ana - Cilt hastalıkları
Uyuşturucu türleri eylem tablosu. İlaçların farmakolojik etki türleri. Konuyu inceledikten sonra anlayacaksınız

Uyuşturucu kullanımının amaçlarına, yollarına ve koşullarına bağlı olarak, farklı kriterlere göre farklı eylem türleri ayırt edilebilir.

1. bağlı olarak yerelleştirme ve dey sonuçlar ilaç izole edilmiştir:

fakat)yerel eylem - ilacın uygulama yerinde kendini gösterir. Genellikle cilt, orofarenks ve göz hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır. Lokal etki farklı bir karaktere sahip olabilir - lokal enfeksiyon için antimikrobiyal, lokal anestezik, antienflamatuar, büzücü vb. Lokal olarak uygulanan bir ilacın ana terapötik özelliğinin, içindeki aktif maddenin konsantrasyonu olduğunu hatırlamak önemlidir. İlaçların lokal etkisini kullanırken, kana emilimini en aza indirmek önemlidir. Bu amaçla, örneğin, damarları daraltarak ve böylece kana emilimini azaltarak, anestezinin vücut üzerindeki olumsuz etkisini azaltan ve etki süresini artıran lokal anestezik çözeltilerine adrenalin hidroklorür eklenir. .

b) emici eylem - ilacın kana emilmesinden ve vücutta aşağı yukarı eşit dağılımdan sonra kendini gösterir. Emici bir ilacın ana terapötik özelliği dozdur. Doz, emici bir etkinin ortaya çıkması için vücuda verilen ilacın miktarıdır. Dozlar tek, günlük, kurs, tedavi edici, toksik vb. olabilir. Reçete yazarken her zaman referans kitaplarında bulunabilen ilacın ortalama terapötik dozlarına odaklandığımızı hatırlatalım.

2. Bir ilaç vücuda girdiğinde çok sayıda hücre ve doku onunla temas eder ve bu ilaca farklı tepkiler verebilir.

içinde. Bazı dokular için afiniteye bağlı olarak ve seçicilik aşağıdaki eylem türleri ayırt edilir:

fakat) seçici eylem - ilaç, diğer dokuları hiç etkilemeden, yalnızca bir organ veya sistem üzerinde seçici olarak etki eder. Bu, pratikte çok nadir görülen ideal bir ilaç eylemi vakasıdır.

b) tercihli işlem - birkaç organ veya sistem üzerinde etki eder, ancak organ veya dokulardan biri için belirli bir tercih vardır. Bu, uyuşturucu etkisinin en yaygın şeklidir. İlaçların zayıf seçiciliği, yan etkilerinin altında yatmaktadır.

içinde) genel hücresel eylem- tıbbi madde, herhangi bir canlı hücre üzerinde tüm organlar ve sistemler üzerinde eşit olarak hareket eder. Bu eylemin ilaçları genellikle yerel olarak reçete edilir. Böyle bir eylemin bir örneği, ağır metal tuzlarının, asitlerin koterize edici etkisidir.

3. Bir ilacın etkisi altında, bir organ veya dokunun işlevi farklı şekillerde değişebilir, bu nedenle, değişimin doğası enia fu ncci ve aşağıdaki eylem türleri ayırt edilebilir:

fakat) tonik- ilacın etkisi, azaltılmış fonksiyonun arka planına karşı başlar ve ilacın etkisi altında artar, normal bir seviyeye gelir. Böyle bir eylemin bir örneği, kolinomimetiklerin bağırsak atonisindeki uyarıcı etkisidir; bu, ameliyat sonrası dönemde karın organlarındaki operasyonlar sırasında oldukça sık görülür.

b) heyecan verici - tıbbi maddenin etkisi, normal işlevin arka planına karşı başlar ve bu organ veya sistemin işlevinde bir artışa yol açar. Bir örnek, karın ameliyatından önce bağırsakları temizlemek için sıklıkla kullanılan tuzlu laksatiflerin etkisidir.

içinde) yatıştırıcı (sakinleştirici) etki - ilaç aşırı artan işlevi azaltır ve normalleşmesine yol açar. Genellikle nörolojik ve psikiyatrik uygulamada kullanılan, sakinleştirici adı verilen özel bir ilaç grubu vardır.

d) iç karartıcı etki - ilaç normal fonksiyonun arka planına karşı hareket etmeye başlar ve aktivitesinde bir azalmaya yol açar. Örneğin hipnotikler, merkezi sinir sisteminin fonksiyonel aktivitesini zayıflatır ve hastanın daha hızlı uykuya dalmasını sağlar.

e) felç edici eylem - ilaç, organın işlevinin tamamen kesilmesine kadar derin bir depresyona yol açar. Bir örnek, birkaç hayati merkez dışında merkezi sinir sisteminin birçok bölümünün geçici olarak felç olmasına yol açan anestezi için ilaçların etkisidir.

4. Yönteme bağlı olarak f bilgisi ilacın armolojik etkisi ayırt edilir:

a) doğrudan eylem - ilacın, işlevi değiştiği organ üzerindeki doğrudan etkisinin sonucu. Bir örnek kalbin eylemidir

miyokard hücrelerinde sabitlenen glikozitler, kalpteki metabolik süreçleri etkiler ve bu da kalp yetmezliğinde terapötik bir etkiye yol açar.

b) dolaylı eylem- tıbbi bir madde belirli bir organı etkiler, bunun sonucunda başka bir organın işlevi dolaylı, dolaylı olarak değişir. Örneğin, kalp üzerinde doğrudan bir etkiye sahip olan kardiyak glikozitler, kalıcı fenomenlerin ortadan kaldırılması nedeniyle solunum fonksiyonunu dolaylı olarak kolaylaştırır, böbrek kan dolaşımının yoğunlaşması nedeniyle diürezi arttırır, bunun sonucunda nefes darlığı, ödem ve siyanoz ortadan kalkar. .

içinde) refleks hareket - Belirli reseptörlere etki eden bir ilaç, bir organın veya sistemin işlevini değiştiren bir refleksi tetikler. Bir örnek, bayılma koşullarında koku alma reseptörlerini tahriş eden, refleks olarak merkezi sinir sistemindeki solunum ve vazomotor merkezlerin uyarılmasına ve bilincin restorasyonuna yol açan amonyağın etkisidir. Hardal sıvaları, cilt reseptörlerini tahriş eden esansiyel hardal yağlarının akciğerlerde kan dolaşımının artmasına yol açan bir refleks reaksiyon sistemini tetiklemesi nedeniyle akciğerlerdeki iltihaplanma sürecinin çözülmesini hızlandırır.

5. bağlı olarak bağlantı yokücret mantıksal süreç tıbbın etki ettiği, aynı zamanda tip olarak da adlandırılan aşağıdaki eylem türlerini ayırt eder. tıbbi olarak inci ter api:

fakat) etiyotropik tedavi - ilaç doğrudan hastalığın nedeni üzerinde hareket eder. Tipik bir örnek, bulaşıcı hastalıklarda anti-mikrobiyal ajanların etkisidir. Bu ideal bir durum gibi görünebilir, ancak tamamen doğru değildir. Oldukça sık, hastalığın doğrudan nedeni, etkisini gösterdikten sonra, seyri artık hastalığın nedeni tarafından kontrol edilmeyen süreçler başladığından beri alaka düzeyini kaybetmiştir. Örneğin, akut bir koroner dolaşım ihlalinden sonra, nedenini (trombüs veya aterosklerotik plak) ortadan kaldırmak değil, miyokarddaki metabolik süreçleri normalleştirmek ve kalbin pompalama işlevini eski haline getirmek için çok fazla gerekli değildir. Bu nedenle, pratik tıpta daha sık kullanılır.

b) patojenetik tedavi - ilaç hastalığın patogenezini etkiler. Bu eylem, hastanın iyileşmesine yol açacak kadar derin olabilir. Bir örnek, kalp yetmezliğine (kardiyodistrofi) neden olan nedeni etkilemeyen, ancak kalp yetmezliği semptomlarının yavaş yavaş ortadan kalkacağı şekilde kalpteki metabolik süreçleri normalleştiren kardiyak glikozitlerin etkisidir. Patogenetik tedavinin bir çeşidi yerine koyma tedavisi,örneğin, diabetes mellitusta, kendi hormonunun eksikliğini telafi eden insülin reçete edilir.

içinde)semptomatik tedavi - Bir ilaç maddesi, genellikle akış üzerinde belirleyici bir etkisi olmaksızın, hastalığın belirli semptomlarını etkiler.

hastalık. Bir örnek, baş ağrısını veya diş ağrısını hafifleten antitussif ve ateş düşürücü etkidir. Bununla birlikte, semptomatik tedavi de patojenik hale gelebilir. Örneğin, geniş yaralanmalar veya yanıklar durumunda şiddetli ağrının giderilmesi, ağrı şokunun gelişmesini engeller, aşırı yüksek tansiyonun ortadan kaldırılması, miyokard enfarktüsü veya felç olasılığını önler.

6.cl ile yabancı bir bakış açısından tahsis etmek:

fakat) istenen eylem ana iyileştirici etki, doktorun belirli bir ilacı reçete ederken güvendiği. Ne yazık ki, onunla eşzamanlı olarak, bir kural olarak,

b) yan etki - içinde reçete edildiğinde istenen etki ile aynı anda kendini gösteren ilacın etkisidir. tedavi edici dozlar. İlaçların etkisinin zayıf seçiciliğinin bir sonucudur. Örneğin, antitümör ajanlar, hızla çoğalan hücreleri en aktif şekilde etkileyecek şekilde tasarlanmıştır. Aynı zamanda, tümör büyümesi üzerinde hareket ederek, yoğun şekilde çoğalan germ hücrelerini ve kan hücrelerini de etkilerler, bunun sonucunda germ hücrelerinin hematopoezi ve olgunlaşması inhibe edilir.

7. Tarafından derin bld uyuşturucu etkisi organlar ve dokular ayırt edilir:

fakat) geri dönüşümlü eylem -İlacın etkisi altındaki organın işlevi geçici olarak değişir, ilaç iptal edildiğinde iyileşir. Çoğu ilaç bunu yapar.

b)geri dönüşü olmayan eylem - ilaç ve biyolojik substrat arasında daha güçlü etkileşim. Bir örnek, organofosfor bileşiklerinin çok güçlü bir kompleksin oluşumu ile bağlantılı kolinesteraz aktivitesi üzerindeki inhibitör etkisidir. Sonuç olarak, enzimin aktivitesi, yalnızca karaciğerde yeni kolinesteraz moleküllerinin sentezi nedeniyle geri yüklenir.

Farmakodinamik ayrıca eylem türlerini de içerir ilaçlar... Yerel, emici ve refleks etki, ana ve yan, doğrudan ve dolaylı, geri dönüşümlü ve geri dönüşümsüz, seçici ve seçici olmayan, terapötik ve toksik etkiler arasında ayrım yapın.

Lokal etki, etkisi uygulama yerinde kana emilmeden ve vücuda yayılmadan (anestetik, büzücü, dağlayıcı, tahriş edici etki vb.) Herhangi bir tıbbi maddenin etkisi kesinlikle yerel olamaz: vücudun bazı refleks reaksiyonları her zaman meydana gelir ve bu nedenle bu kavram görecelidir.

Emici (genel), maddelerin kana emilmesinin (emiliminin) gerçekleştiği bir eylemdir. Emici etki, heyecan verici veya iç karartıcı olabilir, vb.

Bir ilacın ana etkisi, tezahürü öncelikle kullanımı sırasında beklenen bir eylemdir.

Yan etki. Nötr veya negatif olabilir. Bir hastalıkta yan etki olarak kabul edilen eylemler, başka bir hastalığın tedavisinde merkezi hale gelebilir. Örneğin difenhidraminin merkezi sinir sistemi üzerindeki depresif etkisi, alerjik hastalıkların tedavisinde bir yan etkidir. Aynı zamanda bu etki dikkate alınarak difenhidramin uykusuzluk için hipnotik olarak kullanılır.

Doğrudan (birincil), terapötik etkisi, tıbbi bir maddenin hastalıklı bir organ veya doku üzerindeki doğrudan etkisi ile ilişkili olan bir eylem olarak adlandırılır. Örneğin kardiyak glikozitler, kalp kası üzerindeki doğrudan etkileri nedeniyle kalbin aktivitesini iyileştirir.

Dolaylı (aracılı) etki, vücudun ilacın neden olduğu birincil değişikliklere verdiği yanıttır. Bu nedenle diüretik olmayan kardiyak glikozitler, kalp hastalarında kan dolaşımını iyileştirerek ve ödemi azaltarak diürezin artmasına neden olur. Bu durumda kardiyak glikozitlerin diüretik (diüretik) etkisi dolaylı veya ikincildir.

Refleks etkisi, bir ilacın cildin hassas sinir uçlarına, mukoza zarlarına, damar duvarlarına, örneğin soğuk reseptörlerinin tahrişi sırasında kalp damarlarının genişlemesine maruz kaldığında ortaya çıkan bir refleks sonucu gerçekleştirilen bir etkidir. validol, mentolün neden olduğu ağız boşluğu.

Tersinir eylem - vücutta tıbbi bir maddenin etkisinin neden olduğu değişiklikler bir süre sonra kaybolursa (örneğin, narkotik, hipnotik, anestezik vb.). Aksi takdirde, eylem geri alınamaz (örneğin, dağlama eylemi).

Seçici etki - ilacın etkisi sadece herhangi bir organ, doku elemanı, fonksiyon üzerindeki etki ile sınırlıysa (örneğin, apomorfinin kusma merkezi üzerindeki etkisi, morfinin ağrı merkezleri üzerindeki etkisi, kokainin hassas reseptörler üzerindeki etkisi vb.).

Etiyotropik, seçici olarak hastalığın nedenini ortadan kaldırmayı amaçlayan bir eylemdir. Örneğin, sülfonamidler kokal enfeksiyonların (erizipel, bademcik iltihabı, pnömoni, vb.) nedensel ajanlarının gelişimini durdurur; arsenik, sifilizin etken maddesi üzerinde, akrikhin - sıtmaya neden olan madde vb. sularda bu elementin çok az bulunduğu salgında ortaya çıkan guatr için iyot müstahzarları eksikliğini giderir; panzehirler zehirlenme vb. için kullanılır.

Etiyotropik olanın aksine semptomatik etki, hastalığın nedenlerini ortadan kaldırmaz, ancak eşlik eden semptomları, örneğin uykusuzluk için kullanılan hipnotikleri, müshilleri - kabızlık için, ateş düşürücü - yüksek sıcaklıklarda hafifletir veya zayıflatır.

Çoğu ilaç tersine çevrilebilir, ancak geri döndürülemez etkiler de mümkündür.

Spor hekimliği de dahil olmak üzere herhangi bir uzmanlık dalından bir doktor, ilaçları ifade eden genel terimlerin anlamlarını ve uygulandığında vücutta meydana gelen değişiklikleri açıkça anlamalıdır.

Tıbbi ürün (farmakolojik) - doğal veya sentetik kökenli bir bileşik Tıbbi özellikler ve ülkenin yetkili organı (Ukrayna'da - Ukrayna Sağlık Bakanlığı'na bağlı Devlet Farmakoloji Merkezi) tarafından öngörülen şekilde insanlarda veya hayvanlarda bir hastalığın tedavisi, önlenmesi ve teşhisi için kullanım için onaylanmıştır.

Tıbbi madde - terapötik veya profilaktik özelliklere sahip bireysel bir kimyasal bileşik veya biyolojik madde.

Tıbbi ürün - belirli bir ilaç dozaj formu.

Dozaj formu, hastaların alması için uygun olan bir ilaç şeklidir. Bir dozaj formu oluşturmak için yardımcı maddeler kullanılır.

Vücuda verilen ilaçlar, hücrelerin reseptörleri ile etkileşime girer, bunun sonucunda hücrelerin işlevleri uyarılır veya inhibe edilir. İlaçların etkisi altında bir hücredeki biyofiziksel, biyokimyasal ve fizikokimyasal süreçlerin güçlendirilmesi veya bastırılması farmakolojik reaksiyon olarak adlandırılır.

Farmakolojik etki, bir ilacın etkisi altında ortaya çıkan, vücudun organ ve sistemlerinin işlevlerinde art arda yapılan değişikliklerin sonucu olarak vücudun hücrelerinin, organlarının veya sistemlerinin metabolizması ve işlevindeki değişikliklerdir.

Etki mekanizması, birincil farmakolojik reaksiyonun gerçekleştirilme şeklidir.

İlaçların etkisi altında vücutta gelişen farmakolojik etkilerin kompleksi, etki mekanizmaları farmakoloji - farmakodinamik bölümünde incelenir.

Farmakolojik tepki ve farmakolojik etkiler, ilacın yanından ve vücudun yanından gelen faktörlerden etkilenir.
İlaç faktörleri aşağıdakileri içerir.

1. İlaç temin kaynakları:
galenik müstahzarların elde edildiği bitkiler (tıbbi hammaddelerden özler, örneğin tentürler, kaynatmalar, özler), novogalenik müstahzarlar (tıbbi hammaddelerden özler, balast maddelerinden saflaştırılmış, örneğin korglikon), bitki aktif maddeleri - glikozitler ( strophanthin), alkaloidler (pilokarpin);
olan hayvanların organ ve dokuları hormon ilaçları(hidrokortizon), enzim preparatları (lidaz), embriyonik dokulardan organik preparatlar (erbisol);
mineral bileşikler (magnezyum sülfat, gümüş nitrat);
mikroorganizmaların ve mantarların atık ürünleri (antibiyotikler, örneğin penisilinler, spirulina); XX yüzyılın 80'lerinden beri. genetik mühendisliği (insülinler) yöntemiyle tıbbi ürün elde etme teknolojisini kullanmak;
ilaçların elde edilebileceği kimyasal sentez:
ampirik olarak tarama veya tesadüfi bulgularla;
biyolojik olarak aktif maddelerin (adrenalin, glisin), substratların (fosfokreatin), antimetabolitlerin (metotreksat), biyotransformasyon ürünlerinin (enalapril) çoğaltılmasını, iki aktif bileşiğin (pikamilon-gama-aminobütirik asit) kombinasyonunu içeren hedeflenmiş sentez + bir nikotinik asit), aktiviteyi arttırmak için aktif farmakoform gruplarının eklenmesi (örneğin, florin kinolon molekülüne katılması florokinolonların elde edilmesini mümkün kılmıştır).

2. İlaçların kimyasal ve fiziksel, fizikokimyasal özellikleri (alifatik veya aromatik halka, aktif gruplar, atomlar arası mesafe, izometri, stereo izometri, agregasyon durumu, öğütme derecesi, uçuculuk, suda çözünürlük, yağlar, ayrışma derecesi, yük, adsorpsiyon veya ozmotik özellikler).

3. Doz ve konsantrasyon. Doz - kütle, hacim, biyolojik birimler birimlerinde ifade edilen bir ilacın miktarı. Tıbbi uygulamada terapötik (terapötik dozlar) ve profilaktik olanlar kullanılır. Terapötik dozlar minimum (eşik), orta ve yüksek (maksimum) olarak ayrılır. Ek olarak, terapötik dozlar tek, günlük, kurs, şok, doyurucu, destekleyici ve diğerleridir. Bir ilacın terapötik etki aralığı, minimum terapötik ve minimum toksik doz arasındaki aralıktır.

Deneyde toksik dozlar kullanılır: minimum öldürücü doz DL16'dır (hayvanların %16'sının ölümüne neden olur), ortalama öldürücü doz DL50'dir (deney hayvanlarının %50'sinin ölümüne neden olur), kesinlikle öldürücüdür (hayvanların %16'sının ölümüne neden olur). deney hayvanlarının %99'unun ölümü). Bir deneyde, güvenlik indeksi, hayvanların %50'sinde öldürücü etkiye neden olan dozun, hayvanların %50'sinde spesifik bir etkiye neden olan doza oranı olan terapötik indeks olarak kabul edilir.

Konsantrasyon - bir ilacın belirli bir dozaj formunda çözücü veya biyolojik sıvı (kan, idrar, tükürük, lenf vb.) İçindeki seyreltme derecesi.

4. Giriş yolu. Enteral (sindirim kanalı yoluyla) ve parenteral (sindirim kanalını atlayarak) ilaç uygulama yollarını ayırt edin.

İlaç uygulama yolları

Enteral yollar oral (iç), dil altı (dil altı), bukkal (yanağın arkasında), rektal (rektuma) ve bir tüpten oniki parmak bağırsağına kadardır.

Oral uygulama yolu fizyolojiktir, ancak özellikle çocuklar, bilinç kaybı olan hastalar ve akıl hastaları için ilk yardım önlemleri sağlamak için her zaman uygun değildir. Ağız yoluyla, sindirim kanalı üzerinde tahriş edici veya başka olumsuz etkisi olan ilaçları ve içinde hızla yok edilen ilaçları reçete etmemeye çalışın. Sindirim kanalı epitelindeki hücreler arası boşlukların küçük boyutu nedeniyle hidrofilik polar maddelerin emilimi sınırlıdır.

Mukoza zarından dilaltı ve bukkal uygulama ile, lipofilik polar olmayan maddeler iyi emilir, zayıf - hidrofilik; resepsiyon hasta için uygundur, ilaçlar karaciğeri atlayarak genel kan dolaşımına girer; etki hızlı bir şekilde gerçekleşir, bu da ilk yardım önlemleri sağlamak için bazı ilaçların alınmasını mümkün kılar. Ancak bu şekilde oldukça aktif ilaçlar küçük dozlarda verilebilir. Rektal uygulama yolu, kan dolaşımına hızlı bir ilaç akışı sağlar. Bu yol, oral uygulamanın imkansız olduğu durumlarda (örneğin kusma ile) veya ilacın hızla yok olduğu durumlarda (ilacın sisteme girmesi gerektiğinde karaciğer fonksiyon bozukluğu ile) uygundur. portal damar). Bununla birlikte, ilaçların rektal uygulama yolu hiçbir yerde kullanılamaz, hemoroid varlığı, rektumda çatlaklar dikkate alınmalıdır. Rektal uygulama yolu, kalın bağırsaktan emilmeyen yüksek moleküler ağırlıklı protein, yağlı polisakarit yapılı ilaçların atanması için kullanılmaz.

Parenteral uygulama yolları, intravenöz, subkutan, intramüsküler, intraarteriyel, intrasternal, intraperitoneal, beyin zarlarının altında (subaraknoid, subdural), inhalasyon, nitranazal, transdermal (merhemler, yamalar - transdermal terapötik sistemler, iyonoforetik uygulama, mukozal uygulama , giriş) plevral boşluğa, eklem kapsülüne, vücuda, servikse ve üretraya).

Enjeksiyon yöntemiyle uygulama, ambulansın sağlanması için gereken hızlı etkiyi, doğru dozlamayı sağlar. En hızlı farmakolojik etki, intravenöz ve intraarteriyel uygulama yolları ile gözlenir. İlacın hemen sistemik dolaşıma girdiği intravenöz uygulama yolu daha sık kullanılır. Bir damara girişe flebit ve tromboflebit gelişimi eşlik eder. İlacın intra-arteriyel enjeksiyonu, kanda veya belirli bir organda yüksek bir konsantrasyon oluşturmanıza izin verir.

Subkutan yağdan subkutan olarak uygulandığında, ilaçlar intramüsküler olarak uygulandığından daha yavaş emilir. Tahriş edici maddeler ve hipertonik solüsyonlar deri altına enjekte edilmez. Su ve yağ çözeltileri kas içine enjekte edilir, ikincisi uzun süreli bir etki sağlar. Kas içi hipertonik çözeltiler, tahriş edici etkiye sahip ilaçlar (difenhidramin hariç) enjekte etmeyin. İmkansız ise intrasternal uygulama yolu genellikle pediatride kullanılır. intravenöz uygulama... Antibiyotik gerektiğinde intraperitoneal uygulama ve meninks altında uygulama seçilir. Enjeksiyon uygulama yolları için uygun tıbbi personel ve steril dozaj formları gereklidir. Solunum yoluyla uygulama yolu, gaz halindeki maddeler, buharlar, kolayca buharlaşan sıvılar, aerosoller, düşük dağılmış katıların hava karışımları için seçilir. Uygulama yolu kontrollüdür, etki çabuk gelir. Bununla birlikte, inhalasyon yoluyla uygulama yolu ile, alerjik hastalıklar, LOP organlarının ve üst solunum yollarının hastalıklarının alevlenmesi mümkündür.

Burun içi uygulama yolu, hipofiz bezinin ve analoglarının peptit hormonlarını reçete ederken ve ayrıca kulak burun boğazda tedavi sırasında kullanılır.

İlaçların transdermal uygulama yolu, uzun süreli etkilerini garanti eder.

5. Uygulama süresi. Tedavi seyrinin süresi, ilaçların (örneğin, antibiyotikler) spesifik etkisinin tezahürü için yatan hasta kontrasepsiyonunu sağlar.

6. İlaç uygulama sırası, istenmeyen ilaç etkileşimlerinden kaçınmada önemli bir faktördür.

7. Akılcı bir ilaç kombinasyonu, farmakolojik ve farmasötik etkileşimlerle ilişkilidir (hazırlama, depolama, bir şırıngada uygulama aşamasında bir dozaj formunda).

Farmakolojik etkileşim, absorpsiyon, dağılım, biyotransformasyon, atılım (proteinler, lipitler, biyomembran elementleri, vücudun biyolojik olarak aktif maddeleri ile) ve sinerjizm ve antagonizma şeklinde tezahür eden farmakodinamik aşamalarında farmakokinetik olabilir. Vücudun farmakolojik tepkisini modüle eden faktörler şunları içerir:

1. İlaçların klinik öncesi testlerinde önemli olan tür özellikleri. Örneğin, kardiyak glikozitlerin standardizasyonu, bu ilaçlara daha duyarlı olan kurbağalar, kediler, güvercinler üzerinde gerçekleştirilir.

2. Erkekler ve kadınlar için ilaç yazarken cinsiyet önemlidir. Kadınlarda, adet ve hamilelik sırasında karaciğerin antitoksik işlevi azalır, ikinci durumda uterusun birçok ilaca duyarlılığı artar. Bu dönemde ilaçların fetüs üzerinde teratojenik etkisi olabilir (iskelet gelişiminde anormallikler ve iç organlar), mutajenik etki (genetik aparatta bir değişikliğe neden olma yeteneği), embriyotoksik etki (embriyonun bozulmuş gelişimi), fetotoksik etki (iç organlar ve fizyolojik sistemler oluştuğunda ilaçların fetus üzerindeki etkisi, örneğin, ilaç almak fetüste merkezi sinir sisteminin depresyonuna yol açar).

Erkek cinsiyet hormonlarının karaciğer mikrozomal enzimlerinin sentezini uyarması nedeniyle, erkeklerde bazı ilaçların (parasetamol) eliminasyonu daha hızlı gerçekleşir.

3. Yaş. Çocuklarda, orta yaşlı insanlarla karşılaştırıldığında, karaciğerin antitoksik işlevi, ilaçların eliminasyonu, emilim ve biyotransformasyonda yer alan enzimlerin aktivitesi değişir. Reseptörlerin belirli ilaçların etkisine (örneğin morfine) duyarlılığı artar. Çocuklar için güçlü ve zehirli ilaçların dozları, referans kitaplarında belirtilen özel tablolarda yazılmıştır.

Güçlü dozları hesaplamak için belirli formüller vardır, başlıcaları aşağıdakiler olarak kabul edilir:

X = (D * m) * doz faktörü: 70;

X = (D * n): 1,73 m2,

burada X çocuk için dozdur; D bir yetişkin için dozdur; a - çocuğun yaşı; m çocuğun vücut ağırlığıdır; n, çocuğun vücudunun yüzeyidir.

Yaşlılarda ve yaşlılarda farmakokinetik süreçler daha yavaş ilerler, bu nedenle 60 yaşın üzerindeki insanlar için kardiyak, diüretikler ve merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlar (hipnotikler, narkotik, analjezikler) 1/2 oranında azalır ve diğer güçlü ilaçların dozu ve zehirli ilaçlar orta yaşlılar için önerilen dozların 2/3'üne düşürülmüştür.

4. Doz, ağırlık, vücut yüzeyi ve farmakolojik etki arasında bir ilişki kurulduğundan, vücut ağırlığı ve yüzey alanı, antineoplastik ilaçlar, kas gevşeticiler, inhalasyonsuz anestezi ve diğer bazılarının reçetelenmesinde önemlidir.

5. Vücudun fonksiyonel durumu da önemlidir; bu nedenle, kafein, yorgunluk durumunda merkezi sinir sisteminin, atoprotektörlerin inhibisyonu üzerinde daha belirgin bir etkiye sahiptir.

6. patolojik durumİlaç reçete edilirken dikkate alınmalıdır, çünkü patolojik süreçler vücudun ilaçlara duyarlılığını ve reaktivitesini değiştirir. Bu nedenle, ateş düşürücü ilaçlar sıcaklığı sadece ateşle düşürür.

7. Genetik faktörler. İnsanların ilaçların etkisine karşı bireysel duyarlılıklarında, farklı enzim aktiviteleriyle ilişkili farklılıklar belirlenmiştir. Kusurlu glukoz-6-fosfat dehidrojenaz varlığında, kinolin türevlerinin girişi ciddi hemolize neden olur. Kalıtsal methemoglobinemi ile sülfonamidlerin kullanımı methemoglobin konsantrasyonunda daha da büyük bir artışa yol açar.

Dahası, büyük önem ilaçların kronofarmakokinetiğinin ve kronofarmakodinamiğinin bağlı olduğu bireysel biyolojik ritimlere sahiptir.

Kronofarmakokinetik, ilaçların emilimi, dağılımı, metabolizması ve atılımındaki ritmik değişiklikleri içerir.

Kronofarmakodinamik, kronestezi (gün boyunca vücudun ilaca duyarlılığı ve reaktivitesindeki ritmik değişiklikler) ve kronerji (kronokinetik ve kronestezinin değer üzerindeki birleşik etkisi) kavramlarını içerir. farmakolojik etki tıbbi ürün).

Bu nedenle, nitrogliserinin etkisi sabahları daha fazla kendini gösterir, lipid düşürücü ilaçlar statinler - geceleri.

İlaçların vücut ile etkileşimi üzerindeki doğal faktörlerin etkisini de hesaba katmalıdır (sıcaklık, nem ve hava basıncı, diyetin doğası).

Fitoadaptojenlerin (ginseng vb.) adaptojenik etkisi Ocak - Mart döneminde daha belirgindir, yağışlı havalarda antihipertansif ilaçlar daha etkilidir. Antropojenik faktörlerin (hava ve toprak kirliliği) etkisi de önemlidir. Bu nedenle, nitrat almak ve enjekte edilen nitratlarla karpuz içmek, kollaptoid durum riskini artırır.

İlaç eylemi türleri

Farmakodinamiğin karmaşık ve çeşitli etkileri, çeşitli ilaç eylemi türlerinde ifade edilir.

İlaçların yerel (önleyici) etkisi, ilaç kullanım yerinde gelişen olayların bir kombinasyonudur; ilaçlar deriye, mukoza yüzeylerine uygulandığında kendini gösterir. Bununla birlikte, yerel eylem, tüm organizmanın tepkisinden ayrı olarak düşünülemez. İlaçların lokal etkisi, büzücü, tahriş edici, dağlayıcı, saran, lokal anestezik etki ile karakterizedir. Yerel eylem amacıyla tozlar, çözeltiler, merhemler, macunlar, jeller ve sıvalar kullanılır.

İlaçların emici etkisi, ilaçların kan dolaşımına emilmesinden sonra ortaya çıkar ve bunlara doku ve organlarla etkileşimleri eşlik eder.

İlaçların doğrudan etkisi, ilacın hedef organ üzerindeki doğrudan etkisidir. Her zaman birincildir.

İlaçların doğrudan etkisinin bir sonucu olarak, diğer doku ve organlarda ikincil işlemler meydana gelebilir - dolaylı bir etki. Her zaman ikincildir. İlaçların doğrudan etkisinin tezahürü, seçici bir eylemdir - yalnızca sınırlı bir hücre veya organ grubu üzerindeki etki. İlaçların doğrudan etkisinin seçiciliği, vücudun dokularındaki hücrelerin sadece morfolojik yapıda değil, aynı zamanda biyokimyasal süreçlerin doğasında da birbirinden farklı olmasıyla açıklanmaktadır. Eylemin seçiciliği (seçicilik), ilaçların biyokimyasal süreçlere müdahalesinin bir sonucudur. Vücuda nispeten küçük dozlarda ilaç verildiğinde en açık şekilde kendini gösterir.

Seçici bir eylemin bir örneği, kardiyak glikozitlerin kalp kası üzerindeki etkisi, ergot alkaloidlerinin uterus kasları üzerindeki etkisi, adrenalinin adrenerjik reseptörler üzerindeki etkisi, atropinin M-kolinerjik reseptörler üzerindeki etkisidir.

Kemoterapötik ilaçların seçici etkisi iyi ifade edilmiştir.

İlaçların da ana ve yan etkileri vardır. Ana şey, olumlu (istenen) bir eylemdir; yan - bu olumsuz (genellikle istenmeyen) bir eylemdir.

Geri döndürülebilir ve geri döndürülemez eylem. İlaçların etkisinden kaynaklanan vücuttaki değişiklikler belirli bir süre iz bırakmadan geçerse, ilaçların geri dönüşümlü bir etkisi vardır, bu olmazsa, ilaçların geri dönüşü olmayan bir etkisi vardır. Aynı ilaçlar doza bağlı olarak geri dönüşümlü ve geri dönüşümsüz etkilere neden olabilir. Bir örnek, büzücü ve dağlayıcı maddeler, asitler, ağır metal tuzları, fenoldür. İlaçların yanlış kullanımı ile geri dönüşü olmayan bir etki meydana gelir: aşırı dozlar, konsantrasyonlar, uzun süreli kullanım, ilaçların ve vücudun bireysel uyumsuzluğu ile.

Refleks etkisi - reflekslerin dahil olduğu etki mekanizmasında ilaçların dolaylı etkisi. Refleks eyleminde, çok sayıda hassas sinir ucu içeren refleksojenik bölgeler tarafından özel bir rol oynar. Bu tür bölgeler, gastrointestinal sistemin mukoza zarında bulunur, üst solunum sistemi, cilt yüzeyinde, damar sisteminde. Refleks eylemi, afferent sinirlerin uyarılması nedeniyle belli bir mesafede gerçekleştirilir. Bir refleks eyleminin bir örneği, amonyağın solunum üzerindeki etkisidir. Terebentin, hardal sıvaları, bankaların yanı sıra yerel olarak da refleks etkisi vardır.

İlaçların lokal, resorptif ve refleks etkileri geleneksel kavramlardır. Vücutta birbirleriyle bağlantılıdırlar.

İlaçların yan etkileri farklı şekillerde sınıflandırılmaktadır.

sınıflandırma yan etkiler etki mekanizmasını göz önünde bulundurarak ve klinik özellikler aşağıdaki reaksiyon türlerini içerir.

A Tipi - öngörülebilir etkiler:
birincil toksik reaksiyonlar veya aşırı dozda ilaç (parasetamol kullanımı durumunda hepatotoksisite);
aslında yan etkiler(birinci nesil antihistaminiklerin yatıştırıcı etkisi);
ikincil etkiler (antibiyotik aldıktan sonra disbiyoz nedeniyle ishal);
ilaç etkileşimleri (eritromisin ile kombine edildiğinde teofilinin toksik etkileri).

B Tipi - öngörülemeyen etkiler:
ilaçlara bireysel hoşgörüsüzlük - terapötik veya subterapötik dozlarda farmakolojik etkilerinden kaynaklanan istenmeyen bir etki (örneğin, asetilsalisilik asit aldıktan sonra kulak çınlaması);
idiosenkrazi (örneğin, kinin aldıktan sonra glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalarda hemolitik anemi);
aşırı duyarlılık veya alerji (örneğin, benzilpenisilin sodyum tuzunun uygulanmasından sonra anafilaksi);
yalancı alerjik reaksiyonlar - reaksiyonlar, dışa dönük tezahürler alerjiye benzer, ancak doğada bağışık değildir (örneğin, radyoopak maddelerin eklenmesiyle).

Tip C - uzun süreli ilaç kullanımı ile reaksiyonlar (örneğin, uzun süreli sakinleştirici kullanımı ile ilaç bağımlılığının ortaya çıkması).

Tip D - gecikmiş (uzun süreli) etkiler (örneğin, antikanser ilaçları durumunda teratojenite; kanserojenlik veya ilaçların malign neoplazmların gelişimine neden olma yeteneği).

E Tipi - öngörülemeyen tedavi başarısızlığı.

Ek olarak, advers reaksiyonlar, oluşumlarının doğasına göre ayrılır:
Düz,
aracılık etti.

Belirtilerin yerelleştirilmesi:
yerel,
sistemik.

Akışla birlikte:
keskin formlar,
gizli formlar.

Klinik seyrin ciddiyetine göre:
ışık (örneğin, kaşınan cilt, ürtiker);
orta (örneğin, egzamatöz dermatit);
ağır (örneğin, anafilaktik şok).

Klinik sınıflandırmanın öne çıkan özellikleri:
genel reaksiyonlar (anafilaktik şok, Quincke ödemi);
cilt ve mukoza zarlarında hasar (Lyell sendromu);
solunum sisteminde hasar (pulmoner ödem);
kalp hasarı (iletim bozukluğu).

Farmakoterapi (Yunanca farmakon - ilaç, zehir, iksir; terapi - tedavi) - belirli bir hastalığın tedavisi için, hastalığın süresinin, biçiminin ve evresinin özelliklerini dikkate alarak ilaçların bilimsel temelli kullanımı patolojik süreç, hastalığın gelişiminin patogenetik mekanizmaları, eşlik eden hastalıklar.

Modern farmakoterapi, etiyotropik, patojenetik, semptomatik, ikame edici ve uyarıcı etkileri olan ilaçları kullanır.

Etiyotropik (nedensel, nedensel) farmakoterapi, birçok hastalığın nedenini bulduktan sonra mümkün oldu. Etiyotropik tedavi amacıyla kemoterapötik, vitamin preparatları, antidotlar vb. Kullanılır Etiyotropik farmakoterapi radikaldir, ancak her zaman kullanımıyla değil, tam iyileşme gerçekleşir. Herhangi bir hastalığın gelişimi, bir neden-sonuç ilişkileri zinciridir. Nedeni etiyotropik etki ilaçları ile ortadan kaldırarak, vücutta zaten ortaya çıkmış olan fonksiyonel ve yapısal bozuklukların sonuçlarını her zaman ortadan kaldıramayız.

Patogenetik farmakoterapi, hastalığın gelişimi (patogenezi) sırasında ortaya çıkan fonksiyonel ve yapısal bozuklukları ortadan kaldırmayı veya azaltmayı mümkün kılar. Patogenetik tedavi amacıyla, anti-inflamatuar, antihipertansif, antihistaminikler, yatıştırıcılar, kardiyak glikozitler kullanılır.

Semptomatik farmakoterapi, hastalığın belirli semptomlarını ortadan kaldırmayı amaçlar. Bu, palyatif (lat. Palliv - örtü, pürüzsüz) bir tedavi türüdür. Semptomatik ilaçlar tanıdan sonra kompleks farmakoterapide kullanılmaktadır. Yaşam için güvenli olmayan semptomlar hızla ortadan kaldırılmalıdır ( güçlü ağrı, keskin spazmlar, kasılmalar, yüksek atardamar basıncı, hipertermi, şiddetli depresyon). Semptomatik ilaçlar analjezikler, hipnotikler, ateş düşürücüler, laksatifler vb.

İkame tedavisi, vücuttaki endojen maddelerin eksikliğini gidermeyi amaçlar. Bu amaçla, seyreltilmiş hidroklorik asit olan insülin verilir.

Uyarıcı farmakoterapi, savunmayı arttırmayı ve vücudun telafi edici mekanizmalarını uyarmayı amaçlar.

İlaçların bu tür etki yöntemleri vardır:
fiziksel (aktif karbon, toksinler);
kimyasal (asitler, alkaliler);
fizikokimyasal (rezerpin, kompleksleşme nedeniyle veziküllerdeki norepinefrin-ATP bağını kırar);
biyokimyasal (pirazidol, monoamin oksidaz A'yı bloke eder);
rekabetçi (sülfonamidler para-aminobenzoik asit ile rekabet eder);

Merkezi sinir sistemi üzerinde bu tür ilaç etkileri vardır:
sakinleştirici;
iç karartıcı;
felç edici;
tonik;
uyarıcı.

İlaç etki mekanizmaları. Farmakolojik etkiyi yeniden üretmek için ilacın vücut hücrelerinin molekülleri ile etkileşime girmesi gerekir. İlaçların biyolojik bir ligand substratı ile bağlantısı, kimyasal, fiziksel, fizikokimyasal etkileşimler kullanılarak gerçekleştirilebilir.

İlaç ile vücut arasındaki etkileşimi sağlayan özel hücresel yapılara reseptör denir.

Reseptörler, endojen ligandlar (mediatörler, hormonlar, diğer biyolojik olarak aktif maddeler) için hedefler olan fonksiyonel olarak aktif makromoleküller veya bunların parçalarıdır (esas olarak protein molekülleri - lipoproteinler, glikoproteinler, nükleoproteinler). Belirli ilaçlarla etkileşime giren reseptörlere spesifik denir.

Reseptörler hücre zarında (zar reseptörleri), hücrenin içinde - sitoplazmada veya çekirdekte (hücre içi reseptörler) bulunabilir. 3'ü zar olmak üzere 4 tip reseptör vardır:
enzimlerle doğrudan bağlantılı reseptörler;
iyon kanallarına doğrudan bağlı reseptörler;
G-proteinleri ile etkileşime giren reseptörler;
DNA transkripsiyonunu düzenleyen reseptörler.

İlaç bileşikleri bir reseptör ile etkileşime girdiğinde, birçok organ ve sistemde meydana gelen biyokimyasal ve fizyolojik değişikliklerle birlikte, ilaçlar ve reseptörler arasındaki tipik etkileşim mekanizmaları şeklinde temsil edilebilen çok sayıda etki meydana gelir.

Madde ve reseptör arasındaki etkileşim, moleküller arası bağların oluşumu yoluyla gerçekleştirilir. farklı şekiller: hidrojen, van der Waals, iyonik, daha az sıklıkla - özellikle güçlü olan kovalent. Bu tiple ilişkili ilaçların geri dönüşü olmayan bir etkisi vardır. Bir örnek, trombosit siklooksijenazını geri dönüşümsüz olarak inhibe eden ve onu bir antiplatelet ajan olarak oldukça etkili kılan, ancak aynı zamanda gelişim ile ilgili olarak daha tehlikeli hale gelen asetilsalisilik asittir. mide kanaması... Diğer moleküller arası bağ türleri, çoğu ilacın tersine çevrilebilir etkisini belirleyen belirli bir süre sonra parçalanır.

Metabolite (mediatör) yakın bir yapıya sahip olan ilaç, reseptör ile etkileşir ve uyarılmasına neden olur (arabulucunun etkisini taklit eder). İlaç bir agonist olarak adlandırılır. Bir ilacın belirli reseptörlere bağlanma yeteneği, yapılarına bağlıdır ve "afinite" terimi ile belirtilir. Afinitenin nicel metası, ayrışma sabitidir (K0).

Bir metabolite yapısal olarak benzeyen ancak bir reseptöre bağlanmasını engelleyen bir ilaca antagonist denir. Bir antagonist ilaç, endojen ligandlarla aynı reseptörlere bağlanırsa, bunlara rekabetçi antagonistler, reseptöre fonksiyonel olarak bağlı diğer makromolekül bölgelerine sahiplerse, rekabetçi olmayan antagonistler olarak adlandırılırlar.

İlaçlar (reseptörler üzerinde etkili), agonistlerin ve antagonistlerin özelliklerini birleştirebilir. Bu durumda, agonist-antagonistler veya sinergoantagonistler olarak adlandırılırlar. Bir örnek, hem k-opioid reseptörlerinin δ-agonisti hem de µ-reseptörlerinin bir antagonisti olarak işlev gören narkotik analjezik pentazoindir. Bir madde, reseptörün yalnızca belirli bir alt tipini etkiliyorsa, seçici bir etki gösterir. Özellikle, antihipertansif ajan prazosin, a1 ve a2-bloker fentolaminin aksine, a1-adrenerjik reseptörleri seçici olarak bloke eder.

Reseptörün allosterik merkezi ile etkileşime girdiğinde, ilaçlar, vücudun metabolitlerine yönelik aktivite de dahil olmak üzere reseptörün yapısında konformasyonel değişikliklere neden olur - modüle edici bir etki (sakinleştiriciler, benzodiazepin türevleri). İlacın etkisi, protein veya diğer substratlarla olan bağlardan metabolitlerin salınması nedeniyle gerçekleştirilebilir.

Bazı ilaçlar spesifik enzimlerin aktivitesini arttırır veya inhibe eder. Örneğin, galantamin ve proserin, asetilkolini parçalayan kolinezgerazın aktivitesini azaltır ve parasempatik stimülasyonun karakteristik etkilerini üretir. gergin sistem... Adrenalinin yıkımını önleyen monoamin oksidaz inhibitörleri (pirazidol, nialamid), sempatik sinir sisteminin aktivitesini arttırır. Karaciğer glukoroniltransferazın aktivitesini artıran fenobarbital ve zikorin, kandaki bilirubin seviyesini azaltır. İlaçlar folik asit redüktaz, kinazlar, anjiyotensin dönüştürücü enzim, plazmin, kalikriin, nitrik oksit sentetaz vb.'nin aktivitesini inhibe edebilir ve böylece bunlara bağlı biyokimyasal süreçleri değiştirebilir.

Kürek çekmek tıbbi maddeler hücre zarları üzerinde fizikokimyasal bir etki gösterir. Sinir hücrelerinin aktivitesi ve kas sistemleri transmembran elektrik potansiyelini belirleyen iyon akışlarına bağlıdır. Bazı ilaçlar iyon taşınımını değiştirir. Antiaritmik, antikonvülsan ilaçlar, genel anestezi ajanları, lokal anestezikler bu şekilde çalışır. Kalsiyum kanal blokerleri (kalsiyum antagonistleri) grubundan bir dizi ilaç, tedavi etmek için yaygın olarak kullanılmaktadır. arteriyel hipertansiyon, iskemik kalp hastalığı (nifedipin, amlodipin) ve kardiyak aritmiler (diltiazem, verapamil).

Voltaja bağlı K + - kanallarının blokerleri - amiodaron, ornid, sotalol etkili bir antiaritmik etkiye sahiptir. Sülfonilüre türevleri - glibenklamid (manninil), glimepiridsamaril, ATP'ye bağımlı K + kanallarını bloke eder ve bu nedenle pankreasın β-hücreleri tarafından insülin salgılanmasını uyarır ve diyabetes mellitus tedavisinde kullanılır.

İlaçlar, hücreler içindeki küçük moleküller veya iyonlarla doğrudan etkileşime girebilir ve doğrudan kimyasal etkileşimlere sahip olabilir. Örneğin, etilendiamintetraasetik asit (EDTA), kurşun ve diğer ağır metal iyonlarını güçlü bir şekilde bağlar. Doğrudan kimyasal etkileşim ilkesi, kimyasal zehirlenme için birçok panzehir kullanımının temelini oluşturur. Başka bir örnek, hidroklorik asidin antasitler ile nötrleştirilmesidir. Heparin ve moleküllerinin yüklerindeki farka dayanan antagonist protamin sülfat arasında fizikokimyasal etkileşim gözlenir (heparin için negatif ve protamin sülfat için pozitif).

Bazı ilaçlar, yapılarının doğal metabolitlerin yapısına yakınlığı nedeniyle vücuttaki metabolik süreçlerde yer alabilmektedir. Bu etki tarafından uygulanır sülfonamid para-aminobenzoik asidin yapısal analoglarıdır. Bu, tedavi etmek için kullanılan bazı ilaçların etki mekanizmasının temelidir. onkolojik hastalıklar(sırasıyla folik asit ve pürin antagonistleri olan metotreksat, merkaptopurin). İlaçların etki mekanizması, fiziksel veya kimyasal özelliklerinden dolayı spesifik olmayan değişikliklere dayanabilir. Özellikle mannitolün idrar söktürücü etkisi, böbrek tübüllerindeki ozmotik basıncı artırma yeteneğinden kaynaklanmaktadır.

Farmakologlar ve klinisyenler, gen düzeyinde etki yapacak ve ilgili patolojileri tedavi etmek için kullanılabilecek ilaçların yaratılmasına büyük umutlar bağlamaktadır. Birçok ilacın etki mekanizmaları henüz belirlenmemiştir ve daha fazla çalışma gerektirmektedir.


İlaçların yerel ve emici etkisi arasında ayrım yapın. "Yerel" eylem altında (terimin göreliliği vurgulanmalıdır), farmakolojik bir preparatın uygulama yerinde meydana gelen bir etki kompleksi olarak anlaşılır. Tozlar, çoğu merhem, krem, liniment, lokal anestezikler vb. lokal olarak hareket eder.
Emici, farmakolojik bir maddenin emildikten ve kana girdikten sonra etkisi olarak anlaşılır. çoğu böyle yapıyor ilaçlar... Emici etki, bir maddenin belirli bir organın belirli yapıları üzerindeki doğrudan etkisine bağlı olduğunda doğrudan ve bir ilacın belirli bir organ üzerindeki etkisinin diğer yapılar aracılığıyla aracılık ettiği durumlarda dolaylıdır (dolaylı). Örneğin, papaverinin antihipertansif etkisi, damarlar üzerindeki doğrudan etkisi ve klonidin - vasküler regülasyonun hipotalamik merkezleri üzerindeki etkisi ile ilişkilidir. Aynı zamanda, magnezyum sülfat, etki mekanizmasında iki bileşeni birleştirir: periferik (miyotropik) ve merkezi (medulla oblongata'nın vazomotor merkezini inhibe eder).
Bazen doğrudan ve dolaylı eylemler ters yöndedir. Örneğin kafein, kalbin miyositleri üzerindeki doğrudan uyarıcı etkisi nedeniyle taşikardiye ve vagus siniri üzerindeki merkezi uyarıcı etki nedeniyle bradikardiye neden olur. İlacın nihai etkisi, belirli bir hastada merkezi veya periferik mekanizmaların baskınlığına bağlı olacaktır.
Dolaylı eylem çeşitlerinden biri reflekstir. Aynı zamanda, bazı organlarda farmakolojik bir reseptör maddesi (refleksojenik bölgeler) tarafından uyarıldığında, diğerlerinde nihai etkiler, ilk karmaşık refleks mekanizmalarıyla ilişkili olarak kaydedilir. Örneğin, karotis sinüs bölgesindeki reseptörleri tahriş eden H-kolinomimetik sititon, medulla oblongata'nın solunum ve vazomotor merkezlerinin refleks uyarılmasını teşvik eder. Cilt reseptörleri hardal sıvaları veya tahriş edici merhemlerle tahriş olduğunda, sadece derinin damarları değil, aynı zamanda iç organların damarları, özellikle bronşlar ve akciğerler de genişler.
Tıbbi maddelerin (LP) etkisi genel (spesifik olmayan) veya seçici (spesifik) olabilir. Genel eylem, bir farmakolojik ajan vücudun çoğu organı ve dokusu üzerinde spesifik olmayan bir etkiye sahip olduğunda söylenir (örneğin, anabolik ilaçlar, biyojenik uyarıcılar). İlacın organlardaki kesin olarak tanımlanmış yapılar üzerinde belirli bir etkiye sahip olması durumunda, seçici bir eylem olmalıdır. Bu nedenle, kardiyak glikozitlerin kalp kası, analeptikler üzerinde - medulla oblongata'daki solunum ve vazomotor merkezleri üzerinde seçici bir etkisi vardır. Böyle bir bölünmenin çok keyfi olduğu açıktır. Gerçekten de, seçici eylem hakkında konuştuklarında, ana terapötik etkiyi kastediyorlar ve diğer daha az önemli etkileri ihmal ediyorlar. Bu nedenle, ilaçların belirli organlar ve yapılar üzerindeki baskın etkisi hakkında konuşulması önerilmektedir (Mashkovsky M.D.).
Bazen, etkinin baskınlığı, belirli organlarda ilaçların birikmesiyle belirlenir, ancak bu her zaman böyle değildir. Örneğin, kardiyak glikozitler adrenal bezlerde (% 90'dan fazla), pratik olarak üzerlerinde bir etki göstermeden birikir ve miyokardda yoğunlaşan küçük miktarları terapötik bir etkiye neden olur.
Geri dönüşümlü ve geri dönüşümsüz ilaç eylemi arasında ayrım yapın. Geri dönüşümlü, hücrelerin ve dokuların işlevleri belirli bir süre sonra geri yüklendiğinde (lokal anestezikler, hipnotikler, antispazmodikler vb.) Böyle bir eylem anlamına gelir. Dokuların işlevinin ve yapısının restorasyonu gerçekleşmezse, geri dönüşü olmayan bir etkiden (koterize edici ajanlar, antineoplastik ajanlar, radyoaktif izotoplar vb.) bahsederler. tüm ilaçlar geri döndürülemez.
İlaç moleküllerinin boyutları, tek tek atomlardan (lityum iyonları) büyük makromoleküllere (enzimler) kadar değişir. Bununla birlikte, çoğu ilaç orta büyüklüktedir (molekül ağırlığı 100 ila 1000 dalton arasındadır). Tüm organik bileşik sınıfları ilaçlar arasında bulunur - karbonhidratlar, proteinler, lipitler ve ayrıca çeşitli inorganik madde kombinasyonları. Çoğu ilaç, tuzlar veya zayıf asitler veya bazlardır.
Farmakolojik etki, ilaçların etkisi altında meydana gelen hücrelerin, organların veya vücut sistemlerinin işlevinde bir değişikliktir. Çoğu durumda, ilaç moleküllerinin çeşitli reseptörlerle etkileşiminin sonucudur. Bu etkileşime birincil farmakolojik reaksiyon denir. Bu reaksiyon, ikincil farmakolojik reaksiyon olarak adlandırılan, vücudun ilaçların etkilerine karşı genel bir tepkisinin oluşumunun başlangıcıdır. İlacın hedef molekül (reseptör) ile birincil etkileşiminden, etkisinin bütünleyici organizma düzeyinde uygulanmasına kadar tüm süreç, birçok karmaşık biyokimyasal aşamayı içerir. Ek olarak, bir ilacın vücut üzerindeki etkisinin doğası, öncelikle ilacın kendisi üzerindeki bir dizi faktör tarafından belirlenir: ilacın fiziksel özellikleri, kimyasal yapısı, dozu (konsantrasyon) ve ayrıca dozaj şekli.
Aynı zamanda, hemen hemen her maddeye verilen birincil farmakolojik reaksiyon, bu ilacın etkisinin meydana geldiği koşullarda, organizmanın ve dış ortamın herhangi bir özelliği nedeniyle bir yönde veya başka bir yönde değiştirilebilir. Bu nedenle, bir ilacın farmakolojik etkisi hakkında doğru fikir, ancak vücut ve çevre ile etkileşiminin kapsamlı bir değerlendirmesiyle oluşturulabilir. "Ekolojik farmakoloji" kavramının ortaya çıkmasının zamanında olduğunu düşünüyoruz.
İlacın farmakodinamiği büyük ölçüde kimyasal yapısından kaynaklanmaktadır - fonksiyonel olarak aktif grupların varlığı, moleküllerin şekli ve boyutu.
Kimyasal yapıları benzer olan maddeler, kural olarak, benzer özelliklere sahiptir. farmakolojik özellikler... Örneğin, çeşitli barbitürik asit türevleri (barbitüratlar), merkezi sinir sisteminin depresyonuna neden olur ve hipnotik ve anestezik ajanlar olarak kullanılır. Ancak bazen yapıya benzer maddeler temelde farklı farmakolojik özelliklere sahiptir (örneğin, erkek ve dişi cinsiyet hormonlarının müstahzarları) ve bazı durumlarda, aynı etki farklı kimyasal yapılara sahip maddelerde (örneğin, morfin ve promedol) doğaldır.
İlaçların etkilerinin yapılarına bağımlılığını ortaya çıkarmak, yeni ilaçların hedeflenen sentezi için şüphesiz önemlidir. Birçok ilacın sentezi (örneğin, narkotik analjezikler - promedol, fentanil), daha önce bilinen bitkisel tıbbi maddelerin (morfin) kimyasal yapısını taklit ederek (karmaşıklaştırma veya basitleştirme dahil) gerçekleştirildi.
Bir ilacın spesifik etkisi öncelikle moleküldeki atomların doğasına ve sırasına, içindeki fonksiyonel olarak aktif radikallerin varlığına ve konumuna bağlıdır.
Farmakolojik olarak aktif bir maddenin bir molekülündeki sadece bir atomun bir başkasıyla yer değiştirmesine, aktivitede önemli bir değişiklik eşlik edebilir. Bu nedenle, novokainamid molekülündeki her iki metil grubunun bir izopropil radikali ile değiştirilmesi, antiaritmik aktivitede bir azalmaya yol açar ve bir etil grubunun bir benzen halkası ile değiştirilmesi, antiaritmik etkiyi önemli ölçüde arttırır. Dibenzdiazepinin dialkilaminoalkil türevlerinden (trisiklik antidepresanlar) dialkilaminoasil'e geçiş sırasında elde edilen fenotiyazin türevlerinin dibenzdiazepin analogları, antidepresan aktiviteden yoksundur, ancak antiaritmik ve anti-fibrilasyon özellikleri kazanır.
Bazı durumlarda, maddelerin farmakolojik aktivitesi sadece atomların doğasına ve sırasına değil, aynı zamanda moleküldeki birbirlerine göre uzaysal düzenlemelerine de bağlıdır, yani. moleküllerin uzaysal izomerizminden (stereoizomerizm) - optik, geometrik ve konformasyonel.
Farmakolojik maddelerin hücre zarlarının reseptörleri ile etkileşimi için, madde moleküllerinin fonksiyonel grupları ile reseptör makromoleküllerinin fonksiyonel grupları arasındaki uzamsal yazışma önemlidir, yani. tamamlayıcılığın varlığı. Tamamlayıcılık derecesi ne kadar yüksek olursa, ilacın ilgili reseptörler için afinitesi o kadar büyük olur ve farmakolojik aktivitesi ve eylem seçiciliği o kadar büyük olabilir. Bu gerçek, aynı maddenin stereoizomerlerinin farklı aktivitesini açıklar.
Bu nedenle, kan basıncı üzerindeki etkisi açısından, adrenalinin levorotator izomeri, dekstrorotator olandan çok daha aktiftir. Bu iki bileşik, yalnızca adrenerjik reseptörlerle etkileşimleri için belirleyici bir faktör olduğu ortaya çıkan molekülün yapısal elemanlarının uzamsal düzenlemesinde birbirinden farklıdır (Golikov S.N. ve diğerleri).
Bir dizi bileşiğin farmakolojik aktivitesi, kimyasal yapı ile o kadar ilgili olmayabilir. Spesifik olmayan etkiye sahip (örneğin, hipnotikler ve anestezik) bu tür maddelerin farmakolojik aktivitesinin derecesi, belirli reseptörlerle etkileşime girme yeteneklerine değil, belirli hücre bölmelerinin doygunluğuna bağlıdır. Tabii ki, bu maddelerin hücrenin bir veya başka bir bölümünü doyurma kabiliyeti, karşılık gelen fiziksel özelliklerin varlığından kaynaklanmaktadır (örneğin, yağ / su sistemindeki dağılım katsayısı ile nicel olarak ifade edilen hidrofiliklik veya hidrofobiklik), ve ikincisi, bileşiğin yapısı tarafından belirlenir. Bununla birlikte, bu durumda farmakolojik aktivite, atomların dizisi veya uzaysal düzenlemesi ile değil, daha çok hidrofilik ve hidrofobik atom gruplarının oranı ile belirlenir.

1) YEREL EYLEM- uygulama yerinde meydana gelen bir maddenin etkisi. Örnek: lokal anesteziklerin kullanımı - konjonktival boşluğa bir dikain çözeltisinin sokulması. Diş çekimi için% 1'lik bir novokain çözeltisi kullanmak. Bu terim (yerel eylem) biraz keyfidir, çünkü gerçekten yerel bir eylem, maddelerin kısmen emilebilmesi veya bir refleks etkisine sahip olması nedeniyle son derece nadiren gözlenir.

2) YANSITICI EYLEM- bu, ilacın refleks yolları üzerinde etki ettiği, yani dış veya iç alıcıları etkilediği ve etkinin, ilgili sinir merkezlerinin veya yürütme organlarının durumundaki bir değişiklikle kendini gösterdiği zamandır. Bu nedenle, solunum sistemi patolojisi için hardal sıvalarının kullanılması, refleks olarak trofizmlerini iyileştirir (esansiyel hardal yağı cildin dış alıcılarını uyarır). İlaç sititonunun (solunum analeptiği) karotis glomerülünün kemoreseptörleri üzerinde heyecan verici bir etkisi vardır ve solunum merkezini refleks olarak uyararak solunum hacmini ve sıklığını arttırır. Başka bir örnek, serebral dolaşımı ve tonik hayati merkezleri refleks olarak iyileştiren bayılma (amonyak) için amonyak kullanımıdır.

3) RESORTİF EYLEM- bu, bir maddenin etkisi, emiliminden (emilim - emilim; Latince - rezorbeo - emilim), genel kan dolaşımına, daha sonra dokulara girdikten sonra geliştiği zamandır. Emici etki, ilacın veriliş yoluna ve biyolojik engellere nüfuz etme yeteneğine bağlıdır. Bir madde yalnızca belirli bir lokalizasyondaki işlevsel olarak tek kaynaklı alıcılarla etkileşime giriyorsa ve diğer alıcıları etkilemiyorsa, böyle bir maddenin etkisine SEÇİCİ denir. Bu nedenle, bazı kürariform maddeler (kas gevşeticiler) son plaka kolinerjik reseptörlerini oldukça seçici bir şekilde bloke ederek iskelet kası gevşemesine neden olur. Prazosin ilacının etkisi, postsinaptik alfa-bir adrenerjik reseptörlerin seçici bir şekilde bloke edilmesiyle ilişkilidir ve bu da sonuçta kan basıncında bir azalmaya yol açar. İlaçların etkisinin seçiciliğinin (seçicilik) temeli, bu maddelerin molekülünde belirli fonksiyonel grupların varlığı ve maddenin genel yapısal organizasyonu ile belirlenen maddenin reseptöre afinitesidir (afinitesi). , bu reseptörlerle etkileşim için en uygun olan, yani TAMLIK.

İlaçların vücut üzerindeki etkisinin genel özellikleri

İlaçların bolluğuna rağmen, vücutta neden oldukları tüm etkilerin belirli bir ortak yönü ve tekdüzeliği vardır. Reaksiyon hızı kavramına bağlı olarak, farmakolojik ajanların (N.V. Vershinin) neden olduğu 5 tip değişiklik vardır:

1) tonlama (fonksiyonun normale yükseltilmesi);

2) heyecan (normun üzerinde artan işlev);

3) sakinleştirici bir etki (yatıştırıcı), yani artan fonksiyonun normale düşmesi;

4) baskı (fonksiyonun normalin altına düşmesi);

5) felç (fonksiyonun sona ermesi). Tonik ve uyarıcı etkilerin toplamına uyarıcı etki denir.

İlaçların ana etkileri

Her şeyden önce, şunlar var:

1) ilaçların kan basıncında, kalp atış hızında artış veya azalma gibi değişikliklere neden olduğu fizyolojik etkiler;

2) biyokimyasal (kandaki artan enzim seviyeleri, glikoz vb.). Ayrıca BASIC (veya ana) ve

İlaçların İKİNCİ (küçük) etkileri. TEMEL ETKİ, doktorun bu (!) Hastanın tedavisinde hesaplamalarını temel aldığı etkidir (analjezikler - anestezik etki için, antihipertansifler - kan basıncını düşürmek için, vb.).

ÖNEMLİ veya ana olmayan etkiler, ek, aksi takdirde, bu ilaca özgü olan, ancak bu hastada gelişmesi gerekli olmayan (narkotik olmayan analjezikler - analjezik etkiye ek olarak, ateş düşürücü bir etkiye neden olurlar, vb.). Yan etkiler, ADVERSE ve İSTENMEYEN (veya YAN) etkileri içerebilir.

Misal. Atropin - iç organların düz kaslarını gevşetir. Bununla birlikte, aynı zamanda, kalbin AV düğümündeki (kalp bloğu ile) iletimi aynı anda geliştirir, göz bebeğinin çapını arttırır, vb. Tüm bu etkiler her durumda ayrı ayrı düşünülmelidir.

 


Okuyun:



Mutlak başarı şanstan kaynaklanır

Mutlak başarı şanstan kaynaklanır

Bir aşamada şans sizden dönse bile, çünkü o değişken bir bayandır, o zaman azim ve sıkı çalışma sayesinde elde edilen başarı ...

Bir kadının üç memesi olabilir mi?

Bir kadının üç memesi olabilir mi?

İLK ORGANLAR NELERDİR VE NELER İÇİN GEREKLİDİR? Kurallar, vücudun normalleşmesinden dolayı gelişimini durduran organlardır.

Bunun için Sholokhov'a Nobel Ödülü verdiler

Bunun için Sholokhov'a Nobel Ödülü verdiler

Mihail Aleksandroviç Sholokhov, dönemin en ünlü Ruslarından biridir. Çalışmaları ülkemiz için en önemli olayları kapsar - devrim ...

Rus yıldızlarının yetişkin çocukları

Rus yıldızlarının yetişkin çocukları

Yıldız çocukların hayatı, ünlü ebeveynlerinden daha az ilginç değildir. site, aktörlerin, modellerin, şarkıcıların mirasçılarının ve ...

besleme görüntüsü TL