Vaistas "Tolperizonas" yra centrinę įtaką turintis raumenis atpalaiduojantis vaistas. Turi didelį afinitetą nervinis audinys... Šis vaistas vartojamas spastingumui gydyti insulto, smegenų ir smegenų paralyžiaus, ekstrapiramidinių sutrikimų, raumenų spazmų lydimų patologijų, distonijos ir rigidiškumo, Little ligos (vaikų priėmimo išimties), arterijų išnaikinimo, epilepsijos, kraujotakos sutrikimų fone. , kraujagyslių ir limfos cirkuliacija bei raumenų hipertonija. Tolperizonas draudžiamas sunkiajai miastenijai, padidėjusio jautrumo, nėštumo, gliukozės netoleravimo, žindymo laikotarpiu ir iki 18 metų amžiaus.

Dozavimo forma

Vaisto Tolperisone išsiskyrimo forma yra tabletės, plėvelės danga.

Nepriklausomai nuo veikliosios medžiagos dozės, produktas supakuotas į lizdines plokšteles po 10 tablečių, po to pakuojamas į kartonines dėžutes po 3 lizdines plokšteles.

Aprašymas ir sudėtis

Apvalios, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės yra baltos arba beveik baltas... Skiriasi būdingu kvapu.

Vienoje Tolperisone Teva tabletėje gali būti 50 mg arba 150 mg tolperizono hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos:

• hipromeliozė;
• mikrokristalinė celiuliozė;
• pieno cukraus (laktozės) monohidratas;
• magnio stearatas;
• titano dioksidas;
• makrogolis 4000;
• citrinos rūgšties monohidratas;
• natrio kroskarmeliozė.

Farmakologinė grupė

Tolperizonas priklauso centrinio veikimo raumenis atpalaiduojančių vaistų grupei. Aktyvaus vaisto elemento veikimo mechanizmas nėra iki galo suprastas, tačiau yra žinoma, kad agentas turi didelį afinitetą nerviniam audiniui. Didžiausia tolperizono hidrochlorido koncentracija pastebėta nugaros smegenys, smegenų kamienas ir PNS (periferinė nervų sistema). Pagrindinis žinomas vaisto veikimo mechanizmas yra stuburo sustabdymas refleksiniai lankai ir palengvinto sužadinimo paleidimo proceso pašalinimas.

Cheminė tolperizono struktūra panaši į tai, kad sukelia medžiagos membraną stabilizuojantį poveikį, sumažina motorinių neuronų ir aferentinių skaidulų (pirminių) elektrinį sužadinamumą. Priklausomai nuo dozės, vaistas gali slopinti įtampos vartojamų natrio ir kalcio kanalų aktyvumą. Tolperizonas pasižymi nedidelėmis alfa-adrenerginių receptorių blokatorių savybėmis ir turi tam tikrą anticholinerginį poveikį.

Jis greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 30-60 minučių po vartojimo. Biologinis prieinamumas - 20%. Šis rodiklis padidėja, kai vaistas vartojamas su riebiu maistu. Jis metabolizuojamas inkstuose ir kepenyse. Daugiau nei 99% išsiskiria pro inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos.

Vartojimo indikacijos

Pagrindinė ir svarbiausia Tolperisone vartojimo indikacija yra spazmo dėl insulto terapija. Prieš vartojimą pasitarkite su gydytoju.

suaugusiems

Be spazmo insulto fone, vaistas Tolperisone vartojamas šiais atvejais:

• išnaikinamos arterinės ligos (tromboangiitas, diabetinė angiopatija, galūnių indų aterosklerozė, Raynaudo sindromas);
• ekstrapiramidiniai sutrikimai;
• epilepsija;
• patologijos, kurias lydi distonija, raumenų spazmas ir standumas;
• kraujagyslių encefalopatija;
• akrocianozė;
• stuburo ir cerebrinis paralyžius;
• raumenų hipertonija;
• protarpinė angioedemos disbazija;
• potromboziniai venų ir limfos apytakos sutrikimai;
• trofinė kojos opa.

vaikams

Nėščioms moterims ir pacientams žindymo laikotarpiu draudžiama vartoti Tolperisone. Esant skubiam naudojimui maitinimo procese, pacientas turėtų nedelsdamas atsisakyti GV ir kreiptis į specialistą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos vartojant tolperizoną yra:

• žindymo laikotarpis;
• myasthenia gravis;
• gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• padidėjęs jautrumas arba nesugebėjimas toleruoti vieno ar kito tablečių kompozicijos komponento;
• nėštumas;
• fermento laktazės organizme trūkumas;
• vaikai iki 18 metų (išskyrus terapiją mažajai ligai gydyti);
• laktozės netoleravimas.

Paraiškos ir dozės

Optimalus Tolperisone Accord tablečių vartojimo laikas yra laikotarpis po riebalų vartojimo. Vartojant nevalgius, vaisto biologinis prieinamumas žymiai sumažėja. Produktą reikia vartoti užgeriant pakankamu kiekiu vandens. Nekramtykite ir netraiškykite tablečių.

suaugusiems

Suaugusiems pacientams skiriama pradinė vaisto dozė po 50 mg tolperizono 3 kartus per dieną, po to padidinama iki 150 mg 3 kartus per dieną.

vaikams

Gydydami kūdikių spazminį paralyžių, terapinių dozių apskaičiavimą turėtumėte patikėti patyrusiam specialistui.

nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu

Žindymo ir vaiko nešiojimo metu draudžiama vartoti Tolperisone Accord tabletes.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant Tolperisone, atsiranda toks šalutinis poveikis kaip:

• sąmonės sumišimas;
• galvos skausmas;
• depresija;
• dusulys;
• sausa burna;
• dėmesio trūkumo sutrikimas;
• galvos svaigimas;
• miego sutrikimai (nemiga ar mieguistumas);
• drebulys;
• vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas;
• mažakraujystė;
• nosies kraujavimas;
• anoreksija;
• epilepsija;
• traukuliai;
• parestezija;
• niežtinti oda;
• pykinimas ir;
• skausmas ir diskomfortas galūnėse;
• proteinurija;
• tachikardija;
• kraujospūdžio sumažėjimas;
• negalavimas;
• angioneurozinė edema;
• viduriavimas;
• bronchų spazmas;
• vidurių pūtimas;
• trombocitopenija;
• širdies plakimas;
• nuovargis;
• jaustis girtas;
• veido paraudimas;
• dirglumas.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais

Tolperizonas išprovokuoja nesteroidinių vaistų nuo uždegimo terapinių savybių padidėjimą.

Šis agentas gali padidinti CYP2D6 izofermento metabolizuojamų vaistų koncentraciją plazmoje. Šie vaistai apima perfenaziną, tioridaziną, desipraminą, dekstrometorfaną, atometeksiną ir tolterodiną.

Vaistas sustiprina raminamųjų vaistų slopinamąjį poveikį ir etilo alkoholis centrinės nervų sistemos atžvilgiu.

Derinant vaistą su kitais centrinius raumenis atpalaiduojančiais vaistais, būtina sumažinti Tolperisone dozę.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas dėl galimo kryžminių reakcijų, vaistą reikia vartoti ypač atsargiai.

Moterims, kurioms anksčiau buvo padidėjusio jautrumo reakcijos arba alerginės apraiškos, susijusios su kitais vaistais, rizikuojama vartoti Tolperisone.

Nepaisant palyginti mažos tikimybės išsivystyti šalutiniai poveikiaiįtakos psichomotorinių reakcijų greičiui ir kognityviniams gebėjimams (pavyzdžiui, sumišimas ar galvos svaigimas), gydymo laikotarpiu reikia susilaikyti nuo darbo su tiksliomis ar pavojingomis priemonėmis ir nevaldyti visų tipų transporto priemonių.

Perdozavimas

Klinikinių tolperizono perdozavimo įrodymų yra nedaug. Tarp žinomiausių ir labiausiai tikėtinų intoksikacijos simptomų yra:

• kvėpavimo nepakankamumas arba visiškas kvėpavimo paralyžius;
• toniniai-kloniniai priepuoliai;
• dusulys;
• judesio koordinacijos sutrikimas (ataksija).

Specifinio priešnuodžio nėra. Jei apsinuodijama vaisto perdozavus, atliekamas simptominis ir palaikomasis gydymas.

Laikymo sąlygos

Vaistus reikia laikyti iki 25 placeC temperatūroje tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiant vaisto. Parduodamas tik pagal receptą.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Analogai

Kai kuriais atvejais norint gydyti konkretų pacientą, reikia kreiptis į panašaus pasirinkimą vaistinis preparatas... Priežastis gali būti individualus netoleravimas, didesnis terapinis efektyvumas ar finansiniai sunkumai. Tarp populiariausių Tolperisone analogų yra:

Šis įrankis yra tiesioginis Tolperisone analogas. Skiriasi esant dozavimo formai injekcinio tirpalo pavidalu. Jis vartojamas toms pačioms indikacijoms, kaip ir originalus vaistas, ir gali būti lygiavertis pakaitalas gydymo metu.

Tai centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantis vaistas, turintis veikliosios medžiagos. Jis naudojamas cerebriniam paralyžiui, išsėtinei sklerozei, įvairiems nugaros smegenų pažeidimams, raumenų spastiškumui, uždegiminiai procesai smegenų ir nugaros smegenų membranose - galvos traumos ir smegenų insulto pasekmės. Taip pat naudojamas spastinėms vaikų smegenų ligoms gydyti. Kontraindikuotinas esant virškinimo trakto opoms ir porfirino ligoms.

Yra ilgalaikio atpalaidavimo kietųjų kapsulių pavidalu. Aktyvus elementas yra ciklobenzaprino hidrochloridas. Jis naudojamas daugiausia raumenų spazmams pašalinti, lydintiems raumenų ir kaulų sistemos skausmo ir diskomforto. Jis naudojamas kartu su mankštos terapija ir fizinio aktyvumo ribojimu. Kontraindikuotinas hipertirozė, kartu vartojami MAO inhibitoriai, laikotarpis po miokardo infarkto ir padidėjęs jautrumas.

Kaina

Tolperizono kaina yra vidutiniškai 198 rubliai. Kainos svyruoja nuo 150 iki 301 rublių.

Sergant kai kuriomis ligomis, ilgai sėdint vienoje padėtyje arba esant ilgoms stresinėms situacijoms, gali atsirasti griaučių raumenų spazmas.

Kartais jis praeina greitai ir nesukelia didelių nepatogumų asmeniui, tačiau būna atvejų, kai dėl sukelto spazmo pablogėja asmens sveikata.

Gali būti užspaudžiamos kraujagyslės, dėl to audiniams ar smegenims nepakanka kraujo, sumažėja judrumas, atsiranda nemalonių pojūčių.

Tokiais atvejais galimas sprendimas yra vaistų, atpalaiduojančių raumenų vietas, kuriose atsiranda spazmas, vartojimas.

Vaistas priklauso raumenis atpalaiduojantiems vaistams. Pagal veikimo principą jie nurodo vaistus, trukdančius perduoti nervinį impulsą į centrinę nervų sistemą.

Jis gaminamas tablečių pavidalu, jis vartojamas tik pagal gydytojo nurodymus. Yra kontraindikacijų sąrašas, jei reikia, galite rasti panašių vaistų.

Naudojimo instrukcijos

Pateikiama tokio pobūdžio informacija:

• Kontraindikacijos;
• Galimybė kartu vartoti kitus vaistus;
• Nurodoma apytikslė dozė. Tikslius dydžius nustato gydytojas, remdamasis bylos sudėtingumu ir pagal atliktų tyrimų rezultatus;
• Nurodomos sąlygos, kuriomis būtina laikyti vaistą;
• Skiriamos specialios instrukcijos, leidžiančios teisingai sukurti gydymo režimą.

farmakologinis poveikis

Vaistas lemia smegenų kamieno sričių procesų sulėtėjimą, vadinamas tinkliniu dariniu. Šios smegenų sritys yra atsakingos už motorinę veiklą, įskaitant tas, kurios atsakingos už spazmo atsiradimą. Dėl veikliosios medžiagos poveikio raumenų spazmas pradeda silpnėti.

Vaistas turi galimybę sumažinti acetilcholino, junginio, atsakingo už nervų signalų perdavimą į centrinę nervų sistemą, veikimą. Geba padidinti kraujagyslių spindį, taip atstatydamas kraujo tekėjimą.

Praėjus 40–60 minučių po tablečių vartojimo, užregistruojama didžiausia veikliosios medžiagos vertė kraujyje. Biologinis vaisto prieinamumas yra 17-20%.

Metabolizmas vyksta kepenyse ir inkstuose. Vaistas išsiskiria per inkstus.

Gamybos forma, kompozicijos komponentai

"Tolperizonas" gaminamas tik pavidalu tabletes... Tabletės yra apvalios formos, baltos spalvos ir būdingo kvapo.

Veiklioji medžiaga: tolperizono hidrochloridas... Vienoje tabletėje yra 50 arba 150 mg veikliosios medžiagos.

Tai taip pat apima:

• Celiuliozė;
• Natrio kroskarmeliozė;
• Magnio stearatas;
• Hipromeliozė;
• Laktozės monohidratas;
• Citrinų rūgšties monohidratas;
• Titano hidroksidas.

Pagaminta UAB "FP" Obolenskoye "Rusijoje. Parduodamas dėžutėse, 7-30 tablečių po 1-10 lizdinių plokštelių.

Indikacijos

Vaistas skiriamas, jei yra tokio pobūdžio ligų:

Paraiška, dozės apskaičiavimas

Jis vartojamas per burną po valgio. Pradėkite nuo 50 mg 3 kartus per dieną, palaipsniui didinkite dozę iki 150 mg. Tikslią dozę paskiria gydytojas.

Sąveika su kitais vaistais

Veiklioji vaisto medžiaga sustiprina nesteroidinių vaistų poveikį. Kartu su periferiniais raumenis atpalaiduojančiais vaistais „Tolperisone“ poveikis sustiprėja. Psichoaktyvūs vaistai, klonidinas, taip pat padidina vaisto poveikį.

Šalutiniai poveikiai

Vaistas gali sukelti neigiamų apraiškų.

Perdozavimo požymiai

Viršijus didžiausią leistiną dozę, gali pasireikšti nepageidaujami simptomai.

• Širdies nepakankamumas;
• Kvėpavimo pasunkėjimas
• Slėgio sumažėjimas.

Kai pasirodys pirmieji požymiai, nustokite vartoti vaistinis preparatas... Sunkiais atvejais kvieskite greitąją medicinos pagalbą.

Vaizdo įrašas: „Nervų ir sinapsių fiziologija“

Kontraindikacijos

Ar žinote, kad ...

Kitas faktas

Tolperizono vartoti negalima, jei yra šios objektyvios priežastys:

• Myasthenia gravis;
• Nėštumas;
• Žindymas;
• Amžius iki 18 metų;
• Laktozės netoleravimas;
• Jautrumas kompozicijos komponentams.

Nėštumo laikotarpis, laktacija

Dėl klinikinių duomenų stokos draudžiama. Nežinoma, ar veiklioji medžiaga prasiskverbia per motinos pieną, todėl vartoti taip pat draudžiama.

Specialios instrukcijos

Vaisto vartojimas galimas tik pasitarus su gydytoju. Tolperizono negalima derinti su alkoholiu. Šis derinys padidins kepenų stresą.

Transporto priemonės vairavimas ir mašinos valdymas

Tyrimai nebuvo atlikti. Jei sumažėja regėjimas, klausa, mieguistumas, turėtumėte atsisakyti kontroliuoti transportą ir mechanizmus.

Priėmimas pas vaikus

Klinikinių tyrimų nebuvo. Vaistus vartoti iki 18 metų draudžiama.

Su inkstų liga

Su sunkiu laipsniu ligų draudžiama vartoti „Tolperisone“.

Su vidutiniu laipsniu dozę reikia koreguoti.

Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais nustatyta, kad pacientai, turintys inkstų problemų, kenčia dažniau nei kiti šalutiniai poveikiai.

Lengvas laipsnis ligų nereikia koreguoti gydymo režimo.

Per visą gydymo laikotarpį turėtumėte atlikti reikiamus tyrimus, jei reikia, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Už pažeidimus kepenyse

Sunkūs sutrikimai yra draudimo vartoti narkotikus priežastis. Vidutinis laipsnis reikia keisti dozę. Gydytojas keičia dozę, to negalite padaryti patys, kad išvengtumėte daugiau didelės problemos sveikatos srityje.

Su lengvu laipsniu gydymas atliekamas pagal standartinę schemą, niekas nesikeičia. Kai kuriais atvejais gydytojas gali nurodyti atlikti tyrimus, kad įsitikintų, jog vartojant vaistą sveikatos būklė nepablogėja.

Laikymas, galiojimo laikas

Vaistas laikomas ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje. Laikymo vieta turi būti apsaugota nuo tiesioginių saulės spindulių. Svarbu pasirinkti vietą, kurios vaikas negali pasiekti. Tinkamumo laikas yra 3 metai. Praėjus šiam laikui, vaistą reikia išmesti.

Kaina

Vidutinė kaina visur vienoda. Galimi nedideli svyravimai.

Išleidimas iš vaistinių

Tolperizonas parduodamas pagal receptą.

Kaina RF

Vidutinė kaina yra 195–260 rublių... Kaina priklauso nuo tablečių skaičiaus pakuotėje ir veikliosios medžiagos koncentracijos kiekvienoje tabletėje.

Kaina Ukrainoje

Kaina nuo 130 iki 265 grivinų.

Analogai

Jei nėra gydymo rezultato, galite pasiimti panašių vaistų.

Prieš vartojant būtina pasitarti su gydytoju.

• Tizanilas. Veiklioji medžiaga: tizanidinas. 200 rublių (80–85 grivinos);
• „Midokalmas“. Tolperizonas. 235–270 rublių (50–80 grivinų);
• Baklosanas. Baklofenas. 215–500 rublių (90–210 grivinų);
• „Sirdalud“. 220-360 rublių. Ukrainoje kaina yra nuo 80 iki 120 grivinų;
• „Tizalud“. 130–175 rubliai (55–75 grivinos).

Vaizdo įrašas: "Tolperizono pagrindu pagamintas vaistas - Mydocalm"

Vaisto sudėtis ir išsiskyrimo forma

Plėvele dengtos tabletės balta arba beveik balta, abipus išgaubta, pailga forma suapvalintais galais, su linija.

Pagalbinės medžiagos: citrinos rūgštis, laktozės monohidratas, hipoprolozė, krospovidonas, stearino rūgštis.

Filmo apvalkalo kompozicija:„Opadray II“ (85 serija) - polivinilo alkoholis, makrogolis, talkas, titano dioksidas.

5 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (1) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (2) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (3) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (4) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (1) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (2) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (3) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (4) - kartoninės pakuotės.
10 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (1) - kartoninės pakuotės.
10 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (2) - kartoninės pakuotės.
10 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (3) - kartoninės pakuotės.
10 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (4) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (1) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (2) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (3) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (4) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (1) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (2) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (3) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (aliuminio / PVC) (4) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Centrinis veiksmas. Patologiškai padidėjusio griaučių raumenų tonuso sumažėjimas paaiškinamas tolperizono gebėjimu slopinti stuburo polisinapsinius refleksus ir slopinančiu poveikiu uodeginei retikulinės formacijos daliai. Turi centrines n-anticholinergines savybes. Tai neturi reikšmingos įtakos periferiniams regionams nervų sistema... Jis turi silpną antispazminį ir kraujagysles plečiantį poveikį.

Indikacijos

Stuburo ir smegenų paralyžius (hipertoniškumas, raumenų spazmas, stuburo automatizmas; galūnių kontraktūra).

Ligos, kurias lydi distonija, standumas, raumenų spazmas; išnaikinamos arterinės ligos: galūnių kraujagyslių obliteranai, diabetinė angiopatija, obliteransinis tromboangiitas (Buergerio liga), Raynaud sindromas.

Kraujagyslių inervacijos sutrikimų pasekmės (akrocianozė, protarpinė angioedemos disbazija).

Ekstrapiramidiniai sutrikimai (po encefalitas ir aterosklerozinis parkinsonizmas).

Posttromboziniai limfinės ir veninės kraujotakos sutrikimai, blauzdos, spazminis paralyžius (Lito liga), epilepsija, kraujagyslių kilmės encefalopatija; hipertoniškumas kartu su kito tipo raumenų tonuso pažeidimu.

Kontraindikacijos

Myasthenia gravis, žindymo laikotarpis, vaikai ir paaugliai iki 18 metų, padidėjęs jautrumasį tolperizoną.

Dozavimas

Vartojant per burną, pradinė dozė yra 50 mg 2-3 kartus per dieną; dozė palaipsniui didinama iki 150 mg 2-3 kartus per dieną. V / m - 100 mg 2 kartus per dieną; i / v - 100 mg per parą vieną kartą.

Šalutiniai poveikiai

Gal būt:, myasthenia gravis, arterinė hipotenzija, pykinimas, vėmimas, gastralgija, alerginės reakcijos ( anafilaksinis šokas, bronchų spazmas, dilgėlinė, eriteminis bėrimas, niežėjimas).

Tolperizonas yra centrinio veikimo mechanizmo raumenis atpalaiduojantis vaistas.

Jis turi membraną stabilizuojantį poveikį, slopina nervinių impulsų laidumą pirminėse aferentinėse skaidulose ir motoriniuose neuronuose, o tai blokuoja stuburo mono- ir polisinapsinius refleksus. Vaistas yra naudojamas kompleksinis gydymas ligos, kurias lydi raumenų spazmai, galūnių kontraktūra ir griaučių raumenų hipertoniškumas.

Išgėrus tabletės greitai absorbuojasi plonoji žarna, didžiausią koncentraciją pasiekia per 30-60 minučių.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Raumenų relaksantas dėl centrinio veiksmo.

Pardavimo iš vaistinių sąlygos

Gali pirkti su gydytojo receptu.

Kaina

Kiek kainuoja Tolperisone vaistinėse? Vidutinė kaina yra 240 rublių.

Sudėtis ir išleidimo forma

Tolperizoną galima vartoti tik per burną. dozavimo forma dviem dozėmis: 50 mg ir 150 mg. Tabletės yra apvalios ir baltos spalvos, atidarius pakuotę jaučiamas būdingas kvapas.

Gamyboje kaip veiklioji medžiaga yra raumenų relaksantas Tolperisono hidrochloridas, kurio veikimo mechanizmas šiuo metu nėra visiškai suprantamas.

farmakologinis poveikis

Tolperisone-OBL yra vaistas, atpalaiduojantis raumenis. Rodo slegiančią selektyvią veiklą, susijusią su smegenų retikulinio formavimosi uodegine dalimi, turi centrinio poveikio anticholinerginį poveikį.

Neveikia periferinės nervų sistemos, turi lengvą kraujagysles plečiantį ir antispazminį poveikį.

Vartojant per burną, vaisto absorbcija dėl tablečių dangos atsiranda plonojoje žarnoje. Vaisto biologinis prieinamumas yra 17-20%.

TCmax kraujyje nustatomas po 30-60 minučių. Metabolizmas vyksta inkstuose ir kepenyse. T1 / 2 apie 150 minučių. Metabolitų pavidalu beveik visas vaistas išsiskiria su šlapimu (99%).

Vartojimo indikacijos

Vaisto vartojimo indikacijos yra dėl to, kad Tolperisone priklauso centrinio veikimo raumenis atpalaiduojančių vaistų grupei. Sąlygos, kurios yra priežastis skirti vaistą:

1. Reabilitacijos terapijos kursas po traumatologinių ir ortopedinių operacijų.
2. Cerebrinis paralyžius (Lito liga) ir kitos encefalopatijos kartu su raumenų distonija.
3. Raumenų spazmų ir padidėjusio tonuso, raumenų susitraukimų, atsirandančių dėl raumenų ir kaulų sistemos ligų (didelių sąnarių, arterijų artrozės, spondilozės, juosmens ir gimdos kaklelio sindromų, spondiloartrozės), gydymas.
4. Dalis kombinuotas gydymas išnaikinamos kraujagyslių patologijos (Raynaudo liga, išnaikinama aterosklerozė, išnaikinamas tromboangiitas, diabetinė angiopatija).
5. Nuolat didėjančio raumenų tonuso ir spazminių sruoguotų raumenų priepuolių, atsirandančių dėl centrinės nervų sistemos ligų (išsėtinės sklerozės, mielopatijos, insulto, encefalomielito, piramidinių takų pažeidimų), gydymas.
6. Patologijos, atsirandančios dėl kraujagyslių inervacijos sutrikimų (protarpinė angioneurozinė disbazija, aterosklerozinė akrocianozė).

Kontraindikacijos

Vaisto tabletės turi tam tikrų kontraindikacijų, todėl prieš pradedant gydymą svarbu ištirti instrukcijas. Kontraindikacijos dėl vaisto vartojimo yra:

• vaikų iki 3 metų amžius;
• individuali netolerancija vaisto komponentams;
• myasthenia gravis.

Paskyrimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Periodais žindymas o nėštumas neturėtų vartoti vaisto.

Dozavimas ir vartojimo metodas

Kaip nurodyta vartojimo instrukcijose, Tolperisone Accord tabletes reikia gerti po valgio: praryti sveikas, nesulaužant ir nekramtant, gerti daug vandens. Vartojant vaistą tuščiu skrandžiu, jo biologinis prieinamumas mažėja.

Pradinė dozė yra 50 mg 3 kartus per dieną, tada ji palaipsniui didinama iki 150 mg, išlaikant dozę tris kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant vaistą pacientams, kuriems yra padidėjęs individualus jautrumas, gali išsivystyti šie šalutiniai poveikiai:

• nuo nervų sistemos - galvos skausmai, silpnumas, galvos svaigimas;
• iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės - rodiklių sumažėjimas kraujo spaudimas, dusulys, aritmija;
• alerginės reakcijos - dilgėlinė, odos niežėjimas, hiperemija, bronchų spazmas, angioneurozinės edemos išsivystymas, anafilaksinis šokas;
• iš maistinio kanalo organų - nemalonaus skonio atsiradimas burnoje, pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas, išmatų sutrikimai, žarnyno išsiplėtimas ir padidėjęs dujų susidarymas.

Paprastai šie šalutiniai poveikiai yra lengvi ir išnyksta iškart sumažinus vaisto dozę. Jei pasireiškia vienas ar keli šalutiniai poveikiai, pacientas turi kreiptis į gydytoją.

Perdozavimas

Tolperizono perdozavimo atvejai buvo retai registruojami. Pagrindinis pacientų patologijos simptomas buvo kvėpavimo funkcijos slopinimas širdies darbo sutrikimų fone: kraujospūdžio sumažėjimas, aritmija ir greitas pulsas.

Vaistas neturi specifinio priešnuodžio, todėl pacientui reikia padėti ligoninėje. Prieš atvykstant greitosios pagalbos automobiliui leidžiama plauti skrandį šiltu fiziologinis tirpalas po to vartojami sorbentai (Smecta, Neosmectin, Enterosgel).

Specialios instrukcijos

Prieš pradėdami vartoti vaistą, perskaitykite specialias instrukcijas:

1. Moterims, kurioms anksčiau yra buvę alerginių ar padidėjusio jautrumo reakcijų į kitus vaistus, yra didesnė rizika.
2. Padidėjus jautrumui lidokainui, reikia būti atsargesniems, nes gali išsivystyti kryžminės reakcijos.
3. Dažnas šalutinis vaisto poveikis yra padidėjusio jautrumo reakcijos, kurios gali pasireikšti nuo lengvos odos iki sunkios sisteminės, įskaitant anafilaksinį šoką. Alerginės reakcijos simptomai yra bėrimas, paraudimas, niežėjimas, dilgėlinė, Quincke edema, dusulys, arterinė hipotenzija, tachikardija.
4. Pacientus reikia įspėti, kad jie būtų budrūs dėl galimų padidėjusio jautrumo simptomų. Jei jie išsivysto, turėtumėte nedelsdami nutraukti vaisto vartojimą ir kreiptis į gydytoją. Po padidėjusio jautrumo epizodo tolperizoną vėl vartoti draudžiama.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant vaistą, būtina atsižvelgti į sąveiką su kitais vaistais:

1. Tolperizono biologinis prieinamumas sumažėja, kai jis vartojamas nevalgius.
2. Tuo pačiu metu vartojant kitus centrinio veikimo raumenis atpalaiduojančius vaistus, tolperizono dozė turėtų būti sumažinta.
3. Tolperizonas sustiprina nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, įskaitant niflumino rūgštį, poveikį, todėl juos derinant gali tekti koreguoti dozę.
4. Tolperizonas, vartojamas kartu, gali padidinti vaistų, kurie metabolizuojami daugiausia dalyvaujant izofermentui CYP2D6, kraujyje, pvz., Desipraminą, venlafaksiną, metoprololį, tolterodiną, perfenaziną, dekstrometorfaną, tioridaziną, nebivololį, atomoksetiną.
5. Laboratorinių eksperimentų metu nebuvo nustatyta reikšmingo kitų CYP izoenzimų (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) indukcijos ar slopinimo.
6. Kartu vartojant izofermento CYP2D6 substratus ir (arba) kitus vaistus, tolperizono ekspozicijos padidėjimas nėra tikėtinas.

Vardas:

Tolperizonas 150 mg

Tolperizonas 50 mg

Analogai:

Mydocalm

UŽEIGA:

Tolperizonas / Tolperizonas

ATX kodas: M03BX04

Išleidimo forma:

Plėvele dengtos tabletės 50 mg ir 150 mg.

apibūdinimas:

Apvalios, plėvele dengtos tabletės, baltos, abipus išgaubtos, silpno charakteringo kvapo.

Struktūra:

Kiekvienoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga:

Tolperizono hidrochloridas - 50 mg arba 150 mg;

Pagalbinės medžiagos: hidroksipropilceliuliozė, krospovidonas, citrinos rūgštis, stearino rūgštis, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, laktozės monohidratas, „Opadray II“ (įskaitant iš dalies hidrolizuotą polivinilo alkoholį, talkas, makrogolis 3350 (polietilenglikolis E 171), titano dioksidas.

Farmakoterapinė grupė:

Centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantys veiksniai.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Tolperizonas yra centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantis vaistas. Tolperizono veikimo mechanizmas nėra iki galo suprastas. Jis pasižymi dideliu afinitetu nerviniam audiniui, pasiekdamas didžiausią koncentraciją smegenų kamiene, nugaros smegenyse ir periferinėje nervų sistemoje.

Pagrindinis tolperizono poveikis yra susijęs su stuburo refleksinių lankų slopinimu. Tikriausiai šis poveikis kartu su sužadinimo palengvėjimo palengvėjimo keliais palengvėjimu pašalina gydomąjį tolperizono poveikį a.

Cheminė tolperizono struktūra yra panaši į lidokaino. Kaip ir lidokainas, jis turi membraną stabilizuojantį poveikį ir sumažina motorinių neuronų bei pirminių aferentinių skaidulų elektrinį jaudrumą. Tolperizonas, priklausomai nuo dozės, slopina įtampos vartojamų natrio kanalų aktyvumą. Atitinkamai sumažėja veikimo potencialo amplitudė ir dažnis.

Įrodyta, kad slopinamasis poveikis įtampos vartojamiems kalcio kanalams. Daroma prielaida, kad be membraną stabilizuojančio poveikio tolperizonas taip pat gali slopinti neuromediatoriaus išsiskyrimą.

Be to, tolperizonas turi silpnų alfa-adrenerginių antagonistų ir antimuskarininių savybių.

Farmakokinetika

Išgertas tolperizonas gerai absorbuojamas plonojoje žarnoje. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 0,5-1 valandos po vartojimo. Dėl ryškios presisteminės apykaitos biologinis prieinamumas yra 20%. Maistas su didelis turinys riebalai padidina peroraliai vartojamo tolperizono a biologinį prieinamumą iki maždaug 100%, o didžiausia koncentracija plazmoje padidėja apie 45%, palyginti su nevalgiusiais vaistais, vėluojant laiką iki didžiausios koncentracijos maždaug 30 minučių.

Tolperizonas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse ir inkstuose, beveik visiškai (daugiau nei 99%) išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu.

Farmakologinis metabolitų aktyvumas nežinomas.

Pusinės eliminacijos laikas po į veną yra apie 1,5 val., išgėrus - apie 2,5 val.

Vartojimo indikacijos

• Skubus ar ilgalaikis patologiškai padidėjusio griaučių raumenų tonuso gydymas organiniais neurologinės ligos(piramidinių takų pažeidimai, išsėtinė sklerozė, smegenų kraujotakos sutrikimai, mielopatija, encefalomielitas ir kt.);
• Raumenų hipertonijos ir raumenų spazmų, lydinčių kaulų ir raumenų sistemos ligas, gydymas (pvz., Spondilozė, spondiloartritas, gimdos kaklelio ir juosmens sindromai, stambiųjų sąnarių artrozė);
• Reabilitacinis gydymas po chirurginių intervencijų ortopedijoje ir traumatologijoje;
• Išnaikinamų kraujagyslių ligų, taip pat sindromų, atsirandančių dėl kraujagyslių inervacijos sutrikimų (pavyzdžiui, akrocianozės, protarpinės angioneurozinės edemos), gydymas;
• Konkrečios indikacijos vaikų praktikoje yra mažoji liga ir kitos encefalopatijos, kurias lydi raumenų distonija.

Kontraindikacijos

• Myasthenia gravis;
• Sunkūs kepenų ir (arba) inkstų funkcijos pažeidimai;
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• Alerginės reakcijos į bet kurį vaisto komponentą.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Viduje, po valgio, nekramtant, užgeriant stikline vandens. Pradinė dozė yra 50 mg 2-3 kartus per dieną; dozė palaipsniui didinama iki 150 mg 2-3 kartus per dieną.

Taikymas pediatrijoje

Duomenų apie tolperizono a saugumą ir veiksmingumą vaikams yra nedaug.

Vaistas skiriamas vaikams, sveriantiems daugiau kaip 30 kg (vyresniems nei 10 metų), paros doze 2-4 mg / kg kūno svorio, padalijant į tris dalis.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Duomenų apie vartojimą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, yra nedaug. Daugiau nei aukštas dažnisšios grupės pacientų nepageidaujamų reakcijų išsivystymas. Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, turi titruoti dozę ir atidžiai stebėti. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, tolperizono vartoti nerekomenduojama.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Duomenų apie pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vartojimą yra nedaug. Šioje pacientų grupėje nepageidaujamų reakcijų dažnis buvo didesnis. Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, turi titruoti dozę ir atidžiai stebėti. Pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, tolperizono vartoti nerekomenduojama.

Po valgio užtepkite stikline vandens.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamų reakcijų dažnis: retai (nuo> 1/1000 iki 1/100 atvejų); retai (nuo 1/10 000 iki 1/1000 atvejų); labai reti (nuo 1/10 000 iki<10 000 случаев).

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: labai reti: anemija, limfadenopatija.

Imuninės sistemos sutrikimai: retai: padidėjusio jautrumo reakcijos, anafilaksinė reakcija; labai reti: anafilaksinis šokas.

Mitybos ir medžiagų apykaitos sutrikimai retai: anoreksija; labai reti: polidipsija.

Psichiniai sutrikimai: retai: nemiga, miego sutrikimas; retai: sumažėjęs aktyvumas, depresija.

Nervų sistemos sutrikimai: retai: galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas; retai: sutrikęs dėmesys, drebulys, traukuliai, sumažėjęs jautrumas, parestezija, patologinis tirpimas; labai reti: sumišimas.

Regos organo pažeidimai: retai: neryškus matymas.

Klausos ir pusiausvyros sutrikimai: retai: spengimas ausyse, galvos svaigimas.

Širdies sutrikimai: retai: krūtinės angina, tachikardija, širdies plakimas; labai reti: bradikardija.

Kraujagyslių sutrikimai: retai: arterinė hipotenzija; reti: patologiniai skaistalai.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: retai: dusulys, kraujavimas iš nosies, tachipnėja.

Virškinimo sistemos sutrikimai: retai: diskomfortas pilve, viduriavimas, burnos džiūvimas, nevirškinimas, pykinimas; retai: epigastriumo skausmas, vidurių užkietėjimas, meteorizmas, vėmimas.

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: retai: lengvi kepenų sutrikimai.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: retai: alerginis dermatitas, padidėjęs prakaitavimas, niežėjimas, dilgėlinė, bėrimai.

Šlapimo sistemos sutrikimai: retai: enurezė, proteinurija.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai retai: raumenų silpnumas, mialgija, galūnių skausmas; retai: diskomfortas galūnėse; labai reti: osteopenija.

Sisteminiai sutrikimai ir komplikacijos injekcijos vietoje: retai: astenija, negalavimas, nuovargis; retai: apsinuodijimo jausmas, šilumos, dirglumo, troškulio jausmas; labai reti: diskomfortas krūtinėje.

Laboratorinių tyrimų metu nustatytas nukrypimas nuo normos: retai: sumažėja kraujospūdis, padidėja bilirubino koncentracija kraujyje, pasikeičia kepenų fermentų aktyvumas, sumažėja trombocitų, padidėja leukocitų; labai reti: padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje.

Remiantis vaistais, kurių sudėtyje yra tolperizono, po pateikimo į rinką, buvo pranešimų apie angioneurozinės edemos išsivystymo atvejus.

Atsargumo priemonės

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Po registracijos, vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra tolperizono, dažniausiai pasireiškė padidėjusio jautrumo reakcijų išsivystymas.

Alerginės reakcijos buvo nuo lengvų odos reakcijų iki sunkių sisteminių reakcijų, įskaitant anafilaksinį šoką. Alerginės reakcijos simptomai: odos paraudimas, bėrimas, dilgėlinė, niežėjimas, angioedema (Quincke edema), tachikardija, hipotenzija ir dusulys.

Didesnė rizika yra moterims, kurioms yra padidėjusio jautrumo reakcijos į kitus vaistus arba kurios anksčiau sirgo alerginėmis reakcijomis.

Esant padidėjusiam jautrumui lidokainui, tolperizoną reikia vartoti atsargiau dėl galimų kryžminių reakcijų.

Pacientams reikia patarti būti budriems dėl bet kokių padidėjusio jautrumo simptomų. Jei pasireiškia simptomai, turite nutraukti tolperizono vartojimą ir nedelsdami kreiptis į gydytoją. Tolperizono negalima skirti iš naujo pacientams, kuriems anksčiau buvo padidėjusio jautrumo epizodas.

Šiame vaistiniame preparate yra laktozės monohidrato. Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.

Naudoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir naudotis mechanizmais

Pacientai, kuriems pavartojus vaisto pasireiškia galvos svaigimas, mieguistumas, sutrikęs dėmesys, traukuliai, regos sutrikimai ar raumenų silpnumas, turėtų kreiptis į gydytoją. Jei atsiranda šių sutrikimų, būtina susilaikyti nuo vairavimo automobiliu ir darbo su judančiais mechanizmais.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais

Farmakokinetinės vaistų sąveikos su žymeniu substratu CYP2D6 dekstrometorfanu tyrimai parodė, kad tuo pačiu metu vartojant tolperizoną a, gali padidėti vaistų, kuriuos metabolizuoja daugiausia CYP2D6, kiekis kraujyje (tioridazinas, tolterodinas, venlafaksinas, atomoksetinas, desipraminas, dekstrometorfanas, nebazinoloprololis).

Laboratoriniai žmogaus kepenų mikrosomų ir žmogaus hepatocitų eksperimentai nesukėlė reikšmingo kitų CYP izofermentų (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) slopinimo ar indukcijos.

Negalima siūlyti sustiprinti tolperizono poveikį vartojant CYP2D6 substratus ir (arba) kitus vaistus dėl tolperisono a metabolinių būdų įvairovės.

Tolperizono biologinis prieinamumas sumažėja, jei jis vartojamas nevalgius.

Nors tolperizonas yra centrinio veikimo vaistas, jo raminamasis poveikis yra labai silpnas. Jei kartu vartojami kiti centrinio poveikio raumenis atpalaiduojantys vaistai, tolperizono dozę reikia sumažinti.

Tolperizonas sustiprina niflumino rūgšties poveikį, todėl vartojant kartu, reikėtų apsvarstyti galimybę sumažinti niflumino rūgšties ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozę.

Perdozavimas

Duomenų apie Tolperisone perdozavimą yra nedaug. Tolperizonas turi platų terapinį intervalą.

Ikiklinikinių ūmaus toksiškumo tyrimų metu didelės dozės sukėlė ataksiją, toninius-kloninius traukulius, dusulį ir kvėpavimo paralyžius.

Pakuotė

10 tablečių lizdinėje plokštelėje; pakuotėje Nr. 10x3.

Laikymo sąlygos

Vietoje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės, esant 15–25 ° C temperatūrai.

Tinkamumo laikas - 2 metai.

Gamintojas:

UAB "Borisovskiy ZMP"