薬物のNPVSの例。 npvs(npvp)とは何ですか。 アプリケーションの種類と方法。 Нпвп-復号化 |
非ステロイド性抗炎症薬 資金 歴史人間の治療のための非ステロイド性抗炎症薬の使用は数千年前にさかのぼります。 セルサス(紀元前1世紀)は、炎症の4つの古典的な兆候を説明しました:紅潮、発熱、痛み、腫れ、およびこれらの症状を和らげるためのヤナギ樹皮抽出物の使用。 これらの自然療法の臨床効果は、それらの中のサリチル酸塩の存在に関連しています。 サリチル酸の化学合成は、1860年にドイツでホフマンによって(重度のリウマチに苦しむ父親の要請で)最初に行われ、柳の樹皮の非常に苦い抽出物よりも許容できる味がしました。 1899年、バイエルはアスピリンの商業生産を開始しました。 過去35年間で、40を超えるアスピリン様薬が合成されてきました。 これらの薬は、化学的性質や作用機序が糖質コルチコイドとは異なるため、総称して「非ステロイド性抗炎症薬」と呼ばれています。 分類 1.サリチル酸の誘導体 アセチルサリチル酸=アスピリン=アスピゾール(注射剤) サリチル酸ナトリウム サリチルアミド 2.ピラゾロンの誘導体 アミドピリン=ピラミドン*アナルギン=メタミゾール=ノバルゲトール*ブタジオン=フェニルブタゾンバラルギン* 3.アニリン(パラアミノフェノール)誘導体 パラセタモール=パナドール==アセトアミノフェン= EfferalganUPSA 4.プロピオン酸誘導体 イブプロフェン=ブルーフェン=ディグノフレックスナプロキセン=ナプロキセン=プロナキセンケトプロフェン=プロフェニドチアプロフェン酸=スルガムフルルビプロフェン 5.アナトラン酸の誘導体 メフェナム酸トルフェナム酸=クロガム 6.フェニル酢酸誘導体 ジクロフェナクナトリウム=ボルタレン=オルトフェン ジクロフェナク遅延 アルクロフェナク Artrotek(ジクロフェナク+ミソプロストール) 7.非毒性酸の誘導体 インドメタシン=メチンドールスリンダク=クリノリルケトロラク=ケタノフ=トラドールトルメチン=トレクチン 8.オキシカム ピロキシカム=レモキシカム テノキシカム=テノキシカム=ティルコチル メロキシカム= Movalis選択的COX-2阻害剤 非薬物鎮痛薬 薬はNSAID自体のグループに含まれていませんパラセタモールアミドピリンアナルギン バラルギンは組み合わせた製剤です(鎮痙薬と鎮痙薬を含む 神経節遮断薬) 非ステロイド性抗炎症薬 作用機序による分類 1.選択的COX-1阻害剤 低用量アスピリン 2.非選択的COX-1およびCOX-2阻害剤 高用量のアスピリン ブタゾン イブプロフェン ケトプロフェン ナプロキセン メフェナム酸 ジクロフェナク インドメタシン スリンダクとほとんどのNSAID 3.選択的COX-2阻害剤 メロキシカムナブメトン 4.高度に選択的なCOX-2阻害剤 MK-966セレコキシトDuP697フロスリドNS-398 5.選択的COX-3阻害剤(?) アセトアミノフェン 非ステロイド性抗炎症薬調剤の特徴 薬理学的効果 抗炎症薬 数日後に発生します。 炎症の滲出期および増殖期の発症は限られています。 ピラゾロンの抗炎症効果の最大の重症度(アナルギンと アミドピリン)>サリチル酸塩>インドール酢酸誘導体>フェニル酢酸誘導体 酸>フェニルプロピオン酸誘導体。 鎮痛剤 数時間で発生します.. 痛みが弱いことに関連している場合 炎症反応-非麻薬性鎮痛薬。 炎症によって媒介される痛みは、最も重度の薬の影響を受けます 抗炎症作用。 解熱剤 ほんの数時間で。 患者が熱性下の温度に十分に耐えられない場合( 食細胞の活性とインターフェロン産生を増加させ、リソソームの放出を増加させます 酵素)-アニリン、サリチル酸、フェニル酢酸の誘導体。 慌ただしい気温の場合-アナルギン、アミドピリン。 アンチアグリゲート 最も高い活性は、血小板のCOXを不可逆的にアセチル化するアセチルサリチル酸にあります。 副作用 消化管の粘膜への損傷 最大の危険は、アセチルサリチル酸、インドメタシン、ブタジエンです。 特にリスクのある患者(胃炎)。 「アスピリン喘息」 窒息、鼻炎、じんましん。 最も危険性が低いのはパラセタモールです。 水分と電解質の保持(腎尿細管のCOXをブロックした結果)。 薬物摂取を開始してからすでに4〜5日後。 最も危険なのはブタジエン、インドメタシンです。 メトヘモグロビン血症、赤血球溶血 子供(1歳未満)または遺伝性の人にパラセタモールを使用する場合 素因。 白血球減少症、無顆粒球症 ピラゾロングループ。 出血性症候群 アセチルサリチル酸を使用する場合により頻繁に。 網膜症と角膜症 網膜と角膜へのインドメタシンの沈着の結果。 幻覚 肝臓でインドメタシンを使用すると、類似した代謝物が形成される可能性があります めまい、睡眠障害、幻覚を引き起こすセロトニンの化学構造。 レア症候群 それは、有毒な脳症、肝臓、脳、腎臓の急性脂肪変性を特徴としています。 多くの場合、幼児に見られます。 アセチルサリチル酸。 選択的シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)阻害剤 化学構造の違いにもかかわらず、すべてのNSAID(非ステロイド性抗炎症薬)には共通点があります 治療効果; 浮腫、充血、炎症に伴う痛みの発症を抑える 熱の重症度を軽減します 鎮痛作用を示す 副作用: 消化管の損傷 腎機能障害 血小板凝集の抑制*組織損傷では、さまざまな要因が含まれます: アラキドン酸キニン系の「カスケード」 免疫走化性および白血球病変焦点への移動の局所的および全身的メカニズム およびマクロファージ ヒスタミンとセロトニンの放出 1971年、J。Vane、J。Smith、およびA. Willisは、アラキドン酸の代謝における重要な酵素であるCOX(シクロオキシゲナーゼ)の合成の阻害に関連するNSAIDの主な作用機序を解読しました。 アラキドン酸はプロスタグランジン(PG)の前駆体です。 NSAIDシクロオキシゲナーゼ(PG-シンテターゼの潜在型)の活性酵素への移行の遮断または阻害を引き起こします。 その結果、炎症性PGタイプEおよびFの形成が急激に減少します。 (プロスタグランジンは、さまざまな形で炎症の焦点で検出され、血管拡張、充血、発熱の発症に関与しています)。 COXは、小胞体およびPG形成細胞の核膜に存在する血液および糖タンパク質です。 この酵素は、2つの独立した反応を触媒します。 シクロオキシゲナーゼ (PGO2を形成するためのアラキドン酸分子への酸素分子の付加からなる) ペルオキシダーゼ (PGO2のより安定したPGO2への変換につながります) したがって、COXは、アラキドン酸の代謝において基本的な役割を果たし、PG、トロンボキサン、およびプロスタサイクリンの形成をもたらす酵素です。 近年、2つの主要な COXアイソフォーム: - COG-1 (GHGの合成を提供し、 規制細胞の生理活性) - COG-2 (GHGの合成を提供し、 プロセスに関与する炎症と細胞増殖) COX-1は、ほとんどの細胞(赤血球を除く)に常に存在する構造酵素であり、細胞の正常な機能的活性の確保に関与するPGの産生を調節します。 COX-2は通常、ほとんどの組織(脳と腎皮質を除く)に微量しか見られませんが、COX-2の発現は炎症の発症を背景に急激に増加します。 *血小板凝集の抑制は、低用量のアスピリンの治療効果と見なされます。 血栓性合併症の予防のためにクリニックで使用されます。 1994年、J。Vaneは、NSAIDの抗炎症効果がCOX-2を阻害する能力と関連しているという仮説を立てましたが、最も一般的な副作用(胃腸管、腎臓、血小板凝集障害)は次のとおりです。 COX-1活性の抑制に関連しています。 COX-1とCOX-2は別々の酵素システムとして機能します。 COX-1は小胞体に局在し、COX-2は小胞体と核膜の両方に局在し、COX-1とCOX-2はさまざまな刺激の影響下で動員されるアラキドン酸の異なるプールを使用します。 結晶学的研究のデータは、COX-1とCOX-2の構造に一定の違いがあることを示しています。 COX-2にバリンの小さな側鎖が存在すると、選択的なCOX-2阻害剤が相互作用する新しい空洞(COX-1には存在しない)が出現すると考えられています。 特定のCOX-2阻害剤が特定の利点を持っていることは明らかですが、COX-1はおそらく炎症の初期段階でのCOX-2の誘導に関与しています。 近年、生理学的プロセス(胚形成、生殖)の調節および炎症を超えた広範囲の病的状態の病因におけるCOX-2の役割が研究されてきた:いくつかの形態のCNS病理(てんかん、脳卒中)、アテローム性動脈硬化症、悪性新生物(腺腫症、結腸直腸癌)、腸)、骨粗鬆症、気管支喘息。 中枢神経系で食細胞の役割を果たすミクログリア細胞は、病理学的に活性化されるとCOX-2を発現します。 同時に、COX-2の阻害はニューロンのアポトーシスの抑制を引き起こします。 これは、NSAIDがアルツハイマー病の症状の進行を遅らせるという臨床研究からの証拠を部分的に説明しています。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID、NSAID)が使用されないような病気は事実上ありません。 これは注射可能な錠剤と軟膏の巨大なクラスであり、その祖先は通常のアスピリンです。 それらの使用の最も一般的な適応症は、痛みと炎症を伴う関節疾患です。 私たちの薬局では、実績のある有名な薬と新世代の抗炎症性非ステロイド性薬の両方が人気があります。 そのような薬の時代はかなり昔に始まりました-サリチル酸が最初に発見された1829年から。 それ以来、新しい物質が出現し始め、 剤形炎症や痛みを和らげることができます。 アスピリンの作成により、NSAIDは非ステロイド性抗炎症薬の別のグループに分離されました。 それらの名前は、それらの組成にホルモン(ステロイド)が含まれておらず、あまり目立たないという事実を決定しました 副作用ステロイドより。 私たちの国では薬局のほとんどのNSAIDは処方箋なしで購入できるという事実にもかかわらず、あなたが知っておく必要があるいくつかのポイントがあります。 特に、何を選択するのが良いかを考えている人々のために-何年もの間提供されてきた薬、または現代のNSAID。 NSAIDの作用原理は、酵素シクロオキシゲナーゼ(COX)、つまりその2つの品種への影響です。
第一世代の非ステロイドは非選択的であるため、つまり、抗炎症効果とともにCOX-1とCOX-2の両方に作用するため、強い副作用もあります。 これらの錠剤は胃を刺激し、びらんや潰瘍を引き起こす可能性があるため、食後に服用することが基本的に重要です。 すでに胃潰瘍がある場合は、胃を保護するプロトンポンプ阻害剤(オメプラゾール、ネキシウム、コントロールックなど)と一緒に服用する必要があります。 時間は止まらず、非ステロイドが発達し、COX-2に関連してますます選択的になります。 現在、COX-1に影響を与えることなく、つまり胃粘膜に損傷を与えることなく、炎症が依存するCOX-2酵素に選択的に影響を与える薬剤があります。 約四半世紀前には、NSAIDのグループは8つしかありませんでしたが、今日では15を超えるグループがあります。 広く普及した非ステロイド性の丸薬は、鎮痛剤のオピオイド鎮痛剤グループにすぐに取って代わりました。 今日、2世代の非ステロイド性抗炎症薬が区別されています。 第一世代-NSAID薬、ほとんどが非選択的。 これらには以下が含まれます:
次世代の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)は、副作用の点でより安全であり、痛みを和らげるより大きな能力を持っています。 これらは次のような選択的な非ステロイドです:
これは完全なリストではなく、新世代のNSAIDの唯一の分類ではありません。 非酸性誘導体と酸性誘導体に分けられます。 最新世代のNSAIDの中で、最も革新的な薬はオキシカムです。 これらは、他の人よりもはるかに長く、明るく体に影響を与える新世代の酸性剤のグループの非ステロイド性抗炎症薬です。 これも:
薬物の酸性グループには、次の一連の非ステロイドも含まれます。 非酸性薬、つまり胃粘膜に影響を与えない薬には、新世代のスルホンアミド基のNSAIDが含まれます。 このグループの代表者は、ニメスリド、ロフェコキシブ、セレコキシブです。 新世代のNSAIDは、痛みを和らげるだけでなく、優れた解熱効果を発揮する能力があるため、広く使用され、人気を博しています。 薬は炎症過程を止め、病気の発症を防ぎます、それ故にそれらは以下のために処方されます:
資金は痛風や腸閉塞にも使われます。 で 気管支ぜんそく NVPPを単独で使用することはお勧めしません。医師との事前の相談が必要です。 非選択的抗炎症薬とは異なり、新世代のNSAIDは体の胃腸系を刺激しません。 胃潰瘍および十二指腸潰瘍の存在下でのそれらの使用は、悪化および出血を引き起こさない。 ただし、それらを長期間使用すると、次のような多くの望ましくない影響が生じる可能性があります。
また、長期間使用すると、以前は物質に対する感受性が観察されなかったとしても、アレルギーの発現が起こる可能性があります。 イブプロフェン、パラセタモール、ジクロフェナクなどの非選択的非ステロイドは、肝毒性が高いです。 それらは肝臓、特に「パラセタモール」に非常に強い影響を及ぼします。 すべてのNSAIDが処方されているヨーロッパでは、市販のパラセタモール(1日6錠までの鎮痛剤として服用)の需要が非常に高くなっています。 「パラセタモール肝障害」、つまりこの薬を服用している間の肝硬変などの医学的概念が現れました。 数年前、心臓血管系に対する現代の非ステロイド-コキシブの影響をめぐって海外でスキャンダルが勃発しました。 しかし、私たちの科学者たちは彼らの外国人の同僚の懸念を共有しませんでした。 ロシアのリウマチ専門医協会は、西洋の心臓専門医の反対者として行動し、新世代のNSAIDを服用している間の心臓合併症のリスクが最小限であることを証明しました。 妊娠中、特に妊娠後期には、ほとんどの抗炎症性非ステロイドを使用することは絶対に不可能です。 それらのいくつかは、特別な適応症で妊娠の前半に医師によって処方されることができます。 抗生物質との類推により、新世代のNSAIDは短すぎるコースで服用することはできません(2〜3日間飲んで停止しました)。 抗生物質の場合、温度は下がりますが、病的な植物相は耐性(耐性)を獲得するため、これは有害です。 ステロイド以外の場合も同様です。痛みが治まる可能性があるため、少なくとも5〜7日間服用する必要がありますが、これは人が回復したことを意味するものではありません。 抗炎症効果は鎮痛剤より少し遅れて起こり、ゆっくりと進行します。
主な条件は平和です。 治療中に積極的に仕事やスポーツを続けると、薬物使用の影響は非常に小さくなります。 最高の薬薬局に来ると、特に医師の処方箋なしで来た場合、各人はどの非ステロイド性抗炎症薬を選ぶべきかを考えます。 選択肢は膨大です-非ステロイドは、軟膏やジェルの形で、アンプル、錠剤、カプセルで入手できます。 最大の抗炎症効果は、酸の誘導体である錠剤が持っています。 筋骨格組織の病気における優れた鎮痛効果は、以下によって所有されています。
しかし、痛みや炎症に対する最も強力な薬は、副作用が最も少ない新しい選択的NSAIDであるコキシブです。 このシリーズの最高の非ステロイド性抗炎症薬は、アルコキシア、ニセ、モバリス、セレコキシブ、クセフォカム、エトリコキシブです。 クセフォカム治療法の類似物は、ラピッドのロルノキシカムです。 有効成分はxefocamです。 効果的な薬、顕著な抗炎症効果があります。 心拍数、血圧、呼吸数には影響しません。 次の形式で作成されます。
高齢の患者の場合、腎不全がない場合は特別な投与量は必要ありません。 腎臓病の場合、物質はこれらの臓器から排泄されるため、用量を減らす必要があります。 治療期間が長すぎると、結膜炎、鼻炎、息切れなどの症状が現れる可能性があります。 喘息では、可能な限り注意して使用してください アレルギー反応気管支痙攣の形で。 筋肉内注射を導入すると、注射部位の痛みや充血が起こる可能性があります。 薬物アルコキシア、またはその唯一の類似体であるエトリコキシブは、急性痛風性関節炎、関節リウマチ型の変形性関節症、および痛みに関連する術後状態の治療に使用される薬物です。 経口投与用の錠剤の形で入手可能。 この薬の有効成分はエトリコキシブであり、これは選択的COX-2阻害剤の中で最も現代的で安全な物質です。 この治療法は痛みを完全に和らげ、20〜25分後に痛みの焦点に作用し始めます。 薬の有効成分は血流から吸収され、高いバイオアベイラビリティ(100%)を持っています。 そのまま尿中に排泄されます。 ニメスリドほとんどのスポーツ外傷学の専門家は、ニセまたはその類似体であるニメシルまたはニムリドなどの非ステロイドを分離します。 多くの名前がありますが、それらには1つの有効成分があります-ニメスリド。 この薬は非常に安価で、売上高の最初の場所の1つを占めています。 これは優れた鎮痛剤ですが、アレルギー反応の可能性が高いため、ニメスリドベースの製品は12歳未満の子供には使用しないでください。 次の形式で作成されます。
関節炎、関節症、強直性脊椎炎、副鼻腔炎、腰痛、さまざまな局所の痛みの治療に使用されます。 MovalisはNiseよりもCOX-2に対してはるかに選択的であるため、胃への副作用はさらに少なくなります。 リリースフォーム:
で 長期使用心臓血栓症、心臓発作、狭心症を発症するリスクが高まります。 したがって、これらの病気の素因を持つ人々は、それらの使用に注意する必要があります。 また、出産に影響を与えるため、妊娠を計画している女性にはお勧めしません。 主に尿や糞便中に代謝物の形で排泄されます。 セレコキシブ安全性の面で最も実績のある基盤を持つグループでは、新世代のNSAIDであるセレコキシブです。 これは、選択的コキシブグループでこのクラスの3つの強みである痛みの緩和、炎症の軽減、および適度に高い安全性を組み合わせた最初の薬剤でした。 放出形態-100および200mgのカプセル。 有効成分のセレコキシブは、胃粘膜に影響を与えることなく、COX-2に選択的に作用します。 急速に血中に吸収され、3時間後に最高濃度に達しますが、脂肪分の多い食品と同時に摂取すると、薬物の吸収が遅くなる可能性があります。 セレコキシブはソリアティックと 関節リウマチ、変形性関節症および強直性脊椎炎。 この治療法は、肝不全および腎不全には処方されていません。 ロフェコキシブ基礎物質であるロフェコキシブは効果的に回復を助けます モーター機能関節、すぐに炎症を和らげます。 次の形式で作成されます。
この物質はシクロオキシゲナーゼ2の選択性の高い阻害剤であり、摂取後、消化管に急速に吸収されます。 この物質は2時間後に血中の最大濃度に達します。 それは主に腎臓と腸によって不活性な代謝物の形で排泄されます。 長期間使用すると、外部からの障害を引き起こす可能性があります。 神経系-睡眠障害、めまい、意識の混乱。 注射で治療を開始してから、ピルと外用剤に切り替えることをお勧めします。 NSAIDを選択するときは、価格とその現代性だけでなく、そのようなすべての薬には独自の禁忌があるという事実も考慮に入れる必要があります。 したがって、セルフメディケーションは行わないでください。年齢や病歴を考慮して、医師が処方するのが最善です。 薬物の不注意な使用は、救済をもたらすことができないだけでなく、人に多くの合併症を治療することを強いることもあることを覚えておく必要があります。 非ステロイド性抗炎症薬は、臨床使用の頻度の最初の場所の1つを占めています。 これは、痛み、炎症、および 高温体、つまり、多くの病気に伴う症状。 近年、非ステロイド性抗炎症薬の兵器庫にかなりの数の新薬が補充されており、高効率と耐性の向上を兼ね備えた薬を生み出す方向で研究が行われています。 この記事は、非ステロイド性抗炎症薬の最新の分類を示しています。 薬力学、薬力学、および 薬物相互作用、臨床応用の一般原則。 身体に発生する多くの病理学的変化は、疼痛症候群を伴います。 このような症状に対抗するために、NSAIDまたは非ステロイド性抗炎症薬が開発されました。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)は、臨床現場で広く使用されている薬のグループであり、それらの多くは処方箋なしで購入できます。 世界中で3000万人以上が毎日NSAIDを服用しており、これらの患者の40%は60歳以上です。 入院患者の約20%がNSAIDを受け取ります。 非ステロイド性抗炎症薬の大きな「人気」は、それらが抗炎症、鎮痛、解熱効果を持ち、対応する症状(炎症、痛み、発熱)を持つ患者に救済をもたらすという事実によって説明されます。多くの病気。 過去30年間で、NSAIDの数は大幅に増加し、現在は このグループそれらの作用と用途の特徴が異なる多数の薬があります。 約25年前、NSAIDの8つのグループだけが開発されました。 今日、この数は15に増えました。しかし、医師でさえ正確な数値を示すことはできません。 市場に出てから、NSAIDはすぐに広く人気を博しました。 薬物はオピオイド鎮痛薬に取って代わりました。 後者とは異なり、呼吸抑制を引き起こさなかったためです。 非ステロイド性抗炎症薬は、大きくて化学的に多様な薬のグループです。 新世代と新世代のNSAIDは、非酸性誘導体と酸に分類されます。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)の活性と化学構造による分類
最新世代のNSAIDすべてのNSAIDは、2つの大きなグループに分けられます。1型および2型シクロオキシゲナーゼ阻害剤で、COX-1およびCOX-2と略されます。 COX-2阻害剤:新世代のNSAIDこのグループのNSAIDは、胃腸管の副作用がはるかに少ないため、体に対してより選択的な効果があり、これらの薬の耐性が高まります。 さらに、一部のCOX-1薬は、軟骨組織の状態に悪影響を与える可能性があることが一般的に認められています。 COX-2グループの薬はそのような特徴を欠いており、それらは-であると信じられています 良い薬関節症を伴う。 しかし、すべてがそれほどバラ色であるわけではありません。このグループの薬の多くは、胃に影響を与えることなく、心臓血管系に悪影響を与える可能性があります。 このグループの薬には、メロキシカム、ニメスリド、セレコキシブ、エトリコキシブ(アルコキシア)などの薬が含まれます。 近年、医学で作成され、広く使用されています 薬新しい世代。 いわゆる選択的NSAID薬のこのグループ。 それらの非常に重要な利点は、それらが体に対してより選択的な効果をもたらすことです。 治療する必要があるものを治療すると同時に、健康な臓器に与える害を減らします。 したがって、胃腸管の副作用、血液凝固障害がはるかに少なく、これらの薬の耐性が高まります。 さらに、新世代のNSAIDは、非選択的NSAIDとは異なり、関節軟骨の細胞に悪影響を及ぼさないため、軟骨中性であるため、関節疾患、特に関節炎の治療に積極的に使用できます。 。 そのような現代のNSAIDは、ニメスリド、メロキシカム、モバリス、アルトロザン、アメロテックス、ニセなどの薬です。 非ステロイド性抗炎症薬は、臨床現場で広く使用されています。 非ステロイド性抗炎症薬は、骨軟骨症の痛みを和らげるのに非常に効果的です。 それらは解熱剤として、そして手術後の痛みを和らげるためにしばしば使用されます。 人気のある効果的な非ステロイド性抗炎症薬のリスト:ニメスリド(ニメス、ニメスリド)脊椎の背中の痛み、関節炎などの治療に大成功を収めています。 炎症、充血を取り除き、体温を正常化します。 ニメスリドを使用すると、すぐに痛みが和らぎ、可動性が向上します。 また、問題のある領域に塗布する軟膏としても使用されます。 これがかゆみや赤みを引き起こす場合、これは使用の禁忌ではありません。 母乳育児中や妊娠後期の患者にはニメスリドを使用しない方がよいでしょう。 セレコキシブこの薬は、骨軟骨症、関節症、その他の病気の患者さんの状態を大幅に緩和し、痛みを和らげ、炎症と効果的に戦います。 の副作用 消化器系セレコキシブの側からは最小限であるか、まったく存在しません。 メロキシカムmovalisとしても知られています。 解熱作用があり、鎮痛作用と抗炎症作用があります。 この治療法の主な利点は、定期的な医学的監督により、かなり長期間服用できることです。 メロキシカムは、筋肉内注射用の溶液の形で、錠剤、坐剤、軟膏で製造されています。 メロキシカム(モバリス)錠は長時間作用型であるため非常に便利で、1日1錠服用するだけで十分です。 クセフォカムこれは非常に強力な鎮痛剤です-効果の強さはモルヒネと比較することができます-効果は約12時間持続します。 同時に、中枢神経系の一部への依存と薬物中毒の出現は明らかにされませんでした。 ソーシャルネットワークを節約する:ほとんどすべての場合の炎症過程はリウマチ性の病状を伴い、患者の生活の質を著しく低下させます。 関節疾患の治療の主要分野の1つが抗炎症治療であるのはそのためです。 いくつかのグループの薬がこの効果を持っています:非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、全身用の糖質コルチコイドおよび 局所塗布、一部、一部としてのみ 複雑な治療、-軟骨保護剤。 この記事では、最初に示された薬のグループであるNSAIDについて考察します。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)これは一群の薬であり、その効果は抗炎症、解熱、鎮痛です。 それらのそれぞれの重症度は、異なる薬によって異なります。 これらの薬は、構造が異なるため、非ステロイド性と呼ばれます ホルモン剤、糖質コルチコイド。 後者はまた強力な抗炎症効果を持っていますが、同時にそれらはステロイドホルモンの負の特性を持っています。 NSAIDの作用機序NSAIDの作用機序は、さまざまなCOX酵素であるシクロオキシゲナーゼの無差別または選択的な阻害(阻害)です。 COXは私たちの体の多くの組織に見られ、プロスタグランジン、プロスタサイクリン、トロンボキサンなどのさまざまな生物活性物質の生成に関与しています。 次に、プロスタグランジンは炎症のメディエーターであり、存在するほど、炎症プロセスがより顕著になります。 NSAIDは、COXを阻害し、組織内のプロスタグランジンのレベルを低下させ、炎症過程が退行します。 NSAIDの任命のためのスキーム 一部のNSAIDにはかなり深刻な副作用がいくつかありますが、このグループの他の薬はそのように特徴付けられていません。 これは、作用機序の特殊性によるものです:影響 医薬品さまざまな種類のシクロオキシゲナーゼ(COX-1、COX-2、COX-3)について。 健康な人のCOX-1は、ほとんどすべての臓器や組織、特に消化管や腎臓に見られ、最も重要な機能を果たします。 たとえば、COXによって合成されたプロスタグランジンは、胃や腸の粘膜の完全性の維持、適切な血流の維持、塩酸の分泌の減少、pHの上昇、リン脂質と粘液の分泌、細胞増殖の刺激(再生)に積極的に関与しています。 。 COX-1を阻害する薬剤は、炎症の焦点だけでなく、全身のプロスタグランジンのレベルの低下を引き起こします。これは、以下で説明する悪影響を伴う可能性があります。 COX-2は、原則として、健康な組織には存在しないか、検出されますが、量はわずかです。 そのレベルは炎症の間に直接上昇し、その焦点に集中します。 COX-2を選択的に阻害する薬剤は、全身に服用されることがよくありますが、焦点に正確に作用し、その中の炎症過程を軽減します。 COX-3も開発に関与しています 痛み症候群と熱が、それは炎症とは何の関係もありません。 特定のNSAIDは、このタイプの酵素に正確に影響し、COX-1および2にはほとんど影響しません。ただし、一部の著者は、酵素の独立したアイソフォームとしてのCOX-3は存在せず、COX-のバリアントであると考えています。 1:これらの質問は追加の調査を行う必要があります。 NSAID分類活性物質の分子の構造的特徴に基づいて、非ステロイド性抗炎症薬の化学的分類があります。 ただし、生化学的および薬理学的用語は、おそらく幅広い読者にはほとんど関心がないため、COX阻害の選択性に基づいた別の分類を提供します。 彼女によると、すべてのNSAIDは次のように分けられます。
2.非選択的で、COX-1とCOX-2に等しく影響します。
3.選択的(COX-2を阻害):
上記の薬の中には、実際には抗炎症作用がなく、鎮痛作用(ケトロラク)または解熱作用(アスピリン、イブプロフェン)があるものがあるため、この記事ではこれらの薬については説明しません。 抗炎症作用が最も顕著であるNSAIDについて話しましょう。 薬物動態について簡単に非ステロイド性抗炎症薬は、経口または筋肉内に投与されます。 筋肉内投与すると、薬剤は血液タンパク質に90〜99%結合し、機能的に活性な複合体を形成します。 それらは臓器や組織、特に炎症や滑液(関節腔にある)の焦点によく浸透します。 NSAIDは尿中に排泄されます。 半減期は薬剤によって大きく異なります。 NSAIDの使用に対する禁忌以下の条件下でこのグループの薬物を使用することは望ましくありません。
NSAIDの主な副作用これらは:
![]() NSAID療法の特徴このグループの薬は、多かれ少なかれ胃粘膜に損傷を与える効果があるため、それらのほとんどは食後に服用し、十分な量の水で洗い流し、できれば並行して使用する必要があります胃腸管を維持するための薬の。 原則として、この役割はプロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾール、ラベプラゾールなどによって果たされます。 NSAIDによる治療は、可能な限り最短の時間で、最低の実効線量で実施する必要があります。 腎機能障害のある人や高齢の患者は、これらのカテゴリーの患者のプロセスが遅くなるため、通常、平均治療用量よりも低い用量が処方されます。活性物質は効果があり、長期間排泄されます。 インドメタシン(インドメタシン、メチンドール)
それは顕著な抗炎症、鎮痛および解熱効果を持っています。 血小板の凝集(互いにくっつく)を抑制します。 血中の最大濃度は摂取後2時間で決定され、半減期は4〜11時間です。 原則として、口から25-50mgを1日2〜3回割り当てます。 この薬の上記の副作用は非常に顕著であるため、現在比較的まれにしか使用されておらず、この点で他のより安全な薬よりも優位に立っています。 ジクロフェナク(Almiral、Voltaren、Diklak、Dikloberl、Naklofen、Olfenなど)
それは顕著な抗炎症、鎮痛および解熱効果を持っています。 それは胃腸管で急速にそして完全に吸収されます。 血中の活性物質の最大濃度は、20〜60分後に到達します。 ほぼ100%が血液タンパク質に吸収され、体全体に輸送されます。 滑液中の薬物の最大濃度は3〜4時間後に決定され、それからの半減期は3〜6時間、血漿からは1〜2時間です。 尿、胆汁、糞便に排泄されます。 原則として、成人に推奨されるジクロフェナクの用量は、50〜75 mgを1日2〜3回経口投与することです。 1日最大投与量は300mgです。 1錠(カプセル)に100gの薬剤が入ったリタードフォームを1日1回服用します。 筋肉内注射で 単回投与は75mg、投与頻度は1日1〜2回です。 ゲルの形の製剤は、炎症の領域の皮膚に薄い層で適用されます、適用の頻度は1日2〜3回です。 エトドラク(エトル砦)放出形態-400mgのカプセル。 この薬の抗炎症、解熱、鎮痛の特性も非常に顕著です。 それは中程度の選択性を持っています-それは炎症の焦点で主にCOX-2に作用します。 経口摂取すると消化管から急速に吸収されます。 バイオアベイラビリティは、食物摂取量や制酸剤とは無関係です。 血中の活性物質の最大濃度は60分後に決定されます。 95%が血液タンパク質に結合しています。 血漿半減期は7時間です。 主に尿中に体外に排泄されます。 それはリウマチの病理学の緊急または長期の治療のために使用されます:そしてあらゆる病因の痛み症候群の場合と同様に。 禁忌は標準です。 副作用は他のNSAIDの副作用と似ていますが、薬の相対的な選択性のために、それらはあまり頻繁に現れず、あまり目立たなくなります。 アセクロフェナク(Aertal、Diclotol、Zerodol)
同様の抗炎症作用と鎮痛作用を持つジクロフェナクの価値のある類似体。 副作用には、消化不良、肝トランスアミナーゼの活動の増加、めまいが含まれます。これらの症状は、100人中1〜10人で非常に頻繁に発生します。他の副作用は、特に10,000人に1人未満の患者ではあまり一般的ではありません。 できるだけ早く患者に最小有効量を処方することにより、副作用を発症する可能性を減らすことが可能です。 妊娠中および授乳中にアセクロフェナクを服用することはお勧めしません。 ピロキシカム(ピロキシカム、フェディン-20)
抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用に加えて、抗血小板作用もあります。 胃腸管によく吸収されます。 食物を同時に摂取すると、吸収速度は遅くなりますが、その効果の程度には影響しません。 血中の最大濃度は3-5時間後に観察されます。 血中濃度は、経口摂取後よりも筋肉内投与の方が有意に高くなっています。 それは滑液に40-50%浸透し、母乳に含まれています。 肝臓で多くの変化を受けます。 尿や糞便に排泄されます。 半減期は24〜50時間です。 鎮痛効果は、ピルを服用してから30分以内に現れ、1日持続します。 薬の投与量は病気によって異なり、1回以上の投与で1日あたり10〜40mgの範囲です。 禁忌と副作用は標準です。 テノキシカム(Texamen-L)
1日あたり2ml(20mgの薬)に筋肉内投与します。 急性の場合-40mgを1日1回、5日間続けて同時に。 間接抗凝固剤の効果を高めます。 ロルノキシカム(Xefokam、Larfix、Lorakam)放出形態-4および8mgの錠剤、注射用溶液の調製用の粉末、8mgの薬物を含む。
一度に8mgを筋肉内または静脈内注射します。 1日あたりの注射の頻度:1〜2回。 注射用溶液は、使用直前に調製する必要があります。 最大1日量は16mgです。 メロキシカム(Movalis、Melbek、Revmoxicam、Rekoksa、Meloxなど)
選択的COX-2阻害剤。 NSAIDグループの他の薬よりも少ない頻度で、腎臓の損傷や胃障害の形で副作用を引き起こします。 原則として、治療の最初の数日で、薬は非経口的に使用されます。 1〜2mlの溶液を筋肉の奥深くに注入します。 急性炎症過程が少し治まると、患者は錠剤形態のメロキシカムに移されます。 内部では、食物摂取量に関係なく、7.5mgを1日1〜2回使用しています。 セレコキシブ(Celebrex、Revmoxib、Zitsel、Phlogoxib)
顕著な抗炎症作用と鎮痛作用を持つCOX-2の特異的阻害剤。 治療用量で使用される場合 マイナスの影響 COX-1に対する親和性が非常に低いため、消化管の粘膜には実質的に影響を与えません。したがって、体質性プロスタグランジンの合成を妨害することはありません。 原則として、セレコキシブは1日あたり100〜200 mgの用量で1〜2回服用します。 1日最大投与量は400mgです。 副作用はまれです。 高用量での長期使用の場合、消化管の粘膜の潰瘍、胃腸出血、無顆粒球症など。 ロフェコキシブ(デネボル)放出形態-25mgの有効成分、錠剤を含む1mlアンプルに注射するための溶液。 顕著な抗炎症、鎮痛および解熱特性を備えたCOX-2の高度に選択的な阻害剤。 胃腸管の粘膜や腎臓組織への影響はほとんどありません。 妊娠第1期および第2期の女性、授乳中の女性、苦しんでいる人、または重度の人には注意して処方されます。 胃腸管からの副作用を発症するリスクは、高齢の患者だけでなく、長期間にわたって高用量の薬を服用すると増加します。 エトリコキシブ(アルコキシア、エキシネフ)放出形態-60mg、90mgおよび120mgの錠剤。 選択的COX-2阻害剤。 胃でのプロスタグランジンの合成には影響せず、血小板の機能にも影響を与えません。 薬は、食物摂取量に関係なく、経口摂取されます。 推奨用量は、疾患の重症度に直接依存し、1回の投与で1日あたり30〜120mgの範囲で変化します。 高齢の患者は投与量を調整する必要はありません。 副作用は非常にまれです。 原則として、エトリコキシブを1年以上服用している患者(重篤なリウマチ性疾患の場合)に注目されます。 この場合に発生する望ましくない反応の範囲は非常に広いです。 ニメスリド(Nimegesic、Nimesil、Nimid、Aponil、Nimesin、Remesulidなど)
顕著な抗炎症、鎮痛および解熱効果を有するCOX-2の高度に選択的な阻害剤。 薬は食後に1日2回100mgを経口摂取します。 治療期間は個別に決定されます。 ジェルを患部に塗布し、皮膚に軽くこすりつけます。 適用の頻度率-1日3〜4回。 高齢患者にニメスリドを処方する場合、薬剤の用量調整は必要ありません。 患者の肝臓と腎臓の機能に重度の障害がある場合は、用量を減らす必要があります。 肝毒性作用があり、肝機能を阻害する可能性があります。 妊娠中、特に妊娠後期には、ニメスリドを服用することは強くお勧めしません。 母乳育児中は、この薬も禁忌です。 ナブメトン(シンメトン)放出形態-500および750mgの錠剤。 非選択的COX阻害剤。 成人患者の単回投与量は、食事中または食事後に500-750-1000mgです。 重症の場合、1日2グラムに増量されることがあります。 副作用と禁忌は、他の非選択的NSAIDと同様です。 非ステロイド性抗炎症薬の併用NSAIDグループの2つ以上の活性物質を含む薬、またはビタミンや他の薬と組み合わせたNSAIDがあります。 主なものは以下のとおりです。
非ステロイド性抗炎症薬は、関節の治療に不可欠な薬です。 彼らは症候性の助けを提供することができます:痛み症候群を取り除き、体温を正常化し、炎症を和らげます。 これは、骨軟骨症などの脊椎病変にとって特に重要です。 確かに、病気の悪化で、人は 激痛後ろにあるだけでなく、完全に動くことができず、長期的には障害につながる可能性があります。 寛解期でも、多くの患者が筋緊張の低下と倦怠感の増加を報告しています。 病気の症状を和らげるために、非ステロイド性抗炎症薬と薬(NSAIDとNSAID)があります。 作用機序非ステロイド性抗炎症薬は新世代の薬です。 それらの動作原理は、ブロッキングアクティビティに基づいています。 シクロオキシゲナーゼ..。 これらの酵素は、メディエーターの異常な病巣に炎症過程を引き起こし、血管拡張と 痛み. シクロオキシゲナーゼグループの酵素は人体自体に存在し、2つの異性体を持っています。
非ステロイド性抗炎症薬を選択するには、医師に相談する必要があります。 あなたの検査の結果を手元に持っていて、あなたの病気の全体的な臨床像を知っている専門家だけが、適切な薬と適切な投与量を選ぶことができます。 関節症および軟骨症の治療のために、注射、アンプル、錠剤または軟膏の注射の形でそのような深刻な薬を自分自身に処方することは固く禁じられています。 そのようなアマチュアのパフォーマンスはあなたの健康に危険を及ぼす可能性があります。 分類:最高のツールの概要ほとんどの場合、骨軟骨症の治療のために、医師は処方します 現代の薬、 これは含まれて ジクロフェナク(Voltaren、Ortofen、Dicloran、Diklakなど)。 1966年に作成されたこの薬は、炎症や痛みとの戦いに優れていることが証明されています。 この非ステロイドの明白な利点は、鎮痛剤と組み合わせることができ、それによってそれらの効果を改善できることです。 しかし、ジクロフェナクには多くの禁忌もあります。子供、妊娠中の女性、消化性潰瘍の患者は服用しないでください。 体の望ましい領域の選択的麻酔のために、次の内服も処方することができます:
外用薬腫れを軽減し、局所的な炎症や痛みを取り除くために、外部の抗炎症薬がよく使用されます。
アプリケーションルール非ステロイド性抗炎症薬には多くの副作用があるため、特定の規則に従って注意して服用する必要があります。
禁忌と副作用非ステロイド性抗炎症薬は十分に強力な薬です、あなたはそれらを真剣に受け止める必要があります。 当然のことながら、彼らは使用するための禁忌の印象的なリストを持っています。 さらにもっと 良い薬誤って使用し、専門家の予約なしに使用すると、有害になる可能性があります。 したがって、NSAIDを服用するときに悪影響に直面したくない場合は、まずそれを使用できるかどうかを確認してください。 ほとんどの場合、禁止事項のリストには次の制限があります。
最も安全な非ステロイドが考慮されます イブプロフェンとパラセタモール..。 それらの使用は非常に若い年齢の子供にも処方することができます。 他の抗炎症薬を服用した場合に起こりうる副作用については、白血球増加症の可能性に注目する価値があります。 したがって、NSAIDを処方するときは、白血球数の重大な減少を防ぐために定期的に血液検査を受けることが重要です。 服用時に胃腸管の病気の発症を防ぐため 非ステロイド性薬観察することが重要 治療食..。 また、下痢などの不快な結果に直面する可能性があります。 頭痛、アレルギー、出血傾向、腹痛、腫れ、眠気。 最初の副作用が現れたら、すぐに医師に相談して別の薬を選んでください。 結論脊椎や関節の病気の痛み症候群は、患者に多くの不便と不快な瞬間を与えます。 あなたは痛みに耐える必要はありません-これはあなたの助けと注意が必要であるという体からの信号です。 新世代の抗炎症薬は患者の状態を大幅に緩和することができるので、それらの使用を恐れてはいけません。 彼らの主な目的は、痛みを和らげ、炎症を軽減し、腫れを軽減することです。 主なことは、医師の許可と監督の下ですべてを行うことです。そうすれば、NSAIDは病気との闘いにおいてあなたの信頼できる助手になります。 |
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