Sakinleştiriciler (anksiyolitikler): farmakolojik özellikler, iyileştirme yönleri, kullanım güvenliği sorunları

S. Yu. Shtrygol, Tıp Doktoru Bilimler, profesör, T.V. Kortunova, Ph.D. Bilimler, Doçent, Ulusal Eczacılık Üniversitesi, Kharkov; D.V. Shtrygol, Ph.D. Bilim, Doçent, Ulusal İçişleri Üniversitesi, Kharkov

Sakinleştiriciler (Latin sakinliğinden - "sakinlik"), psikotrop ilaçların en önemli gruplarından biridir. Son zamanlarda, giderek daha fazla anksiyolitik olarak adlandırılıyorlar (Latince anxius - "endişe verici" ve Yunanca liziz - "çözülme"). Başka, daha az yaygın isimler var - ataraktikler (Yunancadan. Ataraxia - "sakinlik"), psikosedatif, anti-nevrotik ilaçlar.

Psikotrop ilaçların genel sınıflandırmasında, sakinleştiriciler, antipsikotiklerle birlikte geleneksel olarak psikoleptikler sınıfına, yani genel olarak iç karartıcı, iç karartıcı bir eylem tipine ait ilaçlara aittir. Ancak aşağıda da görüleceği üzere önemli sayıda ilaçlar nın-nin farklı gruplar anti-anksiyete (aslında sakinleştirici) özellikler sergileme yeteneğine sahiptir. Özellikle, bu tür özellikler bazı antidepresanlarda - genellikle zihinsel süreçler üzerinde uyarıcı bir etkiye sahip olan ilaçlarda bulunur. Aynı zamanda, dipazepam gibi klasik bir sakinleştiricinin antidepresan etkisi vardır. Görünüşte tamamen farklı ilaçların bu örtüşen farmakolojik aktivitesi spektrumları, psikotropik etkilerin polimodalitesini, birçok nörotransmiterin katılımıyla ortaya çıkan çeşitli zihinsel bozuklukların mekanizmalarının olağanüstü karmaşıklığını ve bu bozuklukların bazı nörokimyasal ve nörofizyolojik bağlantılarının ortaklığını gösterir.

Sakinleştiriciler yaklaşık 50 yıldır bilinmektedir. Bu gruptaki ilk ilaçların gelişimi, yirminci yüzyılın 50'li yıllarına kadar uzanır - bilimsel psikofarmakolojinin doğum dönemi. Anksiyolitiklerin kullanım tarihi 1955'te meprobamatın (meprotan), 1959'da klordiazepoksidin (elenium) klinik uygulamaya girmesiyle başladı. Klordiazepoksitten bir yıl sonra diazepam (seduxen, sibazon, relanium) ilaç pazarında ortaya çıktı. Bugün sakinleştirici grubunun 100'den fazla ilacı var. Aktif arayışları ve iyileştirmeleri devam etmektedir. Tek başına en popüler 1,4-benzodiazepin türevleri serisinde, 40'tan fazlası klinik uygulamada kullanılan 3.000'den fazla bileşik sentezlenmiştir.

Sakinleştiricilerin en önemli özelliği kaygı, kaygı ve korku duygularının ortadan kaldırılması, iç gerilimde azalma, artan sinirlilik, uykusuzluk ve nevrotik, nevroz benzeri, psikopatik ve psikopatik durumların, otonomik bozuklukların diğer belirtileridir. Bu nedenle, sakinleştirici kullanımının ana hedefi, psikotik olmayan düzeyde çeşitli anksiyete-fobik sendromlardır - hem akut hem de kronik, sözde sınır durumları içinde gelişir.

Anksiyolitikin kendisine ek olarak, sakinleştiricilerin ana klinik ve farmakolojik etkileri, yatıştırıcı, kas gevşetici, antikonvülsan, hipnotik, vejetatif stabilize edici ve amnestiktir. Birçok anksiyolitik de ilaç bağımlılığına neden olabilir. Bununla birlikte, bireysel sakinleştiricilerde, bu özellikler, belirli bir hasta için bir ilaç seçerken her zaman dikkate alınması gereken değişen derecelerde ifade edilir. Söz konusu grubun iyileştirilmesi, yan etkilerin en aza indirilmesine yol açan izole anksiyolitik özelliklere sahip ilaçlar oluşturma yönünde gerçekleştirilir. Gerçekten de, birçok klasik sakinleştiricinin yatıştırıcı ve hipnotik etkisi, istenmeyen uyuşukluğa, uyuşukluğa ve dikkat azalmasına yol açar (bunların hipnotik olarak kullanımından bahsetmiyorsak). Tedavide kas gevşetici etkisi önemlidir sinir hastalıkları artan kas tonusunun yanı sıra anesteziyolojide; borderline ruhsal bozukluğu olan hastalarda genellikle istenmeyen bir durumdur. Amnestik özelliklere, yani hafızayı bozma kabiliyetine gelince, bunlar neredeyse her zaman bir tezahürdür. yan etkiler.

Psikotrop ilaçlar arasında hem yatarak hem de ayakta tedavide en yaygın olarak kullanılan sakinleştiricilerdir. Kullanımlarının kapsamı psikiyatrinin çok ötesine geçerek birçok somatik hastalığı, nörolojiyi, cerrahiyi, anesteziyolojiyi (premedikasyon, ataraljezi), onkolojiyi, dermatolojiyi, gerontolojiyi, pediatriyi, kadın doğum ve jinekolojiyi, narkolojiyi (alkol yoksunluğunun giderilmesi için) kapsar. tıbbın diğer alanlarının sayısı. Bu ilaçlar, duygusal stresin olumsuz etkilerini hafifletmek için pratik olarak sağlıklı insanlar tarafından da kullanılır. VI Borodin'in belirttiği gibi, dünyanın çeşitli ülkelerindeki toplam nüfusun %10 ila %15'i yılda bir kez şu veya bu sakinleştirici reçetesi alıyor. Benzodiazepinler özellikle yaygın olarak reçete edilir. Nüfusun yaklaşık% 2'si onları uzun süre alıyor.

Sakinleştiricilerin bu kadar yaygın bir yaygınlığı ve yüksek önemi göz önüne alındığında, sınıflandırma sorunları, etki mekanizmaları, farmakolojik etkilerin yanı sıra yan etkiler ve kullanım güvenliği de dahil olmak üzere bu ilaç grubu hakkında modern bilgilerin sistematik hale getirilmesi tavsiye edilir. İkincisi, psikofarmakolojide şu anda tedavinin güvenliğine öncelik verilmesi, klinik etkinliğin (tedavinin faydası) ve istenmeyen yan etkilerin veya ilaçların tolere edilebilirliğinin (tedavi riski) karşılaştırılmasının önemine odaklanılmasından kaynaklanmaktadır. .

Sakinleştiricilerin sınıflandırılması. Sakinleştiricilerin ilk sınıflandırmalarının çoğu, kimyasal yapılarının özelliklerine, etki sürelerine ve klinik kullanımlarına dayanmaktadır.

Yani, ilaç sayısı açısından, benzodiazepin türevleri arasında uzun etkili ilaçlar (örneğin, diazepam, fenazepam, sinazepam, nitrazepam, flunitrazepam), orta etkili ilaçlar (klordiazepoksit, lorazepam, nosepam, alprazolam, vb.) ve kısa etkili ilaçlar (midazolam, triazolam) vardır. . KİME difenilmetan türevi benactisin (amizil) anlamına gelir, 3-metoksibenzoik asit türevi- trioksazin, ikame edilmiş propandiol - meprobamat esterlerine, kinüklidin türevleri- oksilidin, azaspirodecandione - buspirone türevlerine.

Geleneksel olarak, sözde "Gündüz sakinleştiriciler" gerçek anksiyolitik etkinin baskın olduğu ve yatıştırıcı, hipnotik, kas gevşetici etkilerin minimum düzeyde ifade edildiği - mezapam (rudotel), trioksazin, tofisopam (grandaxin); anksiyolitik etki ayrıca gidazepam, tofizopam, dipotasyum klorazepatta (tranksen) baskındır. Bu ilaçlar gün boyunca ayakta tedavi bazında reçete edilebilir.

Bununla birlikte, sınıflandırmaya böyle bir yaklaşım, hem farmakodinamiği hem de yan etkilerin doğasını anlamak ve yeni nesil bir ilacın geliştirilmesi için ana yönleri belirlemek için özellikle önemli olan sakinleştiricilerin etki mekanizmasını dikkate almaz. ilaçlar. Anksiyolitiklerin etki mekanizmasına dayalı aşamalı sınıflandırmaları sadece bilimsel yayınlarda değil, aynı zamanda farmakoloji ile ilgili eğitim literatürünün son baskılarında da görünmeye başlıyor. Özellikle Prof. D.A. Kharkevich en önemli sakinleştiricileri şu şekilde sınıflandırır: benzodiazepin reseptör agonistleri(diazepam, fenazepam, vb.), serotonin reseptörü agonistleri(buspiron) ve farklı eylem türlerinde ilaçlar(azil, vb.).

Sakinleştiricilerin etki mekanizmasına göre en eksiksiz sınıflandırması, Rusya Tıp Bilimleri Akademisi Farmakoloji Araştırma Enstitüsü'nde T.A. Voronina ve S.B. Seredenin tarafından geliştirilmiştir. Bu sınıflandırma tabloda gösterilmiştir. bir.

Tablo 1. En önemli sakinleştiricilerin sınıflandırılması (tarafından)

Tablodan da görebileceğiniz gibi. 1, anksiyete durumlarının patogenezinde yer alan çeşitli nörotransmitter sistemleri üzerindeki etki nedeniyle, sakinleştirici etki sadece "klasik" anksiyolitiklerde değil, aynı zamanda farklı klinik ve farmakolojik gruplara ait ilaçlarda da mevcuttur. Bunlar özellikle nootropik ve serebrovasküler ilaç aminalon (bazen trankilikonotroplar olarak anılır), kas gevşetici, antispastik ve analjezik ajan baklofen, antiemetik ilaç ondansetron (zofran), antioksidan meksidol, anestezik ilaç ketamindir (kalipsol). Bu ilaçların çoğu şu anda özellikle kaygı fobisi durumlarının düzeltilmesi için reçete edilmemiştir. Benzer bir etki mekanizmasına (glutamat NMDA reseptörleri ile antagonizma) sahip olan ketamin fensiklidinin yapısal homologu, halüsinojenik bir ajandır ve hiç kullanılmaz. klinik ilaç ilaç olarak.

Buna ek olarak, tabloda yer alan yazarlar tarafından tarif edilen çok sayıda ilaç yer almıyordu. Farklı aşamalar geliştirme ve klinik kullanım. Bazıları sadece deneysel tıpta kullanılmaktadır. Onlar için sakinleştirici etki, farmakolojik aktivitenin yönlerinden sadece biridir. Bunlar β-blokerlerdir (lipofilik olan ve beyne iyi nüfuz eden propranolol ve diğerleri), çünkü adrenerjik sistemlerin aktivasyonu kaygı ve korkuyu arttırır; β-blokerlerin kullanımı özellikle kaygının somatik patoloji ile birleştiği zaman endikedir - anjina pektoris, aritmiler, arteriyel hipertansiyon; metabolitler nükleik asitler(üridin, potasyum orotat); beynin enerji durumunu etkileyen maddeler, adenosin reseptörlerinin ligandları (litonit, nikogamol, rubidyum nikotinat); hormonal maddeler (kortikotropin salgılatıcı hormon, epifiz bezi hormonu melatonin); kolesistokinin-B reseptörlerinin antagonistleri; nöropeptidler (nöropeptit Y, enkefalinler, selank, noopept, prolil endopeptidaz inhibitörleri, vb.); histamin H3 reseptörü agonistleri; antidepresanlar - trisiklik ve MAO-A inhibitörleri (moklobemid, pirazidol gibi), DOPA-dekarboksilaz inhibitörleri. Bazı nöroleptikler, narkotik analjezikler, nootropikler ve aktoprotektörler, hipnotikler, lityum tuzları, kalsiyum kanal blokerleri ve bir dizi vitamin kompleksi de farmakolojik aktivite spektrumunda bir anti-anksiyete bileşenine sahiptir. analiz farmakolojik özellikler bu ilaçlar bu yayının kapsamı dışındadır.

Sakinleştiricilerin etkisini etkileyen faktörler. Etki mekanizmasının özellikleri, kullanım dozu ve süresi ile birlikte, sakinleştiricilerin etkisi, vücudun duygusal strese tepkisinin genetik olarak belirlenmiş bir türü olan farmakogenetik faktörden önemli ölçüde etkilenir. Hayvanlar üzerinde yapılan deneylerde, benzodiazepin sakinleştiricilerin etkisinde aktif bir reaksiyon tipi ile doza bağlı bir yatıştırıcı etkinin, davranışsal reaksiyonların inhibisyonunun hakim olduğu ve zıt tipte (donma reaksiyonu - "donma" olarak adlandırılan) gösterilmiştir. "), aksine, davranışın aktivasyonu not edilir. S. B. Seredenin'e göre, klinik çalışmalarda, nevrozlu astenik hastalarda, sakino-aktivasyonun gözlendiği ve stenik hastalarda - benzodiazepinlerin sakino-sedatif etkisinin olduğu bulundu. Operatörün duygusal olarak stresli bir ortamda etkinliğinin yüksek olduğu sağlıklı gönüllülerde, benzodiazepinler sedasyona neden olur ve stresin düzensizleştirici etkisi durumunda performans göstergelerinde artışa neden olur. Etkinin duygusal stres reaksiyonunun fenotipine bağımlılığı da afobazolde gerçekleşir.

Çalışmalarımızın sonuçlarıyla kanıtlandığı gibi, sakinleştiricilerin etkisi, diyetin mineral bileşimi, özellikle gıda alımının sodyum klorür seviyesi gibi bir faktörden etkilenebilir. Deneyler fareler üzerinde gerçekleştirilmiştir (1 hafta boyunca izolasyonun neden olduğu erkeklerin intraspesifik saldırganlığı testi). İzole edilmiş bir fare, genel bir barınma kafesinden bir erkekle birlikte bir kafese yerleştirildi ve izolatın belirgin bir saldırganlık gösterdiği görüldü. Tablo verileri. 2 deneyden önce 1-2 ay boyunca artan miktarda NaCl tüketen hayvanlarda, agresif davranışın normal bir tuz diyeti alan kontrol farelerine göre daha az belirgin olduğunu göstermektedir. Açık bir saldırının gizli süresi, kontrol göstergesinden 15 kat daha uzundu (p<0,05), причем в течение этого периода изолянты почти не обращали внимание на партнера. Общее количество атак имело тенденцию к уменьшению относительно контрольного уровня (в среднем на 17%). Диазепам даже в небольшой дозе (0,1 мг/кг внутрибрюшинно за 30 мин. до опыта) достоверно редуцировал агрессивное поведение в контрольной группе. Это проявлялось в увеличении латентного времени нападения в 21 раз (p<0,05) и уменьшении количества атак на 77% (p<0,05) по сравнению с фоновым показателем мышей, которым препарат не вводился (табл. 2). Однако в условиях избыточного потребления поваренной соли специфическое действие анксиолитика ослаблялось. Латентный период агрессии был вдвое короче, чем у контрольных животных после введения диазепама (p<0,05), и недостоверно (на 29%) меньше фонового показателя при гипернатриевом рационе. Количество атак после введения диазепама уменьшилось в сравнении с фоном на 56%, т. е. в меньшей степени, чем в условиях нормального рациона.

Tablo 2. Artan sofra tuzu tüketiminin, diazepam etkisinin uzun süreli izolasyonu ve modülasyonundan kaynaklanan farelerin saldırganlığı üzerindeki etkisi (n = 10)

Not.
İstatistiksel olarak önemli farklılıklar (p<0,05): * - с контролем, # - с фоновым показателем.

Anksiyolitiklerin etkinliğindeki azalma, açık bir şekilde artan sodyum klorür tüketiminin GABAerjik inhibe edici süreçlerin zayıflamasına katkıda bulunmasından kaynaklanmaktadır.

Sakinleştiricilerin yan etkileri ve kullanımlarındaki güvenlik sorunları. Genel olarak, sakinleştiriciler, diğer psikotrop ilaçların (nöroleptikler, antidepresanlar) aksine, ciddi yan etkilerin olmaması ve iyi tolerans ile karakterize edilir. V.I.Borodin, sakinleştirici kullanırken ortaya çıkan ve A tipi ile ilgili aşağıdaki ana yan etkileri tanımlar:

• hipersedasyon - doza bağlı gündüz uyku hali, uyanıklık seviyesinin azalması, dikkatin bozulmuş koordinasyonu, unutkanlık, vb.;
• kas gevşemesi - genel halsizlik, belirli kas gruplarında zayıflık ile kendini gösteren iskelet kaslarının gevşemesi;
• "Davranışsal toksisite" - küçük dozlarda bile ortaya çıkan ve nöropsikolojik testlerle tespit edilen bilişsel işlevlerde ve psikomotor becerilerde hafif bir bozulma;
• "Paradoksal" reaksiyonlar - artan saldırganlık ve ajitasyon (ajitasyon durumu), genellikle kendiliğinden geçen veya dozu düşürdükten sonra geçen uyku bozuklukları;
• tezahürleri nevrotik kaygıya benzeyen uzun süreli kullanımla (sürekli 6-12 ay) ortaya çıkan zihinsel ve fiziksel bağımlılık.

Bu yan etkilerin belirtileri, arteriyel hipotansiyona (özellikle parenteral olarak uygulandığında), ağız kuruluğuna, dispepsiye (bulantı, kusma, ishal veya kabızlık), iştah artışı ve gıda alımına, dizüriye (idrar bozuklukları) neden olabilen benzodiazepinler için en tipiktir. cinsel istek ve güç ihlali. Benzodiazepinler göz içi basıncını artırabilir ve bu nedenle açı kapanması glokomunda kontrendikedir. Uzun süreli kullanımda tolerans mümkündür. Alerjik reaksiyonlar nadirdir.

Sıklık açısından, uyuşukluk, uyuşukluk, bir gün önce ilacın akşam alımından sonra "kalıntı etkilerin" bir parçası olarak ertesi gün de dahil olmak üzere vakaların yaklaşık% 10'unda meydana gelir. Kas gevşemesi ile ilişkili baş dönmesi ve ataksi (bozuk hareket koordinasyonu) 5-10 kat daha az yaygındır. Ancak yaşlılıkta bu yan etkiler daha sık hale gelir. Bu özelliklerle bağlantılı olarak, myastenia gravis, sakinleştirici kullanımına bir kontrendikasyondur.

Sakinleştiricilerin neden olduğu derin uyku ve kas gevşemesi, uyku apne sendromu olarak kullanımlarına böyle bir kontrendikasyona neden olur - genellikle horlayan hastalarda meydana gelen uykuda uzun solunum duraklamaları. Bu durumda hipoksi meydana gelir, miyokard iskemi gelişimi mümkündür. Sakinleştiriciler, solunum durduğunda uyanmayı zorlaştırır ve sarkan yumuşak damak kaslarının gevşemesi, havanın gırtlak ve daha da soluk borusuna girmesini engeller ve hipoksinin şiddetlenmesine yol açar. Bu bağlamda, horlayan hastalarda herhangi bir hipnotik kullanmaktan kaçınmak için eski tavsiyeyi hatırlamak yerinde olacaktır.

Hafıza bozukluğu, "davranışsal toksisite" tezahürlerini ifade eder ve özellikle dipotasyum klorazepat (tranksena) dahil olmak üzere belirgin bir hipnozedatif etkiye sahip benzodiazepin sakinleştiriciler durumunda, anterograd amnezi (ilacın alınmasından sonra meydana gelen olaylar için hafıza kaybı) epizodları ile karakterize edilir. ). Diazepam, fenazepam gibi klasik benzodiazepin ilaçlarının uzun süreli kullanımının arka planına karşı geri dönüşümlü bir ezberleme ve bilginin yeniden üretilmesi de mümkündür, ancak yeni nesil ilaçlar - alprazolam (Xanax) veya buspiron değil.

"Paradoksal" reaksiyonların bir tezahürü olarak saldırganlıkta bir artış, triazolam'a neden olabilir ve bu nedenle, bu ilacı sadece bir hipnotik ve ayrıca dipotasyum klorazepat olarak 10 günden fazla almamanız önerilir. Saldırganlık veya ajitasyondaki bir artışı, sakinleştirici alımı ile açıkça ilişkilendirmek oldukça zor olabilir; bu, söz konusu ilaçların bir yan etkisi değil, hastalığın seyrinin bir tezahürü olabilir.

Rahim içi fetüs üzerindeki olumsuz etkisi nedeniyle, anksiyolitikler gebelikte kontrendikedir. Sakinleştiriciler, özellikle benzodiazepinler plasentayı kolayca geçerler. Böylece göbek kordonunun kanındaki diazepam konsantrasyonu, anne kanındaki konsantrasyonunu aşar. Rahim içi bir çocuğun kanındaki diazepam ve oksazepam seviyesi, bu ilaçların hamile bir kadının kan proteinleriyle yüksek derecede bağlantısı nedeniyle yavaş yavaş artar, ancak daha sonra çocuğun kan serumunda daha yüksek bir konsantrasyon oluştururlar, sıkıca bağlanırlar. onun proteinleri. Bu ilaçların ve metabolitlerinin eliminasyonu yetişkinlere göre birkaç kat daha yavaştır. Özellikle doğum öncesi ve doğum sonrası erken dönemde çocuklar, merkezi sinir sistemi üzerindeki depresif etkilere karşı artan bir hassasiyete sahiptir ve vücutlarında sakinleştiriciler kolayca birikir. Bu nedenle, anneleri hamilelik sırasında anksiyolitik alan yenidoğanlarda, durana kadar solunum depresyonu mümkündür - apne (bazı durumlarda, tam tersine, takipne not edilir), hipotermi, kas tonusunun azalması, emme dahil reflekslerin inhibisyonu (bazen hiperrefleksi mümkün) , titreme, hiperaktivite, sinirlilik, uyku bozuklukları, kusma. Bu fenomenlerin tedavisiz süresi 8-9 aya ulaşır. Klordiazepoksit ve meprobamat için de benzer bozukluklar (klinik tablonun bazı özellikleri ile) tanımlanmıştır. İlaç zehirlenmesinin belirtileri ile karıştırılabilirler. Tarif edilen ihlallerin görünümü, özellikle, hamileliğin son üç ayında düzenli olarak 10-15 mg diazepam alımı ile not edildi. Bazen "benzodiazepin çocukları" terimi bile kullanılır. Sakinleştiricilerin sözde "davranışsal teratogenezi", yani yavruların daha yüksek sinir aktivitesinin doğum sonrası bozuklukları, hayvanlar üzerinde çok sayıda deneysel çalışmada kurulmuştur.

Hamilelik sırasında meprobamat alan 20 binden fazla kadın üzerinde yapılan retrospektif bir çalışmada, yenidoğanların %12'sinde teratojenik etki riskinin arttığını gösteren morfolojik anormallikler (deformiteler) tespit edilmiştir. Sakinleştiricilerin teratojenitesinden bahsetmişken, yirminci yüzyılın 60'larında Batı Avrupa'daki çocuklarda uzuvların büyük anormalliklerinin büyük bir görünümüne neden olan talidomidi hatırlamak mümkün değil.

Anestezi amaçlı doğum sırasında tek bir diazepam kullanımının güvenliğine gelince, yenidoğanın durumunda önemli sapmalara yol açmaz.

Sakinleştiriciler anne sütüne geçer. Özellikle diazepam, içinde kandan 10 kat daha az konsantrasyon oluşturur. Emziren bir kadın tarafından sakinleştirici kullanılması gerekiyorsa emzirme kesilmelidir.

Sakinleştiricilere uyuşturucu bağımlılığı sorunu, uzmanlar tarafından belirsiz bir şekilde yorumlanmaktadır. A. S. Avedisova'nın belirttiği gibi, burada görüşler ve yeterince doğrulanmamış veriler boldur. Ancak bağımlılık klinik bir gerçektir. Çoğu yazar, riskinin, sakinleştiricilerle tedavi süresi ile doğru orantılı olduğu konusunda hemfikirdir. Lorazepam dahil olmak üzere benzodiazepinlere bağımlılık özellikle olasıdır. Bu açıdan tehlikeli ve eyleminin bir özelliği öfori gelişimi olan meprobamat.

Fiziksel bağımlılığın başlangıcı, yoksunluk sendromu ile gösterilir. Belirtileri gastrointestinal bozukluklar, terleme, titreme, uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, keskin seslere ve kokulara tahammülsüzlük, kulak çınlaması, sinirlilik, kaygı, uykusuzluk, duyarsızlaşma (kendini kaybetme hissi ve ilişkilerde duygusal katılım eksikliği deneyimi) sevdiklerinize, çalışmak vb.). Kural olarak, şiddetli değildir. Geri çekilme bozukluklarının şiddeti ve süresi hafife alınabilir ve hastanın hastalığının nevrotik belirtileriyle karıştırılabilir. Aynı zamanda, belirli bir tedavi ve ilaç bırakma taktiği ile kolaylaştırılan, daha sonraki geri çekilme zorlukları olmadan benzodiazepinlerin uzun süreli (aylar hatta yıllar) kullanımının sık örnekleri vardır. Uzun süreli tedavi ile geri çekilmeyi önlemek için, daha düşük dozlar, fraksiyonel kısa terapi kursları kullanılmalı ve psikoterapi veya plasebo alarak 1-2 ay içinde geri çekilme yapılmalıdır. Kısa etkili ilacın, uzun etkili ilaçla eşdeğer dozlarda değiştirilmesi önerilebilir (Tablo 3) ve doz azaltma oranı, bırakma döneminin her çeyreği için yaklaşık %25 olmalıdır. Küçük dozlarda benzodiazepinlerin semptomları iyi bir şekilde giderdiği yaşlı hastalarda ve ilaçların yaşam kalitelerini iyileştirmeye yardımcı olduğu hastalarda uzun süreli tedavi (iyi tolerans ve tolerans eksikliği ile) mümkündür.

Tablo 3. Yetişkinler için bazı sakinleştiricilerin eşdeğer dozları (tarafından)

Bağımlılığın ortaya çıkmasında psikolojik mekanizmalar önemli rol oynamaktadır. Bilişsel ve davranışsal bozuklukları olan, somatik semptomlara aşırı takıntılı olan, ilaçların gücüne mantıksız inancı olan ve şiddetli yoksunluk semptomları beklentisi olan kişilerde ortaya çıkması daha olasıdır.

Sakinleştirici kullanımının güvenlik sorunları tartışılırken, bu ilaçlarla zehirlenme göz ardı edilemez. Yaygın prevalansları nedeniyle, bunlar (özellikle benzodiazepinler), aşağılayıcı bir etkiye sahip ilaçlarla zehirlenmeler arasında sıklığa neden olur. Bununla birlikte, geniş terapötik etki genişliği nedeniyle, bu ilaçların alkol, barbitüratlar, nöroleptikler, antidepresanlar ile kombinasyonları kullanılmadıkça, onlarla zehirlenme durumunda ölümcül sonuçlar nadirdir. Sakinleştiriciler bu ilaçların toksik etkilerini güçlendirir. Kardiyak glikozitlerle kombinasyon da çok tehlikelidir, çünkü kombine zehirlenme durumunda sakinleştiricinin etkisi ikinci maddenin etkilerini maskeleyebilir. Benzodiazepinlerin hızlı intravenöz uygulaması da tehlikelidir, kan basıncında azalmaya, keskin bir solunum depresyonuna ve durana kadar kalbin çalışmasına yol açar. Meprobamat, basınçta özellikle önemli bir düşüşe neden olabilir. İlacın vücuttan atılma oranı önemli ölçüde azaldığından, karaciğer hastalığı olan kişilerde zehirlenme seyri ağırlaşır. Güçlü bir deri altı yağ dokusu gelişimi olan hastalarda, hafif bir şiddette bile zehirlenme uzun süre devam edebilir, bu nedenle hipostatik pnömoni gelişme riski artar.

Çok sayıda sakinleştirici tablet ağızdan alındığında, midede kütlesi 25 g'a ulaşan konglomeralar oluşabilir. Mukoza zarının kıvrımlarına sabitlenirler ve yıkama ile çıkarılmazlar. Kızarma için kullanılan su onları ince bağırsağa taşıyabilir. Bu, uzun süreli bir zehirlenme sürecine yol açar. Bu nedenle gastrik lavajdan sonra hastanın durumu kötüleşirse endoskopi, enterosorbentlerin atanması, salin laksatifler, temizleme lavmanları önerilir.

Daha önce belirtildiği gibi, farmako- ve buna bağlı olarak benzodiazepinlerin toksikokinetiğinin bir özelliği, kan proteinlerine yüksek derecede bağlanmadır, bu da onları pratik olarak diyalize girmeyen maddeler yapar. Bu gruptaki ilaçların çoğu böbrekler yoluyla çok az atılır. Bu nedenle zehirlenme durumunda hemodiyaliz ve zorlu diürez gibi detoksifikasyon yöntemleri genellikle etkisizdir. Diyaliz, aşırı dozda buspiron ile de etkisizdir. Tedavi, tekrarlanan gastrik lavaj, infüzyon tedavisi, plazma ikamelerinin kullanımı, vazopressör ilaçlar, pirasetam dahil yüksek dozlarda nootropikler, oksijen tedavisi, ciddi vakalarda yapay akciğer ventilasyonu kullanılır. Pnömoninin önlenmesi gereklidir. Benzodiazepinlerin spesifik bir antagonisti - flumazenil - yalnızca vücutta uyuşturucu, alkol, antidepresan veya konvülsif durumların yokluğunda kullanılır (flumazenil konvülsiyonlara neden olabilir). Flumazenil intravenöz olarak uygulanır. Zehirlenmesi nadir görülen meprobamat ise benzodiazepinlerden çok daha zayıftır, kan proteinlerine bağlanır ve büyük ölçüde idrarla atılır. Bu nedenle meprobamat zehirlenmelerinde hemodiyaliz ve zorlu diürez etkilidir.

Hastayı akut zehirlenme aşamasından çıkardıktan sonra, bilişsel işlevlerin uzun süreli bozulması, otonomik innervasyon, akciğerlerin durumu, karaciğer, böbrekler ve bağışıklık sistemi nedeniyle rehabilitasyon gereklidir. Sakinleştiricilerle zehirlenmeden sonraki bir yıl içinde bulaşıcı hastalıklara karşı aşıların etkisiz olduğu bulundu.

Sakinleştiricilerin ilaç etkileşimleri ile ilgili olarak, bu gruptaki hiçbir ilacın (hatta anksiyoselektif) alkolle kombine edilmemesi gerektiği unutulmamalıdır. Şiddetli uyuşukluk, psikomotor gerilik ve hatta solunum depresyonu mümkündür. Merkezi sinir sistemi üzerindeki depresif etkinin güçlenmesi nedeniyle, benzodiazepinler fenotiyazin antipsikotikleriyle birlikte kullanılmamalıdır. Buspirone, hipertansif bir kriz gelişebileceğinden, antidepresanlar - MAO inhibitörleri (nialamid, vb.) İle uyumsuzdur. Simetidin, kandaki diazepam ve klordiazepoksit konsantrasyonunu (ancak oksazepam veya lorazepam değil) %50 oranında artırabilir, metabolizmalarını ve klirensini yavaşlatır. İçecekler de dahil olmak üzere yüksek dozda kafein, benzodiazepinlerin anksiyolitik etkisini azaltır.

Bu en yaygın psikotrop ilaçların güvenliğini artırmak için sakinleştiricilerin yan etkileri, kontrendikasyonları, ilaç etkileşimleri dikkate alınmalıdır.

Edebiyat

1. Avedisova A.S. Benzodiazepinlere bağımlılık sorusuna // Psikiyatrist. ve psikofarmakol. - 1999. - No. 1. - S. 24-25.
2. Aleksandrovsky Yu. A. Sınırda zihinsel bozukluklar. - M.: Tıp, 1993 .-- 400 s.
3. Bespalov A. Yu., Zvartau E. E. NMDA reseptör antagonistlerinin nöropsikofarmakolojisi. - SPb., 2000.
4. Borodin V.I. Sakinleştiricilerin yan etkileri ve sınırda psikiyatrideki rolleri // Psikiyatrist. ve psikofarmakol. - 2000. - No. 3. - S. 72–74.
5. Voronina T.A., Seredenin S. B. Anksiyolitik arayışı için beklentiler // Deneysel. ve kama. farmakoloji. - 2002. - T. 65, No. 5. - S. 4–17.
6. Dumayev K.M., Voronina T.A., Smirnov L.D. Merkezi sinir sistemi patolojilerinin önlenmesi ve tedavisinde antioksidanlar. - M., 1995.
7. Zenkov N.K., Lankin V.Z., Menshikova E.B. Oksidatif stres. - M., 2001.
8. Kaluev A.V., Nutt D.J. GABA'nın anksiyete ve depresyon patogenezindeki rolü üzerine // Deneysel. ve klinikler. farmakol. - 2004. - No. 4. - S. 71–76.
9. Kiryushchenkov A.P., Tarahovsky M.L. Uyuşturucu, alkol ve nikotinin fetüs üzerindeki etkisi. - E.: Tıp, 1990. - S. 75–80.
10. Çocuk ve ergenlerin klinik toksikolojisi / Ed. I.V. Markova, V.V. Afanasyeva, E.K. Tsybulkina, M.V. Nezhentseva. - SPb.: Intermedica, 1998 .-- 304 s.
11. Komissarov IV Sinaptik iyonotropik reseptörler ve bilişsel aktivite. - Donetsk, 2001.
12. Losev SN Erken yaşta psikoleptik ilaçlarla akut zehirlenme geçiren çocukların takip gözlemi: Yazarın özeti. dis. ... Cand. bal. bilimler. - M., 1987 .-- 24 s.
13. Lawrence D.R., Benitt P.N. İngilizceden - M.: Tıp, 1993. - T. 1 - S. 254-294. - T. 2. - S. 54–80.
14. Mosolov S.N. Psikofarmakoterapinin temelleri. - M., 1996 .-- 288 s.
15. İlaçların kaydı. - M., 2003.
16. Seredenin S. B. Anksiyoseçiciliğin farmakogenetik sorunları // 3. uluslararası konferans "Psikotrop ilaçlara karşı bireysel duyarlılığın biyolojik temelleri." - Suzdal, 2001 .-- S. 133.
17. Kharkevich D.A. Farmakoloji. - E.: GEOTAR-MED, 2001. - S. 225–229.
18. Shtrygol S. Yu Çeşitli tuz rejimlerinde farmakolojik etkilerin modülasyonunun incelenmesi: Dis. ... doktor. bal. bilimler. - İvanovo, 1999 .-- 217 s.
19. Shtrygol S. Yu Tuz rejiminin agresif davranış üzerindeki etkisi ve diazepamın yatıştırıcı etkisinin modülasyonu // Ivanovskaya med. akademi. - 2001. - Hayır. 1-2. - S. 16-18.
20. Janiczak F.J., Davis D.M., Preskorn Sh.H., Ayd Jr. FJ Psikofarmakoterapinin ilkeleri ve uygulaması. - K., 1999 .-- 728 s.
21. Miller N., Gold M. Uyuşturucu ve alkol bağımlılığında yoksunluk sendromlarının yönetimi ve nüks önleme // Am. Aile hekimi. - 1998. - Cilt. 58, No. 1. - S. 139-147.
22. Squires R., Braestrup C. Sıçan beynindeki benzodiazepin reseptörü // Doğa. - 1977. - Cilt. 266. - S. 732-737.
23. Yen H. C. Y., Stanger L., Millman N. İzolasyon kaynaklı agresif davranışın ataraktik baskılanması // Arch. Int. Farmakodin. - 1959. - Cilt. 123. - S. 179-185.

Modern dünyada, çoğu insan, doğal olarak zamanla çeşitli nevrotik bozukluklara yol açan sürekli bir stres ve duygusal stres durumunda olmaya zorlanır. Bu arada, gelişmiş ülkelerde nüfusun %20'si bu ihlallerden muzdarip.

Tarif edilen durumla bağlantılı olarak, nevrotik bozuklukların teşhisi sorunları ve bunların tedavisi şu anda farmakoloji ve tıpta en acil olanlardan biri haline geliyor. Artan kaygı, kaygı ve rahatsızlıklarla başa çıkmaya yardımcı olan ilaçlar bugün en popülerler arasındadır.

Makalede, grubu anksiyolitikler olarak da adlandırılan sakinleştiriciler ve antidepresanlar içeren psikotrop ilaçların etkisini daha ayrıntılı olarak ele almaya ve bunların insan vücudu üzerindeki etkileri arasındaki farkın ne olduğunu anlamaya çalışacağız.

Anksiyete bozuklukları modern insanın belasıdır

Çerçeve içinde kendini gösteren ve ilk etapta altını çizmekte fayda olan psiko-duygusal bozukluklar arasında en sık rastlanan anksiyete bozukluklarıdır. Bu arada, örneğin panik ataklar, sosyal fobiler şeklinde ayrı bir nozolojik form (yani bağımsız bir hastalık) olarak da gözlemlenebilirler. Psikotik kökenli olmayan depresif durumları olan hastaların %75'i belirsiz sebeplerden dolayı kadındır.

Nevroz sırasında, altta yatan hastalığın doğasına bakılmaksızın korku ve endişe hissi artarsa, tıpta bunun her zaman olumsuz bir durum olarak kabul edildiğini belirtmekte fayda var. Bunun nedeni, kaygının hastanın psiko-duygusal durumunu büyük ölçüde kötüleştirmesi ve bu psikosomatik patolojinin arka planına karşı gelişebileceği ve zaten sahip olduğu somatik (bedensel) hastalıklar daha zor ve daha kötü bir prognozla ilerleyeceğidir.

Hem sakinleştiriciler (anksiyolitikler) hem de antidepresanlar içeren çeşitli psikotrop ilaçlar, kaygı durumuyla savaşmaya yardımcı olur.

Anksiyolitikler (sakinleştiriciler) ve antidepresanlar: aralarındaki fark

Ancak, benzer bir genel yönelime rağmen, bu fonların hasta üzerinde farklı bir etkiye sahip olduğunu hemen açıklığa kavuşturmak gerekir. Ve aradaki temel fark, anksiyolitiklerin, depresyona eşlik eden kaygı, melankoli, kaygı, sinirlilik duygularını ortadan kaldırmaya çalışması ve antidepresanların hastalığın kendisiyle savaşmasıdır.

Sakinleştiriciler (bu eyleme sahip ilaçların listesi daha sonra sağlanacaktır) etkilerini hemen algılar, ancak genellikle bir günden fazla sürmez, bundan sonra ilacın bir sonraki dozunu almayan hasta tekrar endişe verici semptomlar yaşayabilir.

Patolojik bir durumun ortaya çıkmasının nedenlerine yönelik olduğu için antidepresanların etkisi daha uzundur. Bu ilaçlarla tedavi süresi 1-2 ay ve ciddi vakalarda bir yıla kadar sürebilir. Ancak doğru tedavi ile antidepresanlar depresyondan tamamen kurtulabilir. Hastalığın şiddetli vakalarında, sakinleştiriciler antidepresanlarla birlikte reçete edilir - bazıları hastalığın tezahürünü ve diğerleri - nedenini tedavi eder.

Sakinleştiricilerin özellikleri nelerdir?

Böylece, sakinleştiricilerin öncelikle anksiyolitik bir etkiye sahip olduğunu öğrendik - bu, hastanın çeşitli psikosomatik patolojilerde bir dereceye kadar tezahür eden korku, endişe, gerginlik duygularında bir azalmadır.

Kural olarak, sakinleştiriciler ayrıca yatıştırıcı (genel yatıştırıcı), hipnotik, kas gevşetici (kas tonusunu azaltır) ve ayrıca antikonvülsan etkiye sahiptir. Ve açıklanan ilaçların hipnotik etkisi, hastanın hipnotikler, analjezikler (ağrı kesiciler) ve sakinleştiricilerle birlikte kullanılan narkotik ilaçlar üzerindeki etkisinin artmasında ifade edilir.

Bu ilaçlar (sözde obsesyon) veya aşırı duyarlılık (hipokondri) için çok etkili olabilir. Ancak aynı zamanda kaygı, korku ve kaygının da eşlik edebileceği akut afektif, sanrısal, halüsinasyon ve diğer bozuklukların sakinleştiricilerle tedavi edilemeyeceğine dikkat edilmelidir.

Bilgi insan beyninde nasıl iletilir?

Bir kişinin nasıl sürekli korku ve endişe duygularına, duygusal gerilime ve diğer depresyon belirtilerine sahip olduğunu anlamak için, genel terimlerle bilginin beyinde nasıl iletildiğine bakalım.

Beyin sinir hücrelerinden oluşur - birbirine doğrudan dokunmayan nöronlar. Nöronlar arasında bir sinaps (veya sinaptik yarık) vardır ve bu nedenle bilgi iletimi, yani nöronlar arasındaki elektriksel uyarılar, nörotransmiterler adı verilen kimyasal haberciler kullanılarak gerçekleştirilir.

Bir kişinin duygusal alanındaki rahatsızlıklar, bazı aracıların konsantrasyonunda bir değişikliğe yol açar (bu durum, üçünün sayısında bir azalmayı içerir): norepinefrin, serotonin ve dopamin.

Bir antidepresan nasıl çalışır?

Antidepresanların etkisi, aracıların miktarını düzenlemeyi amaçlar. Bir nöron bir elektrik sinyali alır almaz, nörotransmiterler sinapsa girer ve bu sinyalin daha fazla iletilmesine yardımcı olur. Ancak bozulurlarsa, iletim süreci zayıflar ve hatta imkansız hale gelir. Ve bu gibi durumlarda, kural olarak, bir kişinin depresif durumundan bahsediyoruz - hastanın dikkat konsantrasyonu bozulur, ilgisizlik oluşur, duygusal arka plan azalır, kaygı, korku hissi ve patolojik bir durumun benzer belirtileri ortaya çıkar.

Bu durumda antidepresanların atanması, sinir impulsunun iletiminin arttırılması ve sinyalin inhibisyonunun telafi edilmesi nedeniyle aracıların yok edilmesine müdahale eder.

Ancak, uzun süreli kullanımı olan antidepresanların kaçınılmaz olarak kilo değişiklikleri, cinsel aktivitenin bozulması, baş dönmesi, mide bulantısı, cildin kaşınması şeklinde yan etkilere neden olduğu akılda tutulmalıdır. Bu yasal psikotrop ilaçlar neden kaçınılmaz olarak atama ve yönetim üzerinde özel kontrol gerektiren ilaçlar kategorisine giriyor?

Sakinleştiriciler neden yaygın?

Antidepresanlardan farklı olarak, anksiyolitiklerin etkisi beynin subkortikal bölgelerindeki uyarılabilirliği azaltmak iken, bu ilaçlardaki aracıların konsantrasyonu üzerindeki etkisi zayıftır.

Klinik uygulamada, sakinleştiricilerin (anksiyolitikler) çoğalması, antidepresanlara kıyasla daha az ciddi yan etkiye sahip olmaları ve kural olarak hasta tarafından iyi tolere edilmeleri gerçeğiyle kolaylaştırılır.

Anksiyolitik ilaçlar hem hastane ortamında hem de ayakta tedavide kullanılmaktadır. Ve kullanımlarının kapsamı uzun zamandır psikiyatri kapsamının ötesine geçti. Nörolojik, cerrahi, onkolojik ve diğer hastalıkları kapsar. Ve bu öncelikle, ilk sakinleştiricilerin geliştirilmesinden bu yana, gruplarının zaten geniş bir etki yelpazesine sahip 100'den fazla farklı ilaca sahip olması ve yenilerinin geliştirilmesinin devam etmesi gerçeğinden kaynaklanmaktadır.

Anksiyolitikler ne zaman kullanılır?

Bu nedenle, muhtemelen zaten anladığınız gibi, korku, endişe hissini ortadan kaldırmak, uykuyu normalleştirme eşiğini artırmak, sinirlilik, inkontinans ve hipokondriyak reaksiyonları azaltmak için hastanın anksiyolitiklerin atanmasına ihtiyacı vardır. Etkileri hastanın davranışını düzene sokmaya, merkezi sinir sisteminin tükenmesini azaltmaya, hastanın sosyal uyumunu iyileştirmeye ve hatta otonom bozuklukları azaltmaya yardımcı olur. Bu fonların kullanımına ilişkin endikasyonlar hem nevrotik durumlar hem de uyku bozukluklarının yanı sıra kardiyovasküler problemler ve ağrı sendromlarıdır.

Bu gibi durumlarda en yaygın olarak kullanılanlar, benzodiazepinlerle ilgili sakinleştiricilerdir: Xanax, Lorazepam, Finazepam, Elenium, Diazepam veya Relanium. Ancak sözde atipik anksiyolitikler de yaygındır - örneğin, Buspirone hidroklorür veya Mexidol ilaçları.

Sakinleştiriciler: ilaçların listesi ve etkileri

Sakinleştiriciler (anksiyolitikler), daha önce de belirtildiği gibi, hem psikosomatik hem de somatik kökenli birçok hastalığın tedavisinde kullanılmaktadır.

Bu ilaçlar, insan beyninin duygusal tepkilerden sorumlu bölümlerinin uyarılabilirliğini azaltmaya yardımcı olur. Ve sakinleştiricilerdeki ana şey, yalnızca kaygıyı azaltmada değil, aynı zamanda takıntıyı azaltmada (takıntılı düşünceler) ve ayrıca hipokondriyi hafifletmede (artan şüphecilik) ifade edilen anksiyolitik etkidir. Finazepam, Nosepam, Diazepam ve Lorazepam gibi ilaçlarda en belirgin olan zihinsel stres, korku ve kaygıyı giderir.

Ve belirgin olan "Nitrazepam" ve "Alprazolam" ilaçları, hipnotik-sakinleştirici kategorisine atfedilebilir. İlaçlar "Mezapam" ve "Grandaksin", pratik olarak kas gevşetici (kasları gevşetici) ve yatıştırıcı özelliklerden yoksun olan ve çalışma saatlerinde alınmasına izin veren gündüz sakinleştiricileri olarak adlandırılır.

Ek olarak, "Klonazepam", "Finazepam" ve "Diazepam" ilaçları antikonvülsan etkiye sahiptir ve vejetatif krizleri ve konvülsif sendromu tedavi etmek için kullanılır.

Anksiyolitikler nasıl reçete edilir?

Anksiyolitikler reçete edilirken, etki spektrumundaki fark dikkate alınmalıdır. Büyük dozlarda olmasına rağmen, herhangi biri sakinleştiricilerin karakteristik tüm farmakolojik özelliklerini sergiler.

Anksiyolitik etkileri olan ilaçlar için olağan tedavi süreci yaklaşık 4 haftadır. Bu durumda, ilaç sürekli olarak bir haftadan 10 güne kadar alınır ve ardından üç günlük bir ara verilir, ardından ilaç alımına devam edilir. Bu mod, birçok durumda uzun süreli kullanım gerektiğinde bağımlılık yapıcı etkiden kaçınmayı sağlar.

Bu durumda, kısa etkili bir anksiyolitik ajanın (örneğin, "Lorazepam" veya "Alprazolam") günde 3-4 kez alınması ve uzun etkili etkisi olan ilaçların ("Diazepam" vb.) - günde 2 defadan fazla değil. Bu arada, "Diazepam" genellikle belirgin bir yatıştırıcı etkiye sahip olduğu için yatmadan önce bir kez alınması tavsiye edilir.

Sakinleştirici alırken dikkat edilmesi gerekenler

Ancak yukarıda açıklanan tüm ilaçlar zorunlu tıbbi gözetim gerektirir, aksi takdirde hasta bağımlılık geliştirebilir - uzun süreli kullanımda anksiyolitik etki azaltılacak ve ilacın dozunda bir artış gerekli olacaktır. Ek olarak, uzun süreli kullanımda A oluşumu da muhtemeldir, bağımlılık riski özellikle güçlü bir şekilde artar. Buna karşılık, bu, hastanın durumunda genel bir bozulmaya ve bu arada, ortadan kaldırılması anksiyolitik almayı amaçlayan tam olarak bu semptomların alevlenmesine yol açan yoksunluk sendromuna da neden olabilir.

Bu arada, sakinleştiricilerin bu yan etkileri özellikle 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde belirgindir, bu nedenle bu yaş kategorisinde kullanımları ancak bunun için açıkça haklı endikasyonlar olduğunda istisnai durumlarda mümkündür. Buna rağmen, tedavi süresi minimumda tutulmalıdır.

Anksiyolitiklerin ana yan etkilerinin listesi

Ne yazık ki, anksiyolitik etki, ilacın insan vücudu üzerindeki anti-nevrotik etkisi değil, aynı zamanda yan etkilerinden kaynaklanan bazı problemlerdir.

Sakinleştiricilerin yan etkilerinin ana belirtileri, gündüz uykululuk, dikkat bozukluğu ve unutkanlık ile ifade edilen uyanıklık seviyesindeki azalmadır.

Ve kas gevşemesinin etkisi (iskelet kaslarının gevşemesi), bazı kas gruplarında genel zayıflık veya güçte azalma ile de kendini gösterir. Bazı durumlarda, sakinleştirici kullanımına, hafıza, duyarlılık ve konuşma becerilerinde hafif bir azalma ile ifade edilen "davranışsal toksisite", yani bilişsel işlevlerin hafif bozulması eşlik eder.

Durumu hafifletmenin yollarından biri, doktorlar "Gidazepam", "Prazepam" ve "Mebikar", "Trimethozin", "Medazepam" ve bu yan etkilerin olduğu diğer ilaçları içeren gündüz sakinleştiricilerin kullanımını düşünüyor. küçük ölçüde kendini göstermiştir.

Aşırı dozda sakinleştirici belirtileri

Sakinleştiricilerin belirgin anksiyolitik etkisi, genellikle bu ilaçların düşüncesiz ve kontrolsüz alımına yol açar. Sonuçta, duygusal stres durumundan hızlı bir şekilde kurtulmak çok harika!

Ancak anksiyolitikler, özellikle benzodiazepine ait olanlar, yağlarda kolayca çözünür, bu da onların gastrointestinal sistemden tamamen emilmelerine ve insan vücudunun dokularına eşit olarak dağılmalarına yardımcı olur. Ve bu da aşırı doz durumunda çok ciddi sonuçlara yol açar.

Kural olarak, aşırı doza, artan uyuşukluk, halsizlik, bozulmuş yürüyüş, konuşma ve baş dönmesi eşlik eder. Daha şiddetli zehirlenme aşamalarına solunum bozukluğu, tendon reflekslerindeki değişiklikler, tam bilinç kaybı ve bazen koma eşlik eder. Bu nedenle, bazı sakinleştiricileri (bunlar psikotrop ilaçlar olmasına rağmen) reçetesiz almak kolay olmasına rağmen, bu ilaçların ancak doktorunuzun tavsiyesi ve gözetimi altında alınabileceğini unutmayın!

Başka hangi ilaçların anksiyolitik etkisi vardır?

Bu arada, tıpta anti-anksiyete ilaçları bazen kullanılır ve sedatif-hipnotiklerle ilgili olmayan ilaçlar. Bu nedenle, örneğin, "Hidroksizin" gibi bir antihistaminik, açık bir anksiyolitik etkiye sahiptir. Bu, özellikle hastanın kaygısının ve duygusal stresinin cilt tahrişlerinden kaynaklandığı durumlarda geçerlidir.

Bazı nootropikler (örneğin, Phenibut) ayrıca kaygı önleyici etkilere sahiptir. Homeopatik çare "Tenaten" de kendini kanıtladı.

Bazı şifalı bitkilerin tentürleri (ana otu, ölümsüz, dikenli tartar, Rhodiola rosea, şakayık ve Schisandra chinensis), depresyon veya tahriş duygularını hafifleterek ruh halini iyileştirmeye yardımcı olacaktır. Ve nergis sadece psiko-duygusal stresi değil, aynı zamanda bunun neden olduğu baş ağrısını da rahatlatacaktır.

Strese karşı direnç, ginseng kökünün artmasına yardımcı olacak, melekotu ve alıç uykusuzluğa faydalı olacaktır. Tüm bu bitkisel infüzyonlar 14 günlük kurslar halinde içilir ve beklenen etkinin oluşmaması durumunda doktor konsültasyonu gerekir.

Sakinleştiriciler kimyasal yapılarına göre birkaç gruba ayrılır:

1. Propandiol (gliserol) türevleri- meprobamat.
2. Benzodiazepin türevleri- alprazolam, bromazepam, gidazepam, diazepam, klonazepam, lorazepam, medazepam, oksazepam, temazepam, tofisopam, triazolam, fenazepam, flunitrazepam, estazolam, klordiazepoksit.
3. Azapiron türevleri- buspiron.
4. Diğer türevler- benactizine, hidroksizin, mebicar, mexidol, oxylidine.

• Benzodiazepin türevleri:
  Sakinleştiricilerin ana grubudur. En belirgin anti-nevrotik etkiye sahiptirler ve diğer grupların ilaçlarından daha az sıklıkla yan etkilere neden olurlar.
  Benzodiazepinler ağızdan alındığında iyi emilir ve hızla kan dolaşımına girer. Diazepam ve klordiazepoksit, ağızdan alındığında kas içine uygulandığında çok daha iyi emilir ve beyne nüfuz eder; bu, akut anksiyete durumlarını hafifletirken hatırlanması önemlidir. Oral uygulamadan sonra kandaki en yüksek konsantrasyon, bireysel ilaçlara göre değişir ve ortalama olarak 1-4 saat sonra ulaşılır, bu da büyük klinik öneme sahiptir.
  Benzodiazepinler büyük ölçüde (%80-95) kan albüminine bağlanır (diazepam - %95, oksazepam - %90, alprazolam - yaklaşık %85).
  Anti-nevrotik etkinin süresi büyük ölçüde ilacın yarı ömrüne bağlıdır:
  T 1/2 benzodiazepin sakinleştiriciler ve aktif metabolitleri:
  

  HAN	1/2	Aktif metabolitler T 1/2
  Etki süresi (T 1/2 20 saatten fazla)
  klordiazepoksit	9-18	Desmetilklorodiazepoksit (10-18), demoksepam (35-50)
  diazepam	33; 53 (tekrar girişte)	N-desmetildiazepam (50-99), oksazepam (5-12)
  medazepam	1-2	diazepam
  bromazepam	12-24	-
  lorazepam	10-20	-
  Nitrazepam	28-31	-
  flunitrazepam	15-25	7-aminoflunitrazepam (23), N-desmetilflunitrazepam (31)
  Alprazolam	12-15	-
  klonazepam	40	-
  Orta etkili benzodiazepinler (T 1/2 yaklaşık 10 saat)
  oksazepam	5-12	-
  Temazepam	8-16	-
  Kısa etkili benzodiazepinler (T 1/2 yaklaşık 5 saat)
  Midazolam	2	-
  triazolam	2-3	7а-hidroksitriazolam (4-8)

  Bazı benzodiazepinler aktif metabolitler oluşturmazlar; hemen suda çözünür bileşiklere dönüşürler ve vücuttan hızla atılırlar, bu nedenle, bu ilaçları, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya karaciğerde metabolize olan diğer ilaçlarla etkileşimi olan hastalar tarafından bile tolere etmek çok daha kolaydır.
  Benzodiazepinler esas olarak böbrekler, konjugatlar şeklinde bağırsaklar (% 10) ve dozun% 0,5-2'si - değişmeden atılır.
  Benzodiazepinlerin eliminasyon hızı da lipofilitelerine bağlıdır. Diazepam gibi yağda daha fazla çözünen ilaçlar KBB'ye daha hızlı nüfuz eder ve bu nedenle psikotropik etkileri daha hızlı kendini gösterir. Ancak ilacın periferik yağ dokusuna yeniden dağıtılması nedeniyle daha hızlıdır ve biter. Lorazepam ve oksazepam gibi yağda daha az çözünen ilaçlar daha yavaş etki eder ancak daha uzun süre dayanır.
  Propandiol türevleri (Meprabomat):
  Gastrointestinal sistemden iyi emilir. Aktif olmayan metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde biyotransformasyona uğrar. T_1 / 2 plazmadan - 10 saat Plasentadan geçer, anne sütüne girer (anne sütündeki konsantrasyon, annenin kan plazmasındaki konsantrasyondan 2-4 kat daha yüksektir). Esas olarak böbrekler tarafından atılır (%8-19 değişmemiş).
  Azaspirodekandiyon türevleri (Buspirone):
  Ağızdan alındığında, biyoyararlanımı sadece %4 olmasına rağmen hızla ve tamamen emilir, Cmax - 40-90 dakika, T1 / 2 - 2-3 saat; aktif bir metabolit (1-pirimidinilpiperazin) oluşumu ile karaciğerde yoğun biyotransformasyona uğrar.
  

Tek bir kişi nevrozlardan, kaygılardan, streslerden bağışık değildir. Ve çoğu durumda sadece sakinleştiriciler gibi sakinleştiriciler yardımcı olabilir. Ancak, bu sınıftaki her ilaç doktor reçetesi olmadan eczaneden satın alınamaz.

Sakinleştiriciler - bunlar nedir?

Sakinleştirici kelimesi, sakinlik anlamına gelen Latince sakinlo kelimesinden gelir. Sakinleştiricilerin diğer adı anksiyolitiklerdir. Bu kelime aynı zamanda Latincedir ve kelimenin tam anlamıyla "anksiyete gidericiler" anlamına gelir.

Sakinleştiriciler eski zamanlardan beri tıpta bilinmektedir. Bunlar esas olarak doğal bitkisel müstahzarlardı. Bununla birlikte, sakinleştiriciler artık genellikle beyindeki benzodiazepin ve GABA reseptörleri üzerinde etkili olan bir grup sentetik ilaç anlamına geliyor. Benzodiazepin reseptörlerinin değil, serotonin reseptörlerinin (spirotomin) veya merkezi bir antikolinerjik veya antihistaminik etkisi (hidroksizin, amisil) olan sakinleştiricilerin etkilendiği atipik bir etki mekanizmasına sahip anksiyolitikler olmasına rağmen.

Sakinleştiricilerin ana işlevi, merkezi sinir sisteminde uyarılmanın yayılma hızını azaltmaktır. Bu, çoğu uyarana psikomotor reaksiyonların şiddetinde bir azalmaya yol açar.

Sakinleştiriciler, beynin limbik sistemi - hipotalamus, hipokampus, retiküler oluşum, talamik çekirdekler üzerinde iç karartıcı bir etki ile ayırt edilir. Limbik sistem çeşitli duygusal tepkilerden sorumlu olduğu için, onun bastırılması duyguların körelmesine yol açar. Bir sakinleştiricinin etkisi altında, bir kişi onu depresyona sokan olumsuz duyguları hissetmeyi bırakır - öfke, öfke, korku, endişe, kaygı. Bununla birlikte, aynı zamanda, çoğu olumlu duygu bastırılır veya köreltilir.

Anksiyolitik (anti-anksiyete) yanı sıra, birçok sakinleştiricinin yatıştırıcı, antikonvülsan, kas gevşetici ve hipnotik etkisi vardır. Sakinleştiriciler kan-beyin bariyerini kolayca geçer, kan proteinlerine bağlanır, yağ dokusunda birikir ve böbrekler ve bağırsaklar yoluyla atılır. Popüler inanışın aksine, sakinleştiriciler bilişsel işlevleri etkilemez - hafıza, zeka veya bu etki geçicidir.

Birçok sakinleştiricinin de iyi hipnotik etkileri vardır. Etkileri altında, gece uykusunun kalitesi ve hızlı ve yavaş uyku fazlarının oranı normalleştirilir. Epilepsi hastalarında sakinleştiriciler, nöbetlere neden olan beyin merkezlerinin aktivitesini azaltır. Sakinleştiriciler kas gevşetici etkisinden dolayı motor heyecanı bastırır, aşırı kas gerginliğini giderir. Sakinleştiricilerin antikonvülsan ve kas gevşetici etkileri, spinal reflekslerin ve spinal hücrelerin sinir uyarılarının inhibisyonu ile ilişkilidir.

Anksiyolitikler, otonom sinir sistemi üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir ve bu tür somatik kaygı ve korku semptomlarının şiddetini azaltır, örneğin:

• taşikardi,
• artan terleme,
• kandaki glikoz konsantrasyonunda bir artış,
• basınç artışı,
• sindirim ve bağırsak hareketliliği bozuklukları.

Kimyasal açıdan bakıldığında, sakinleştiricilerin çoğu (hepsi değil) benzodiazepin sınıfına aittir. Bu ilaç sınıfı, tıbbi kullanımda o kadar sağlam bir şekilde yerleşmiştir ki, benzodiazepinlerin yarım yüzyıldan biraz fazla bir süredir kullanılması inanılmaz görünüyor. Bu tür ilk ilaç 1959'da sentezlendi. Bununla birlikte, benzodiazepinlerle ilgili olmayan anksiyolitikler vardır, örneğin, hidroksizin (bir difenilamin türevi), meprobamat (karbamik eter), buspiron, mebikar,

Anksiyolitikler listesi şu anda bir düzineden fazla madde adı içermektedir. Genellikle hap şeklinde gelirler. Ancak parenteral uygulama için sıvı dozaj formları da vardır.

Hangi patolojiler için anksiyolitikler kullanılır:

• anksiyete bozuklukları
• panik durumları,
• nevroz,
• fobiler
• uykusuzluk hastalığı,
• kasılmalar
• yoksunluk sendromu,
• aşırı uyarılabilirlik,
• sinir tikleri ve hiperkinezi,
• vejetatif distoni,
• adet öncesi ve klimakterik bozukluklar,
• travmatik stres bozukluğu sonrası,
• artan kas tonusu,
• alerjik hastalıklar ile kaşıntılı cilt.

Anksiyolitikler genellikle diğer ilaçlarla birlikte reçete edilir - nootropikler, antidepresanlar, nöroleptikler.

Genellikle, bu serinin ilaçları, kronik alkolizm ve uyuşturucu bağımlılığı, tütün bağımlılığının karmaşık tedavisinin bir parçası olarak, mide ülseri, koroner arter hastalığı, hipertansiyonu olan ciddi hastaların sedasyonu için cerrahi operasyonlara hazırlanırken premedikasyon için kullanılır.

Anksiyolitiklerin diğer maddelerle uyumluluğu

Anksiyolitikler etkiyi arttırır:

• sakinleştirici,
• antidepresanlar,
• antihipertansif ilaçlar,
• antipsikotikler,
• uyku hapları,
• antiparkinson ilaçları,
• alkol,
• analjezikler ve anestezikler,
• Kardiyak glikozitler,
• kas gevşeticiler.

Hormonal kontraseptifler, dolaylı antikoagülanlar, bazı antikonvülsanlar, geri dönüşü olmayan MAO inhibitörleri, alkol ile uyumsuzdurlar.

Benzodiazepin ilaçları için yan etkiler ve kontrendikasyonlar

Benzodiazapin anksiyolitiklerin dezavantajı, doğal yan etkileridir:

• letarji
• uyuşukluk
• psikomotor reaksiyonlarda azalma,
• bağımlılık yapan,
• uzun süreli kullanımda ilaç bağımlılığının gelişimi,
• kan basıncını düşürmek.

Bu da mümkün:

• koordinasyon bozuklukları,
• libido azalması,
• idrarını tutamamak,
• baş dönmesi
• Kas Güçsüzlüğü.

Güçlü sakinleştiricilerin çoğu hamilelik, emzirme ve çocukluk döneminde kontrendikedir.

Benzodiazepin ilaçları için diğer kontrendikasyonlar:

• solunum bozuklukları,
• şiddetli kas zayıflığı
• kronik karaciğer ve böbrek hastalıkları,
• akut alkol veya ilaç zehirlenmesi.

İşi daha fazla dikkat gerektiren kişiler (sürücüler, sevk görevlileri vb.) tarafından sürekli olarak anksiyolitik alımına izin verilmez. Bununla birlikte, bu tür hastalar hastane ortamında sakinleştiricilerle bir tedavi sürecinden geçebilirler.

Sakinleştiricilerle tedavi

Benzodiazepin ilaçları, 2 haftadan fazla olmamak üzere kısa bir süre için reçete edilir. Daha uzun bir tedavi gerekiyorsa, ilaç kullanımına birkaç gün ara verilmesi gerekir. Çekilme sendromundan kaçınmak için, ilacı almayı bıraktığınızda, dozu birkaç gün içinde kademeli olarak azaltılmalıdır. Bazı durumlarda tedaviye de maksimum dozla başlanmamakta, yavaş yavaş artırılmaktadır. Anksiyolitikleri doktorunuzun önerdiği süreden daha uzun süre kullanmayınız.

anksiyolitik sınıfları

Anksiyolitikler sınıfının ilaçları, etkilerinin etkisine bağlı olarak genellikle birkaç kategoriye ayrılır. Diazepam, fenazepam, alprazolamda güçlü bir anksiyolitik etki gözlenir. Orta - klobazam, oksazepam, gidazepam içinde.

Estazolam, triazolam, nitrazepam gibi ilaçlar diğer anksiyolitiklere göre daha güçlü hipnotik etkiye sahiptir.

Bazı anksiyolitiklerin etkisinin özellikleri

Anksiyolitikler ve antidepresanlar ve antipsikotikler arasındaki fark

Antidepresanlar ve antipsikotikler gibi ilaç grupları sakinleştiricilerle karıştırılmamalıdır. Birincisi, limbik sistemi etkilemediği için sakinleştirici bir etkiye sahip değildir. Bunun yerine, merkezi sinir sistemindeki serotonin seviyelerini arttırırlar. Bu sayede hasta bu nörotransmitterin eksikliğinden kaynaklanan depresyondan kurtulur.

Antidepresanların etkisi, engelleyici olmaktan çok uyarıcıdır. Antidepresanlar, olumlu duyguları artırarak ve olumsuz olanları bastırarak kişinin ruh halini yükseltir.

Antipsikotiklere gelince, bu ilaçlar psikoz ve ilgili durumlar için etkilidir - sanrılar, halüsinasyonlar vb.

Anksiyolitikler: yeni nesil ilaçların listesi

Farmakoloji durmuyor ve yeni anksiyolitikler listesinde giderek daha fazla ilaç adı görünüyor. Çoğu zaman, yeni araçlar öncekilerden daha etkilidir. Birinci nesil anksiyolitiklerden daha az yan etkiye sahiptirler.

Aşağıdaki ilaçlar yeni nesil ilaçlar olarak sınıflandırılabilir:

• etifoxin,
• buspiron,
• fenibut,
• oksilidin,
• Mexidol (etilmetilhidroksipiridin süksinat),
• tofizopam,
• Mebikar, Adaptol (tetrametiltetraazabisiklooktandion),
• benaktisin,
• gıdazepam,
• medazepam,

Bu listedeki ilaçların çoğu gündüz veya hafif anksiyolitikler olarak sınıflandırılır.

gündüz sakinleştiriciler

Gündüz veya akciğerlere, önemli bir yatıştırıcı ve hipnotik etkisi olmayan anksiyolitikler denir. Tepkilerin hızında, dikkatte azalmaya yol açmazlar ve uyuşukluğa neden olmazlar. Bu tür anksiyolitikleri almak, aktif bir yaşam tarzı olan insanlar için daha uygundur. Araba kullananlar, daha fazla dikkat ve reaksiyon hızı gerektiren aktivitelerle uğraşanlar için gündüz sakinleştiriciler tek seçenek olabilir.

Reçetesiz satılan gündüz sakinleştiricileri genellikle dağıtılmaz. Gündüz olanlar da dahil olmak üzere çoğu anksiyolitik, satın almak için bir doktor reçetesi gerektirir.

mebikar

Aktif bileşenondur. Fiziksel ve zihinsel stres, koroner arter hastalığı, kalp krizi sonrası rehabilitasyon, alkol ve nikotin bağımlılığının reddedilmesi ile ilişkili nevrotik bozukluklar için reçete edilir. İlacın, bileşenlere bireysel hoşgörüsüzlük dışında hiçbir kontrendikasyonu yoktur.

fenibut

Nootropik ve hafif bir anksiyolitik ajanın özelliklerini birleştiren bir ilaç. Doğrudan beyindeki GABA reseptörlerine etki eder. Panik ve anksiyete bozuklukları, uykusuzluk, hafıza bozuklukları, istemsiz hareketlerin tedavisinde kullanılır. Uzun süreli kullanımda bile bağımlılık yapmaz.

Hafif sakinleştiricilerin listesi

Hafif anksiyolitikler, benzodiazepin türevleri gibi şiddetli anksiyolitiklerden daha az yan etkiye sahiptir. Bu nedenle, doktorlar çoğu zaman hastalara nevroz ve stres koşullarının tedavisine sadece bu tür ilaçlarla başlamalarını tavsiye eder. Bununla birlikte, uzun süre alınmaları gerekir ve gözle görülür bir etkinin ortaya çıkması genellikle haftalar alır.

Hafif anksiyolitikler listesinde birçok isim var. Çoğu zaman, aşağıdaki ilaçlar reçete edilir:

• afobazol,
• buspiron,
• oksazepam,
• medazepam,
• gıdazepam,
• Adaptol,
• tofizopam,
• mebikar,
• trimetazidin,
• fenibut.

buspiron

Spitomin ticari adı altında üretilmiştir. Spitomin beyindeki serotonin ve dopamin reseptörlerini uyarır. Benzodiazepin ilaçlarından farklı olarak, Spitomin bu kadar çabuk anksiyolitik etki geliştirmez. İlacın etkisini fark etmek birkaç hafta uygulama gerektirir. Kas gevşetici ve hipnotik etkiler spirotominin özelliği değildir. Çare, nevrozların, kaygı durumlarının tedavisi için endikedir.

Tofizopam

Hap şeklinde mevcuttur. Eylem, benzodiazepin serisininkine benzer. Bununla birlikte, yan etkiler listesindeki tofizopam, benzodiazepinlerde bulunan uyuşukluk, reaksiyon bozukluklarını içermez. Bu nedenle, ilaç, örneğin sürücüler gibi daha fazla dikkat gerektiren faaliyetlerde bulunan kişiler tarafından kullanılabilir. Anksiyete, nevroz, stres, klimakterik sendrom için kullanılır. Dozaj günde 3 kez ortalama 150 mg'dır. Tedavinin seyri birkaç haftadır. Kontrendikasyonlar - solunum yetmezliği, hamilelik, emzirme.

Reçetesiz güçlü sakinleştiriciler

Sürekli stres, kaygı ve buna bağlı nevrozlarla karşı karşıya kalan birçok insan, durumlarından hızla kurtulmak, hayatın neşesini ve dolgunluğunu yeniden kazanmak ister. Bunun için eczaneye giderler ve kendilerine mevcut en güçlü sakinleştiriciyi satmalarını isterler. Ancak, çoğu durumda hayal kırıklığına uğrayacaklar. Eczane çalışanlarına, güçlü sakinleştiriciler içeren psikoaktif ilaçların reçetesiz satılmasını yasaklayan kural ve yasalar rehberlik eder.

Bunun nedeni, güçlü anksiyolitiklerin birçok yan etkiye sahip olması ve kontrolsüz alındığında ilaç bağımlılığına yol açabilmesidir. Bu nedenle, bazı sitelerde reçetesiz satılan güçlü anksiyolitiklerin listelerini görürseniz, büyük olasılıkla durum böyle değildir. Aslında, böyle bir listedeki ilaçlar genellikle hafif veya gündüz sakinleştiriciler olarak ortaya çıkıyor veya sakinleştiricilere hiç ait değil. Çoğu durumda bunlar, diyet takviyeleri olarak sınıflandırılan nootropik ilaçlar, hafif yatıştırıcılar veya bitkisel preparatlardır. Bu, mutlaka etkisiz oldukları anlamına gelmez. Nevroz, endişe ve depresyon tedavisine onlarla başlamak en iyisidir ve tamamen dayanılmazsanız, bir doktora görünmeniz gerekir.

Sakinleştiriciler: Reçeteli İlaç Listesi

Anksiyolitik sınıftaki ilaçların çoğu reçeteli ilaçlardır. Bu, onları bir eczaneden satın almak için bir poliklinik ve uzman bir uzman - bir nöropatolog veya bir psikoterapist ile basit bir terapist değil, randevu almanız gerektiği anlamına gelir. Sadece sinir hastalıklarının tedavisi ile ilgilenen uzman bir doktor, eczanede kabul edilecek bir ilaç için reçete yazabilecektir.

Reçeteli anksiyolitikler şunları içerir:

• fenozepam,
• diazepam,
• klordiazepoksit,
• hidroksizin,
• buspiron,
• klonazepam,
• lorazepam,
• oksazepam,
• bromazepam,
• gıdazepam,
• nitrazepam,
• midazolam,
• flunitrazepam.

Bu listedeki ilaçların çoğu benzodiazepin sınıfına aittir. Bu liste tam olmaktan uzaktır, bu nedenle reçeteli bir ilaç olup olmadığı, eczaneye danışmak daha iyidir.

fenozepam

Fenozepam, yerli gelişimin bir ürünüdür. Son derece güçlü bir anksiyolitik etkiye sahiptir. Antikonvülsan, kas gevşetici, hipnotik özellikler daha az belirgindir. İlaç, uygulamadan 10-20 dakika sonra etki etmeye başlar. Aynı zamanda, ilacın etkisi 20 saat sonra bile hissedilebilir, 0.5, 1 ve 2.5 mg'lık bir dozaj ve intravenöz uygulama için bir çözelti ile tabletler şeklinde üretilir.

Endikasyonları: akut stres, reaktif psikoz, uyku bozuklukları. Çocuklukta, hamilelikte, şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliğinde, konjenital myastenia gravis'te kontrendikedir.

Sakinleştiriciler, asıl görevi kaygı ve psiko-duygusal stresi ortadan kaldırmak olan bir grup farmakolojik ilaçtır. Bu etkilerine ek olarak, bu ilaç grubunun hipnotik, antikonvülsan, kas gevşetici ve stabilize edici etkileri olabilir. Sakinleştiricilerin kullanıldığı başlıca hastalıklar nevroz benzeri durumlardır. Ancak bunların hepsi kullanım endikasyonları değildir. Bugün çok sayıda sakinleştirici var. Her ilacın kendine has özellikleri vardır ve doktorun tedavi sürecine bireysel olarak yaklaşmasını sağlar. Bu makale, sakinleştiricilerin ne olduğu, nasıl çalıştıkları, ne oldukları hakkında bir fikir oluşturmanıza yardımcı olacaktır. Bu ilaç grubunun en yaygın temsilcilerini, kullanım alanlarını ve kullanım özelliklerini tanıyabileceksiniz.

Yani sakinleştiriciler. Adı, sakinleşmek anlamına gelen Latince "tranquillo" kelimesinden gelir. Bu terimin eşanlamlıları, "anksiyolitik" (Latince "anxius" - endişeli ve "liziz" - çözülme) ve "ataraktik" (Yunanca "ataraxia" - dinginlik, sakinlik) gibi kelimelerdir. Bununla birlikte, en yaygın terim hala "sakinleştiriciler" dir. Adından yola çıkarak, bu ilaç grubunun kaygı ve korkuları ortadan kaldırmayı, sinirlilik ve duygusal gerginliği ortadan kaldırmayı amaçladığı ortaya çıkıyor. Sakinleştiriciler insan sinir sistemini sakinleştirir.

Sakinleştiriciler, bu sınıfın ilk ilacı olan Meprobamate'in yaratıldığı 1951'den beri tıpta bilinmektedir. O zamandan beri, bu ilaç grubu önemli ölçüde büyüdü ve bunu yapmaya devam ediyor. Yeni sakinleştirici arayışı, kullanımlarının yan etkilerini en aza indirme, bazılarına olan bağımlılığın etkisini ortadan kaldırma ve anti-anksiyete etkisinin hızlı bir şekilde başlamasını sağlama ihtiyacından kaynaklanmaktadır. Bu, halihazırda mevcut olan ilaçlardan tek bir layık olmadığı anlamına gelmez. Sadece tüm dünya tıp da dahil olmak üzere mükemmellik için çabalıyor.

Sakinleştiriciler nelerdir?

Sakinleştirici grubu, kimyasal bileşiminde heterojendir. Sınıflandırmaları bu prensibe dayanmaktadır. Genel olarak, tüm sakinleştiriciler iki büyük gruba ayrılır:

• benzodiazepin türevleri;
• anti-anksiyete etkileri olan diğer farmakolojik grupların ilaçları.

En yaygın benzodiazepin türevleri Diazepam (Sibazon, Relanium, Valium), Phenazepam, Gidazepam, Alprazolam, Tofisopam (Grandaxin)'dir. Diğer kimyasal gruplardan sakinleştiriciler arasında sıklıkla bulunanlar Hydroxyzine (Atarax), Mebikar (Adaptol), Afobazol, Tenoten, Phenibut (Noofen, Anvifen), Buspirone (Spitomin).

Sakinleştiricilerin beklenen etkileri

Çoğu sakinleştiricinin çok çeşitli etkileri vardır:

• kaygı seviyesini azaltmak ve yatıştırmak (yani yatıştırmak);
• kasları gevşetin (kas gevşemesi);
• epileptik nöbet durumunda konvulsif hazırlığı rahatlatmak;
• hipnotik bir etkiye sahip olmak;
• otonom sinir sisteminin işlevlerini stabilize eder.

Sakinleştiricinin bir veya daha fazla etkisi, büyük ölçüde etki mekanizması, emilim ve bölünme özellikleri ile belirlenir. Yani, her ilaç yukarıdakilerin hepsini "bilmez".

"Gündüz" sakinleştiriciler nelerdir?

Etkinin özellikleri ile bağlantılı olarak, sakinleştiriciler arasında bir grup "gündüz" ilacı ayırt edilir. "Gündüz sakinleştirici", her şeyden önce, hipnotik bir etkisinin olmadığı anlamına gelir. Böyle bir sakinleştirici, dikkat konsantrasyonunu azaltmaz, kasları gevşetmez ve düşünme hızını korur. Genel olarak belirgin bir yatıştırıcı etkisinin olmadığı genel olarak kabul edilmektedir. Gündüz sakinleştiriciler arasında Gidazepam, Buspirone, Tofizopam (Grandaksin), Mebikar (Adaptol), Medazepam (Rudotel) bulunur.

Sakinleştiriciler nasıl çalışır?

Tüm sakinleştiriciler, duygusal tepkileri şekillendiren beyin sistemleri düzeyinde çalışır. Bu limbik sistem ve retiküler oluşum, hipotalamus ve talamik çekirdeklerdir. Yani, bu, merkezi sinir sisteminin farklı bölgelerine dağılmış, ancak birbiriyle bağlantılı çok sayıda sinir hücresidir. Sakinleştiriciler bu yapılarda heyecanın bastırılmasına yol açar ve bu nedenle insan duygusallığının derecesi azalır.

Benzodiazepin türevleri için doğrudan etki mekanizması iyi anlaşılmıştır. Beyinde gama-aminobütirik asit (GABA) reseptörleri ile yakından ilişkili çeşitli benzodiazepin reseptörleri vardır. GABA, sinir sistemindeki ana inhibitör maddedir. Benzodiazepin türevleri, GABA reseptörlerine iletilen reseptörlerine etki eder. Sonuç olarak, fren sistemi merkezi sinir sisteminin tüm seviyelerinde tetiklenir. Hangi benzodiazepin reseptörlerinin dahil olduğuna bağlı olarak, sinir sistemi bir veya başka bir etki uygular. Bu nedenle, örneğin, esas olarak uyku bozukluklarının (Nitrazepam) tedavisinde kullanılan, belirgin hipnotik etkiye sahip sakinleştiriciler vardır. Ve benzodiazepin grubundan diğer sakinleştiriciler daha belirgin bir antikonvülzan etkiye sahiptir ve bu nedenle antiepileptik ilaçlar (Klonazepam) olarak kullanılır.