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トルペリゾン放出形態。 薬用参考書ジオタール。 使用の禁忌

トルペリゾンという薬は、中枢作用の筋弛緩薬です。 親和性が高い 神経組織..。 この薬は、脳卒中、脳性麻痺および脳性麻痺、錐体外障害、筋肉のけいれんを伴う病状、ジストニアおよび硬直、リトル病(小児の入院を除く)、動脈病態の消失、てんかん、循環器障害を背景に痙性を治療するために使用されます、血管系およびリンパ循環および筋緊張亢進。 トルペリゾンは、重症筋無力症、過敏症、妊娠、耐糖能異常、母乳育児、および18歳未満には禁忌です。

剤形

トルペリゾンという薬の放出形態は、錠剤、フィルムコーティングです。

有効成分の投与量に関係なく、製品は10錠のブリスターに包装され、続いて3ブリスターの段ボール箱に包装されます。

説明と構成

白またはほぼの丸い両凸フィルムコーティング錠 白い..。 特徴的な匂いが異なります。

トルペリゾン1錠には50mgまたは150mgの塩酸トルペリゾンが含まれている場合があります。

賦形剤:

  • ヒプロメロース;
  • 微結晶性セルロース;
  • 乳糖(乳糖)一水和物;
  • ステアリン酸マグネシウム;
  • 二酸化チタン;
  • マクロゴール4000;
  • クエン酸一水和物;
  • クロスカルメロースナトリウム。

薬理学グループ

トルペリゾンは、中枢に作用する筋弛緩薬のグループに属しています。 薬剤の活性成分の作用機序は完全には理解されていませんが、薬剤は神経組織に対して高度な親和性を持っていることが知られています。 トルペリゾン塩酸塩の最高濃度はで観察されます 脊髄、脳幹およびPNS(末梢神経系)。 薬の主な既知の作用機序は、脊椎を停止させることです 反射弓そして、下降経路に沿って励起を行う促進されたプロセスの排除。

トルペリゾンの化学構造は、物質の膜安定化効果、運動ニューロンおよび求心性線維(一次)の電気的興奮性の低下を引き起こすことに似ています。 用量に応じて、薬物は電位依存性ナトリウムおよびカルシウムチャネルの活性を阻害する可能性があります。 トルペリゾンは、アルファアドレナリン受容体遮断薬のマイナーな特性を持ち、いくつかの抗コリン作用があります。

それは胃腸管で急速に吸収されます。 最大血漿中濃度は、投与後30〜60分で到達します。 バイオアベイラビリティ-20%。 この指標は、薬物が脂肪分の多い食品と一緒に摂取されると増加します。 それは腎臓と肝臓で代謝されます。 99%以上が腎臓から排泄されます。 半減期は2.5時間です。

使用の適応症

トルペリゾンの使用に関する主で最も重要な適応症は、脳卒中による痙性の治療です。 使用前に医師にご相談ください。

大人用

脳卒中の背景に対する痙性に加えて、トルペリゾンという薬は以下の場合に使用されます。

  • 閉塞性動脈疾患(血栓性血管炎、糖尿病性血管障害、四肢の血管のアテローム性動脈硬化症、レイノー症候群);
  • 錐体外路障害;
  • てんかん;
  • ジストニア、筋肉のけいれんおよび硬直を伴う病状;
  • 血管性脳症;
  • アクロシアノーシス;
  • 脊髄および脳性麻痺;
  • 筋緊張亢進;
  • 断続的な血管性浮腫;
  • 静脈循環およびリンパ循環の血栓症後の障害;
  • 脚の栄養性潰瘍。

子供のための

妊娠中の女性と授乳中の患者はトルペリゾンを服用することを禁じられています。 摂食過程で緊急に使用する必要がある場合、患者は直ちにGVを中止し、専門家に助言を求める必要があります。

禁忌

トルペリゾンの薬物使用に対する主な禁忌は次のとおりです。

  • 母乳育児の期間;
  • 重症筋無力症;
  • グルコース-ガラクトースの吸収不良;
  • 錠剤の組成物の1つまたは別の成分に耐えることができない過敏症または無力;
  • 妊娠;
  • 酵素ラクターゼの体内の欠乏;
  • 18歳未満の子供(リトル病の治療を除く);
  • 乳糖不耐症。

アプリケーションと用量

トルペリゾン錠を服用するのに最適な時期は、脂肪分の多い食品を摂取した後の期間です。 空腹時に服用すると、薬の生物学的利用能が大幅に低下します。 製品は十分な量の水と一緒に摂取する必要があります。 錠剤を噛んだりつぶしたりしないでください。

大人用

成人患者には、トルペリゾン50 mgの初期投与量を1日3回処方し、その後150mgに1日3回増量します。

子供のための

乳児の痙性麻痺を治療するときは、経験豊富な専門家に治療薬の投与量の計算を任せる必要があります。

妊娠中の女性と授乳中

授乳中および子供を産む間、トルペリゾン錠を服用することは禁じられています。

副作用

トルペリゾンを服用している間、次のような副作用があります。

  • 意識の混乱;
  • 頭痛;
  • うつ;
  • 呼吸困難;
  • 口渇;
  • 注意欠陥障害;
  • めまい;
  • 睡眠障害(不眠症または眠気);
  • 身震い;
  • 中等度の肝機能障害;
  • 貧血;
  • 鼻血;
  • 食欲不振;
  • てんかん;
  • 痙攣;
  • 知覚異常;
  • かゆみを伴う皮膚;
  • 吐き気と;
  • 手足の痛みと不快感;
  • タンパク尿;
  • 頻脈;
  • 血圧の低下;
  • 沈滞;
  • 血管浮腫;
  • 下痢;
  • 気管支痙攣;
  • 鼓腸;
  • 血小板減少症;
  • 動悸;
  • 倦怠感;
  • 酔っている感じ;
  • 顔の赤み;
  • 過敏性。

他の医薬品との相互作用

トルペリゾンは、非ステロイド性抗炎症薬の治療特性の増加を引き起こします。

この薬剤は、CYP2D6アイソザイムによって代謝される薬物の血漿中濃度を上昇させる可能性があります。 これらの薬には、ペルフェナジン、チオリダジン、デシプラミン、デキストロメトルファン、アトメキセチン、トルテロジンが含まれます。

薬は鎮静薬の抑制効果を高め、 エチルアルコール中枢神経系に関連して。

トルペリゾンを他の中枢筋弛緩薬と組み合わせる場合は、トルペリゾンの投与量を減らす必要があります。

特別な指示

交差反応の可能性があるために過敏症を示す患者が薬を使用するときは、特別な注意を払う必要があります。

トルペリゾンを服用している場合、他の薬に関連して過敏反応またはアレルギー症状の病歴がある女性は危険にさらされています。

開発の可能性が比較的低いにもかかわらず 副作用精神運動反応の速度と認知能力(例えば、混乱やめまい)に影響を与える治療期間中は、正確または危険なメカニズムで作業したり、すべてのタイプの車両を制御したりしないでください。

過剰摂取

トルペリゾンによる薬物の過剰摂取の臨床的証拠はほとんどありません。 酩酊の最も有名でありそうな症状の中には:

  • 呼吸不全または完全な呼吸麻痺;
  • 強直間代発作;
  • 呼吸困難;
  • 運動協調運動障害(運動失調)。

特定の解毒剤はありません。 薬物の過剰摂取を背景に中毒が発生した場合は、症候性および支持療法が実施されます。

保管条件

薬は、子供用の薬にアクセスできない暗い場所で、25℃までの温度で保管する必要があります。 処方箋のみで販売されています。

貯蔵寿命は3年です。

アナログ

場合によっては、特定の患者の治療のために、同様の選択に頼る必要があります 医薬品..。 その理由は、個人の不寛容、より高い治療効果、または経済的困難である可能性があります。 トルペリゾンの最も人気のある類似体の中には次のものがあります:

このツールは、トルペリゾンの直接の類似物です。 注射液の形の剤形の存在下で異なります。 それは元の薬と同じ適応症に使用され、治療の過程で同等の代替品として役立つことができます。

有効成分を含む中枢作用性筋弛緩薬です。 大脳性麻痺、多発性硬化症、脊髄のさまざまな病変、筋肉の痙縮、 炎症過程脳と脊髄の膜では、頭部外傷と脳卒中の結果。 子供の痙性脳状態の治療にも使用されます。 胃腸潰瘍およびポルフィリン病には禁忌です。

徐放性ハードカプセルの形で入手可能。 有効成分はシクロベンザプリン塩酸塩です。 これは主に、筋骨格系の痛みや不快感を伴う筋肉のけいれんを解消するために使用されます。 運動療法や身体活動の制限と組み合わせて使用​​されます。 甲状腺機能亢進症、MAO阻害剤の同時使用、心筋梗塞および過敏症後の期間に禁忌。

価格

トルペリゾンの費用は平均198ルーブルです。 価格は150から301ルーブルの範囲です。

いくつかの病気では、1つの位置に長時間座っているか、ストレスの多い状況が長引くと、骨格筋のけいれんが発生する可能性があります。

すぐに通過して不快感を感じないこともありますが、けいれんが原因で健康が悪化することもあります。

血管が挟まれる可能性があり、その結果、組織や脳への血液供給が不十分になり、可動性が低下し、不快な感覚が生じます。

そのような場合、考えられる解決策は、けいれんが発生する筋肉領域を弛緩させる薬の使用です。

薬は筋弛緩薬に属しています。 作用原理によれば、それらは中枢神経系への神経インパルスの伝達を妨げる薬を指します。

それは錠剤の形で製造され、医師の指示に従ってのみ使用されます。 禁忌のリストがあり、必要に応じて、同様の薬を見つけることができます。

使用説明書

次の性質の情報が含まれています:

  • 禁忌;
  • 他の薬との同時投与の可能性;
  • おおよその投与量が示されています。 正確な値は、症例の複雑さに基づいて、実行されたテストの結果に従って、医師によって決定されます;
  • 医薬品を保管する必要がある条件が示されています。
  • あなたが正しく治療計画を構築することを可能にする特別な指示が規定されています。

薬理学的効果

脳幹の領域のプロセスの減速につながります、網様体と呼ばれます。 脳のこれらの領域は、けいれんの発症に関与する領域を含む運動活動に関与しています。 活性物質への暴露の結果として、筋肉のけいれんが弱まり始めます。

この薬は、中枢神経系への神経信号の伝達に関与する化合物であるアセチルコリンの作用を低下させる能力があります。 血管の内腔を増やすことができ、それによって血流を回復します。

ピルを服用してから40〜60分後に、血中の活性物質の最大値が記録されます。 薬の生物学的利用能は17-20%です。

代謝は肝臓と腎臓で起こります。 薬は腎臓から排泄されます。

生産形態、構成要素

「トルペリゾン」は形だけで作られています 錠剤..。 錠剤は丸い形をしており、白色で独特の匂いがします。

有効成分: トルペリゾン塩酸塩..。 1錠には50または150mgの有効成分が含まれています。

それはまた含まれています:

  • セルロース;
  • クロスカルメロースナトリウム;
  • ステアリン酸マグネシウム;
  • ヒプロメロース;
  • 乳糖一水和物;
  • クエン酸一水和物;
  • 水酸化チタン。

ロシアのJSC「FP」オボレンスコエがプロデュース。 カートンで販売され、1〜10個のブリスターで7〜30錠。

適応症

次のような病気がある場合は薬を処方します:

アプリケーション、投与量の計算

食後に経口摂取します。 1日3回50mgから始めて、徐々に投与量を150mgに増やします。 正確な投与量は医師によって処方されます。

他の薬との相互作用

薬の有効成分は、非ステロイド性薬の効果を高めます。 末梢筋弛緩薬と組み合わせることで、「トルペリゾン」の効果が高まります。 向精神薬であるクロニジンも、薬の効果を高めます。

副作用

薬は否定的な症状を引き起こす可能性があります。

CNS
  • 眠気;
  • 発作;
  • 身震い;
  • 無気力;
  • 頭痛;
  • てんかん。
心臓血管系
  • 圧力の低下;
  • 頻脈;
  • 狭心症;
  • 徐脈。
呼吸器系
  • 鼻からの出血;
  • 呼吸困難;
  • 頻呼吸。
消化管
  • 下痢;
  • 吐き気;
  • 消化不良;
  • 吐瀉物
筋肉系
  • 弱さ、 痛み筋肉の中;
  • 骨減少症
免疫システム
  • アナフィラキシーショック
アレルギー反応
  • 発疹;
  • 皮膚炎;
  • じんましん
聴覚、視覚
  • 耳のノイズ;
  • めまい;
  • 視力の低下

過剰摂取の兆候

最大許容投与量を超えると、望ましくない症状が現れることがあります。

  • 心不全;
  • 呼吸困難
  • 圧力の低下。

最初の兆候が現れたら、服用をやめます 医薬品..。 重症の場合は救急車を呼んでください。

ビデオ:「神経とシナプスの生理学」

禁忌

知ってた ...

次の事実

「トルペリゾン」は、以下の客観的な理由がある場合は使用できません。:

  • 重症筋無力症;
  • 妊娠;
  • 授乳;
  • 18歳未満;
  • 乳糖不耐症;
  • 組成物の成分に対する感受性。

妊娠期間、授乳

臨床データが不足しているため、入院は禁止されています。 活性物質が母乳に浸透するかどうかは不明であるため、摂取も禁忌です。

特別な指示

薬の使用は医師に相談した後にのみ可能です。 トルペリゾンはアルコールと組み合わせることはできません。 この組み合わせは、肝臓へのストレスの増加につながります。

車両の運転と機械の制御

研究は行われていません。 視力、聴覚、眠気が低下した場合は、輸送とメカニズムの制御を拒否する必要があります。

子供たちのレセプション

臨床試験はありませんでした。 18歳未満の子供は薬を服用できません。

腎臓病を伴う

ひどい程度で「トルペリゾン」の使用は禁止されています。

平均的な程度で投与量を調整する必要があります。

臨床研究の結果によると、腎臓に問題のある患者は他の患者よりも苦しむ可能性が高いことがわかりました 副作用.

軽度病気は治療計画の修正を必要としません。

治療期間全体を通して必要な検査を受ける必要があります。必要に応じて、すぐに医師に連絡してください。

肝臓の違反について

重度の障害薬の服用を禁止する理由です。 平均次数用量変更が必要です。 投与量は医師によって変更されます、あなたはこれを自分で行うことはできません、より多くの出現を避けるために 大きな問題健康で。

穏やかな程度で治療は標準的なスキームに従って行われ、何も変わりません。 場合によっては、薬を服用しても健康状態が悪化しないことを確認するために、医師が検査の実施を命じることがあります。

保管、貯蔵寿命

薬は25度を超えない温度で保管されます。 保管場所は直射日光から保護する必要があります。 子供が届かない場所を選ぶことが重要です。 貯蔵寿命は3年です。 この時間が経過した後、薬を処分する必要があります。

価格

平均価格はどこでも同じです。 わずかな変動が発生する可能性があります。

薬局からの調剤

トルペリゾンは処方箋で販売されています。

RFのコスト

平均価格は 195-260ルーブル..。 費用は、パッケージ内の錠剤の数と各錠剤中の活性物質の濃度によって異なります。

ウクライナの価格

価格 130から265グリブナ.

アナログ

治療の結果がない場合は、同様の薬を手に入れることができます。

服用する前に医師に相談する必要があります.

  • 「チザニル」。 有効成分:チザニジン。 200ルーブル(80-85グリブナ);
  • 「ミッドカーム」。 トルペリゾン。 235-270ルーブル(50-80グリブナ);
  • バクロフェン。 バクロフェン。 215-500ルーブル(90-210グリブナ);
  • 「シルダルド」。 220〜360ルーブル。 ウクライナでは、費用は80から120グリブナです。
  • 「ティザルド」。 130-175ルーブル(55-75グリブナ)。

ビデオ:「トルペリゾンに基づく薬-Mydocalm」

薬物の組成と放出形態

フィルムコーティング錠 白またはほぼ白、両凸、長方形で、端が丸く、線があります。

賦形剤:クエン酸、乳糖一水和物、ヒプロロース、クロスポビドン、ステアリン酸。

フィルムケーシング組成: Opadray II(シリーズ85)-ポリビニルアルコール、マクロゴール、タルク、二酸化チタン。

5ピース。 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(1)-段ボールパック。
5ピース。 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(2)-段ボールパック。
5ピース。 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(3)-段ボールパック。
5ピース。 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(4)-段ボールパック。
7個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(1)-段ボールパック。
7個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(2)-段ボールパック。
7個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(3)-段ボールパック。
7個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(4)-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(1)-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(2)-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(3)-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(4)-段ボールパック。
14個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(1)-段ボールパック。
14個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(2)-段ボールパック。
14個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(3)-段ボールパック。
14個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(4)-段ボールパック。
20個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(1)-段ボールパック。
20個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(2)-段ボールパック。
20個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(3)-段ボールパック。
20個 -輪郭セルパッケージ(アルミニウム/ PVC)(4)-段ボールパック。

薬理学的効果

中央アクション。 骨格筋の病理学的に増加した緊張の低下は、トルペリゾンが脊髄の多シナプス反射を抑制する能力と、網様体の尾側部分に対する抑制効果によって説明されます。 中枢のn-抗コリン作用特性を持っています。 周辺地域に大きな影響を与えません 神経系..。 鎮痙作用と血管拡張作用が弱い。

適応症

脊髄および脳性麻痺(高張性、筋肉のけいれん、脊髄の自動化、手足の拘縮)。

ジストニア、硬直、筋肉のけいれんを伴う病気; 閉塞性動脈疾患:四肢の血管閉塞性血管障害、糖尿病性血管障害、閉塞性血栓血管炎(バージャー病)、レイノー症候群。

血管神経支配の障害(アクロシアノーシス、断続的な血管性浮腫異形成症)の結果。

錐体外路障害(脳炎後およびアテローム性動脈硬化症のパーキンソニズム)。

リンパおよび静脈循環の血栓症後障害、下肢、痙性麻痺(リトル病)、てんかん、血管起源の脳症; 別のタイプの筋緊張の違反と組み合わせた高張性。

禁忌

重症筋無力症、授乳期、18歳までの子供および青年、 過敏症トルペリゾンに。

投与量

経口投与の場合、初回投与量は50 mgを1日2〜3回です。 用量は徐々に150mgに2〜3回/日に増加します。 V / m-100 mg2回/日; i / v-100mg /日1回。

副作用

多分:、重症筋無力症、 動脈性低血圧、吐き気、嘔吐、腹痛、アレルギー反応( アナフィラキシーショック、気管支痙攣、蕁麻疹、紅斑性発疹、そう痒症)。

トルペリゾンは、作用の中心的なメカニズムの筋弛緩薬です。

膜安定化効果があり、一次求心性線維および運動ニューロンにおける神経インパルスの伝導を阻害し、脊髄の単シナプス反射および多シナプス反射の遮断をもたらします。 薬はのために使用されます 複雑な治療筋肉のけいれん、手足の拘縮、骨格筋の高張性を伴う病気。

経口投与後、錠剤は急速に吸収されます 小腸、30〜60分で最大濃度に達します。

臨床および薬理学的グループ

中枢作用の筋弛緩薬。

薬局からの販売条件

買える 医師の処方箋で。

価格

トルペリゾンは薬局でいくらかかりますか? 平均価格は240ルーブルです。

リリースの構成と形式

トルペリゾンは経口投与でのみ利用可能です。 剤形 2つの投薬量で:50mgと150mg。 錠剤は丸くて白い色で、開封すると独特の匂いがします。

筋弛緩薬である塩酸トルペリゾンが有効成分として使用されており、その作用機序は現時点では十分に解明されていません。

薬理学的効果

トルペリゾン-OBLは筋弛緩薬です。 脳の網様体の尾側部分に関連して憂鬱な選択的活動を示し、中枢作用の抗コリン作用を持っています。

末梢神経系に影響を与えず、軽度の血管拡張作用と鎮痙作用があります。

経口摂取すると、錠剤のコーティングによる薬物の吸収が小腸で起こります。 薬は17-20%の生物学的利用能を持っています。

血中のTCmaxは、30〜60分後に検出されます。 代謝は腎臓と肝臓で起こります。 T1 / 2約150分。 代謝物の形で、ほとんどすべての薬物が尿中に排泄されます(99%)。

使用の適応症

薬の使用の適応症は、中枢に作用する筋弛緩薬のグループにトルペリゾンが属しているためです。 薬を処方する理由として役立つ条件:

  1. 外傷性および整形外科手術後のリハビリテーション療法のコース。
  2. 脳性麻痺(リトル病)および同時筋ジストニアを伴う他の脳症。
  3. 筋けいれんと緊張の増加、筋骨格系の疾患(大関節の関節症、動脈、脊椎症、腰椎および頸椎症候群、脊椎関節症)を背景に発生する筋肉拘縮の治療。
  4. の一環として 併用療法血管病変の消失(レイノー病、アテローム性動脈硬化症の消失、血栓性血管炎の消失、糖尿病性血管障害)。
  5. 中枢神経系の疾患(多発性硬化症、脊髄症、脳卒中、脳脊髄炎、錐体路損傷)の結果として発生する横紋筋の絶えず増加する筋緊張および横紋筋の痙攣性発作の治療。
  6. 血管神経支配の障害(断続的な血管性浮腫、アテローム性動脈硬化症)に起因する病状。

禁忌

薬の錠剤にはいくつかの禁忌があるので、治療を開始する前に指示を研究することが重要です。 薬の使用に対する禁忌は次のとおりです。

  • 3歳未満の子供の年齢;
  • 薬物の成分に対する個々の不耐性;
  • 重症筋無力症。

妊娠中および授乳中の予定

期間中 母乳育児そして妊娠は薬を服用すべきではありません。

投与量と投与方法

使用説明書に示されているように、トルペリゾン錠は食後に経口摂取する必要があります。壊したり噛んだりせずに丸ごと飲み込み、十分な水を飲みます。 薬が空腹時に服用されると、その生物学的利用能は低下します。

初回投与量は50mgを1日3回、その後徐々に150mgまで増量し、1日3回を維持します。

副作用

個人の感受性が高い患者に薬を服用している間、以下の副作用が発生する可能性があります。

  • 神経系から-頭痛、倦怠感、めまい;
  • 心血管系の側で-指標の減少 血圧、息切れ、不整脈;
  • アレルギー反応-蕁麻疹、皮膚のかゆみ、充血、気管支痙攣、血管浮腫の発症、アナフィラキシーショック;
  • 消化管の器官から-口の中の不快な味の出現、吐き気、嘔吐、胃の痛み、便の乱れ、腸の膨張およびガス形成の増加。

原則として、これらの副作用は軽度であり、薬の投与量を減らすとすぐに消えます。 1つまたは複数の副作用が現れた場合、患者は医師に相談する必要があります。

過剰摂取

トルペリゾンの過剰摂取の症例はめったに記録されませんでした。 患者の病状の主な症状は、心臓の働きの障害を背景にした呼吸機能の低下でした:血圧の低下、不整脈、および急速な脈拍。

薬には特定の解毒剤がないため、患者は病院で支援を受ける必要があります。 救急車が到着する前に、温かい状態で胃を洗うことができます 生理食塩水その後、吸着剤(Smecta、Neosmectin、Enterosgel)を摂取します。

特別な指示

薬の使用を開始する前に、特別な指示をお読みください。

  1. 他の薬に対するアレルギーまたは過敏反応の病歴のある女性は、より高いリスクにさらされています。
  2. リドカインに対する既知の過敏症の場合は、交差反応が発生する可能性があるため、注意を強化する必要があります。
  3. 薬の頻繁な副作用は過敏反応であり、アナフィラキシーショックを含む軽度の皮膚から重度の全身性に現れる可能性があります。 アレルギー反応の症状は、発疹、発赤、かゆみ、蕁麻疹、クインケ浮腫、息切れ、動脈性低血圧、頻脈です。
  4. 患者は、過敏症の可能性のある症状に注意するように警告されるべきです。 それらが発生した場合は、すぐに薬を中止し、医師に相談する必要があります。 過敏症のエピソードの後、トルペリゾンの再投与は禁止されています。

他の薬との相互作用

薬を使用するときは、他の薬との相互作用を考慮する必要があります:

  1. トルペリゾンの生物学的利用能は、空腹時に摂取すると低下します。
  2. 他の中枢作用性筋弛緩薬を同時に使用する場合は、トルペリゾンの投与量を減らす必要があります。
  3. トルペリゾンは、ニフルム酸を含む非ステロイド性抗炎症薬の効果を高めるため、それらを組み合わせる場合は、用量調整が必要になる場合があります。
  4. トルペリゾンは、同時に使用すると、主にデシプラミン、ベンラファキシン、メトプロロール、トルテロジン、ペルフェナジン、デキストロメトルファン、チオリダジン、ネビボロール、アトモキセチンなどのCYP2D6アイソザイムの関与により代謝される薬物の血中含有量を増加させることができます。
  5. 他のCYPアイソザイム(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C8、CYP2C19、CYP2B6、CYP3A4)の有意な誘導または阻害は、実験室での実験では見つかりませんでした。
  6. アイソザイムCYP2D6および/または他の薬物の基質の併用投与では、トルペリゾンの曝露の増加は予想されません。

名前:

トルペリゾン150mg

トルペリゾン50mg

アナログ:

Mydocalm

宿:

トルペリゾン/トルペリゾン

ATXコード: M03BX04

リリースフォーム:

フィルムコーティング錠50mgおよび150mg。

説明:

丸い、フィルムコーティングされた錠剤、白、両凸、弱い特有の臭い。

化合物:

各タブレットに含まれるもの:

有効成分:

トルペリゾン塩酸塩-50mgまたは150mg;

賦形剤:ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、クエン酸、ステアリン酸、無水コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、乳糖一水和物、Opadray II(ポリビニルアルコール、部分加水分解、タルク、マクロゴール3350(ポリエチレングリコールE 171)、二酸化チタンを含む)。

薬物療法グループ:

中枢作用の筋弛緩薬。

薬理学的特性

薬力学

トルペリゾンは中枢に作用する筋弛緩薬です。 トルペリゾンの作用機序は完全には理解されていません。 神経組織との親和性が高く、脳幹、脊髄、末梢神経系で最高濃度に達します。

トルペリゾンの主な効果は、脊髄反射弓の抑制に関連しています。 おそらく、この効果は、下降経路に沿った興奮の伝導の促進の排除とともに、トルペリゾンaの治療効果を提供します。

トルペリゾンの化学構造はリドカインの化学構造と似ています。 リドカインと同様に、膜安定化効果があり、運動ニューロンと一次求心性線維の電気的興奮性を低下させます。 トルペリゾンは、用量依存的に電位依存性ナトリウムチャネルの活性を阻害します。 したがって、活動電位の振幅と周波数は減少します。

電位依存性カルシウムチャネルに対する抑制効果が証明されています。 トルペリゾンは、その膜安定化作用に加えて、神経伝達物質の放出も阻害する可能性があると考えられています。

それに加えて、トルペリゾンにはいくつかの弱いアルファアドレナリン拮抗薬と抗ムスカリン作用があります。

薬物動態

経口投与後、トルペリゾンは小腸によく吸収されます。 血漿中の最大濃度は、投与後0.5〜1時間で到達します。 顕著な全身前代謝のため、生物学的利用能は20%です。 と食べ物 ハイコンテント脂肪は、経口投与されたトルペリゾンのバイオアベイラビリティを約100%に増加させ、空腹時の薬物摂取と比較してピーク血漿濃度を約45%増加させ、ピーク濃度までの時間を約30分遅らせます。

トルペリゾンは肝臓と腎臓で広範囲に代謝され、ほぼ完全に(99%以上)代謝物の形で腎臓から排泄されます。

代謝物の薬理活性は不明です。

後の半減期 静脈内投与経口投与後約1.5時間-約2.5時間です。

使用の適応症

  • 有機性による病理学的に増加した骨格筋緊張の緊急または長期治療 神経疾患(錐体路への損傷、 多発性硬化症、脳血管障害、脊髄症、脳脊髄炎など);
  • 筋骨格系の疾患(例えば、脊椎症、脊椎関節炎、頸椎および腰椎症候群、大関節の関節症)に伴う筋緊張亢進および筋けいれんの治療;
  • 整形外科および外傷学における外科的介入後のリハビリテーション治療;
  • 血管支配の障害(例えば、アクロシアノーシス、断続的な血管浮腫)から生じる症候群と同様に、閉塞性血管疾患の治療;
  • 小児科診療における特定の適応症は、リトル病および筋ジストニアを伴う他の脳症です。

禁忌

  • 重症筋無力症;
  • 肝臓および/または腎臓機能の重度の違反;
  • 妊娠および授乳期;
  • 薬の任意の成分に対するアレルギー反応。

投与方法と投与量

中、食後、噛まずに、コップ一杯の水で。 開始用量は50mgを1日2〜3回です。 用量は1日2〜3回150mgまで徐々に増加します。

小児科での応用

小児におけるトルペリゾンaの安全性と有効性に関するデータは限られています。

この薬は、体重が30 kgを超える子供(10歳以上)に1日2〜4 mg / kg体重で、3回に分けて処方されます。

腎機能障害のある患者

腎機能障害のある患者での使用に関するデータは限られています。 より多い 高周波このグループの患者における副作用の発症。 中等度の腎機能障害のある患者は、用量を滴定し、注意深く監視する必要があります。 トルペリゾンの使用は、重度の腎機能障害のある患者には推奨されません。

肝機能障害のある患者

肝機能障害のある患者に使用するためのデータは限られています。 このグループの患者では、副作用の発生率が高かった。 中等度の肝機能障害のある患者は、用量を滴定し、注意深く監視する必要があります。 重度の肝機能障害のある患者には、トルペリゾンの使用は推奨されません。

食後にコップ一杯の水で塗ってください。

副作用

副作用の発生率:まれに(> 1/1000から1/100の場合); まれに(> 1/10 000〜1 / 1000ケース); 非常にまれです(1/10 000〜<10 000 случаев).

血液およびリンパ系の障害:非常にまれです:貧血、リンパ節腫脹。

免疫系障害:まれに:過敏反応、アナフィラキシー反応; 非常にまれ:アナフィラキシーショック。

栄養と代謝障害:まれに:食欲不振; 非常にまれです:多飲症。

精神障害:まれに:不眠症、睡眠障害; まれに:活動の低下、うつ病。

神経系障害:まれに:頭痛、めまい、眠気; まれに:注意力の低下、振戦、けいれん、感度の低下、知覚異常、病的なしびれ。 非常にまれです:混乱。

視覚器官の違反:まれに:かすみ目。

聴覚障害と平衡障害:まれに:耳鳴り、めまい。

心臓障害:まれに:狭心症、頻脈、動悸; 非常にまれ:徐脈。

血管障害:まれに:動脈性低血圧; まれ:病理学的赤面。

呼吸器、胸腔および縦隔の障害:まれに:呼吸困難、鼻血、頻呼吸。

消化器系障害:まれに:腹部不快感、下痢、口渇、消化不良、吐き気; まれに:上腹部痛、便秘、鼓腸、嘔吐。

肝胆道系障害:まれに:軽度の肝障害。

皮膚および皮下組織の障害:まれに:アレルギー性皮膚炎、発汗の増加、かゆみ、じんま疹、発疹。

泌尿器系障害:まれに:遺尿症、タンパク尿。

筋骨格系および結合組織障害:まれに:筋力低下、筋肉痛、手足の痛み; まれに:手足の不快感; 非常にまれ:骨減少症。

注射部位の全身性障害と合併症:まれに:無力症、倦怠感、倦怠感; まれに:中毒感、熱感、神経過敏、喉の渇き; 非常にまれ:胸部の不快感。

実験室での研究で特定された、標準からの逸脱:まれに:血圧の低下、血中のビリルビン濃度の上昇、肝酵素の活性の変化、血小板の数の減少、白血球の数の増加。 非常にまれです:血中クレアチニンレベルの上昇。

トルペリゾンを含む医薬品の市販後の使用によると、血管性浮腫の発症例が報告されています。

予防措置

過敏反応

登録後の期間に、トルペリゾンを含む薬剤の使用により、過敏反応の発症が最も頻繁に報告されました。

アレルギー反応は、軽度の皮膚反応からアナフィラキシーショックを含む重度の全身反応にまで及びました。 アレルギー反応の症状:皮膚の発赤、発疹、じんましん、かゆみ、血管性浮腫(クインケ浮腫)、頻脈、低血圧、息切れ。

他の薬に対する過敏反応またはアレルギー反応の既往のある女性患者は、より高いリスクにさらされています。

リドカインに対する既知の過敏症の場合、交差反応の可能性があるため、トルペリゾンの使用中は注意を払う必要があります。

患者は、過敏症の症状に注意するようにアドバイスされるべきです。 症状が現れた場合は、トルペリゾンの服用を中止し、すぐに医師に相談してください。 トルペリゾンは、過敏症の以前のエピソードを持つ患者に再処方されるべきではありません。

この医薬品には乳糖一水和物が含まれています。 まれな遺伝性ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良の患者は、この薬を服用しないでください。

妊娠中および授乳中に使用してください。 妊娠中および授乳中は、薬物の使用は禁忌です。

車両を運転し、メカニズムを使用する能力への影響

薬を服用した後、めまい、眠気、注意力の低下、発作、視覚障害、または筋力低下を経験した患者は、医師の診察を受ける必要があります。 これらの障害が発生した場合は、車の運転や移動機構の操作を控える必要があります。

他の医薬品との相互作用

薬物とCYP2D6マーカー基質であるデキストロメトルファンとの薬物動態学的相互作用の研究により、トルペリゾンaを同時に使用すると、主にCYP2D6(チオリダジン、トルテロジン、ベンラファキシン、アトモキセチン、デシプラミン、デキストロメトルファン)によって代謝される薬物の血中濃度が上昇することが示されています。 。

ヒト肝ミクロソームおよびヒト肝細胞の実験室実験では、他のCYPアイソザイム(CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP1A2、CYP3A4)の有意な阻害または誘導は引き起こされませんでした。

トルペリゾンaの代謝経路は多様であるため、CYP2D6基質および/または他の薬剤を使用している間は、トルペリゾンの効果の増加を示唆しないでください。

トルペリゾンの生物学的利用能は、空腹時に服用すると低下します。

トルペリゾンは中枢作用薬ですが、鎮静作用は非常に低いです。 他の中枢性筋弛緩薬と同時投与する場合は、トルペリゾンの投与量を減らす必要があります。

トルペリゾンはニフルム酸の効果を高めるため、同時に使用する場合は、ニフルム酸または他の非ステロイド性抗炎症薬の投与量を減らすことを検討する必要があります。

過剰摂取

トルペリゾンの過剰摂取に関するデータはほとんどありません。 トルペリゾンの治療間隔は広いです。

前臨床急性毒性試験では、高用量は運動失調、強直間代発作、呼吸困難、および呼吸麻痺を引き起こしました。

パッケージ

ブリスターに10錠; パッキング#10x3。

保管条件

光と湿気から保護された場所で、15ºСから25ºСの温度で。

貯蔵寿命 - 2年。

メーカー:

JSC「BorisovskiyZMP」

 


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