Trankviliantai (anksiolitikai): farmakologinės savybės, tobulinimo kryptys, vartojimo saugumo problemos

S. Y. Shtrygolis, D.Sc. Mokslai, profesorius, T. V. Kortunova, Ph.D. Mokslai, Charkovo nacionalinio farmacijos universiteto docentas; D. V. Shtrygolis, daktaras Mokslų daktarė, Charkovo nacionalinio vidaus reikalų universiteto docentė

Trankviliantai (iš lot. Tranquillium - „ramybė“) yra viena iš svarbiausių psichotropinių vaistų grupių. Pastaruoju metu jie vis dažniau vadinami anksiolitikais (iš lot. Yra ir kitų, mažiau paplitusių pavadinimų - ataraktikos (iš graikų kalbos ataraxia - „vienodumas“), psichozinių, anti-neurozinių vaistų.

Pagal bendrąją psichotropinių vaistų klasifikaciją trankviliantai kartu su neuroleptikais tradiciškai priklauso psicholeptikų klasei, tai yra vaistai apskritai slegiančio, slegiančio pobūdžio. Tačiau, kaip bus parodyta žemiau, nemaža dalis narkotikai apie skirtingų grupių geba parodyti nerimą (iš tikrųjų raminančias) savybes. Visų pirma, tokios savybės būdingos kai kuriems antidepresantams - vaistams, kurie paprastai turi stimuliuojantį poveikį psichiniams procesams. Tuo pačiu metu toks klasikinis trankviliantas kaip dipazepamas turi antidepresinį poveikį. Šie iš pažiūros visiškai skirtingų vaistų farmakologinio aktyvumo spektrai sutampa, rodo psichotropinio poveikio polimodalumą, išskirtinį įvairių psichikos sutrikimų, atsirandančių dalyvaujant daugeliui neuromediatorių, mechanizmų sudėtingumą ir šių sutrikimų kai kurių neurocheminių ir neurofiziologinių ryšių bendrumą.

Trankviliantai buvo žinomi apie 50 metų. Pirmieji šios grupės vaistai buvo sukurti dar XX a. 50-aisiais - mokslinės psichofarmakologijos gimimo laikotarpiu. Anksiolitikų vartojimo istorija prasidėjo nuo to, kad į klinikinę praktiką 1955 m. Buvo įvestas meprobamatas (meprotanas), 1959 m. - chlordiazepoksidas (elenas). Praėjus metams po to, kai farmacijos rinkoje pasirodė chlordiazepoksidas, diazepamas (seduksenas, sibazonas, relaniumas). Šiandien raminamųjų vaistų grupė turi daugiau nei 100 vaistų. Jų aktyvios paieškos ir tobulinimas tęsiasi. Vien populiariausiose 1,4-benzodiazepino darinių serijose buvo susintetinta per 3000 junginių, iš kurių daugiau nei 40 naudojama klinikinėje praktikoje.

Svarbiausia trankviliantų savybė yra nerimo, nerimo ir baimės jausmo pašalinimas, vidinės įtampos sumažėjimas, padidėjęs dirglumas, nemiga ir kitos neurozinių, į neurozę panašių, psichopatinių ir psichopatinių būsenų apraiškos, autonominės disfunkcijos. Todėl pagrindinis trankviliantų vartojimo tikslas yra įvairūs neregistiniai-fobiniai ne psichozinio lygio sindromai - tiek ūmūs, tiek lėtiniai, atsirandantys vadinamosiose pasienio valstybėse.

Be paties anksiolitiko, pagrindinis trankviliantų klinikinis ir farmakologinis poveikis yra raminamasis, raumenis atpalaiduojantis, prieštraukulinis, hipnotizuojantis, vegetaciją stabilizuojantis ir amnestinis. Daugelis anksiolitikų taip pat gali sukelti priklausomybę nuo narkotikų. Tačiau atskiruose trankviliantuose šios savybės išreiškiamos skirtingu laipsniu, į tai visada reikia atsižvelgti renkantis vaistą konkrečiam pacientui. Nagrinėjamos grupės tobulinimas atliekamas siekiant sukurti vaistus, turinčius izoliuotų anksiolitinių savybių, o tai sumažina šalutinį poveikį. Iš tiesų, daugelio klasikinių trankvilizatorių raminamasis ir migdomasis poveikis sukelia nepageidaujamą mieguistumą, mieguistumą ir sumažėjusį dėmesį (nebent kalbėtume apie jų vartojimą kaip migdomuosius). Gydant svarbu raumenis atpalaiduojantis poveikis nervų ligos kartu su padidėjusiu raumenų tonusu, taip pat anesteziologijoje; pacientams, turintiems ribinių psichikos sutrikimų, paprastai tai nepageidautina. Kalbant apie amnestines savybes, tai yra gebėjimą pakenkti atminčiai, jos beveik visada yra pasireiškimas šalutiniai poveikiai.

Tarp psichotropinių vaistų trankviliantai yra plačiausiai naudojami tiek stacionare, tiek ambulatoriškai. Jų taikymo sritis gerokai peržengia psichiatrijos sritį, apimančią daugelį somatinių ligų, neurologiją, chirurgiją, anesteziologiją (premedikaciją, ataralgesiją), onkologiją, dermatologiją, gerontologiją, pediatriją, akušeriją ir ginekologiją, narkologiją (alkoholio susilaikymui palengvinti). ), Nemažai kitų medicinos sričių. Šiuos vaistus taip pat vartoja praktiškai sveiki žmonės, norėdami pašalinti neigiamą emocinio streso poveikį. Kaip pažymi VI Borodinas, nuo 10 iki 15% visų gyventojų įvairiose pasaulio šalyse vieną ar kitą kartą trankviliantą gauna receptai kartą per metus. Ypač dažnai skiriami benzodiazepinai. Apie 2% gyventojų juos ilgai vartoja.

Atsižvelgiant į tokį plačią trankviliantų paplitimą ir didelę reikšmę, patartina susisteminti šiuolaikinę informaciją apie šią vaistų grupę, įskaitant klasifikavimo klausimus, veikimo mechanizmus, farmakologinį poveikį, taip pat šalutinį poveikį ir vartojimo saugumą. Pastaroji yra dėl to, kad šiuo metu psichofarmakologijoje pirmenybė teikiama gydymo saugumui, dėmesys sutelktas į klinikinio veiksmingumo (gydymo nauda) ir nepageidaujamo šalutinio poveikio ar vaistų toleravimo (gydymo rizika) palyginimo svarbą. .

Trankviliantų klasifikacija. Dauguma ankstyvųjų trankvilizatorių klasifikacijų yra pagrįsti jų cheminės struktūros ypatybėmis, veikimo trukme ir klinikiniu naudojimu.

Taigi, kalbant apie narkotikų skaičių, benzodiazepino dariniai, tarp kurių yra ilgalaikio veikimo vaistų (pavyzdžiui, diazepamo, fenazepamo, cinazepamo, nitrazepamo, flunitrazepamo), vidutinio veikimo vaistų (chlordiazepoksido, lorazepamo, nosepamo, alprazolamo ir kt.) ir trumpo veikimo vaistų (midazolamo, triazolamo) . Į difenilmetano darinys reiškia benaktiziną (amizilį), į 3-metoksibenzenkarboksirūgšties darinys- trioksazinas, pakeisto propandiolio - meprobamato esteriai, - chinuklidino dariniai- oksilidinas, azaspirodekandiono - buspirono dariniams.

Tradiciškai vadinamasis „Dienos trankviliantai“, kuriame vyrauja tikrasis anksiolitinis poveikis, o raminamasis, migdomasis, raumenis atpalaiduojantis poveikis pasireiškia minimaliai - mezapamas (rudotelis), trioksazinas, tofisopamas (graandaxinas); anksiolitinis poveikis taip pat vyrauja gidazepame, tofisopame, dikalio klorazepate (tranksenas). Šiuos vaistus dienos metu galima skirti ambulatoriškai.

Tačiau taikant tokį klasifikavimo metodą neatsižvelgiama į trankviliantų veikimo mechanizmą, kuris yra ypač svarbus tiek norint suprasti farmakodinamiką ir šalutinio poveikio pobūdį, tiek nustatant pagrindines naujos kartos vaistų raidos kryptis. narkotikai. Progresyvios anksiolitikų klasifikacijos, pagrįstos veikimo mechanizmu, pradeda rodytis ne tik mokslo leidiniuose, bet ir naujausiuose mokomosios literatūros apie farmakologiją leidimuose. Visų pirma, prof. Svarbiausius trankviliančius D.A.Harkevičius skirsto į benzodiazepino receptorių agonistai(diazepamas, fenazepamas ir kt.), serotonino receptorių agonistai(buspironas) ir įvairių rūšių vaistų(amizilas ir kt.).

Išsamiausią trankviliantų klasifikaciją pagal veikimo mechanizmą Rusijos medicinos mokslų akademijos Farmakologijos tyrimų institute sukūrė T. A. Voronina ir S. B. Seredeninas. Ši klasifikacija parodyta lentelėje. vienas.

1 lentelė. Svarbiausių trankvilizatorių klasifikacija (pagal)

Kaip matote iš lentelės. 1, dėl poveikio įvairioms neuromediatorių sistemoms, dalyvaujančioms nerimo būsenų patogenezėje, raminamasis poveikis būdingas ne tik „klasikiniams“ anksiolitikams, bet ir vaistams, priklausantiems skirtingoms klinikinėms ir farmakologinėms grupėms. Tai visų pirma yra nootropinis ir smegenų kraujagyslių vaistas aminalonas (kartais vadinamas trankilonotropais), raumenis atpalaiduojantis, antispazinis ir nuskausminamasis vaistas baklofenas, antiemetinis vaistas ondansetronas (zofranas), antioksidantas meksidolis, anestetikas narkotikas ketaminas (kalipolis). Dauguma šių vaistų šiuo metu nėra skiriami specialiai nerimo-fobijos būsenų korekcijai. Ketamino fenciklidino struktūrinis homologas, turintis panašų veikimo mechanizmą (antagonizmas su glutamato NMDA receptoriais), yra haliucinogeninis agentas ir jo visiškai nenaudoja. klinikinė medicina kaip vaistas.

Be to, lentelėje nebuvo daug autorių aprašytų vaistų, esančių skirtingi etapai plėtra ir klinikinis naudojimas. Kai kurie iš jų naudojami tik eksperimentinėje medicinoje. Jiems raminantis poveikis yra tik vienas iš farmakologinio aktyvumo aspektų. Tai yra β-adrenerginiai blokatoriai (propranololis ir kt., Kurie yra lipofiliški ir gerai prasiskverbia į smegenis), nes adrenerginių sistemų suaktyvėjimas padidina nerimą ir baimę; β blokatorių naudojimas ypač nurodomas, kai nerimas derinamas su somatine patologija - krūtinės angina, aritmijomis, arterine hipertenzija; metabolitai nukleorūgštys(uridinas, kalio orotatas); medžiagos, turinčios įtakos smegenų energetinei būklei, adenozino receptorių ligandai (litonitas, nikogamolis, rubidžio nikotinatas); hormoninės medžiagos (kortikotropiną atpalaiduojantis hormonas, kankorėžinės liaukos hormonas melatoninas); cholecistokinino-B receptorių antagonistai; neuropeptidai (neuropeptidas Y, enkefalinai, selankas, noopeptas, prolilo endopeptidazės inhibitoriai ir kt.); histamino H3 receptorių agonistai; antidepresantai - tricikliai ir MAO-A inhibitoriai (pvz., moklobemidas, pirazidolis), DOPA-dekarboksilazės inhibitoriai. Kai kurie antipsichotikai, narkotiniai analgetikai, nootropiniai ir aktoprotektoriai, migdomieji vaistai, ličio druskos, kalcio kanalų blokatoriai ir daugybė vitaminų kompleksų taip pat turi anti-nerimo komponentą farmakologinio aktyvumo spektre. Analizė farmakologinės savybėsšie vaistai nepatenka į šio leidinio taikymo sritį.

Veiksniai, turintys įtakos trankviliantų veikimui. Kartu su veikimo mechanizmo ypatumais, doze ir vartojimo trukme, trankviliantų poveikiui reikšmingą įtaką daro farmakogenetinis faktorius - genetiškai nustatytas kūno reakcijos į emocinį stresą tipas. Eksperimentų su gyvūnais metu buvo įrodyta, kad veikiant benzodiazepino trankvilizatoriams, esant aktyviai reakcijai, vyrauja nuo dozės priklausomas raminamasis poveikis, elgesio reakcijų slopinimas ir priešingo tipo (vadinamoji šaldymo reakcija - "), priešingai, pastebimas elgesio suaktyvinimas. Pasak S. B. Seredenino, atliekant klinikinius tyrimus nustatyta, kad astenija sergantiems pacientams, sergantiems neurozėmis, trankilo aktyvuojančiais ir steniškiems, pastebimas benzodiazepinų raminamasis raminamasis poveikis. Sveikiems savanoriams, kurių operacinė veikla yra labai efektyvi emociškai įtemptoje aplinkoje, benzodiazepinai sukelia sedaciją, o esant neorganizuojančiam streso poveikiui - veiklos rodiklių padidėjimą. Poveikio priklausomybė nuo emocinės-stresinės reakcijos fenotipo taip pat vyksta afobazole.

Kaip rodo mūsų tyrimų rezultatai, trankviliantų poveikį gali įtakoti toks veiksnys kaip mineralinė dietos sudėtis, ypač natrio chlorido suvartojamo maisto kiekis. Eksperimentai buvo atlikti su pelėmis (1 savaitės izoliacijos sukeltos patinų intraspecifinės agresijos tyrimas). Izoliuota pelė buvo įdėta į narvą su patinu iš bendro laikymo narvo, link kurio izoliatas rodo ryškią agresiją. Lentelės duomenys. 2 rodo, kad gyvūnams, kurie 1-2 mėnesius prieš eksperimentą vartojo padidėjusį NaCl kiekį, agresyvus elgesys buvo ne toks ryškus nei kontrolinių pelių, kurios laikėsi įprastos druskos dietos. Latentinis atviros atakos laikas buvo 15 kartų ilgesnis už kontrolinį rodiklį (p<0,05), причем в течение этого периода изолянты почти не обращали внимание на партнера. Общее количество атак имело тенденцию к уменьшению относительно контрольного уровня (в среднем на 17%). Диазепам даже в небольшой дозе (0,1 мг/кг внутрибрюшинно за 30 мин. до опыта) достоверно редуцировал агрессивное поведение в контрольной группе. Это проявлялось в увеличении латентного времени нападения в 21 раз (p<0,05) и уменьшении количества атак на 77% (p<0,05) по сравнению с фоновым показателем мышей, которым препарат не вводился (табл. 2). Однако в условиях избыточного потребления поваренной соли специфическое действие анксиолитика ослаблялось. Латентный период агрессии был вдвое короче, чем у контрольных животных после введения диазепама (p<0,05), и недостоверно (на 29%) меньше фонового показателя при гипернатриевом рационе. Количество атак после введения диазепама уменьшилось в сравнении с фоном на 56%, т. е. в меньшей степени, чем в условиях нормального рациона.

2 lentelė. Padidėjusio valgomosios druskos vartojimo įtaka pelių agresyvumui, kurį sukelia ilgalaikė diazepamo izoliacija ir moduliacija (n = 10)

Pastaba.
Statistiškai reikšmingi skirtumai (p<0,05): * - с контролем, # - с фоновым показателем.

Anksiolitiko veiksmingumo sumažėjimas akivaizdžiai susijęs su tuo, kad padidėjęs natrio chlorido vartojimas prisideda prie GABAerginių slopinamųjų procesų susilpnėjimo.

Šalutinis trankviliantų poveikis ir jų naudojimo saugos klausimai. Paprastai trankviliantams, skirtingai nei kitiems psichotropiniams vaistams (neuroleptikams, antidepresantams), būdingas sunkus šalutinis poveikis ir gera tolerancija. V. I. Borodinas nustato šiuos pagrindinius šalutinius poveikius, atsirandančius vartojant trankvilizatorius ir susijusius su A tipu:

• hipersedacija - nuo dozės priklausantis mieguistumas dienos metu, sumažėjęs budrumas, sutrikusi dėmesio koordinacija, užmaršumas ir kt .;
• raumenų atsipalaidavimas - griaučių raumenų atsipalaidavimas, pasireiškiantis bendru silpnumu, silpnumu tam tikrose raumenų grupėse;
• „Elgesio toksiškumas“ - lengvas kognityvinių funkcijų ir psichomotorinių įgūdžių sutrikimas, pasireiškiantis net mažomis dozėmis ir nustatomas neuropsichologiniais tyrimais;
• „Paradoksalios“ reakcijos - padidėjęs agresyvumas ir sujaudinimas (sujaudinta būsena), miego sutrikimai, kurie dažniausiai praeina savaime arba sumažinus dozę;
• psichinė ir fizinė priklausomybė, atsirandanti ilgesnį laiką vartojant (nuolat 6–12 mėnesių), kurios apraiškos primena neurozinį nerimą.

Šie šalutinio poveikio pasireiškimai būdingiausi benzodiazepinams, kurie taip pat gali sukelti arterinę hipotenziją (ypač vartojant parenteraliai), burnos džiūvimą, dispepsiją (pykinimą, vėmimą, viduriavimą ar vidurių užkietėjimą), padidėjusį apetitą ir maistą, dizuriją (šlapinimosi sutrikimus), lytinio potraukio ir potencijos pažeidimas. Benzodiazepinai gali padidinti akispūdį, todėl draudžiami esant uždaro kampo glaukomai. Ilgai naudojant, tolerancija yra įmanoma. Alerginės reakcijos yra retos.

Kalbant apie dažnumą, pirmauja mieguistumas, mieguistumas, kurie pasireiškia maždaug 10% atvejų, įskaitant kitą dieną „liekamųjų reiškinių“ sistemoje po vakaro suvartoto vaisto prieš dieną. Galvos svaigimas ir ataksija (sutrikusi judesių koordinacija), susijusi su raumenų atsipalaidavimu, yra 5–10 kartų rečiau. Tačiau vyresniame amžiuje šie šalutiniai reiškiniai tampa vis dažnesni. Atsižvelgiant į šias savybes, myasthenia gravis yra kontraindikacija vartoti trankviliantus.

Gilinantis miegas ir raumenų atsipalaidavimas, kurį sukelia trankviliantai, sukelia tokias kontraindikacijas jų vartojimui kaip miego apnėjos sindromas - ilgos kvėpavimo pauzės miego metu, dažniausiai pasireiškiančios knarkiantiems pacientams. Šiuo atveju atsiranda hipoksija, įmanoma išsivystyti miokardo išemija. Trankviliantai apsunkina pabudimą sustojus kvėpavimui, o minkštojo gomurio raumenų atsipalaidavimas, kuris suglemba ir neleidžia orui patekti į gerklas ir toliau į trachėją, sukelia hipoksijos paūmėjimą. Šiuo atžvilgiu tikslinga priminti seną rekomendaciją susilaikyti nuo migdomųjų vartojant knarkiančius pacientus.

Atminties sutrikimas reiškia „elgesio toksiškumo“ apraiškas ir jam būdingi anterogradinės amnezijos epizodai (atminties praradimas įvykiams, kurie įvyko pavartojus vaistą), ypač benzodiazepino raminamųjų vaistų, turinčių ryškų hipnozės poveikį, įskaitant dikalio klorazepatą (tranšenai). ). Ilgalaikio klasikinių benzodiazepino vaistų, tokių kaip diazepamas, fenazepamas, bet ne naujos kartos vaistų - alprazolamo (Xanax) ar buspirono, ilgalaikio vartojimo fone taip pat galimas grįžtamasis įsiminimas ir informacijos atgaminimas.

Agresyvumo padidėjimas, kaip „paradoksalių“ reakcijų pasireiškimas, gali sukelti triazolamą, todėl šį vaistą rekomenduojama vartoti ne ilgiau kaip 10 dienų tik kaip migdomąjį vaistą, taip pat dikalio klorazepatą. Agresyvumo ar sujaudinimo padidėjimą gali būti gana sunku aiškiai susieti su trankviliantų vartojimu; tai gali būti ligos eigos apraiška, o ne šalutinis šių vaistų poveikis.

Dėl neigiamo poveikio gimdos vaisiui anksiolitikai nėštumo metu yra draudžiami. Trankviliantai, pirmiausia benzodiazepinai, lengvai praeina placentą. Taigi virkštelės kraujyje esanti diazepamo koncentracija viršija jo koncentraciją motinos kraujyje. Intrauterinio vaiko kraujyje diazepamo ir oksazepamo kiekis lėtai didėja dėl didelio šių vaistų ryšio su nėščios moters kraujo baltymais, tačiau vėliau jie sukuria didesnę koncentraciją vaiko kraujo serume, tvirtai susijungdami su jo baltymai. Šiuos vaistus ir jų metabolitus pašalina kelis kartus lėčiau nei suaugusieji. Vaikams, ypač prenataliniu ir ankstyvuoju postnataliniu laikotarpiu, padidėja jautrumas slopinančiam poveikiui centrinei nervų sistemai, o jų organizme trankviliantai lengvai kaupiasi. Todėl naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo anksiolitikų, kvėpavimo slopinimas galimas tol, kol jis sustoja - apnėja (kai kuriais atvejais, priešingai, pastebima tachipnėja), hipotermija, sumažėjęs raumenų tonusas, refleksų slopinimas, įskaitant čiulpimą (kartais hiperrefleksija yra drebulys, hiperaktyvumas, dirglumas, miego sutrikimai, vėmimas. Šių reiškinių trukmė be gydymo siekia 8–9 mėnesius. Panašūs sutrikimai (su tam tikru klinikinio vaizdo ypatumu) taip pat aprašyti chlordiazepoksidui ir meprobamatui. Jie gali būti klaidingi dėl apsinuodijimo narkotikais apraiškų. Buvo pastebėta aprašytų pažeidimų atsiradimas, ypač paskutinį nėštumo trimestrą reguliariai vartojant 10-15 mg diazepamo. Kartais net vartojamas terminas „vaikai benzodiazepinai“. Vadinamoji trankvilizatorių „elgesio teratogenezė“, ty postnataliniai aukštesnio palikuonių nervinio aktyvumo sutrikimai, nustatyta daugelyje eksperimentinių tyrimų su gyvūnais.

Atlikus retrospektyvų tyrimą, kuriame dalyvavo daugiau nei 20 tūkstančių moterų, nėštumo metu vartojusių meprobamatą, 12% naujagimių buvo nustatyta morfologinių pakitimų (deformacijų), o tai rodo padidėjusią teratogeninio poveikio riziką. Kalbant apie trankviliantų teratogeniškumą, negalima atsiminti talidomido, kuris XX a. 60-aisiais Vakarų Europoje sukėlė didžiulį galūnių anomalijų atsiradimą vaikams.

Kalbant apie vienkartinio diazepamo vartojimo gimdant anestezijos tikslais saugumą, tai nereiškia, kad reikšmingi naujagimio būklės nukrypimai.

Trankviliantai patenka į motinos pieną. Visų pirma, diazepamas jame sukuria 10 kartų mažiau koncentracijos nei kraujyje. Jei slaugančiai moteriai būtina vartoti raminamuosius vaistus, žindymą reikia nutraukti.

Priklausomybės nuo trankviliantų narkotikų problemą specialistai aiškina nevienareikšmiškai. Kaip pažymėjo A. S. Avedisova, nuomonių ir nepakankamai patikrintų duomenų čia gausu. Tačiau priklausomybė yra klinikinė realybė. Daugelis autorių vieningai mano, kad jo rizika yra tiesiogiai proporcinga gydymo trankviliantais trukmei. Ypač tikėtina priklausomybė nuo benzodiazepinų, įskaitant lorazepamą. Šiuo požiūriu pavojingas ir meprobamatas, kurio veikimo bruožas yra euforijos išsivystymas.

Fizinės priklausomybės atsiradimą rodo nutraukimo sindromas. Jo pasireiškimai yra virškinimo trakto sutrikimai, prakaitavimas, drebulys, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, nepakantumas aštriems garsams ir kvapams, spengimas ausyse, dirglumas, nerimas, nemiga, nuasmeninimas (savęs praradimo jausmas ir emocinio įsitraukimo į santykius stoka). artimiesiems, į darbą ir pan.). Paprastai tai nėra griežta. Abstinencijos sutrikimų sunkumą ir trukmę galima nuvertinti ir klaidingai laikyti neurozinėmis paciento ligos apraiškomis. Tuo pačiu metu dažnai yra ilgalaikio (mėnesių ar net metų) benzodiazepinų vartojimo pavyzdžių, nesukeliant sunkumų dėl vėlesnio nutraukimo, kurį palengvina tam tikra gydymo taktika ir vaistų atsisakymas. Norint išvengti nutraukimo vartojant ilgalaikį gydymą, reikia vartoti mažesnes dozes, dalinius trumpus gydymo kursus, o nutraukimas turėtų būti atliekamas per 1-2 mėnesius psichoterapijos arba placebo vartojimo fone. Galima rekomenduoti trumpo veikimo vaistą pakeisti ilgo veikimo vaistu ekvivalentiškomis dozėmis (3 lentelė), o dozės mažinimo greitis turėtų būti maždaug 25% kiekvienam nutraukimo laikotarpio ketvirčiui. Pagyvenusiems pacientams, kuriems mažos benzodiazepinų dozės gerai palengvina simptomus, ir pacientams, kuriems vaistai padeda pagerinti jų gyvenimo kokybę, galima ilgalaikis gydymas (gerai toleruojant ir netoleruojant).

3 lentelė. Lygiavertės kai kurių trankviliantų dozės suaugusiesiems (pagal)

Psichologiniai mechanizmai vaidina svarbų vaidmenį priklausomybės atsiradime. Labiausiai tikėtina, kad tai pasireikš asmenims, turintiems kognityvinių ir elgesio sutrikimų, pernelyg stipriai fiksuojant somatinius simptomus, neracionaliai tikint narkotikų galia ir numatant sunkius abstinencijos simptomus.

Aptariant trankviliantų vartojimo saugumo problemas, negalima ignoruoti apsinuodijimo šiais vaistais. Dėl jų paplitusio paplitimo, jie (ypač benzodiazepinai) dažniausiai būna apsinuodiję vaistais, sukeliančiais žalingą poveikį. Tačiau dėl plataus terapinio poveikio mirtini rezultatai apsinuodijus jais yra reti, nebent naudojami šių vaistų deriniai su alkoholiu, barbitūratais, neuroleptikais, antidepresantais. Trankviliantai sustiprina toksinį šių vaistų poveikį. Derinys su širdies glikozidais taip pat yra labai pavojingas, nes kartu apsinuodijus trankvilianto poveikis gali užmaskuoti antrosios medžiagos poveikį. Greitas į veną leidžiamas benzodiazepinų vartojimas taip pat yra pavojingas, dėl to sumažėja kraujospūdis, smarkiai slopinamas kvėpavimas ir širdies darbas, kol jis sustoja. Meprobamatas gali sukelti ypač reikšmingą slėgio sumažėjimą. Apsinuodijimo eiga sunkėja žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, nes vaisto pašalinimo iš organizmo greitis yra žymiai mažesnis. Pacientams, kuriems yra stiprus poodinio riebalinio audinio išsivystymas, apsinuodijimas, net ir šiek tiek sunkus, gali tęstis ilgai, todėl padidėja hipostatinės pneumonijos išsivystymo rizika.

Išgėrus daug trankvilizatorių tablečių, jų konglomeratai gali susidaryti skrandyje, kurių masė siekia 25 g. Jie yra užfiksuoti gleivinės raukšlėse ir nepašalinami plaunant. Skalavimui naudojamas vanduo gali juos patekti į plonąją žarną. Tai veda prie užsitęsusios apsinuodijimo eigos. Todėl po skrandžio plovimo, pablogėjus paciento būklei, rekomenduojama skirti endoskopiją, skirti enterosorbentus, druskinius vidurius laisvinančius vaistus, valymo klizmas.

Kaip jau minėta, benzodiazepinų farmakokinetika ir, atitinkamai, toksikokinetika yra didelis prisijungimo prie kraujo baltymų laipsnis, todėl jie praktiškai nėra dializuojamos medžiagos. Dauguma šios grupės vaistų per inkstus mažai išsiskiria. Todėl apsinuodijus detoksikacijos metodai, tokie kaip hemodializė ir priverstinė diurezė, paprastai yra neveiksmingi. Dializė taip pat neveiksminga perdozavus buspirono. Gydymas yra sutelktas į pakartotinį skrandžio plovimą, infuzinę terapiją, plazmos pakaitalų, vazopresorinių vaistų vartojimą, dideles nootropinių vaistų, įskaitant piracetamą, dozes, deguonies terapiją, sunkiais atvejais naudojama dirbtinė plaučių ventiliacija. Reikia pneumonijos profilaktikos. Specifinis benzodiazepinų antagonistas - flumazenilas - vartojamas tik tuo atveju, kai organizme nėra vaistų, alkoholio, antidepresantų ar konvulsijų (flumazenilis gali sukelti traukulius). Flumazenilas leidžiamas į veną. Kalbant apie meprobamatą, retas apsinuodijimas yra daug silpnesnis nei benzodiazepinai, jungiasi su kraujo baltymais ir daugiausiai išsiskiria su šlapimu. Todėl apsinuodijus meprobamatais yra veiksminga hemodializė ir priverstinė diurezė.

Pašalinus pacientą iš ūminės apsinuodijimo fazės, būtina reabilitacija dėl ilgalaikio pažinimo funkcijų pažeidimo, autonominės inervacijos, plaučių, kepenų, inkstų ir imuninės sistemos būklės. Nustatyta, kad per metus po apsinuodijimo trankviliantais skiepai nuo infekcinių ligų yra neveiksmingi.

Kalbant apie raminamųjų vaistų sąveiką, reikia pažymėti, kad jokie (net anketiniai) šios grupės vaistai neturėtų būti derinami su alkoholiu. Galimas stiprus mieguistumas, psichomotorinis atsilikimas ir net kvėpavimo slopinimas. Dėl stiprinančio slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai benzodiazepinų negalima derinti su fenotiazino neuroleptikais. Buspironas nesuderinamas su antidepresantais - MAO inhibitoriais (nialamidu ir kt.), Nes gali išsivystyti hipertenzinė krizė. Cimetidinas sugeba 50% padidinti diazepamo ir chlordiazepoksido (bet ne oksazepamo ar lorazepamo) koncentraciją kraujyje, sulėtindamas jų metabolizmą ir klirensą. Didelės kofeino dozės, įskaitant gėrimus, mažina anksiolitinį benzodiazepinų poveikį.

Norint padidinti šių labiausiai paplitusių psichotropinių vaistų saugumą, būtina atsižvelgti į trankviliantų šalutinį poveikį, kontraindikacijas ir vaistų sąveiką.

Literatūra

1. Avedisova A.S. Į priklausomybės benzodiazepinams klausimą // Psichiatras. ir psichofarmakolis. - 1999. - Nr. 1. - P. 24–25.
2. Aleksandrovsky Yu. A. Ribiniai psichikos sutrikimai. - M.: Medicina, 1993 m. - 400 p.
3. Bespalov A. Yu., Zvartau E. E. NMDA receptorių antagonistų neuropsichofarmakologija. - SPb., 2000 m.
4. Borodinas V.I. Trankviliantų šalutinis poveikis ir jų vaidmuo pasienio psichiatrijoje // Psichiatras. ir psichofarmakolis. - 2000. - Nr. 3. - P. 72–74.
5. Voronina T.A., Seredenin S. B. Anksiolitikų paieškos perspektyvos // Eksperimentinė. ir pleištas. farmakologija. - 2002. - T. 65, Nr. 5. - P. 4–17.
6. Dumajevas K. M., Voronina T. A., Smirnovas L. D. Antioksidantai centrinės nervų sistemos patologijų prevencijoje ir gydyme. - M., 1995 m.
7. Zenkov N.K., Lankin V.Z., Menshikova E. B. Oksidacinis stresas. - M., 2001 m.
8. Kaluev A.V., Nutt D.J. Apie GABA vaidmenį nerimo ir depresijos patogenezėje // Eksperimentinis. ir klinikose. farmakol. - 2004. - Nr. 4. - P. 71–76.
9. Kirjuščenkovas A. P., Tarakhovsky M. L. Vaistų, alkoholio ir nikotino poveikis vaisiui. - M.: Medicina, 1990. - S. 75–80.
10. Klinikinė vaikų ir paauglių toksikologija / Red. I. V. Markova, V. V. Afanasyeva, E. K. Tsybulkina, M. V. Nezhentseva. - SPb.: Intermedica, 1998. - 304 p.
11. Komissarov IV sinapsiniai jonotropiniai receptoriai ir pažinimo veikla. - Doneckas, 2001 m.
12. Losev SN Tolesnis stebėjimas vaikų, kurie ankstyvame amžiuje ūmiai apsinuodijo psicholeptiniais vaistais: Autoriaus abstraktus dis. ... Cand. medus. mokslai. - M., 1987. - 24 p.
13. Lawrence D.R., Benitt P.N. iš anglų kalbos - M.: Medicina, 1993. - T. 1 - S. 254-294. - T. 2. - P. 54–80.
14. Mosolov S. N. Psichofarmakoterapijos pagrindai. - M., 1996. - 288 p.
15. Vaistų registras. - M., 2003 m.
16. Seredenin S. B. Farmakogenetinės anksioselektyvumo problemos // 3-oji tarptautinė konferencija „Individualaus jautrumo psichotropiniams vaistams biologiniai pagrindai“. - Suzdal, 2001. - S. 133.
17. Charkevičius D.A. farmakologija. - M.: GEOTAR-MED, 2001. - S. 225–229.
18. Shtrygol S. Yu. Farmakologinio poveikio moduliacijos tyrimas įvairiuose druskos režimuose: Dis. ... doct. medus. mokslai. - Ivanovo, 1999. - 217 p.
19. Shtrygol S. Yu. Druskos režimo įtaka agresyviam elgesiui ir raminamojo diazepamo poveikio moduliavimui // Ivanovskajos biuletenis med. akademija. - 2001. - Nr. 1–2. - S. 16-18 d.
20. Janichak F.J., Davis D.M., Preskorn Sh.H., Ayd Jr. FJ psichofarmakoterapijos principai ir praktika. - K., 1999. - 728 p.
21. Miller N., Gold M. Abstinencijos sindromų valdymas ir atkryčių prevencija priklausomybei nuo narkotikų ir alkoholio // Am. Šeimos gydytojas. - 1998. - t. 58, Nr. 1. - P. 139-147.
22. Squires R., Braestrup C. Benzodiazepino receptoriai žiurkių smegenyse // Gamta. - 1977. - t. 266. - P. 732-737.
23. Yen H. C. Y., Stanger L., Millman N. Izoliacijos sukelto agresyvaus elgesio ataraktinis slopinimas // Arch. Vid. Farmakodinas. - 1959. - t. 123. - P. 179-185.

Šiuolaikiniame pasaulyje dauguma žmonių yra priversti nuolat būti streso ir emocinio streso būsenoje, o tai laikui bėgant natūraliai sukelia įvairius neurozinius sutrikimus. Beje, išsivysčiusiose šalyse nuo šių pažeidimų kenčia iki 20 proc.

Dėl aprašytos situacijos neurozinių sutrikimų diagnozavimo problemos, taip pat jų gydymas, šiuo metu tampa viena iš aktualiausių farmakologijoje ir medicinoje. Šiuo metu vieni populiariausių yra vaistai, padedantys įveikti padidėjusį nerimą, nerimą ir sutrikimus.

Straipsnyje bandysime išsamiau apsvarstyti psichotropinių vaistų, kurių grupei priklauso trankviliantai, dar vadinami anksiolitikais, ir antidepresantų poveikį, taip pat suprasti, kuo skiriasi jų poveikis žmogaus organizmui.

Nerimo sutrikimai yra šiuolaikinio žmogaus rykštė

Tarp psichoemocinių sutrikimų, kurie pasireiškia rėmuose ir kuriuos pirmiausia verta pabrėžti), dažniausiai susiduriama su nerimo sutrikimais. Jie, beje, taip pat gali būti stebimi kaip atskira nosologinė forma (ty nepriklausoma liga), pavyzdžiui, panikos priepuolių, socialinių fobijų ar, deja, nerimo-depresijos sutrikimų forma šiandien pasireiškia 70 proc. pacientų, sergančių depresijos būsenomis, neturinčiomis psichozės, tuo tarpu dėl neaiškių priežasčių 75% jų yra moterys.

Verta paminėti, kad jei neurozių metu padidėja baimės ir nerimo jausmas, neatsižvelgiant į pagrindinės ligos pobūdį, tai medicinoje tai visada laikoma neigiama aplinkybe. Taip atsitinka todėl, kad nerimas labai pablogina paciento psichoemocinę būseną ir šios psichosomatinės patologijos fone gali išsivystyti, o jo jau esančios somatinės (kūno) ligos vyks sunkiau ir blogiau prognozuojant.

Įvairūs psichotropiniai vaistai, įskaitant raminamuosius vaistus (anksiolitikus) ir antidepresantus, padeda kovoti su nerimo būkle.

Anksiolitikai (trankviliantai) ir antidepresantai: skirtumas tarp jų

Bet nedelsiant būtina patikslinti, kad, nepaisant panašios bendros orientacijos, šios lėšos turi skirtingą poveikį pacientui. Ir pagrindinis skirtumas yra būtent tas, kad anksiolitikai padeda pašalinti nerimą, melancholiją, nerimą, dirglumą, lydinčius depresiją, o antidepresantai kovoja su pačia liga.

Trankviliantai (vaistų, turinčių šį veiksmą, sąrašas bus pateiktas vėliau) iš karto nustato jų poveikį, tačiau paprastai jis trunka ne ilgiau kaip parą, po kurio pacientas, negavęs kitos vaisto dozės, vėl gali patirti nerimą keliančių simptomų.

Antidepresantų poveikis yra ilgesnis, nes jis nukreiptas į patologinės būklės atsiradimo priežastis. Gydymo šiais vaistais kursas gali trukti 1–2 mėnesius, o sunkiais atvejais - iki metų. Tačiau taikant tinkamą terapiją, antidepresantai gali visiškai atsikratyti depresijos. Sunkiais ligos atvejais raminamieji vaistai skiriami kartu su antidepresantais - vieni gydo ligos pasireiškimą, o kiti - jos priežastis.

Kokios yra trankvilizatorių savybės?

Taigi išsiaiškinome, kad trankviliantai visų pirma turi anksiolitinį poveikį - tai sumažėja paciento baimės, nerimo, įtampos jausmai, vienaip ar kitaip pasireiškiantys įvairiomis psichosomatinėmis patologijomis.

Paprastai trankvilizatoriai taip pat turi raminamąjį (paprastai raminantį), migdomąjį, raumenis atpalaiduojantį (mažinantį raumenų tonusą), taip pat antikonvulsinį poveikį. Hipnotizuojantis aprašytų vaistų poveikis pasireiškia didinant migdomųjų, nuskausminamųjų (skausmą malšinančių) vaistų, taip pat kartu su trankviliantais vartojamų narkotinių medžiagų poveikį paciento organizmui.

Šie vaistai gali būti labai veiksmingi (vadinamoji manija) arba padidėjęs jautrumas (hipochondrija). Tačiau reikia pažymėti, kad tuo pat metu ūminiai afektiniai, kliedesiniai, haliucinaciniai ir kiti sutrikimai, kuriuos taip pat gali lydėti nerimas, baimė ir nerimas, negali būti gydomi trankviliantais.

Kaip informacija perduodama žmogaus smegenyse?

Norėdami suprasti, kaip žmogus nuolat jaučia baimės ir nerimo jausmą, emocinę įtampą ir kitus depresijos požymius, bendrai pažiūrėkime, kaip informacija perduodama smegenyse.

Smegenys susideda iš nervinių ląstelių - neuronų, kurie tiesiogiai neliečia vienas kito. Tarp neuronų yra sinapsė (arba sinapsinis plyšys), todėl informacijos, būtent elektrinių impulsų, perdavimas tarp neuronų atliekamas naudojant cheminius pasiuntinius, vadinamus neurotransmiteriais.

Asmens emocinės sferos sutrikimai lemia kai kurių mediatorių koncentracijos pasikeitimą (ši sąlyga apima jų trijų sumažėjimą): norepinefrino, serotonino ir dopamino.

Kaip veikia antidepresantas?

Veikiant antidepresantais siekiama reguliuoti mediatorių kiekį. Kai tik neuronas gauna elektrinį signalą, neuromediatoriai patenka į sinapsę ir padeda perduoti šį signalą toliau. Bet jei jie sugenda, tada perdavimo procesas tampa silpnas ar net neįmanomas. Ir tokiais atvejais paprastai kalbama apie depresinę žmogaus būseną - sutrinka paciento dėmesio koncentracija, atsiranda apatija, emocinis fonas sumažėja, atsiranda nerimas, baimės jausmas ir panašios patologinės būsenos apraiškos. .

Skiriant antidepresantus, esant šiai būklei, sutrinka mediatorių sunaikinimas, dėl kurio sustiprėja nervinio impulso perdavimas ir kompensuojamas signalo slopinimas.

Tačiau reikia nepamiršti, kad ilgai vartojantys antidepresantai neišvengiamai sukelia šalutinį poveikį - svorio pokyčius, sutrikusį seksualinį aktyvumą, galvos svaigimą, pykinimą, odos niežėjimą. Kodėl šie legalūs psichotropiniai vaistai neišvengiamai priskiriami narkotikų kategorijai, kuriems reikalinga speciali paskyrimo ir administravimo kontrolė.

Kodėl trankviliantai yra plačiai paplitę?

Skirtingai nuo antidepresantų, anksiolitikų poveikis yra subkortinių smegenų regionų jaudrumo sumažinimas, o poveikis mediatorių koncentracijai šiuose vaistuose yra silpnas.

Klinikinėje praktikoje trankviliantų (anksiolitikų) dauginimąsi palengvina tai, kad, palyginti su antidepresantais, jie turi mažiau sunkių šalutinių reiškinių ir, kaip taisyklė, pacientas juos gerai toleruoja.

Anksiolitiniai vaistai vartojami tiek ligoninėje, tiek gydant ambulatoriškai. Jų naudojimo sritis jau seniai peržengė psichiatrijos sritį. Jis apima neurologines, chirurgines, onkologines ir kitas ligas. Ir tai visų pirma yra dėl to, kad nuo pirmųjų trankvilizatorių kūrimo jų grupė jau turi daugiau nei 100 skirtingų vaistų, turinčių platų poveikį, o naujų vaistų kūrimas vis dar vyksta.

Kada vartojami anksiolitikai?

Taigi, kaip jūs tikriausiai jau supratote, norint pašalinti baimės, nerimo jausmą, padidinti slenkstį normalizuoti miegą, sumažinti dirglumą, šlapimo nelaikymą ir hipochondrines reakcijas, pacientui reikia paskirti anksiolitikus. Jų poveikis padeda racionalizuoti paciento elgesį, sumažinti centrinės nervų sistemos išsekimą, pagerinti socialinę paciento adaptaciją ir netgi sumažinti autonominius sutrikimus. Šių lėšų panaudojimo indikacijos yra ir neurozinės būsenos, ir miego sutrikimų apraiškos, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai bei skausmo sindromai.

Dažniausiai tokiais atvejais naudojami trankvilizatoriai, susiję su benzodiazepinais: Xanax, Lorazepam, Finazepam, Elenium, Diazepam arba Relanium. Tačiau taip pat plačiai paplitę vadinamieji netipiniai anksiolitikai - pavyzdžiui, vaistai „Buspirone hydrochloride“ arba „Mexidol“.

Trankviliantai: vaistų ir jų poveikio sąrašas

Trankviliantai (anksiolitikai), kaip jau minėta, naudojami gydant daugelį tiek psichosomatinės, tiek somatinės kilmės ligų.

Šie vaistai padeda sumažinti tų žmogaus smegenų dalių, kurios yra atsakingos už emocinį atsaką, jaudrumą. Trankviliantuose pagrindinis dalykas yra anksiolitinis poveikis, kuris pasireiškia ne tik mažinant nerimą, bet ir mažinant obsesiją (įkyrios mintys), taip pat malšinant hipochondrijas (padidėjusį įtarumą). Jie palengvina psichinę įtampą, baimę ir nerimą, kuris ryškiausiai pasireiškia tokiuose narkotikuose kaip Finazepamas, Nosepamas, Diazepamas ir Lorazepamas.

O narkotikus „Nitrazepamas“ ir „Alprazolamas“, turinčius ryškų, galima priskirti migdomųjų-raminamųjų vaistų kategorijai. Vaistai „Mezapam“ ir „Grandaksin“ vadinami vadinamaisiais dienos trankviliantais, kurie praktiškai neturi raumenų relaksantų (atpalaiduojančių raumenų) ir raminamųjų savybių, todėl juos galima vartoti darbo valandomis.

Be to, vaistai „Clonazepam“, „Finazepam“ ir „Diazepam“ turi prieštraukulinį poveikį, jie vartojami vegetacinėms krizėms ir konvulsiniam sindromui gydyti.

Kaip skiriami anksiolitikai?

Skiriant anksiolitikus, reikia atsižvelgti į jų veikimo spektro skirtumą. Nors ir didelėmis dozėmis, bet kuris iš jų pasižymi visomis trankvilizatoriams būdingomis farmakologinėmis savybėmis.

Įprastas vaistų, turinčių anksiolitinį poveikį, gydymo kursas yra maždaug 4 savaitės. Tokiu atveju vaistas vartojamas nuo savaitės iki 10 dienų nuolat, tada daroma trijų dienų pertrauka, po kurios vaistas vėl atnaujinamas. Šis režimas daugeliu atvejų leidžia išvengti priklausomybės efekto, kai reikia ilgalaikio vartojimo.

Tokiu atveju trumpo veikimo anksiolitinį vaistą (pvz., „Lorazepamą“ ar „Alprazolamą“) rekomenduojama vartoti 3–4 kartus per dieną, taip pat ilgai veikiančius vaistus („Diazepamą“ ir kt.). - ne daugiau kaip 2 kartus per dieną. Beje, „Diazepamą“ dažnai skiriama vartoti vieną kartą prieš miegą, nes jis turi ryškų raminamąjį poveikį.

Atsargumo priemonės vartojant trankviliantus

Bet visiems aukščiau aprašytiems vaistams reikia privalomos medicininės priežiūros, kitaip pacientui gali išsivystyti priklausomybė - ilgai vartojant sumažės anksiolitinis poveikis ir reikės padidinti vaisto dozę. Be to, A susidarymas taip pat tikėtinas ilgai vartojant, ypač stipriai padidėja priklausomybės rizika. Savo ruožtu tai taip pat gali sukelti vadinamąjį abstinencijos sindromą, dėl kurio apskritai pablogėja paciento būklė ir, beje, paūmėja būtent tie simptomai, kurių pašalinimu buvo siekiama vartoti anksiolitikus.

Beje, šie trankviliantų šalutiniai poveikiai ypač ryškūs vaikams ir paaugliams iki 18 metų, todėl juos vartoti šioje amžiaus kategorijoje galima tik išimtiniais atvejais, kai tam yra aiškiai pagrįstų indikacijų. Nepaisant to, terapijos trukmė turėtų būti kuo mažesnė.

Pagrindinių anksiolitikų neigiamų padarinių sąrašas

Deja, anksiolitinis poveikis yra ne tik anti-neurozinis vaisto poveikis žmogaus organizmui, bet ir kai kurios problemos, kurias sukelia jo šalutinis poveikis.

Pagrindinės trankviliantų šalutinio poveikio apraiškos yra budrumo lygio sumažėjimas, kuris išreiškiamas dienos mieguistumu, sutrikusiu dėmesiu ir užmaršumu.

O raumenų atsipalaidavimo (griaučių raumenų atsipalaidavimo) poveikis pasireiškia ir bendru silpnumu ar kai kurių raumenų grupių jėgos sumažėjimu. Kai kuriais atvejais trankviliantus vartoja kartu su vadinamuoju „elgesio toksiškumu“, tai yra lengvu kognityvinių funkcijų pažeidimu, išreikštu šiek tiek sumažėjusia atmintimi, jautrumu ir kalbos įgūdžiais.

Vienas iš būdų, kaip palengvinti situaciją, gydytojai svarsto galimybę vartoti dienos raminamuosius vaistus, tarp kurių yra „Gidazepamas“, „Prazepamas“, taip pat „Mebikar“, „Trimethozinas“, „Medazepamas“ ir kiti vaistai, kuriems būdingi šie šalutiniai poveikiai. pasireiškė nedaug.

Trankviliantų perdozavimo požymiai

Ryškus anksiolitinis trankviliantų poveikis dažnai sukelia neapgalvotą ir nekontroliuojamą šių vaistų vartojimą. Juk greitai atsikratyti emocinės įtampos būsenos yra taip puiku!

Anksiolitikai, ypač priklausantys benzodiazepinams, lengvai tirpsta riebaluose, o tai padeda visiškai absorbuotis iš virškinimo trakto ir tolygiai pasiskirstyti žmogaus kūno audiniuose. O tai, savo ruožtu, perdozavus sukelia labai rimtų pasekmių.

Paprastai perdozavus padidėja mieguistumas, silpnumas, sutrikusi eisena, kalba ir galvos svaigimas. Sunkesnes apsinuodijimo stadijas lydi kvėpavimo sutrikimas, sausgyslių refleksų pokyčiai, visiškas sąmonės netekimas ir kartais koma. Todėl, nepaisant to, kad kai kuriuos raminamuosius vaistus (nors tai yra psichotropiniai vaistai) lengva gauti be recepto, atminkite, kad šiuos vaistus galima vartoti tik gydytojui patarus ir jam prižiūrint!

Kokie kiti vaistai turi anksiolitinį poveikį?

Beje, kadangi medicinoje nerimą keliantys vaistai kartais vartojami ir vaistai, nesusiję su raminamaisiais-migdomaisiais. Taigi, pavyzdžiui, toks antihistamininis preparatas kaip „Hidroksizinas“ turi aiškų anksiolitinį poveikį. Tai ypač pasakytina apie situacijas, kai paciento nerimą ir emocinį stresą sukelia odos dirginimas.

Kai kurie nootropiniai vaistai (pavyzdžiui, „Phenibut“) taip pat turi nerimą slopinantį poveikį. Homeopatinis vaistas „Tenaten“ taip pat pasirodė esąs vertas.

Kai kurių vaistinių žolelių (motinėlės, nemaršalo, dygliuoto dantų akmenų, Rhodiola rosea, bijūnų ir Schisandra chinensis) tinktūros padės pagerinti nuotaiką, palengvindamos depresijos ar dirginimo jausmus. Medetkos palengvins ne tik psichoemocinį stresą, bet ir jo sukeltą galvos skausmą.

Atsparumas stresui padės padidinti ženšenio šaknį, o angelika ir gudobelė bus naudinga nemigai. Visi šie vaistažolių užpilai geriami per 14 dienų kursus, o jei laukiamas poveikis nepasiekia, reikalinga gydytojo konsultacija.

Pagal savo cheminę struktūrą trankviliantai skirstomi į kelias grupes:

1. Propandiolio (glicerolio) dariniai- meprobamatas.
2. Benzodiazepino dariniai- alprazolamas, bromazepamas, gidazepamas, diazepamas, klonazepamas, lorazepamas, medazepamas, oksazepamas, temazepamas, tofisopamas, triazolamas, fenazepamas, flunitrazepamas, estazolamas, chlordiazepoksidas.
3. Azapirono dariniai- buspironas.
4. Kiti dariniai- benaktizinas, hidroksizinas, mebikaras, meksidolis, oksilidinas.

• Benzodiazepino dariniai:
  Jie yra pagrindinė trankviliantų grupė. Jie turi ryškiausią anti-neurozinį poveikį ir rečiau nei kitų grupių vaistai sukelia šalutinį poveikį.
  Vartojant per burną, benzodiazepinai gerai absorbuojami ir greitai patenka į kraują. Diazepamas ir chlordiazepoksidas yra daug geriau absorbuojami ir prasiskverbia į smegenis, kai vartojami per burną, nei vartojami į raumenis, o tai svarbu atsiminti palengvinant ūmias nerimo sąlygas. Didžiausia koncentracija kraujyje išgėrus atskirų vaistų, skiriasi ir pasiekiama vidutiniškai po 1–4 valandų, o tai taip pat turi didelę klinikinę reikšmę.
  Benzodiazepinai didele dalimi (80-95%) jungiasi prie kraujo albumino (diazepamas - 95%, oksazepamas - 90%, alprazolamas - apie 85%).
  Antinurozinio poveikio trukmė daugiausia priklauso nuo vaisto pusinės eliminacijos periodo:
  T 1/2 benzodiazepinų raminamieji vaistai ir jų aktyvūs metabolitai:
  

  UŽEIGA	T 1/2	Aktyvūs metabolitai T 1/2
  Veikimo trukmė (T 1/2 daugiau nei 20 h)
  Chlordiazepoksidas	9-18	Desmetilchlorodiazepoksidas (10-18), demoksepamas (35-50)
  Diazepamas	33; 53 (pakartotinai priimant)	N-desmetildiazepamas (50–99), oksazepamas (5–12)
  Medazepamas	1-2	Diazepamas
  Bromazepamas	12-24	-
  Lorazepamas	10-20	-
  Nitrazepamas	28-31	-
  Flunitrazepamas	15-25	7-aminoflunitrazepamas (23), N-desmetilflunitrazepamas (31)
  Alprazolamas	12-15	-
  Klonazepamas	40	-
  Vidutinio veikimo benzodiazepinai (T 1/2 apie 10 val.)
  Oksazepamas	5-12	-
  Temazepamas	8-16	-
  Trumpo veikimo benzodiazepinai (T 1/2 apie 5 val.)
  Midazolamas	2	-
  Triazolamas	2-3	7а-hidroksitriazolamas (4–8)

  Kai kurie benzodiazepinai nesudaro aktyvių metabolitų; jie tuoj pat virsta vandenyje tirpiais junginiais ir greitai išsiskiria iš organizmo, todėl pacientams šiuos vaistus yra daug lengviau toleruoti net sutrikus kepenų veiklai ar sąveikaujant su kitais kepenyse metabolizuojamais vaistais.
  Benzodiazepinai išsiskiria daugiausia per inkstus, žarnas (10%) konjugatų pavidalu, taip pat 0,5-2% dozės - nepakitę.
  Benzodiazepinų eliminacijos greitis taip pat priklauso nuo jų lipofiliškumo. Labiau lipiduose tirpūs vaistai, tokie kaip diazepamas, greičiau prasiskverbia į BBB, todėl jų psichotropinis poveikis pasireiškia greičiau. Tačiau jis yra greitesnis ir baigiasi dėl vaisto persiskirstymo periferiniame riebaliniame audinyje. Mažiau lipiduose tirpūs vaistai, tokie kaip lorazepamas ir oksazepamas, veikia lėčiau, tačiau veikia ilgiau.
  Propandiolio dariniai (Meprabomat):
  Jis gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Kepenyse vyksta biotransformacija, susidarant neaktyviems metabolitams. T_1 / 2 iš plazmos - 10 valandų. Praeina per placentą, patenka į motinos pieną (koncentracija motinos piene yra 2–4 ​​kartus didesnė už koncentraciją motinos kraujo plazmoje). Jis išsiskiria daugiausia per inkstus (nepakitęs - 8–19%).
  Azaspirodekandiono dariniai (Buspironas):
  Geriant, jis greitai ir visiškai absorbuojamas, nors biologinis prieinamumas yra tik 4%, Cmax - 40-90 minučių, T1 / 2 - 2-3 valandos; kepenyse vyksta intensyvi biotransformacija, susidarant aktyviam metabolitui (1-pirimidinilpiperazinas).
  

Ne vienas žmogus yra apsaugotas nuo neurozių, nerimo, streso. Daugeliu atvejų gali padėti tik raminamieji vaistai, tokie kaip trankviliantai. Tačiau ne visus šios klasės vaistus galima įsigyti vaistinėje be gydytojo recepto.

Trankviliantai - kokie jie?

Žodis trankvilizatorius kilęs iš lotyniško žodžio tranquillo, kuris reiškia ramybę. Kitas raminamųjų vaistų pavadinimas yra anksiolitikai. Šis žodis taip pat yra lotyniškas ir tiesiogine to žodžio prasme reiškia „nerimą malšinančius“.

Raminamieji vaistai medicinai buvo žinomi nuo senų senovės. Tai daugiausia buvo natūralūs augaliniai preparatai. Tačiau paprastai trankviliantai reiškia sintetinių vaistų grupę, veikiančią benzodiazepino ir GABA receptorius smegenyse. Nors yra netipiško veikimo mechanizmo anksiolitikų, kuriuose veikia ne benzodiazepino receptoriai, o serotonino receptoriai (spirotominas), arba raminamieji vaistai, turintys centrinį anticholinerginį ar antihistamininį poveikį (hidroksizinas, amisilas).

Pagrindinė trankvilizatorių funkcija yra sumažinti sužadinimo sklidimo greitį centrinėje nervų sistemoje. Dėl to sumažėja psichomotorinių reakcijų į daugumą dirgiklių sunkumas.

Trankvilizatoriai išsiskiria slopinančiu poveikiu limbinei smegenų sistemai - pagumburiui, hipokampui, tinklelio formavimuisi, talamo branduoliams. Kadangi limbinė sistema yra atsakinga už įvairius emocinius atsakus, jos slopinimas sukelia emocijų nutirpimą. Veikiamas raminamojo poveikio žmogus nustoja jausti neigiamas jį slegiančias emocijas - pyktį, įtūžį, baimę, nerimą, nerimą. Tačiau tuo pačiu metu dauguma teigiamų emocijų yra slopinamos arba nutildomos.

Be anksiolitinio (anti-nerimo), daugelis trankvilizatorių turi raminamąjį, prieštraukulinį, raumenis atpalaiduojantį ir migdomąjį poveikį. Trankviliantai lengvai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą, jungiasi prie kraujo baltymų, kaupiasi riebaliniame audinyje ir išsiskiria per inkstus ir žarnas. Priešingai nei įprasta manyti, trankviliantai neturi įtakos pažinimo funkcijoms - atmintis, intelektas, arba šis poveikis yra laikinas.

Daugelis raminamųjų vaistų taip pat turi gerą migdomąjį poveikį. Jų įtakoje normalizuojasi naktinio miego kokybė ir greito bei lėto miego fazių santykis. Pacientams, sergantiems epilepsija, trankviliantai sumažina smegenų centrų, sukeliančių traukulius, aktyvumą. Dėl raumenis atpalaiduojančio poveikio trankviliantai slopina motorinį jaudulį, pašalina per didelę raumenų įtampą. Trankviliantų prieštraukulinis ir raumenis atpalaiduojantis poveikis yra susijęs su stuburo refleksų ir stuburo ląstelių nervinių impulsų slopinimu.

Anksiolitikai teigiamai veikia autonominę nervų sistemą, mažindami tokių somatinių nerimo ir baimės simptomų sunkumą, kaip:

• tachikardija,
• padidėjęs prakaitavimas
• gliukozės koncentracijos kraujyje padidėjimas,
• slėgio padidėjimas,
• virškinimo ir žarnyno judrumo sutrikimai.

Cheminiu požiūriu dauguma (bet ne visi) trankvilizatoriai priklauso benzodiazepinų klasei. Ši vaistų klasė medicinoje taip tvirtai įsitvirtino, kad atrodo neįtikėtina, jog benzodiazepinai buvo vartojami tik daugiau nei pusę amžiaus. Pirmasis toks vaistas buvo susintetintas 1959 m. Tačiau yra anksiolitikų, kurie nėra susiję su benzodiazepinais, pavyzdžiui, hidroksizinas (difenilamino darinys), meprobamatas (karbamido eteris), buspironas, mebikaras.

Anksiolitikų sąraše šiuo metu yra daugiau nei tuzinas medžiagų pavadinimų. Paprastai jie būna tablečių pavidalu. Tačiau parenteraliniam vartojimui yra ir skystų dozavimo formų.

Kokioms patologijoms naudojami anksiolitikai:

• nerimo sutrikimai
• panikos būsenos,
• neurozės,
• fobijos,
• nemiga,
• traukuliai
• abstinencijos sindromas,
• per didelis jaudrumas,
• nervų tikas ir hiperkinezė,
• vegetacinė distonija,
• priešmenstruaciniai ir klimakteriniai sutrikimai,
• potrauminio streso sutrikimas,
• padidėjęs raumenų tonusas,
• odos niežėjimas su alerginėmis ligomis.

Anksiolitikai dažnai skiriami kartu su kitais vaistais - nootropiniais, antidepresantais, neuroleptikais.

Dažnai šios serijos vaistai naudojami premedikacijai ruošiantis operacijai, sunkių pacientų, sergančių skrandžio opomis, vainikinių arterijų ligomis, hipertenzija, sedacijai, kaip kompleksinio lėtinio alkoholizmo ir narkomanijos, priklausomybės nuo tabako gydymo dalis.

Anksiolitikų suderinamumas su kitomis medžiagomis

Anksiolitikai sustiprina poveikį:

• raminamieji,
• antidepresantai,
• antihipertenziniai vaistai,
• antipsichotikai,
• migdomieji,
• vaistai nuo parkinsonizmo,
• alkoholis,
• analgetikai ir anestetikai,
• širdies glikozidai,
• raumenis atpalaiduojantys vaistai.

Jie nesuderinami su hormoniniais kontraceptikais, netiesioginiais antikoaguliantais, kai kuriais antikonvulsantais, negrįžtamais MAO inhibitoriais, alkoholiu.

Benzodiazepinų klasės agentų šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Benzodiazapino anksiolitikų trūkumas yra būdingas jų šalutinis poveikis:

• letargija
• mieguistumas,
• psichomotorinių reakcijų sumažėjimas,
• priklausomybę,
• priklausomybės nuo narkotikų vystymasis vartojant ilgai,
• kraujospūdžio mažinimas.

Taip pat įmanoma:

• koordinacijos sutrikimai,
• sumažėjęs libido,
• šlapimo nelaikymas,
• galvos svaigimas
• raumenų silpnumas.

Daugumai stiprių trankviliantų draudžiama vartoti nėštumo, žindymo ir vaikystės metu.

Kitos benzodiazepino vaistų kontraindikacijos:

• kvėpavimo sutrikimai,
• stiprus raumenų silpnumas
• lėtinės kepenų ir inkstų ligos,
• ūmus apsinuodijimas alkoholiu ar narkotikais.

Žmonėms, kurių darbas reikalauja didesnio dėmesio (vairuotojai, dispečeriai ir kt.), Nuolat vartoti anksiolitikus negalima. Tačiau tokie pacientai gali būti gydomi trankviliantais ligoninės aplinkoje.

Gydymas trankviliantais

Benzodiazepinų grupės vaistai skiriami trumpą laiką, ne ilgiau kaip 2 savaites. Jei reikalingas ilgesnis gydymas, būtina keletą dienų pailsėti nuo narkotikų vartojimo. Siekiant išvengti nutraukimo sindromo, nutraukus vaisto vartojimą, jo dozę reikia palaipsniui mažinti per kelias dienas. Kai kuriais atvejais gydymas taip pat nėra pradedamas nuo didžiausios dozės, o palaipsniui didinamas. Anksiolitikų nevartokite ilgiau nei nurodė gydytojas.

Anksiolitikų klasės

Anksiolitikų klasės vaistai paprastai skirstomi į kelias kategorijas, atsižvelgiant į jų poveikio poveikį. Stiprus anksiolitinis poveikis pastebimas diazepamui, fenazepamui, alprazolamui. Vidutinis - klobazame, oksazepame, gidazepame.

Tokie vaistai kaip estazolamas, triazolamas, nitrazepamas turi stipresnį migdomąjį poveikį nei kiti anksiolitikai.

Kai kurių anksiolitikų veikimo ypatybės

Anksiolitikų ir antidepresantų bei antipsichozinių vaistų skirtumas

Negalima painioti tokių narkotikų kaip antidepresantai ir antipsichotikai grupių su trankviliantais. Pirmieji neturi raminamojo poveikio, nes neturi įtakos limbinei sistemai. Vietoj to, jie padidina serotonino kiekį centrinėje nervų sistemoje. Dėl to pacientas atsikrato depresijos, kurią sukelia šio neuromediatoriaus trūkumas.

Antidepresantų veikimas yra labiau stimuliuojantis nei slopinantis. Antidepresantai pakelia žmogaus nuotaiką didindami teigiamas emocijas ir slopindami neigiamas.

Kalbant apie antipsichozinius vaistus, šie vaistai yra veiksmingi psichozei ir susijusioms ligoms - kliedesiams, haliucinacijoms ir kt.

Anksiolitikai: naujos kartos vaistų sąrašas

Farmakologija nestovi vietoje, o naujų anksiolitikų sąraše atsiranda vis daugiau vaistų pavadinimų. Dažnai nauji produktai yra efektyvesni nei jų pirmtakai. Jie turi mažiau šalutinių poveikių nei pirmosios anksiolitikų kartos.

Šie vaistai gali būti klasifikuojami kaip naujos kartos vaistai:

• etifoksinas,
• buspironas,
• fenibutas,
• oksilidinas,
• Mexidolis (etilmetilhidroksipiridino sukcinatas),
• tofisopamas,
• Mebikaras, Adaptolis (tetrametiletetraazabiciklooktanedionas),
• benaktizinas,
• gidazepamas,
• medazepamas,

Dauguma šiame sąraše esančių vaistų yra priskiriami dienos ar lengviems anksiolitikams.

Dienos trankviliantai

Dienos ar lengvieji anksiolitikai vadinami anksiolitikais, kurie neturi reikšmingo raminamojo ir migdomojo poveikio. Jie nesumažina reakcijos greičio, dėmesio ir nesukelia mieguistumo. Tokių anksiolitikų vartojimas labiau tinka žmonėms, turintiems aktyvų gyvenimo būdą. Dienos trankviliantai gali būti vienintelis pasirinkimas tiems, kurie vairuoja automobilį, užsiima veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir didelio reakcijos greičio.

Dieniniai raminamieji vaistai be recepto neišleidžiami. Daugumai anksiolitikų, įskaitant dienos, reikia nusipirkti gydytojo receptą.

Mebikaras

Veiklioji medžiaga yradionas. Jis skiriamas esant neuroziniams sutrikimams, susijusiems su fiziniu ir psichiniu stresu, vainikinių arterijų liga, reabilitacijai po širdies priepuolio, atsisakant alkoholio ir nikotino priklausomybės. Vaistas neturi kontraindikacijų, išskyrus individualų netoleravimą komponentams.

Fenibutas

Vaistas, derinantis nootropinio ir lengvo anksiolitinio agento savybes. Veikia tiesiai į smegenų GABA receptorius. Jis naudojamas gydant panikos ir nerimo sutrikimus, nemigą, atminties sutrikimus, nevalingus judesius. Net ir ilgai vartojant, nesukelia priklausomybės.

Švelnių trankviliantų sąrašas

Lengvieji anksiolitikai turi mažiau šalutinių poveikių nei sunkūs anksiolitikai, tokie kaip benzodiazepino dariniai. Todėl gydytojai dažniausiai pataria pacientams pradėti gydyti neurozes ir streso būklę būtent tokiais vaistais. Tačiau juos reikia vartoti ilgai, o pastebimas poveikis dažnai užtrunka kelias savaites.

Švelnių anksiolitikų sąraše yra daug pavadinimų. Dažniausiai skiriamos šios priemonės:

• Afobazolas,
• buspironas,
• oksazepamas,
• medazepamas,
• gidazepamas,
• „Adaptol“,
• tofisopamas,
• Mebikaras,
• trimetazidinas,
• fenibutas.

Buspironas

Pagaminta prekiniu pavadinimu „Spitomin“. Spitominas stimuliuoja serotonino ir dopamino receptorius smegenyse. Skirtingai nuo benzodiazepinų turinčių vaistų, Spitomin taip greitai nesukelia anksiolitinio poveikio. Norint pastebėti vaisto poveikį, reikia kelių savaičių vartojimo. Raumenis atpalaiduojantis ir hipnotizuojantis poveikis nėra būdingas spirotominui. Priemonė yra skirta neurozėms, nerimui gydyti.

Tofisopamas

Yra tablečių pavidalu. Veikimas yra panašus į benzodiazepinų serijos veiksmą. Tačiau tofisopamas į šalutinių reiškinių sąrašą neįtraukia mieguistumo, būdingo benzodiazepinams, reakcijos sutrikimų. Todėl narkotiką gali vartoti žmonės, užsiimantys veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio, pavyzdžiui, vairuotojai. Jis vartojamas nuo nerimo, neurozės, streso, klimakterinio sindromo. Dozė yra vidutiniškai 150 mg 3 kartus per dieną. Gydymo kursas yra kelios savaitės. Kontraindikacijos - kvėpavimo nepakankamumas, nėštumas, žindymas.

Stiprūs trankviliantai be recepto

Daugelis žmonių, susidūrę su nuolatiniu stresu, nerimu ir su tuo susijusiomis neurozėmis, nori greitai atsikratyti savo būklės, atgauti gyvenimo džiaugsmą ir pilnatvę. Tuo tikslu jie eina į vaistinę ir paprašo jų parduoti galingiausią galimą trankviliantą. Tačiau dažniausiai jie nusivils. Vaistinės darbuotojai vadovaujasi taisyklėmis ir įstatymais, draudžiančiais be recepto parduoti psichoaktyvius vaistus, tarp kurių yra stiprių raminamųjų vaistų.

Taip yra dėl to, kad stiprūs anksiolitikai turi daug šalutinių poveikių ir, jei jų vartojama nekontroliuojamai, tai gali sukelti priklausomybę nuo narkotikų. Todėl, jei kai kuriose svetainėse matote stiprių anksiolitikų, parduodamų be recepto, sąrašus, greičiausiai taip nėra. Tiesą sakant, narkotikai iš tokio sąrašo dažniausiai būna lengvi ar dienos trankviliantai, arba visiškai nepriklauso nuo trankviliantų. Daugeliu atvejų tai yra nootropiniai vaistai, lengvi raminamieji vaistai ar vaistažolių preparatai, kurie priskiriami maisto papildams. Tai nereiškia, kad jie būtinai yra neveiksmingi. Geriausia nuo jų pradėti gydyti neurozes, nerimą ir depresiją, o jei tikrai jaučiatės nepakeliami, tuomet turite kreiptis į gydytoją.

Trankviliantai: receptinių vaistų sąrašas

Dauguma anksiolitinės klasės vaistų yra receptiniai vaistai. Tai reiškia, kad norint jų įsigyti vaistinėje, reikia susitarti su poliklinika, o pas specialistą - su neuropatologu ar psichoterapeutu, o ne su paprastu terapeutu. Tik specializuotas gydytojas, užsiimantis nervų ligų gydymu, galės išrašyti receptą vaistui, kuris bus priimtas vaistinėje.

Receptiniai anksiolitikai apima:

• fenozepamas,
• diazepamas,
• chlordiazepoksidas,
• hidroksizinas,
• buspironas,
• klonazepamas,
• lorazepamas,
• oksazepamas,
• bromazepamas,
• gidazepamas,
• nitrazepamas,
• midazolamas,
• flunitrazepamas.

Dauguma šiame sąraše esančių vaistų priklauso benzodiazepinų klasei. Šis sąrašas toli gražu nėra išsamus, todėl ar tai receptinis vaistas, ar ne, geriau pasitarti su vaistine.

Fenozepamas

Fenozepamas yra vidaus plėtros produktas. Jis turi itin stiprų anksiolitinį poveikį. Antikonvulsinės, raumenis atpalaiduojančios, migdomosios savybės yra mažiau ryškios. Vaistas pradeda veikti praėjus 10-20 minučių po vartojimo. Tuo pačiu metu vaisto poveikis gali būti jaučiamas net po 20 valandų. Jis gaminamas tablečių pavidalu, kai dozė yra 0,5, 1 ir 2,5 mg, ir tirpalas, skirtas vartoti į veną.

Indikacijos: ūmus stresas, reaktyvioji psichozė, miego sutrikimai. Draudžiama vartoti vaikystėje, nėštumo metu, sunkiu kepenų ir inkstų nepakankamumu, įgimta miastenija.

Trankviliantai yra farmakologinių vaistų grupė, kurios pagrindinis uždavinys yra pašalinti nerimą ir psichoemocinį stresą. Be šių poveikių, ši vaistų grupė gali turėti migdomąjį, prieštraukulinį, raumenis atpalaiduojantį ir stabilizuojantį poveikį. Pagrindinės ligos, kurioms esant naudojami trankviliantai, yra į neurozę panašios būsenos. Tačiau tai dar ne visos vartojimo indikacijos. Šiandien yra labai daug raminamųjų. Kiekvienas vaistas turi savo ypatybes, todėl gydytojas gali individualiai kreiptis į gydymo procesą. Šis straipsnis padės susidaryti idėją apie tai, kas yra trankviliantai, kaip jie veikia, kokie jie yra. Galėsite susipažinti su dažniausiai pasitaikančiais šios grupės vaistų atstovais, jų vartojimo apimtimi ir vartojimo ypatumais.

Taigi trankviliantai. Pavadinimas kilęs iš lotyniško žodžio „tranquillo“, kuris reiškia nusiraminti. Šio termino sinonimai yra tokie žodžiai kaip „anksiolitikai“ (iš lotynų kalbos „anksijus“ - nerimas ir „lizė“ - ištirpimas) ir „ataraktika“ (iš graikų kalbos „ataraxia“ - ramybė, ramybė). Tačiau vis dar dažniausiai vartojami terminai „trankviliantai“. Remiantis pavadinimu, tampa aišku, kad šios grupės vaistais siekiama pašalinti nerimą ir baimes, pašalinti dirglumą ir emocinę įtampą. Trankviliantai ramina žmogaus nervų sistemą.

Trankviliantai medicinai buvo žinomi nuo 1951 m., Kai buvo sukurtas pirmasis šios klasės vaistas „Meprobamate“. Nuo to laiko ši vaistų grupė gerokai išaugo ir toliau didėja. Naujų trankviliantų ieškoma dėl to, kad reikia kuo labiau sumažinti jų vartojimo šalutinį poveikį, pašalinti priklausomybės nuo kai kurių jų poveikį ir greitai pasiekti anti nerimo efektą. Tai visiškai nereiškia, kad nėra nė vieno vertingo vieno iš jau turimų vaistų. Tiesiog visas pasaulis siekia tobulumo, įskaitant mediciną.

Kokie yra raminamieji vaistai?

Trankviliantų grupė yra nevienalytė pagal savo cheminę sudėtį. Jų klasifikacija grindžiama šiuo principu. Apskritai visi trankviliantai yra suskirstyti į dvi dideles grupes:

• benzodiazepino dariniai;
• kitų farmakologinių grupių vaistai, turintys anti-nerimo poveikį.

Dažniausi benzodiazepino dariniai yra Diazepamas (Sibazonas, Relaniumas, Valiumas), Fenazepamas, Gidazepamas, Alprazolamas, Tofisopamas (Grandaxinas). Tarp kitų cheminių grupių trankviliantų dažnai randami hidroksizinas (Atarax), Mebikaras (Adaptol), Afobazolis, Tenotenas, fenibutas (Noofenas, Anvifenas), Buspironas (Spitominas).

Laukiamas trankviliantų poveikis

Daugelis trankvilizatorių turi platų poveikį:

• sumažinti nerimo lygį ir nuraminti (tai yra, nuraminti);
• atpalaiduoti raumenis (raumenų atsipalaidavimas);
• atleisti nuo traukulių pasirengimo epilepsijos priepuolių atveju;
• turėti hipnotizuojantį poveikį;
• stabilizuoti autonominės nervų sistemos funkcijas.

Vieną ar kitą trankvilianto poveikį daugiausia lemia jo veikimo mechanizmas, absorbcijos ir skaidymo ypatumai. Tai yra, ne kiekvienas vaistas „žino“ visa tai, kas išdėstyta pirmiau.

Kas yra „dienos“ raminamieji vaistai?

Atsižvelgiant į poveikio ypatumus, tarp raminamųjų yra išskiriama vadinamųjų „dienos“ vaistų grupė. „Dienos trankviliantas“ visų pirma reiškia, kad jis neturi hipnotizuojančio poveikio. Toks raminantis vaistas nesumažina dėmesio koncentracijos, neatpalaiduoja raumenų ir palaiko mąstymo greitį. Apskritai priimta manyti, kad jis neturi ryškaus raminamojo poveikio. Dienos raminamieji vaistai yra Gidazepamas, Buspironas, Tofisopamas (Grandaksinas), Mebikaras (Adaptolis), Medazepamas (Rudotelis).

Kaip veikia trankviliantai?

Visi trankviliantai veikia smegenų sistemos lygmenyje, kurie formuoja emocinius atsakus. Tai yra limbinė sistema, tinklinis darinys, pagumburis ir talaminiai branduoliai. Tai reiškia, kad tai yra didžiulis skaičius nervinių ląstelių, išsibarsčiusių skirtingose ​​centrinės nervų sistemos dalyse, tačiau susijusios viena su kita. Trankviliantai slopina jaudulį šiose struktūrose, todėl žmogaus emocingumo laipsnis mažėja.

Tiesioginis benzodiazepino darinių veikimo mechanizmas yra gerai suprantamas. Smegenyse yra įvairių benzodiazepino receptorių, kurie yra glaudžiai susiję su gama-amino sviesto rūgšties (GABA) receptoriais. GABA yra pagrindinė nervų sistemą slopinanti medžiaga. Benzodiazepino dariniai veikia jų receptorius, kurie perduodami į GABA receptorius. Dėl to stabdžių sistema įsijungia visuose centrinės nervų sistemos lygiuose. Priklausomai nuo to, kurie benzodiazepino receptoriai yra susiję, nervų sistema įgyvendina vieną ar kitą poveikį. Todėl, pavyzdžiui, yra raminamųjų vaistų, turinčių ryškų hipnotizuojantį poveikį, kurie daugiausia naudojami miego sutrikimams gydyti (Nitrazepamas). Kiti benzodiazepinų grupės trankviliantai turi ryškesnį prieštraukulinį poveikį, todėl vartojami kaip vaistai nuo epilepsijos (klonazepamas).