Лікарський препарат Толперизону є міорелаксантом центрального впливу. Має високу афінність щодо нервової тканини. Засіб застосовується для терапії спастичності на тлі інсульту, спинномозкових і церебральних паралічів, екстрапірамідних розладів, патологій, що супроводжуються спазмами м'язів, дистонією і ригідністю, хвороби Літтла (виняток для прийому у дітей), облітеруючих артеріальних патологій, епілепсії, розладів кровообігу і лімфообігу, судинної енцефалопатії і гіпертонусу м'язів. Толперизону протипоказаний при міастенії гравіс, гіперчутливості, вагітності, непереносимості глюкози, грудному годуванні і в віці до 18 років.

Лікарська форма

Формою випуску препарату Толперизону служать таблетки, покриття плівковою оболонкою.

Незалежно від дозування активної речовини засіб фасується в блістери по 10 таблеток, з подальшою упаковкою в картонні пачки по 3 блістери.

Опис і склад

Круглі, двоопуклі таблетки в плівковій оболонці білого або майже білого кольору. Відрізняється характерним запахом.

В 1 таблетці Толперизону може міститися 50 мг або 150 мг гідрохлориду толперизона.

Допоміжні речовини:

• гіпромелоза;
• мікрокристалічна целюлоза;
• моногідрат молочного цукру (лактози);
• стеарат магнію;
• титану діоксид;
• макрогол 4000;
• моногідрат лимонної кислоти;
• натріюкроскармелоза.

фармакологічна група

Толперизону відноситься до групи міорелаксантів центральної дії. До кінця не вивчений механізм дії активного елементу препарату, проте відомо, що засіб має високий ступінь афінності відносно нервової тканини. Найбільш високі концентрації гідрохлориду толперизона спостерігаються в спинному мозку, стовбурі головного мозку і в ПНР (периферичної нервової системи). Основний відомий механізм дії препарату полягає у призупиненні спінальних рефлекторних дуг і усунення полегшеного процесу проведення збудження по спадним шляхах.

Хімічна структура толперизона нагадує, що обумовлює мембраностабилизирующее вплив речовини, зниження електричної збудливості рухових нейронів і аферентних волокон (первинних). Залежно від дози препарат може пригнічувати активність потенціалзавісімих натрієвих та кальцієвих каналів. Толперизону володіє незначними властивостями блокаторів альфа-адренорецепторів і робить деякий антихолінергічну дію.

Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-60 хвилин після прийому. Біодоступність - 20%. Даний показник збільшується при вживанні препарату з жирною їжею. Метаболізується в нирках і печінці. Більше 99% виводиться нирками. Період напіввиведення становить 2,5 години.

Показання до застосування

Основним і найважливішим показанням до застосування Толперизону є терапія спастичності, зумовленій інсультом. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.

для дорослих

Крім спастичності на тлі інсульту препарат Толперизону застосовується в наступних випадках:

• облітеруючі артеріальні захворювання (тромбангіїт, діабетична ангіопатія, атеросклероз судин кінцівок, синдром Рейно);
• екстрапірамідні розлади;
• епілепсія;
• патології, що супроводжуються дистонією, спазмом м'язів і ригідністю;
• судинна енцефалопатія;
• акроціаноз;
• спинномозкові і церебральні паралічі;
• м'язовий гіпертонус;
• переміжна ангіоневротичний дісбазія;
• посттромботической порушення венозного кровообігу і лімфообігу;
• трофічні виразки гомілки.

для дітей

Вагітним жінкам і пацієнткам в період лактації забороняється приймати засіб Толперизону. У разі крайньої необхідності застосування в процесі вигодовування, пацієнтка повинна негайно відмовитися від ГВ і звернутися за консультацією до фахівця.

Протипоказання

Основними протипоказаннями до лікарського використання Толперизону є:

• період грудного годування;
• міастенія гравіс;
• мальабсорбция глюкози-галактози;
• гіперчутливість або неможливість переносимості того чи іншого компонента складу таблеток;
• вагітність;
• дефіцит в організмі ферменту лактази;
• дитячий вік до 18 років (за винятком терапії хвороби Літтла);
• непереносимість лактози.

Застосування та дози

Оптимальним часом прийому таблеток Толперизону є період після прийому жирної їжі. У разі прийому на голодний шлунок біологічна доступність препарату значно знижується. Засіб слід запивати достатнім обсягом води. Не слід розжовувати або розламувати таблетки.

для дорослих

Дорослим пацієнтам прописують початкову дозування засобу в кількості 50 мг Толперизону 3 рази на добу з подальшим збільшенням до 150 мг 3 рази на добу.

для дітей

При терапії дитячого спастичного паралічу слід довірити розрахунок терапевтичних дозувань досвідченого фахівця.

для вагітних і в період лактації

В період лактації і виношування дитини забороняється приймати таблетки Толперизону.

Побічна дія

Під час прийому Толперизону можуть спостерігатися такі побічні явища, як:

• сплутаність свідомості;
• головний біль;
• депресія;
• задишка;
• сухість в порожнині рота;
• синдром дефіциту уваги;
• запаморочення;
• порушення сну (безсоння або сонливість);
• тремор;
• середня ступінь печінкової недостатності;
• анемія;
• кровотеча з носа;
• анорексія;
• епілепсія;
• судоми;
• парестезія;
• шкірний свербіж;
• нудота і;
• біль і дискомфорт в кінцівках;
• протеїнурія;
• тахікардія;
• зниження рівня артеріального тиску;
• нездужання;
• ангіоневротичнийнабряк;
• діарея;
• спазм бронхів;
• метеоризм;
• тромбоцитопенія;
• відчуття серцебиття;
• втома;
• відчуття сп'яніння;
• почервоніння обличчя;
• дратівливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Толперизону провокує посилення терапевтичних властивостей нестероїдних протизапальних медикаментів.

Засіб може збільшувати плазмову концентрацію коштів, які метаболізуються під дією ізоферменту CYP2D6. До таких препаратів належать перфеназин, тіоридазин, дезипрамін, декстрометорфан, атомексетін і толтеродин.

Препарат сприяє посиленню гнітючої дії седативних медикаментів і етилового спирту в відношенні ЦНС.

Необхідно знижувати дозування Толперизону при поєднанні препарату з іншими міорелаксантами центрального впливу.

особливі вказівки

Слід дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності при вживанні препарату пацієнтами, які проявляють підвищену чутливість до унаслідок можливого прояву перехресних реакцій.

Жінки, що мають в анамнезі реакції гіперчутливості або алергічні прояви щодо інших препаратів, потрапляють в групу ризику при прийомі Толперизону.

Незважаючи на порівняно низьку ймовірність розвитку побічних явищ, що впливають на швидкість реакції і когнітивні здібності (наприклад, сплутаність свідомості або запаморочення), в період лікування слід утриматися від роботи з точними або небезпечними механізмами і управління всіма видами транспортних засобів.

Передозування

Існує досить мало клінічних свідчень лікарської передозування препаратом Толперизону. Серед найбільш відомих та можливих симптомів інтоксикації виділяють:

• порушення дихальної функції або повний параліч дихання;
• тоніко-клонічні судоми;
• задишка;
• розлад координації руху (атаксія).

Специфічного антидоту не існує. При виникненні отруєння на тлі передозування препаратом проводять симптоматичну і підтримуючу терапію.

Умови зберігання

Медикамент слід зберігати при температурі не вище 25˚C в захищеному від світла місці без доступу до препарату дітей. Продається тільки за рецептом від лікаря.

Термін придатності - 3 роки.

аналоги

У деяких випадках для лікування того чи іншого пацієнта необхідно вдатися до підбору аналогічного лікарського засобу. Причиною може служити індивідуальна непереносимість, більш висока терапевтична ефективність або фінансові труднощі. Серед найбільш популярних аналогів Толперизону виділяють:

Засіб є прямим аналогом Толперизону. Відрізняється наявністю лікарської форми у вигляді ін'єкційного розчину. Застосовується за тими самими показаннями, що і вихідний медикамент і може служити в ролі рівнозначною заміни в процесі терапії.

Є міорелаксантом центральної дії, що містить діючу речовину. Застосовується для терапії церебрального паралічу, розсіяного склерозу, різних уражень спинного мозку, спастичності м'язів, запальних процесів в оболонках головного і спинного мозку, наслідків травм голови і мозкових інсультів. Також застосовується для лікування спастичних церебральних станів у дітей. Протипоказаний при виразках шлунково-кишкового тракту і порфириновой хвороби.

Випускається у формі твердих капсул з пролонгованим дією. Активний елемент - гідрохлорид Ціклобензапрін. Застосовується переважно для усунення спазмів м'язів, що супроводжуються болями і дискомфортом з боку опорно-рухового апарату. Використовується спільно з тренуваннями з лікувальної фізкультури та обмеженням рухової активності. Протипоказаний при гіпертиреозі, одночасному використанні інгібіторів МАО, період після інфаркту міокарда і гіперчутливості.

Ціна

Вартість Толперизону становить в середньому 198 рублів. Ціни коливаються від 150 до 301 рублів.

При деяких захворюваннях, довгому сидінні в одній позі або в період тривалих стресових ситуацій може статися спазм скелетних м'язів.

Іноді він швидко проходить і не заподіює людині великого дискомфорту, але бувають випадки, коли викликаний спазм призводить до погіршення здоров'я людини.

Можуть пережимає кровоносні судини, в результаті виникає недостатнє кровопостачання тканин або головного мозку, знижується рухливість, виникають неприємні відчуття.

У таких випадках можливим виходом є застосування лікарських препаратів, що розслаблюють ділянки м'язів, де виник спазм.

Препарат відноситься до миорелаксантам. За принципом дії відносяться до препаратів, які перешкоджають передачі нервового імпульсу в ЦНС.

Виробляється у вигляді таблеток, застосовується тільки за призначенням лікаря. Є список протипоказань, при необхідності можна знайти аналогічні лікарські засоби.

Інструкція по застосуванню

Містить відомості наступного характеру:

• Протипоказання;
• Можливість одночасного прийому з іншими лікарськими препаратами;
• Вказується приблизна дозування. Точні значення визначає лікар, виходячи з складності випадку і за результатами проведених аналізів;
• Наводяться умови, при яких потрібно зберігати лікарський засіб;
• Прописуються особливі вказівки, що дозволяють правильно побудувати схему лікування.

Фармакологічна дія

Лікарський засіб призводить до уповільнення процесів в ділянках стовбура головного мозку, Що носять назву ретикулярної формації. Ці ділянки мозку відповідають за рухову активність, в тому числі відповідальні за виникнення спазму. В результаті впливу активної речовини спазм м'язів починає слабшати.

Препарат має властивість зменшувати дію ацетилхоліну - з'єднання, що відповідає за передачу нервового сигналу в ЦНС. Здатний збільшувати просвіт кровоносних судин, тим самим відновлюючи кровообіг.

Через 40-60 хвилин після прийому таблетки фіксується максимальне значення діючої речовини в крові. Біологічна доступність препарату становить 17-20%.

Метаболізм відбувається в печінці та нирках. Виводиться лікарський засіб через нирки.

Форма виробництва, компоненти складу

«Толперизону» проводиться тільки в формі таблеток. Таблетки круглі за формою, має білий колір і характерний запах.

Активна речовина: толперизона гідрохлорид. В одній таблетці 50 або 150 мг діючої речовини.

До складу також входять:

• целюлоза;
• Кроскармелоза натрію;
• Магнію стеарат;
• гіпромелоза;
• Лактозимоногідрат;
• Лимонної кислоти моногідрат;
• Титана гідроксид.

Випускається ЗАТ «ФП« Оболенський »в Росії. Продається в картонних упаковках, по 7-30 таблеток в 1-10 блістерах.

показання

Препарат призначається, якщо є захворювання наступного характеру:

Застосування, розрахунок дозування

Приймають перорально, після їжі. Починають з 50 мг 3 рази на добу, поступово дозування збільшують до 150 мг. Точну дозу призначає лікар.

Взаємне дію з іншими лікарськими засобами

Активна речовина препарату підсилює дію нестероїдних засобів. У сукупності з периферійними миорелаксантами дію «Толперизону» збільшується. Психоактивні препарати, клонідин також призводять до посилення дії препарату.

Побічна дія

Лікарський засіб може викликати негативні прояви.

ознаки передозування

Можлива поява небажаних симптомів, якщо перевищується гранично допустима доза.

• Серцева недостатність;
• Утруднення дихання;
• Зниження тиску.

При появі перших ознак припинити прийом лікарського препарату. У важких випадках викликати швидку допомогу.

Відео: "Фізіологія нервів і синапсів"

Протипоказання

А чи знаєте ви, що ...

наступний факт

«Толперизону» не можна застосовувати, якщо є такі об'єктивні причини:

• міастенія;
• вагітність;
• Годування грудьми;
• Вік до 18 років;
• Непереносимість лактози;
• Чутливість до компонентів складу.

Період вагітності, лактація

Через відсутність клінічних даних прийом заборонений. Невідомо чи проникає активна речовина через грудне молоко, тому прийом також протипоказаний.

особливі вказівки

Застосування препарату можливо лише після консультації з лікарем. «Толперизону» не можна поєднувати з алкоголем. Таке поєднання призведе до посиленого навантаження на печінку.

Водіння транспорту та управління механізмами

Досліджень не проводилося. Якщо спостерігається зниження зору, слуху, виявляється сонливість, слід відмовитися від керування транспортом і механізмами.

Прийом у дітей

Не було клінічних випробувань. Прийом лікарського засобу заборонений дітям до 18 років.

При хворобах нирок

При тяжкого ступеня захворювань забороняється застосовувати «Толперизону».

При середньому ступені слід коригувати дозування.

За результатами клінічних досліджень було встановлено, що пацієнти, які мають проблеми з нирками частіше за інших страждають побічними ефектами.

Легка ступінь захворювань не вимагає корекції схеми лікування.

Слід на протязі всього терміну лікування здавати необхідні аналізи, при необхідності відразу звертатися до лікаря.

При порушеннях в роботі печінки

Порушення тяжкого ступеня є причиною заборони прийому препарату. середній ступінь вимагає змінити дозу. Дозування змінює лікар, самому цього робити не можна, щоб уникнути появи ще більших проблем у здоров'ї.

При легкому ступені лікування проводиться за стандартною схемою, нічого не змінюють. У деяких випадках лікар може призначити здачу аналізів, щоб переконатися, що прийом лікарського засобу не призводить до погіршення стану здоров'я.

Зберігання, термін придатності

Лікарський засіб зберігають при температурі не вище 25 градусів. Місце зберігання повинно бути захищене від прямих сонячних променів. Важливо вибирати таке місце, куди не зміг би дістатися дитина. Термін придатності - 3 роки. Після закінчення цього часу препарат необхідно утилізувати.

вартість

Ціна в середньому скрізь однакова. Можливі незначні коливання.

Відпустка з аптек

«Толперизону» продається за рецептом лікаря.

Вартість в РФ

Середня ціна становить 195-260 рублів. Вартість залежить від кількості таблеток в упаковці і концентрації активної речовини в кожній таблетці.

Ціна в Україні

вартість від 130 до 265 гривень.

аналоги

При відсутності результату лікування, можна підібрати аналогічні лікарські засоби.

Перед прийомом необхідно проконсультуватися з лікарем.

• «Тізаніл». Діюча речовина: тизанидин. 200 рублів (80-85 гривень);
• «Мидокалм». Толперизону. 235-270 рублів (50-80 гривень);
• «Баклосан». Баклофен. 215-500 рублів (90-210 гривень);
• «Сірдалуд». 220-360 рублів. В Україні вартість від 80 до 120 гривень;
• «Тізалуд». 130-175 рублів (55-75 гривень).

Відео: "Препарат на основі толперизона - Мидокалм"

Склад і форма випуску препарату

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, двоопуклі, довгастої форми із закругленими кінцями, з рискою.

Допоміжні речовини: лимонна кислота, лактоза, гипролоза, кросповідон, стеаринова кислота.

Склад плівкової оболонки: Опадрай II (Серія 85) - спирт полівініловий, макрогол, тальк, титану діоксид.

5 штук. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (1) - пачки картонні.
5 штук. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (2) - пачки картонні.
5 штук. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (3) - пачки картонні.
5 штук. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (4) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (1) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (2) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (3) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (4) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (1) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (2) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (3) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (4) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (1) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (2) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (3) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (4) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Центрального дії. Зниження патологічно підвищеного тонусу скелетних м'язів пояснюють здатністю толперизона пригнічувати спинномозкові полісинаптичні рефлекси і гнітючим впливом на каудальному частина ретикулярної формації. Володіє центральними н-антихолінергічних властивостей. Чи не робить істотного впливу на периферичні відділи нервової системи. Володіє слабким спазмолітичну і судинорозширювальну дію.

показання

Спинномозкові і церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок).

Захворювання, що супроводжуються дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно.

Наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, переміжна ангіоневротичний дісбазія).

Екстрапірамідні розлади (постенцефалітний іатеросклеротичний паркінсонізм).

Посттромботической розлади лімфообігу і венозного кровообігу, гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус в поєднанні з порушенням м'язового тонусу іншого типу.

Протипоказання

Міастенія, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до толперизон.

дозування

При прийомі всередину початкова доза становить 50 мг 2-3 рази / добу; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 рази / добу. В / м - по 100 мг 2 рази / добу; в / в - 100 мг / добу одноразово.

Побічна дія

Можливо: , Міастенія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювота, біль у шлунку, алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).

Толперизону - міорелаксант центральної механізму дії.

Надає мембраностабілізуючу дію, гальмує проведення нервових імпульсів в первинних аферентних волокнах і рухових нейронах, що призводить до блокування спинномозкових моно- і полісинаптичних рефлексів. Препарат використовується для комплексного лікування захворювань, що супроводжуються м'язовими спазмами, контрактурой кінцівок і гіпертонусом скелетних м'язів.

Після прийому всередину таблетки швидко всмоктуються в тонкому кишечнику, досягають максимуму концентрації через 30-60 хвилин.

Клініко-фармакологічна група

Міорелаксант центральної дії.

Умови продажу з аптек

Можна купити за рецептом лікаря.

Ціна

Скільки коштує Толперизону в аптеках? Середня ціна знаходиться на рівні 240 рублів.

Склад і форма випуску

Толперизону випускається тільки в пероральної лікарської форми в двох дозуваннях: 50 мг і 150 мг. Таблетки мають круглу форму і білий колір, при розтині упаковки відчувається характерний запах.

В якості діючої речовини при виробництві використовується толперизона гідрохлорид - міорелаксант, механізм дії якого на даний момент повністю не вивчений.

Фармакологічна дія

Толперизону-OBL є препаратом миорелаксирующего дії. Виявляє гнітючу виборчу активність по відношенню до каудальному відділу ретикулярної формації головного мозку, має антихолінергічних ефектами центральної дії.

Чи не впливає на периферичну нервову систему, надає слабовираженное вазодилатуючу і спазмолітичну дію.

При пероральному прийомі абсорбція препарату, завдяки оболонці таблеток, відбувається в тонкому кишечнику. Препарат має 17-20% біодоступністю.

TCmax в крові виявляється по проходженні 30-60 хвилин. Метаболізм проходить в нирках і печінці. T1 / 2 близько 150 хвилин. У формі метаболітів практично весь препарат виводиться з сечею (99%).

Показання до застосування

Показання до застосування препарату обумовлені приналежністю Толперизону до групи міорелаксантів центральної дії. Стану, які є приводом для призначення медикаменту:

1. Курс відновлювальної терапії після травматологічних і ортопедичних операцій.
2. Дитячий мозкової параліч (хвороба Літтла) та інші енцефалопатії з одночасною м'язової дистонією.
3. Терапія м'язових спазмів і підвищеного тонусу, м'язових контрактур, що трапляються на тлі хвороб опорно-рухового апарату (артрози великих суглобів, артерій, спондильоз люмбальні і цервікальні синдроми спондилоартроз).
4. Як частина комбінованого лікування облітеруючих патологій судин (хвороба Рейно, облітеруючий атеросклероз, облітеруючий тромбангіїт, діабетична ангіопатія).
5. Терапія постійно підвищеного м'язового тонусу і спазматических нападів поперечно-смугастої мускулатури, що відбуваються внаслідок хвороб центральної нервової системи (розсіяний склероз, мієлопатія, інсульт, енцефаломієліт, ураження пірамідальних шляхів).
6. Патології, що є наслідком розладу іннервації судин (інтермітуюча ангіоневротичний дісбазія, атеросклеротичний акроціаноз).

Протипоказання

Таблетки препарату мають деякі протипоказання, тому важливо вивчити інструкцію перед початком терапії. Протипоказанням до використання препарату є:

• вік у дітей до 3 років;
• індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
• міастенія.

Призначення при вагітності і лактації

У періоди грудного вигодовування і вагітності приймати препарат не слід.

Дозування і спосіб застосування

Як зазначено в інструкції по застосуванню таблетки Толперизону слід приймати всередину після їжі: ковтати цілими, не ламаючи і не розжовуючи, і запивати достатньою кількістю води. При прийомі препарату натщесерце йогобіодоступність знижується.

Початкова доза становить по 50 мг 3 рази на добу, далі її поступово підвищують до 150 мг, зберігаючи триразовий прийом на добу.

Побічна дія

На тлі прийому препарату у пацієнтів з підвищеною індивідуальною чутливістю можливий розвиток наступних побічних ефектів:

• з боку нервової системи - головний біль, слабкість, запаморочення;
• з боку серцево-судинної системи - зниження показників артеріального тиску, задишка, аритмія;
• алергічні реакції - кропив'янка, свербіж шкіри, гіперемія, бронхоспазм, розвиток ангіоневротичного набряку, анафілактичний шок;
• з боку органів травного каналу - поява неприємного присмаку в роті, нудота, блювота, болі в шлунку, порушення стільця, здуття кишечника і підвищене газоутворення.

Як правило, ці побічні ефекти виражені слабо і відразу проходять після зменшення дози препарату. При появі одного або декількох побічних ефектів пацієнту слід звернутися до лікаря.

Передозування

Випадки передозування толперизон фіксувалися рідко. Основним симптомом патології у хворих було пригнічення дихальної функції на тлі порушень в роботі серця: зниження артеріального тиску, аритмії, прискореного пульсу.

Препарат не має специфічного антидоту, тому допомога хворому повинні надавати в умовах стаціонару. До приїзду «швидкої допомоги» допускається промивання шлунка теплим сольовим розчином з наступним прийомом сорбентів (Смекта, Неосмектин, Ентеросгель).

особливі вказівки

Перш ніж почати використовувати препарат ознайомтеся з особливими вказівками:

1. Жінки, в анамнезі яких є вказівки на алергічні або реакції гіперчутливості до інших лікарських засобів, схильні до вищого ризику.
2. Підвищену обережність слід дотримуватися в разі відомої гіперчутливості до лідокаїну, оскільки можливий розвиток перехресних реакцій.
3. Частими побічними ефектами препарату є реакції гіперчутливості, які можуть проявлятися від легких шкірних до важких системних, включаючи анафілактичний шок. Симптомами алергічної реакції є висип, почервоніння, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, задишка, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
4. Необхідно попереджати пацієнтів, щоб вони були уважними по відношенню до виникнення будь-яких можливих симптомів гіперчутливості. У разі їх розвитку слід негайно припинити застосування препарату і звернутися до лікаря. Після епізоду гіперчутливості повторне призначення толперизона заборонено.

Взаємодія з іншими препаратами

При використанні препарату необхідно враховувати взаємодію з іншими ліками:

1. Біодоступність толперизона знижується при прийомі натщесерце.
2. При одночасному застосуванні інших міорелаксантів центральної дії слід знижувати дозу толперизона.
3. Толперизону підсилює ефекти нестероїдних протизапальних засобів, в т. Ч. Ніфлумовая кислоти, тому при їх призначенні може знадобитися корекція дози.
4. Толперизону при одночасному застосуванні може підвищувати вміст в крові препаратів, які метаболізуються переважно за участі ізоферменту CYP2D6, таких як дезипрамін, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тіоридазин, небіволол, атомоксетин.
5. Значною індукції або інгібування інших ізоферментів CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторних експериментах не виявлено.
6. При комбінованому прийомі субстратів ізоферменту CYP2D6 і / або інших препаратів підвищення експозиції толперизона не очікується.

Назва:

толперизону 150мг

толперизону 50мг

аналоги:

мидокалм

МНН:

Толперизону / Tolperisone

Код АТС M03BX04

Форма випуску:

Таблетки вкриті оболонкою 50 мг і 150 мг.

опис:

Круглі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, двоопуклі, зі слабким характерним запахом.

склад:

Кожна таблетка містить:

Діючої речовини:

Толперизону а гідрохлориду - 50 мг або 150 мг;

Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, кросповідон, лимонна кислота, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, лактоза моногідрат, Опадрай II (в т. ч. спирт полівініловий, частково гідролізований, тальк, макрогол 3350 (поліетиленгліколь), титану діоксид Е 171).

Фармакотерапевтична група:

Міорелаксанти центральної дії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Толперизону є міорелаксантом центральної дії. Механізм дії толперизон а повністю не з'ясований. Він має високу афінності до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій в стовбурі головного мозку, спинному мозку і периферичної нервової системи.

Основний ефект толперизон а пов'язаний з гальмуванням спінальних рефлекторних дуг. Ймовірно, цей ефект, спільно з усуненням полегшення проведення збудження по спадним шляхах, забезпечує терапевтичний вплив толперизон а.

Хімічна структура толперизон а схожа зі структурою лідокаїну. Як і лідокаїн, він має мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів і первинних аферентних волокон. Толперизону дозозависимо гальмує активність потенціал-залежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда і частота потенціалу дії.

Був доведений пригнічуючий ефект на потенціал-залежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючу дію, толперизон може також гальмувати викид медіатора.

На довершення до всього, толперизон володіє деякими слабкими властивостями альфа-адренергічних антагоністів і Антімускаріновие дією.

Фармакокінетика

Після прийому всередину толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1 годину після прийому. Через виражений пресистемного метаболізму біодоступність становить 20%. Їжа з високим вмістом жирів збільшує біодоступність перорально призначається толперизон а приблизно до 100% і збільшує пікову концентрацію у плазмі приблизно на 45% в порівнянні з прийомом лікарського засобу натщесерце, затримуючи час досягнення пікової концентрації приблизно на 30 хвилин.

Толперизону інтенсивно метаболізується в печінці та нирках, практично повністю (понад 99%) виводиться нирками у формі метаболітів.

Фармакологічна активність метаболітів невідома.

Період напіввиведення після внутрішньовенного введення становить близько 1,5 годин, після застосування всередину - близько 2,5 годин.

Показання до застосування

• Невідкладне або тривале лікування патологічно підвищеного тонусу скелетних м'язів при органічних неврологічних захворюваннях (пошкодженні пірамідних шляхів, розсіяний склероз, цереброваскулярних порушеннях, мієлопатії, енцефаломієліт і т. Д.);
• Лікування м'язового гіпертонусу і м'язових спазмів, що супроводжують захворювання опорно-рухового апарату (напр. Спондилез, спондилоартрит, цервікальні і люмбальні синдроми, артрози великих суглобів);
• Відновлювальне лікування після оперативних втручань в ортопедії і травматології;
• Лікування облитерирующих захворювань судин, а також синдромів, що виникають внаслідок порушення іннервації судин (наприклад, акроціаноз, інтермітуюча ангіоневротичний дісбазія);
• Специфічними показаннями в педіатричній практиці є хвороба Літтла та інші енцефалопатії, що супроводжуються м'язової дистонією.

Протипоказання

• міастенія;
• Тяжкі порушення функції печінки і / або нирок;
• Вагітність і період лактації;
• Алергічні реакції на будь-який компонент препарату.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. Початкова доза становить 50 мг 2-3 рази на день; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 рази на день.

Застосування в педіатрії

Дані щодо безпеки та ефективності застосування толперизон а у дітей обмежені.

Лікарський засіб призначають дітям з масою тіла більше 30 кг (старше 10 років) в добовій дозі 2-4 мг / кг маси тіла, в три прийоми.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Дані про застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок обмежені. Спостерігалася більш висока частота розвитку побічних реакцій в даній групі пацієнтів. Пацієнтам з помірним порушенням функції нирок необхідно титрувати дозу і ретельно спостерігати. Не рекомендується застосування толперизон а у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Дані застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки обмежені. Спостерігалася більш висока частота розвитку побічних реакцій в даній групі пацієнтів. Пацієнтам з помірним порушенням функції печінки необхідно титрувати дозу і ретельно спостерігати. Не рекомендується застосування толперизон а у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки.

Застосовувати після їди, запиваючи склянкою води.

Побічна дія

Частота виникнення побічних реакцій: нечасто (\u003e 1/1000 до 1/100 випадків); рідко (\u003e 1/10 000 до 1/1000 випадків); дуже рідко (1/10 000 до<10 000 случаев).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: анемія, лімфаденопатія.

Порушення з боку імунної системи: рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції; дуже рідко: анафілактичний шок.

Порушення харчування та обміну речовин: нечасто: анорексія; дуже рідко: полідипсія.

Психічні порушення: нечасто: безсоння, порушення сну; рідко: зниження активності, депресія.

Порушення з боку нервової системи:нечасто: головний біль, запаморочення, сонливість; рідко: порушення уваги, тремор, судоми, знижена чутливість, парестезія, патологічне заціпеніння; дуже рідко: сплутаність свідомості.

Порушення з боку органу зору: рідко: затуманення зору.

Порушення з боку органів слуху та рівноваги: рідко: шум у вухах, запаморочення.

Кардіологічні порушення:рідко: стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття; дуже рідко: брадикардія.

Порушення з боку судинної системи:нечасто: артеріальна гіпотензія; рідкісні: патологічний рум'янець.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: рідко: диспное, носова кровотеча, тахіпное.

Порушення з боку травної системи:нечасто: дискомфорт у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота; рідко: біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання.

Порушення з боку гепатобіліарної системи: рідко: легкі порушення з боку печінки.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко: алергічний дерматит, посилена пітливість, свербіж, кропив'янка, висипання.

Порушення з боку сечовидільної системи: рідко: енурез, протеїнурія.

Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто: м'язова слабкість, біль у м'язах, біль у кінцівках; рідко: дискомфорт в кінцівках; дуже рідко: остеопенія.

Системні порушення та ускладнення у місці введення:нечасто: астенія, нездужання, стомлюваність; рідко: відчуття сп'яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага; дуже рідко: дискомфорт у грудній клітці.

Відхилення від норми, виявлені в лабораторних дослідженнях:рідко: зниження артеріального тиску, підвищення концентрації білірубіну в крові, зміна активності печінкових ферментів, зниження числа тромбоцитів, підвищення числа лейкоцитів; дуже рідко: підвищення вмісту креатиніну крові.

За даними постмаркетингового застосування лікарських засобів, що містять толперизон, отримані повідомлення про випадки розвитку ангіоневротичного набряку.

Запобіжні заходи

реакції гіперчутливості

У післяреєстраційному період при застосуванні лікарських засобів, що містять толперизон, найбільш часто повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості.

Алергічні реакції варіювали від легких шкірних реакцій до важких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптоми алергічної реакції: почервоніння шкіри, висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), тахікардія, гіпотензія і задишка.

Пацієнти жіночої статі з реакціями гіперчутливості до інших препаратів або мають алергічні реакції в анамнезі, схильні до вищого ризику.

У разі відомої гіперчутливості до лідокаїну слід дотримуватися підвищеної обережності під час застосування толперизон а через можливі перехресних реакцій.

Пацієнтам слід рекомендувати бути уважними щодо будь-яких симптомів підвищеної чутливості. Якщо симптоми розвинулися, слід припинити прийом толперизон а й негайно звернутися до лікаря. Не слід повторно призначати толперизон пацієнтам з перенесеним епізодом гіперчутливості.

Цей лікарський засіб містить лактози моногідрат. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозної мальабсорбції, не слід приймати даний лікарський засіб.

Використання під час вагітності та в період лактації. При вагітності та годуванні груддю застосування препарату протипоказано.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнти, у яких після прийому лікарського засобу спостерігалося запаморочення, сонливість, порушення уваги, судоми, розлади зору або м'язова слабкість, повинні звернутися до лікаря. При виникненні зазначених розладів необхідно утриматися від водіння автомобіля і роботи з рухомими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дослідження фармакокінетичної взаємодії лікарських засобів з маркёрним субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, що одночасне застосування толперизон а може підвищити рівень вмісту в крові лікарських засобів, які метаболізуються переважно CYP2D6 (тіоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамін, декстрометорфан, метопролол, небіволол, перфеназин).

Лабораторні експерименти на мікросомах печінки людини і людських гепатоцитах не спричинили значного пригнічення або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Чи не припускають підвищення впливу толперизон а при одночасному застосуванні субстратів CYP2D6 і / або інших препаратів у зв'язку з різноманітністю метаболічних шляхів толперизон а.

Біодоступність толперизон а знижується, якщо приймати його натще.

Хоча толперизон є препаратом центральної дії, седативний ефект його дуже низький. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії, дозу толперизон а слід знижувати.

Толперизону підсилює дію Ніфлумовая кислоти, тому при одночасному застосуванні слід розглядати зниження дози Ніфлумовая кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів.

Передозування

Дані про передозування Толперизону му нечисленні. Толперизону володіє широким терапевтичним інтервалом.

У доклінічних дослідженнях гострої токсичності високі дози викликали атаксія, тоніко-клонічні судоми, диспное і дихальний параліч.

упаковка

По 10 таблеток в блістері; в упаковці №10х3.

Умови зберігання

В захищеному від світла та вологи місці, при температурі від 15 ºС до 25 ºС.

Термін придатності - 2 роки.

Виробник:

ВАТ "Борисовський ЗМП"