Препарат з протизапальною дією, який застосовується для лікування хвороби Крона і НВК

Діюча речовина

Месалазін (5-АСК) (mesalazine)

Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки пролонгованої дії білого з сіруватим відтінком кольору, з численними вкрапленнями світло-коричневого кольору, правильної круглої форми, з фаскою, рискою і написом "500 mg" на одній стороні і "Pentasa" - на іншій.

Допоміжні речовини:, етилцелюлоза, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна.

10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Препарат з протизапальною дією, який застосовується для лікування хвороби Крона і НВК.

Має антибактеріальну дію відносно кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстій кишці).

Має антиоксидантну дію (за рахунок здатності зв'язуватися з вільними кисневими радикалами і руйнувати їх).

Знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у пацієнтів з ілеїт з великою тривалістю захворювання.

Лікувальна дія месалазину проявляється в результаті місцевого контакту препарату зі слизовою оболонкою кишечника. Після прийому всередину таблетка розпадається на мікрогранули, що діють як самостійні форми препарату з уповільненим вивільненням месалазину. Це забезпечує терапевтичний ефект препарату протягом від дванадцятипалої до прямої кишки при будь-яких значеннях рН. Мікрогранули досягають дванадцятипалої кишки протягом першої години після прийому таблетки. Пасаж препарату по неушкодженою тонкій кишці при прийомі всередину здійснюється протягом 3-4 ч.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Близько 30-50% прийнятої дози всмоктується, головним чином, в тонкій кишці.

Зв'язування месалазину з білками - 43%, а N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти становить 73-83%.

Месалазін і його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Кумулятивні властивості мають місце при застосуванні високих доз препарату - 1500 мг / добу.

Метаболізм і виведення

Месалазін піддається ацетилювання в слизовій оболонці кишечника, в печінці і, в малому ступені, - ентеробактеріями, утворюючи N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоту.

Кліренс месалазину після в / в введення в дозі 500 мг становить 18.0 л / год.

Месалазін і його метаболіт виділяються з грудним молоком, сечею та калом.

показання

Протипоказання

- захворювання крові;

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;

- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

- геморагічний діатез;

- ниркова недостатність тяжкого ступеня;

- печінкова недостатність тяжкого ступеня;

- останні 2-4 тижні вагітності;

- період лактації;

- дитячий вік до 2 років;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністюслід застосовувати препарат в I триместрі вагітності, при печінкової і / або ниркової недостатності.

дозування

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи. Для легшого ковтання таблетку можна розділити на кілька частин або розчинити введенні або соку безпосередньо перед прийомом.

Доза препарату підбирається індивідуально.

Максимальна добова доза препарату становить 6-8 г / сут.

Середня тривалість лікування становить 8-12 тижнів. Максимальна тривалість лікування, включаючи підтримуючу і противорецидивную терапію не лімітована. Критерієм ефективності терапії є досягнення клініко-ендоскопічної ремісії.

Побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка, перикардит, міокардит.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, шум у вухах, запаморочення, поліневропатія, тремор, депресія.

З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, олігурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, анемія (в т.ч. гемолітична, мегалобластична, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротеїнемія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, дерматози (псевдоеритроматоз), бронхоспазм.

Інші: слабкість, паротит, вовчакоподібний синдром, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини, фотосенсибілізація.

Передозування

симптоми: нудота, блювота, біль у шлунку, слабкість, сонливість.

лікування: промивання шлунка, призначення проносних засобів, симптоматична терапія.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Пентаса підсилює гіпоглікемічну дію похідних сульфанілсечовини, ульцерогенність ГКС, токсичністьметотрексату і дію антикоагулянтів.

При одночасному застосуванні Пентаса послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину.

При одночасному застосуванні Пентаса збільшує ефективність урикозуричних препаратів.

При одночасному застосуванні Пентаса уповільнює абсорбцію цианкобаламина.

особливі вказівки

Лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок можливе тільки після оцінки ступеня їх вираженості.

Протягом всього курсу лікування і, особливо, в його початку слід регулярно контролювати функцію нирок (рівень креатиніну в крові).

При підозрі на розвиток перикардиту, міокардиту і зміни формули крові слід перервати лікування. Проявами вищевказаних побічних реакцій можуть служити при виражених патологічних змінах складу крові - підвищена кровоточивість, підшкірні крововиливи, і лихоманка; при перикардиті і / або міокардит - лихоманка і болі за грудиною в поєднанні з задишкою.

У деяких випадках алергічної реакції до можливий розвиток непереносимості і до препарату Пентаса (ризик алергії до саліцилатів).

Пацієнти, які є "повільними ацетиляторів", мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів.

Можливе забарвлення сечі і слізної рідини у жовто-оранжевий колір, фарбування м'яких контактних лінз.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.

Вагітність і лактація

Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Месалазін проникає через плацентарний бар'єр, але обмежений досвід застосування препарату при вагітності не дозволяє оцінити можливі побічні дії.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, місці при температурі не вище 25С. Термін придатності - 3 роки.

Країна походження

Група товарів

Препарат з протизапальною дією, який застосовується для лікування хвороби Крона і НВК

форми випуску

• 1 - упаковки без'ячейковиє контурні (28) в комплекті з напальчником - пачки картонні. 10 - блістери (10) - пачки картонні. 10 - блістери (5) - пачки картонні. 2 г - пакетики (60) - пачки картонні. 50 Пактіка в уп

Опис лікарської форми

• Гранули пролонгованої дії для прийому всередину циліндричні, від світло-сірого до світло-коричневого кольору. Супозиторії Таблетки пролонгованої дії Таблетки пролонгованої дії білого з сіруватим відтінком кольору, з численними вкрапленнями світло-коричневого кольору, правильної круглої форми, з фаскою, рискою і написом "500 mg" на одній стороні і "Pentasa" - на іншій.

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Особливі умови

склад

• 1 пак. месалазин 1000 мг; допоміжні речовини: етилцелюлоза - 4 мг - 15 мг, повідон - 50 мг. 1 пак. месалазин 2000мг допоміжні речовини: етилцелюлоза - 8 мг - 30 мг, повідон - 100 мг. месалазин (5-АСК) 500 мг; допоміжні речовини: повідон, етилцелюлоза, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна. Месалазін 1,0; Допоміжні в-ва: макрогол 6000, тальк, магнію стеарат, повідон

Пентаса показання до застосування

• Виразковий коліт (загострення виразкового коліту легкого та середнього ступеня тяжкості, підтримання ремісії і / або тривала терапія виразкового коліту), Хвороба Крона.

пентаса протипоказання

• захворювання крові; - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; - дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; - геморагічний діатез; - ниркова недостатність тяжкого ступеня; - печінкова недостатність тяжкого ступеня; - останні 2-4 тижні вагітності; - період лактації; - дитячий вік до 2 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат в I триместрі вагітності, при печінкової і / або ниркової недостатності.

пентаса дозування

• 1 г 2 г 500 мг

Пентаса побічні дії

• З боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка, перикардит, міокардит. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, шум у вухах, запаморочення, поліневропатія, тремор, депресія. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, олігурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром. З боку системи кровотворення: еозинофілія, анемія (в т.ч. гемолітична, мегалобластична, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротеїнемія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, дерматози (псевдоеритроматоз), бронхоспазм. Інші: слабкість, паротит, вовчакоподібний синдром, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини

лікарська взаємодія

Передозування

Умови зберігання

• берегти від дітей

Вивчення імунної системи людського організму почалося не так давно. Сучасна медицина досягла в цьому напрямку великих успіхів. У багатьох захворювань була встановлена \u200b\u200bімунна природа. Подібним патологій схильні майже всі органи. Часто мішенню стає кишечник. Зараз все частіше зустрічаються два характерних діагнозу: виразковий коліт і хвороба Крона. Ефективним засобом у боротьбі з цими недугами є сучасний препарат Пентаса.

Механізм протизапальної дії Пентас

Саме завдяки імунній системі людини вдалося успішно існувати на планеті, населеної бактеріями і вірусами. Імунітет всюдисущий. Його бійці здійснюють нагляд за всіма клітинами і тканинами. Їх основне завдання - вчасно виявити і знищити чужорідні об'єкти. Для захисту організму від вірусів, бактерій і власних змінених структур існують білі клітини крові лейкоцити. Вони або безпосередньо знищують хвороботворні мікроорганізми, або утворюють спеціальні білки-антитіла.

Лейкоцити - основні бійці імунітету

Своєрідним захисним механізмом є запальна реакція. Її завдання - не дати ворожим агентам прорватися глибоко всередину організму. Свою роль тут відіграють не тільки лейкоцити, а й особливі хімічні речовини. Більшість є родичами арахідонової кислоти. Препарат Пентаса впливає на всі сторони імунних і запальних реакцій. Він змушує лейкоцити менш активно шукати своїх опонентів і виробляти антитіла. Крім того, під впливом цього засобу утворюється менше арахідонової кислоти та інших учасників запалення.

Пентаса має протизапальну дію

Виразковий коліт - відео

Склад і форма випуску

Препарат Пентаса (латинська назва Pentasa) можна зустріти в аптеці в двох лікарських формах: гранул для прийому всередину і ректальних свічок. В обох випадках активним компонентом є речовина месалазин. Воно впливає на імунну відповідь організму і перебіг запальних реакцій. Для приготування свічок і гранул виробник використовує кілька додаткових компонентів.

Пентаса випускається у формі гранул для прийому всередину

Склад гранул і супозиторіїв - таблиця

Лікувальне застосування Пентас

Месалазін, що міститься в Пентас, призначається в основному для лікування імунних захворювань кишечника:

• неспецифічного виразкового коліту. Сучасна медицина встановила імунну природу захворювання. Але основна причина такої агресивної поведінки імунітету ще вимагає досліджень і доказів. Типова риса хвороби - запалення товстого кишечника. Воно супроводжується появою болю в животі і рідким стільцем з кров'ю. Пентаса, діючи в кишечнику, сприяє загоєнню виразок і стихання запалення;

  Виразковий коліт - імунне захворювання кишечника

• хвороби Крона. Це ще один імунний недуга кишечника. Він може локалізуватися в будь-якому його відділі - тонкої, товстої і прямої кишки. І в цьому випадку Пентаса допоможе впоратися з симптомами захворювання.

  При хвороби Крона слизова кишечника нагадує бруківку

Хвороба Крона - відео

Протипоказання і небажані реакції

Протипоказань до призначення у препарату небагато:

При прийомі Пентас, як і будь-яких ліків, можливі побічні реакції. Більшість є досить рідкісними:

Кропив'янка - відео

Пентаса заборонена до застосування у вагітних і годуючих жінок. Гранули допустимо використовувати для лікування дітей старше двох років. Ректальні супозиторії призначаються тільки дорослим пацієнтам.

особливості застосування

Гранули призначаються дорослим і дітям старше двох років. Препарат в такій формі бажано приймати цілком не розжовуючи. Якщо пацієнту важко ковтати гранули таким способом, їх можна розчинити в кип'яченій воді або фруктовому соку. Випити отриманий засіб необхідно відразу після приготування. Дозування визначить лікар в індивідуальному порядку. Слід враховувати, що, як правило, лікування виразкового коліту і хвороби Крона - процес тривалий, найчастіше довічний.

Супозиторії Пентаса призначаються тільки дорослим пацієнтам. Для гігієнічного використання в комплект входять одноразові напальчники. Необхідно враховувати, що час перебування ліки в прямій кишці має становити не менше десяти хвилин. При необхідності слід ввести нову свічку замість виведеної завчасно. Препарат не викликає сонливості. Крім того, ліки успішно застосовується при цукровому діабеті. Пентаса має здатність взаємодіяти з деякими лікарськими засобами:

У цих випадках може знадобитися корекція дози.

Препарати з аналогічною дією

Пентаса відноситься до рецептурних ліків. Ціна на препарат залежить від форми випуску. 50 пакетиків гранул коштують від 5763 до 6566 рублів. Ціна на упаковку супозиторіїв (28 штук) коливається від 2741 до 2865 рублів. Існують ліки з аналогічним діючою речовиною з різних цінових категорій.

Препарати, що містять месалазин - таблиця

склад

Активним компонентом виступає месалазин .

У таблетках міститься 500 мг цієї речовини, а також мікроцелюлоза, повідон, тальк, етилцелюлоза, магнію стеарат.

У свічках міститься 1 г активної речовини, а також тальк, повідон, магнію стеарат, макрогол 6000.

100 мл ректальної суспензії містять 1 г діючої речовини.

1 пакетик гранул містить 1 або 2 г месалазину.

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії, суспензія ректальна, супозиторії, гранули пролонгованої дії в пакетиках.

Фармакологічна дія

Протизапальний, протимікробний кишковий препарат.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Активне вещетсва - месалазин . У товстому кишечнику проявляється антибактеріальна активність медикаменту щодо більшості видів коків і кишкової палички.

Механізм впливу заснований на зниженні швидкості дегрануляции, міграції і фагоцитозу, на уповільненні секреції імуноглобулінів кров'яними клітинами лімфоцитами.

Місцевий протизапальний ефект досягається завдяки зниженню синтезу лейкотрієнів і, зниження активності нейтрофільної ліпооксідази.

Антиоксидантний ефект забезпечується завдяки здатності зв'язуватися месалазину з кисневими вільними радикалами з подальшим їх руйнуванням.

Препарат Пентаса добре переноситься. У пацієнтів з ілеїт , При хронічному перебігу хвороби Крона медикаменту дозволяє значно знизити ризик рецидиву.

Показання до застосування

Таблетки Пентаса призначають при хвороби Крона , При неспецифічний варіанті перебігу виразкового.

Медикамент можна застосовувати з профілактичною метою.

Протипоказання

Серцево-судинна система: задишка при фізичної активності, коливання, тахікардія , Загрудінні болю, відчуття прискореного серцебиття.

Месалазін здатний підвищувати ефективність урикозуричних медикаментів (блокатори канальцевої секреції).

Лікарський препарат підсилює токсичність, гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, послаблює ефективність, сульфаніламідів,.

Пентаса підвищує ульцерогенність глюкокортикостероїдів.

Умови продажу

Потрібно рецепт.

Умови зберігання

Термін придатності

Не більше двох років.

особливі вказівки

При пропуску медикаменту пропущену дозу месалазина рекомендується приймати разом з наступною дозою або найближчим часом. При пропуску відразу декількох доз рекомендується термінове звернення до лікаря; не допускається самостійне припинення лікування.

У деяких випадках спостерігається фарбування контактних лінз і сечі в жовтувато-помаранчевий відтінок.

Потрібен регулярний контроль над роботою ниркової системи, необхідне проведення аналізу сечі, крові на протязі всього курсу лікування і по його завершенню.

Імовірність прояву побічних ефектів зростає у пацієнтів, які є « повільними ацетиляторів».

При формуванні гострого синдрому непереносимості активного компонента препарат Пентаса скасовують.

аналоги

Аналоги препарату:, салозінал , Мезавант , Асакол , .

Пентаса: інструкція із застосування і відгуки

Латинська назва: Pentasa

Код ATX: A07EC02

Діюча речовина: месалазин (Mesalazine)

Виробник: Феррінг-Лечіва а.с. (Ferring-Leciva, a.s.) (Чеська Республіка); Ферринг Інтернешнл Сентер С.А. (Ferring International Center S.A.) (Швейцарія)

Актуалізація опису і фото: 09.09.2019