У комплексній терапії: нейропатія та полінейропатія різного генезу. У тч діабетична. Алкогольна; неврит та поліневрит. У тч ретробульбарний неврит; периферичні парези. У тч лицьового нерва; невралгія. В т.ч трійчастого нервата міжреберних нервів; больовий синдром(Корешковий. Міалгія); нічні м'язові судоми (особливо в осіб старших вікових груп); плексопатії.

Гіперчутливість; гостра серцева недостатність. Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації. Тяжкі порушення проведення за провідною системою серця; вагітність та період грудного вигодовування(У добовій дозі до 25 мг вітамін B6 не несе загрози безпеці під час вагітності та в період грудного вигодовування;

Вітаміни призначають при захворюваннях нервової системи(після черепно-мозкових травм, інсультів, при вегето-судинній дистонії, паралічах, полінейропатіях при цукровому діабеті, невралгіях, радикулітах), мегалобластної анемії, захворюваннях шлунково-кишкового тракту, дерматозах, псоріазі.

Гіперчутливість. Ціанокобаламін протипоказаний при еритроцитозах, підвищеній згортання крові, тромбозах.

Назви

Російська назва: Піридоксин Тіамін Ціанокобаламін [Лідокаїн].
Англійська назва: Pyridoxine Thiamine Cyanocobalamin.

Латинська назва

Pyridoxinum Thiaminum Cyanocobalaminum Lidocainum (Pyridoxini Thiamini Cyanocobalamini Lidocaini).

Фарм Група

Нозології

B02 Поперечний лишай.
G50,0 Невралгія трійчастого нерва.
G51 Поразки лицевого нерва.
G54,0 Ураження плечового сплетення.
G54,9 Ураження нервових корінців та сплетень неуточнене.
G58,0 Міжреберна невропатія.
G62 Інші полінейропатії.
G62,1 Алкогольна полінейропатія.
G62,9 Полінейропатія неуточнена.
G63,2 Діабетична полінейропатія(E10-E14 із загальним четвертим знаком. 4).
G90,9 Розлад вегетативної [автономної] нервової системи неуточнений.
H48,1 Ретробульбарний неврит при хворобах класифікованих в інших рубриках.
M42 Остеохондроз хребта.
M54,1 Радикулопатія.
M54,4 Люмбаго з ішіасом.
M54,5 Біль унизу спини.
M79,0 Ревматизм неуточнений.
M79,1 Міалгія.
R25,2 Судома та спазм.
R29,8 Інші та неуточнені симптоми та ознаки, що стосуються нервової та кістково-м'язової системи.
R52 Біль не класифікований в інших рубриках.
R52,2 Інший постійний біль.
R54 Старість.
R56,8 Інші та неуточнені судоми.

Характеристика речовини

Полівітамінний комплекс.

Фармакодинаміка

Фармакологічна дія- місцевоанестезуюче, що поповнює дефіцит вітаміну В1, що поповнює дефіцит вітаміну В6, що поповнює дефіцит вітаміну В12.
Фармакодинаміка.
Дія комбінації піридоксин тіамін ціанокобаламін [лідокаїн] визначається властивостями компонентів, що входять до її складу. Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервової системи та рухового апарату.
Тіамін (вітамін В1) – відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, що мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини(бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю у синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ.
Піридоксин (вітамін В6) – має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів та жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією вітамінів B1 і В6 є потенціювання дії один одного, що виявляється в позитивний впливна нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи.
Ціанокобаламін (вітамін В12) – бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального росту, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну.
Лідокаїн - має анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяє всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена ​​блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів по нервових волокнах.

Фармакокінетика

Тіамін.
Після внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах - 15%, еритроцитах - 75% і плазмі крові – 10%. Через відсутність значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Тіамін проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в -фазі - через 0,15 год, в -фазі - через 1 год і в термінальній фазі - протягом 2 днів. Основними метаболітами є тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% у вигляді тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату.
Піридоксин.
Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції і розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання CH2OH-групи в 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується із білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2-5 годин після абсорбції.
В організмі людини міститься 40–150 мг вітаміну В6 та його щоденна швидкість елімінації близько 1,7–3,6 мг при швидкості заповнення 2,2–2,4%.
Ціанокобаламін.
Ціанокобаламін після внутрішньом'язового введення зв'язується з транскобаламінами І і ІІ, переноситься в різні тканини організму. Cmax після внутрішньом'язового введення досягається через 1 зв'язок з білками плазми крові - 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Метаболізується переважно у печінці з утворенням аденозилкобаламіну, що є активною формою ціанокобаламіну. Депонується у печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується в кров (процес ентерогепатичної циркуляції).
T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7-10%) та через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками – 0–7% та через кишечник – 70–100%.
Лідокаїн.
При внутрішньом'язовому введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5-15 хв після ін'єкції. Залежно від дози 60-80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах і тканинах з гарною перфузією, у тч у серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці (до 40% від концентрації в плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів - моноетилгліцинксиліду та гліцинксиліду, що мають T1/2 2 та 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками та до 10% у незміненому вигляді.

Показання до застосування

У комплексній терапії: нейропатія та полінейропатія різного генезу. У тч діабетична. Алкогольна; неврит та поліневрит. У тч ретробульбарний неврит; периферичні парези. У тч лицьового нерва; невралгія. У тч трійчастого нерва та міжреберних нервів; больовий синдром (корінцевий. Міалгія); нічні м'язові судоми (особливо в осіб старших вікових груп); плексопатії. Гангліоніти (включаючи оперізуючий герпес); неврологічні прояви остеохондрозу хребта (радикулопатія. Люмбоішіалгія. М'язово-тонічні синдроми).

Протипоказання

Гіперчутливість; гостра серцева недостатність. Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації. Тяжкі порушення проведення за провідною системою серця; вагітність та період грудного вигодовування (у добовій дозі до 25 мг вітамін B6 не несе загрози безпеці під час вагітності та в період грудного вигодовування; комбінація містить 100 мг вітаміну B6. Тому її не слід застосовувати у ці періоди); дитячий вікдо 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).

Застосування протипоказане у період вагітності та грудного вигодовування.
Рекомендоване добове споживання вітаміну B1 під час вагітності та період грудного вигодовування становить 1,4–1,6 мг, вітаміну B6 – 2,4–2,6 мг. Перевищення цих доз під час вагітності допускається лише при підтвердженому дефіциті вітамінів B1 та B6, оскільки безпека застосування доз, що перевищують добову потребу, що рекомендується, не підтверджена.
Вітаміни B1 та B6 проникають у грудне молоко. Високі дози вітаміну B6 пригнічують утворення молока.

Побічні ефекти

Частота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до.
Зі сторони імунної системи. Рідко - алергічні реакції (шкірний висип, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке).
З боку нервової системи.Частота невідома - запаморочення, сплутаність свідомості.
З боку ССС.Дуже рідко – тахікардія; частота невідома – брадикардія, аритмія.
З боку шлунково-кишкового тракту.Частота невідома – блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин.Дуже рідко – підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка.
З боку кістки.М'язової системиі сполучної тканини – частота невідома – судоми.
Загальні розлади та порушення у місці введення.Частота невідома – може виникнути роздратування у місці введення; системні реакції можливі при швидкому введенні або передозуванні.
При швидкому введенні (наприклад, через ненавмисне внутрішньосудинне введення або введення в тканини з багатим кровопостачанням) або при перевищенні дози можуть розвиватися системні реакції. Включають сплутаність свідомості. Блювоту. брадикардію. Аритмію. Запаморочення та судоми.

Взаємодія

Вітаміни групи Ст.
Вітамін B1 (тіамін) повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. І, як наслідок, продукти розпаду тіаміну інактивують дію інших вітамінів. Тіамін несумісний з окислюючими і відновлюючими сполуками, у тч хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, заліза амонію цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозом. Мідь прискорює руйнування тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою ефективність зі збільшенням значень рН (більше 3).
Терапевтичні дози вітаміну В6 (піридоксин) послаблюють ефект леводопи (зменшується протипаркінсонічна дія леводопи). Також спостерігається взаємодія з циклосерином, пеніциламіном, ізоніазидом.
Вітамін B12 (ціанокобаламін) несумісний з аскорбіновою кислотою, солі важких металів.
Лідокаїн.
При парентеральному застосуванні лідокаїну, у разі додаткового використання норепінефрину та епінефрину, можливе посилення небажаних реакцій з боку серця. Також спостерігається взаємодія із сульфонамідами. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрин та норепінефрин.

Передозування

Симптоми. Блювота, брадикардія, аритмія, можливі системні реакції, що включають запаморочення, сплутаність свідомості, судоми.
Лікування. У разі появи симптомів передозування лікування препаратом слід відмінити, за необхідності призначити симптоматичну терапію.

Спосіб застосування та дози

Вводити тільки внутрішньом'язово, не допускаючи потрапляння в судинне русло. При випадковому внутрішньовенному введенні хворий повинен перебувати під наглядом лікаря або бути госпіталізований, залежно від тяжкості симптомів.
Може спричиняти нейропатію при тривалості застосування понад 6 місяців.
Вплив на виконання потенційно небезпечних видівдіяльності, що потребують особливої ​​уваги та швидкості реакцій.

Назви

Російська назва: Піридоксин Тіамін Ціанокобаламін.
Англійська назва: Pyridoxine Thiamine Cyanocobalamin.

Латинська назва

Pyridoxinum Thiaminum Cyanocobalaminum (Pyridoxini Thiamini Cyanocobalamini).

Спільний ефект піридоксину тіаміну та ціанокобаламіну

Частота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до. – З боку імунної системи. Рідко – алергічні реакції (шкірні висипання, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке). – З боку нервової системи.

Частота невідома - запаморочення, сплутаність свідомості. З боку ССС. Дуже рідко – тахікардія; частота невідома – брадикардія, аритмія. З боку шлунково-кишкового тракту. Частота невідома – блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин. Дуже рідко – підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка.

З боку кістки. М'язової системи та сполучної тканини – частота невідома – судоми. Загальні розлади та порушення у місці введення. Частота невідома – може виникнути роздратування у місці введення; системні реакції можливі при швидкому введенні або передозуванні. При швидкому введенні (наприклад, через ненавмисне внутрішньосудинне введення або введення в тканини з багатим кровопостачанням) або при перевищенні дози можуть розвиватися системні реакції. Включають сплутаність свідомості. Блювоту. брадикардію. Аритмію. Запаморочення та судоми.

Нейропротекторні, антиоксидантні.

Фармакокінетика

Вітаміни та вітаміноподібні засоби у комбінаціях.

Фармакологічна дія - місцевоанестезуюча, що поповнює дефіцит вітаміну B1, що поповнює дефіцит вітаміну B6, поповнює дефіцит вітаміну B12. Фармакодинаміка. Дія комбінації піридоксин тіамін ціанокобаламін [лідокаїн] визначається властивостями компонентів, що входять до її складу.

Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервової системи та рухового апарату. Тіамін (вітамін В1) – відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, що мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю у синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ.

Піридоксин (вітамін В6) - має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів та жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів.

Фізіологічною функцією вітамінів B1 і В6 є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи. Ціанокобаламін (вітамін В12) – бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального росту, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин;

необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну. Лідокаїн - має анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяє всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена ​​блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів по нервових волокнах.

Тіамін. Після внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах - 15%, еритроцитах - 75% і плазмі крові – 10%. Через відсутність значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня.

Тіамін проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в -фазі - через 0,15 год, в -фазі - через 1 год і в термінальній фазі - протягом 2 днів. Основними метаболітами є тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у найменших кількостях.

Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% у вигляді тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату. Піридоксин. Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції і розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання CH2OH-групи в 5-му положенні.

Близько 80% вітаміну зв'язується із білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2-5 годин після абсорбції. В організмі людини міститься 40–150 мг вітаміну В6 та його щоденна швидкість елімінації близько 1,7–3,6 мг при швидкості заповнення 2,2–2,4%.

Ціанокобаламін. Ціанокобаламін після внутрішньом'язового введення зв'язується з транскобаламінами І і ІІ, переноситься в різні тканини організму. Cmax після внутрішньом'язового введення досягається через 1 зв'язок з білками плазми крові - 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Метаболізується переважно у печінці з утворенням аденозилкобаламіну, що є активною формою ціанокобаламіну.

Депонується у печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується в кров (процес ентерогепатичної циркуляції). T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7-10%) та через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками – 0–7% та через кишечник – 70–100%. Лідокаїн. При внутрішньом'язовому введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5-15 хв після ін'єкції.

Залежно від дози 60-80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах і тканинах з гарною перфузією, у тч у серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці (до 40% від концентрації в плазмі крові матері).

Метаболізується в печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів - моноетилгліцинксиліду та гліцинксиліду, що мають T1/2 2 та 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками та до 10% у незміненому вигляді.

Умови відпустки з аптек

Без рецепта.

Вартість упаковки 10 ампул із розчином становить 27-33 руб. за кожний вітамін.

Думка лікарів

Єремєєва Т.М., 50 років, невролог

Призначаю ці вітаміни при енцефалопатіях різного генезу: дисциркуляторної, токсичної, алкогольної, а також для лікування вегето-судинної дистонії, невритів, радикулітів, шийного остеохондрозу. Вони сприяють поліпшенню настрою та загального станупацієнта. Найкраще робити уколи вітамінів окремо, але для зручності існують спеціальні комплекси, такі як Комбіліпен, Мільгамма.

Гаврилов Н.А, 46 років, нейрохірург

Для відновлення після операцій призначаю пацієнтам ці вітаміни. Вони сприяють легкій реабілітації.

Нозології

B02 Поперечний лишай. G50,0 Невралгія трійчастого нерва. G51 Поразки лицевого нерва. G54,0 Ураження плечового сплетення. G54,9 Ураження нервових корінців та сплетень неуточнене. G58,0 Міжреберна невропатія. G62 Інші полінейропатії. G62,1 Алкогольна полінейропатія.

G62,9 Полінейропатія неуточнена. G63,2 Діабетична полінейропатія (E10-E14 із загальним четвертим знаком. 4). G90,9 Розлад вегетативної [автономної] нервової системи неуточнений. H48,1 Ретробульбарний неврит при хворобах класифікованих в інших рубриках. M42 Остеохондроз хребта.

M54,1 Радикулопатія. M54,4 Люмбаго з ішіасом. M54,5 Біль унизу спини. M79,0 Ревматизм неуточнений. M79,1 Міалгія. R25,2 Судома та спазм. R29,8 Інші та неуточнені симптоми та ознаки, що стосуються нервової та кістково-м'язової систем. R52 Біль не класифікований в інших рубриках. R52,2 Інший постійний біль. R54 Старість. R56,8 Інші та неуточнені судоми.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування протипоказане у період вагітності та грудного вигодовування. Рекомендоване добове споживання вітаміну B1 під час вагітності та період грудного вигодовування становить 1,4–1,6 мг, вітаміну B6 – 2,4–2,6 мг. Перевищення цих доз під час вагітності допускається лише при підтвердженому дефіциті вітамінів B1 та B6, оскільки безпека застосування доз, що перевищують добову потребу, що рекомендується, не підтверджена. Вітаміни B1 та B6 проникають у грудне молоко. Високі дози вітаміну B6 пригнічують утворення молока.

Взаємодія

Вітаміни групи В. Вітамін B1 (тіамін) повністю розпадається у розчинах, що містять сульфіти. І, як наслідок, продукти розпаду тіаміну інактивують дію інших вітамінів. Тіамін несумісний з окислюючими і відновлюючими сполуками, у тч хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, заліза амонію цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозом.

Мідь прискорює руйнування тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою ефективність зі збільшенням значень рН (більше 3). Терапевтичні дози вітаміну В6 (піридоксин) послаблюють ефект леводопи (зменшується протипаркінсонічна дія леводопи). Також спостерігається взаємодія з циклосерином, пеніциламіном, ізоніазидом.

Вітамін B12 (ціанокобаламін) несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів. Лідокаїн. При парентеральному застосуванні лідокаїну, у разі додаткового використання норепінефрину та епінефрину, можливе посилення небажаних реакцій з боку серця. Також спостерігається взаємодія із сульфонамідами. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрин та норепінефрин.

Запобіжні заходи застосування

Вводити тільки внутрішньом'язово, не допускаючи потрапляння в судинне русло. При випадковому внутрішньовенному введенні хворий повинен перебувати під наглядом лікаря або бути госпіталізований, залежно від тяжкості симптомів. Може спричиняти нейропатію при тривалості застосування понад 6 місяців. Вплив виконання потенційно небезпечних видів діяльності, потребують особливої ​​уваги та швидкості реакцій.

Інформація про вплив на здатність керувати автомобілем та іншими транспортними засобами, а також виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, відсутня. Однак рекомендується бути обережними, враховуючи можливий розвиток небажаних реакцій.

Тіамін.
Після внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах - 15%, еритроцитах - 75% і плазмі крові – 10%. Через відсутність значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Тіамін проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в -фазі - через 0,15 год, в -фазі - через 1 год і в термінальній фазі - протягом 2 днів. Основними метаболітами є тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% у вигляді тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату.
Піридоксин.
Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції і розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання CH2OH-групи в 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується із білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2-5 годин після абсорбції.
В організмі людини міститься 40–150 мг вітаміну В6 та його щоденна швидкість елімінації близько 1,7–3,6 мг при швидкості заповнення 2,2–2,4%.
Ціанокобаламін.
Ціанокобаламін після внутрішньом'язового введення зв'язується з транскобаламінами І і ІІ, переноситься в різні тканини організму. Cmax після внутрішньом'язового введення досягається через 1 зв'язок з білками плазми крові - 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Метаболізується переважно у печінці з утворенням аденозилкобаламіну, що є активною формою ціанокобаламіну. Депонується у печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується в кров (процес ентерогепатичної циркуляції).
T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7-10%) та через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками – 0–7% та через кишечник – 70–100%.
Лідокаїн.
При внутрішньом'язовому введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5-15 хв після ін'єкції. Залежно від дози 60-80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах і тканинах з гарною перфузією, у тч у серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці (до 40% від концентрації в плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів - моноетилгліцинксиліду та гліцинксиліду, що мають T1/2 2 та 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками та до 10% у незміненому вигляді.

Catad_pgroup Нейротропні вітамінні комплекси

Мільгама - інструкція із застосування

Уважно прочитайте цю інструкцію перед тим, як розпочати прийом цих ліків.
Збережіть інструкцію, вона може знадобитися знову.
Якщо у Вас виникли запитання, зверніться до лікаря.
Ці ліки призначені особисто Вам, і їх не слід передавати іншим особам, оскільки вони можуть завдати їм шкоди навіть за наявності тих самих симптомів, що й у Вас.

Реєстраційний номер:

Торгова назва препарату:

Мільгамма ®

Міжнародна непатентована або групувальна назва:

Піридоксин + Тіамін + Ціанокобаламін + [Лідокаїн]

Лікарська форма:

розчин для внутрішньом'язового введення.

Склад:

2 мл розчину для внутрішньом'язового введення містить:
речовини, що діють:тіаміну гідрохлорид 100,0 мг, піридоксину гідрохлорид 100,0 мг, ціанокобаламін 1,0 мг, лідокаїну гідрохлорид 20,0 мг;
допоміжні речовини:бензиловий спирт 40,0 мг, поліфосфат натрію 20 мг, калію гексаціаноферрат 0,20 мг, натрію гідроксид 12,0 мг, вода для ін'єкцій до 2 мл.

Опис:

прозорий розчин червоного кольору із характерним запахом.

Фармакотерапевтична група:

вітаміни групи В+інші

Код ATX:

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка:
Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Сприяють посиленню кровотоку та покращують роботу нервової системи. Тіамін відіграє ключову роль у метаболізмі вуглеводів, а також у циклі Кребса з подальшою участю у синтезі ТПФ (тіамін пірофосфат) та АТФ (аденозин трифосфат). Піридоксин бере участь у метаболізмі протеїну, і частково, у метаболізмі вуглеводів та жирів. Фізіологічною функцією обох вітамінів є потенціювання дії один одного, що проявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи. При дефіциті вітаміну В 6 поширені стани дефіциту швидко купіруються після введення цих вітамінів. Ціанокобаламін бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує больові відчуття, пов'язані з ураженням периферичної нервової системи, що стимулює нуклеїновий обмін через активацію фолієвої кислоти Лідокаїн – місцевоанестезуючий засіб, що викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову.

Фармакокінетика:
Після внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і розподіляється нерівномірно в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15%, еритроцитах 75% і в плазмі %. У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри та виявляється у материнському молоці. Тіамін виводиться із сечею в альфа-фазі через 0,15 години, у бета-фазі – через 1 годину та у термінальній фазі – протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну у вигляді 80% тіаміну пірофосфату, 10% тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату.
Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується в кров'яне русло і розподіляється в організмі, виконуючи роль коензиму після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується із білками плазми крові. Піридоксин розподіляється у всьому організмі і перетинає плаценту і виявляється в материнському молоці, депонується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка екскретується із сечею, максимум через 2-5 годин після абсорбції. В організмі людини міститься 40-150 мг вітаміну В 6 і його щоденна швидкість елімінації близько 1,7-3,6 мг при швидкості заповнення 2,2-2,4%.

Показання до застосування:

Як патогенетичний та симптоматичний засіб у складі комплексної терапії захворювань та синдромів нервової системи різного походження: невралгія, неврит, парез лицьового нерва, ретробульбарний неврит, гангліоніти (включаючи оперізуючий лишай), плексопатія, нейропатія, полінейропатія (діабет). нічні м'язові судоми, особливо в старших вікових груп, неврологічні прояви остеохондрозу хребта: радикулопатія, люмбоішалгія, м'язово-тонічні синдроми.

Протипоказання:

Період вагітності та грудного вигодовування (Див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»).
Дитячий вік
Декомпенсована серцева недостатність.
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування:

застосування препарату протипоказане в період вагітності та грудного вигодовування (Див. розділ «Протипоказання»).

Спосіб застосування та дози:

Ін'єкції виконують глибоко внутрішньом'язово.
У випадках вираженого больового синдрому для швидкого досягнення високого рівняпрепарату в крові лікування доцільно розпочинати з 2,0 мл щоденно протягом 5-10 днів. Надалі після стихання больового синдрому і за легких формах захворювання переходять надалі чи терапію лікарською формоюдля прийому внутрішньо (наприклад, препарат Мільгамма композитум), або на більш рідкісні ін'єкції (2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів) з можливим продовженням терапії лікарською формою для прийому внутрішньо (наприклад, препаратом Мільгамма композитум).
Рекомендується щотижневий контроль терапії з боку лікаря.
Перехід на терапію лікарською формою для прийому внутрішньо (наприклад, препаратом Мільгамма композитум) рекомендується здійснювати в найбільш можливий короткий термін.

Побічна дія:

Частота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ:

з боку імунної системи:
рідкісні:алергічні реакції (шкірні висипання, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке);
з боку нервової системи:
в окремих випадках:запаморочення, сплутаність свідомості;
з боку серцево-судинної системи:
дуже рідкісні:тахікардія;
в окремих випадках:брадикардія, аритмія;
з боку шлунково-кишкового тракту:
в окремих випадках:блювання;
з боку шкіри та підшкірних тканин:
дуже рідкісні:підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка;
з боку кістково-м'язової та сполучної тканини:
в окремих випадках:судоми;
загальні розлади та порушення у місці введення:
в окремих випадках:може виникнути роздратування у місці введення препарату; системні реакції можливі при швидкому введенні або передозуванні.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.

Передозування:

Лікування передозування полягає у відміні препарату та симптоматичної терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. І, як наслідок, продукти розпаду тіаміну інактивують дії інших вітамінів.
Тіамін несумісний з окислюючими та відновлюючими сполуками, у тому числі: йодидами, карбонатами, ацетатами, таніновою кислотою, амонію заліза цитратом, фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою, дисульфітами та ін.
Мідь прискорює руйнування тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою ефективність зі збільшенням значень pH (більше 3).
Терапевтичні дози піридоксину послаблюють ефект леводопи (редукується антипаркінсонічна дія леводопи) при одночасному прийомі. Також спостерігається взаємодія з циклосерином, пеніциламіном, ізоніазидом.
При парентеральному застосуванні лідокаїну у разі додаткового використання норепінефрину та епінефрину можливе посилення побічної дії на серці. Також спостерігається взаємодія з сульфонамідами.
Ціанокобаламін несумісний із солями важких металів. Рибофлавін також має деструктивну дію, особливо при одночасному впливі світла; нікотинамід прискорює фотоліз, тоді як антиоксиданти мають інгібуючу дію.

Особливі вказівки:

При випадковому внутрішньовенне введенняхворий повинен спостерігатися лікарем або бути госпіталізований залежно від тяжкості симптомів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Інформація про застереження щодо застосування препарату водіями транспортних засобів та особами, які працюють із потенційно небезпечними механізмами, відсутня.

Форма випуску:

Розчин для внутрішньом'язового введення.
По 2 мл ампулу з коричневого світлозахисного гідролітичного скла типу I, на ампулу фарбою наносять білу точку.
По 5 ампул у піддон із ПВХ із роздільниками.
По 1,2,5 піддонів з ПВХ (по 5 ампул у піддоні) поміщають у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.

При упаковці компанією ТОВ «Еллара», Росія:
По 5 ампул у піддон із полівінілхлоридної плівки (ПВХ) з роздільниками.
По 1,2,5 піддонів з ПВХ (по 5 ампул у піддоні) поміщають разом з інструкцією із застосування в пачку з картону для споживчої тари.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 2 до 8 °С. Чи не заморожувати!
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки
Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки:

Відпускають за рецептом.

Власник реєстраційного посвідчення:

Верваг Фарма ГмбХ та Ко. КГ,
Кальвер штрассе, 7, 71034 Боблінген, Німеччина

Представництво/організація, яка приймає претензії:

Представництво фірми «Верваг Фарма ГмбХ та Ко. КГ» у РФ
117587, Москва, Варшавське шосе, 125 Ж, корп. 6.

Виробник:

Індустріштрассе 3, 34212 Мельзунген, Німеччина

Виробник готової лікарської форми:
Солюфарм Фармацойтіше Ерцойгніссе ГмбХ,
Індустріштрассе 3, 34212 Мельзунген, Німеччина,

Пакувальник:
ТОВ «Еллара», 601122, Росія, Володимирська обл.,
Петушинський район, м. Покров, вул. Франца Штольверка, буд. 20, стор. 2

Піридоксин, тіамін, ціанокобаламін, лідокаїн - комбінація вітаміну B1 з B6 та/або B12, доповнена анестезуючим препаратом для безболісного внутрішньом'язового введення. Призначений для усунення дефіциту вітамінів групи B, може використовуватися як допоміжна терапія при багатьох захворюваннях, переважно в неврології. У медичній практиці комбінація вітамінів застосовується шляхом почергового введення тіаміну гідрохлориду, піридоксину гідрохлориду і ціанокобаламіну через день, або у складі лікарського комплексу «Мільгама», в якому вони вже змішані. Призначається лікарем.

Фармакологічна дія тіаміну, піридоксину, ціанокобаламіну та лідокаїну.

Нейротропні препарати сприятливо впливають на центральну нервову систему та руховий апараттому є незамінними помічниками при запальних та дегенеративних захворюваннях. Фармакологічна дія комбінації визначається окремими властивостямипіридоксину, тіаміну та ціанокобаламіну. Що стосується лідокаїну, його роль обмежується анестезуючим дією в місці ін'єкції та розширення судин, що сприяє кращому всмоктування вітамінів. Лідокаїн необхідний для зниження хворобливих відчуттів, тому що введення вітамінів досить відчутно.

Тіамін, піридоксин, ціанокобаламін (і лідокаїн) виступають як коензими в проміжному метаболізмі, що проходить в периферичній та ЦНС. Вони є незамінними компонентами, що надходять виключно ззовні, оскільки організм синтезувати дані речовини не може. У зв'язку з тим, що харчування сучасної людиничасто незбалансоване, дана лікарська комбінація застосовується усунення дефіциту вітамінів.

Комбіноване застосування тіаміну, ціанокобаламіну та піридоксину збільшує позитивний ефект від дії кожного з них. Прийом вітамінів окремо за ефективністю поступається комбінації.

Вплив тіаміну

Вітамін B1 бере активну участь у вуглеводному обміні та має важливе значення для обмінних процесів, що відбуваються в нервовій тканині. Тіамін бере участь у проведенні нервового імпульсу, незамінний у циклі Кребса, оскільки синтезує ТПФ та АТФ.

Вплив піридоксину

Вітамін B6 життєво важливий для успішного обміну жирів, білків та вуглеводів. Він бере активну участь у процесі кровотворення, стабілізує роботу периферичної та ЦНС. Тіамін і піридоксин успішно доповнюють один одного, благотворно впливаючи на нейром'язову, нервову та серцево-судинну систему.

Вплив ціанокобаламіну

Вітамін B12 бере активну участь у синтезі нуклеотидів, є важливим елементом у процесі нормального зростання. Ціанокобаламін потрібен для системи кровотворення, допомагає розвиватися епітеліальним клітинам, правильно синтезувати мієлін та проводити обмін фолієвої кислоти.

Показання до застосування

Комбінація піридоксину, тіаміну, ціанокобаламіну та лідокаїну використовується в медичній практиці для поповнення дефіциту вітамінів і як допоміжна терапія при захворюваннях нервової системи різної етіології:

• Неврит і невралгія, у тому числі міжреберна та трійчастого нерва.
• Гангліоніти, у тому числі оперізуючий лишай.
• Парез лицевого нерва.
• Ретробульбарний неврит.
• Невропатія.
• Нічні м'язові судоми.
• Полінейропатія, у тому числі алкогольна та діабетична.
• Радикулопатія.
• М'язово-тонічні синдроми.
• Неврологічні симптомипри остеохондрозі хребта.
• Плексопатія.
• Люмбоішіалгія.

Протипоказання до використання

У зв'язку з відсутністю даних щодо впливу комбінації на дитячий організмзаборонено використання у педіатрії (до 18 років). Високий змістактивних компонентів може негативно вплинути на підростаючому організмі. Протипоказання до застосування тіаміну гідрохлориду, піридоксину гідрохлориду, ціанокобаламіну і також служать:

• чутливість до однієї чи кількох речовин комбінації;
• декомпенсована серцева недостатність;
• дефіцит лактази;
• спадкова або галактоза;
• глюкозо-галактозна мальабсорбація або сахаразо-ізомальтазна недостатність.

Можливі побічні явища

Дослідження показують, що небажані реакції організму виникають дуже рідко. Можливі негативні прояви у вигляді таких станів:

• кропив'янка;
• блювання;
• запаморочення;
• набряк Квінке;
• сплутаність свідомості;
• брадипное;
• анафілактичний шок;
• тахікардія;
• брадикардія;
• судоми;
• підвищене потовиділення;
• аритмія;
• вугровий висип.

При неправильному введенні (надто швидкому), а також порушенні правил проведення ін'єкції, можливе виникнення подразнення в місці уколу, системних реакцій організму (блювання, сплутаність свідомості, запаморочення та інші). Зазвичай це відбувається після ненавмисного введення речовин у посудину або тканину, багату на кровопостачання.

Аналогічні симптоми можливі під час передозування. У цьому випадку прийом препарату припиняється, пацієнту призначається симптоматичне лікування.

Застосування в період вагітності та лактації

Дозволяється тільки при підтвердженому дефіциті вітамінів групи B. Якщо дефіцит не діагностований, застосування заборонено, оскільки доз не встановлена ​​безпека перевищують добову потребу для вагітних жінок. У період лактації застосування заборонено через проникнення вітамінів у грудне молоко.

Важливі примітки

Препарати випускаються у формі розчинів. Піридоксин, тіамін, ціанокобаламін та лідокаїн вводяться виключно внутрішньом'язово. При випадковому введенні в кров'яне русло пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря. Дозування підбирається індивідуально лікуючим лікарем залежно від анамнезу людини, її фізичного стану та тяжкості захворювання. Виконуючи внутрішньом'язове введення, уникайте потрапляння препаратів до судинного русла. Після глибокого введення голки в м'яз, але перед введенням ліків необхідно потягнути поршень шприца, щоб переконатися, що немає крові. Тільки у цьому випадку можна вводити ліки. Якщо є кров, потрібно змінити місце введення.

Строго забороняється набирати окремі препарати в один шприц і вводити м'язову тканину. Тіамін несумісний з піридоксином, тому що другий пригнічує дію першого та затримує його виведення з організму. Вітамін B6 можна компонувати з ціанокобаламіном. З тіаміном вони вводяться по черзі через день. Однак з огляду на те, що максимальної ефективності можна досягти тільки комбінацією, було створено унікальну лікарську формулу. Торгова назвапрепарату – «Мільгамма».

Торгова назва піридоксину, тіаміну, ціанокобаламіну та лідокаїну - «Мільгамма»

У препарату ті ж свідчення, протипоказання, фармакологічні властивості, симптоми передозування та побічні реакції, як у піридоксину, тіаміну, ціанокобаламіну та лідокаїну «Мільгамма» є розчином для внутрішньом'язового введення червоного або малинового кольору. Одна ампула містить 2 мл активних речовин:

• піридоксину гідрохлориду – 100 мг;
• ціанокобаламіну – 1 мг;
• тіаміну гідрохлориду - 100 мг;
• лідокаїну гідрохлориду – 20 мг.

До складу уколів "Мільгамми" входять різні допоміжні компоненти. Це такі речовини:

• бензиловий спирт – 40 мг;
• калію гексаціаноферрат – 0,2 мг;
• натрію поліфосфат – 20 мг;
• натрію гідроксид – 12 мг;
• вода для ін'єкцій – до 2 мл.

Препарат випускається в картонних пачках із піддонами по 5 або 10 ампул із темного скла. Є упаковки з контурними осередками. В одній коробці 10 ампул із темного скла.

Така форма випуску та склад «Мільгамми» в ампулах. Щодо режиму дозування, він підбирається лікарем індивідуально. Наприклад, при вираженому больовому синдромі призначається 2 мл на добу протягом 5-10 днів. Коли пацієнту стає легше, його переводять або більш рідкісні введення лікарського засобу(2-3 рази на 7 днів протягом 2-3 тижнів) або на таблетовану форму препарату. У період проведення терапії хворий перебуває під наглядом лікаря.

Щотижня проводиться аналіз стану отримання даних щодо рівня вмісту в організмі вітамінів групи B.

Препарат виробляється у формі таблеток. Лікарський засіб має назву «Мільгамма Композитум». Склад таблеток відрізняється від ін'єкцій. Він включає по 100 мг бенфотіаміну і піридоксину. Якщо з другою речовиною все зрозуміло, то що являє собою перше? Бенфотіамін - це жиророзчинний аналог вітаміну B1, тобто він має такі ж властивості, що і тіамін.

У таблетованої форми препарату аналогічні позитивні та негативні властивості, що у «Мільгам» в ампулах. Режим дозування визначається лікарем індивідуально. Стандартне дозування передбачає прийом по 1 таблетці на добу. За потреби лікар може збільшити норму до трьох разів на добу, але за умови лікування коротким курсом. Таблетки приймають після їди, запиваючи великою кількістю води, що дозволяє уникнути небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. І хоча склад таблеток «Мільгам» відрізняється, за ефективністю вони не поступаються розчину в ампулах.

Препарати відпускаються із аптеки без рецепта. Однак не слід займатися самолікуванням та призначати їх собі самостійно, що часто роблять люди, які вирішують, що у них в організмі нестача вітамінів групи B. Для прийому лікарського засобу дефіцит має бути підтверджений діагностичними методамидослідження. Це дозволить уникнути передозування, яке в деяких випадках для організму шкідливіше, ніж дефіцит. Потрібно ставитися до свого здоров'я з обережністю, тому що будь-яка необдумана дія спричинить негативні наслідки, небезпечні як для функціонування органів, так і для життя.

Російська назва

Латинська назва речовин Піридоксин + Тіамін + Ціанокобаламін + [Лідокаїн]

Фармакологічна група речовин Піридоксин + Тіамін + Ціанокобаламін + [Лідокаїн]

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Характеристика речовин Піридоксин + Тіамін + Ціанокобаламін + [Лідокаїн]

Полівітамінний комплекс.

Фармакологія

Фармакодинаміка

Дія комбінації піридоксин + тіамін + ціанокобаламін + [лідокаїн] визначається властивостями компонентів, що входять до її складу. Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервової системи та рухового апарату.

Тіамін (вітамін В 1) - відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, що мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ.

Піридоксин (вітамін В 6) - має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів і жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією вітамінів B 1 і В 6 є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи.

Ціанокобаламін (вітамін В 12) - бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального росту, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну.

Лідокаїн - має анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяє всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена ​​блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів по нервових волокнах.

Фармакокінетика

Тіамін

Після внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції та надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах – 15%, еритроцитах – 75% та плазмі крові – 10%. Через відсутність значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Тіамін проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в α-фазі через 0,15 год, в β-фазі через 1 год і в термінальній фазі протягом 2 днів. Основними метаболітами є тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% у вигляді тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату.

Піридоксин

Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції і розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання CH 2 OH-групи в 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується із білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2-5 годин після абсорбції.

В організмі людини міститься 40-150 мг вітаміну В 6 і його щоденна швидкість елімінації близько 1,7-3,6 мг при швидкості заповнення 2,2-2,4%.

Ціанокобаламін

Ціанокобаламін після внутрішньом'язового введення зв'язується з транскобаламінами І і ІІ, переноситься в різні тканини організму. C max після внутрішньом'язового введення досягається через 1 год. Зв'язок з білками плазми крові – 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Метаболізується переважно у печінці з утворенням аденозилкобаламіну, що є активною формою ціанокобаламіну. Депонується у печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується в кров (процес ентерогепатичної циркуляції).

T 1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7-10%) та через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками – 0-7% та через кишечник – 70-100%.

Лідокаїн

При внутрішньом'язовому введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5-15 хв після ін'єкції. Залежно від дози 60-80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6-9 хв) в органах та тканинах з гарною перфузією, в т.ч. у серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці (до 40% від концентрації в плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів – моноетилгліцинксиліду та гліцинксиліду, що мають T 1/2 2 та 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками та до 10% у незміненому вигляді.

Застосування речовин Піридоксин + Тіамін + Ціанокобаламін + [Лідокаїн]

У комплексній терапії: нейропатія та полінейропатія різного генезу, в т.ч. діабетична, алкогольна; неврит та поліневрит, в т.ч. ретробульбарний неврит; периферичні парези, у т.ч. лицьового нерва; невралгія, зокрема. трійчастого нерва та міжреберних нервів; больовий синдром (корінцевий, міалгія); нічні м'язові судоми (особливо в осіб старших вікових груп); плексопатії, гангліоніти (включаючи оперізуючий герпес); неврологічні прояви остеохондрозу хребта (радикулопатія, люмбоішіалгія, м'язово-тонічні синдроми).

Протипоказання

Гіперчутливість; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, тяжкі порушення проведення провідної системи серця; вагітність та період грудного вигодовування (у добовій дозі до 25 мг вітамін B 6 не несе загрози безпеці під час вагітності та в період грудного вигодовування; комбінація містить 100 мг вітаміну B 6 тому її не слід застосовувати в ці періоди); дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування протипоказане у період вагітності та грудного вигодовування.

Рекомендоване добове споживання вітаміну B 1 під час вагітності та період грудного вигодовування становить 1,4-1,6 мг, вітаміну B 6 - 2,4-2,6 мг. Перевищення цих доз під час вагітності допускається лише при підтвердженому дефіциті вітамінів B1 і B6, оскільки безпека застосування доз, що перевищують добову потребу, що рекомендується, не підтверджена.

Вітаміни B1 і B6 проникають у грудне молоко. Високі дози вітаміну B 6 пригнічують утворення молока.

Піридоксин + Тіамін + Ціанокобаламін + [Лідокаїн]

Частота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до<1/10); нечасто (≥/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

З боку імунної системи:рідко - алергічні реакції (шкірні висипання, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке).

З боку нервової системи:частота невідома - запаморочення, сплутаність свідомості.

З боку ССС:дуже рідко – тахікардія; частота невідома – брадикардія, аритмія.

З боку шлунково-кишкового тракту:частота невідома – блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин:дуже рідко - підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:частота невідома - судоми.

Загальні розлади та порушення у місці введення:частота невідома - може виникнути роздратування у місці введення; системні реакції можливі при швидкому введенні або передозуванні.

При швидкому введенні (наприклад, внаслідок ненавмисного внутрішньосудинного введення або введення в тканини з багатим кровопостачанням) або при перевищенні дози можуть розвиватися системні реакції, що включають сплутаність свідомості, блювання, брадикардію, аритмію, запаморочення та судоми.

Взаємодія

Вітаміни групи В

Вітамін B 1 (тіамін) повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. І, як наслідок, продукти розпаду тіаміну інактивують дію інших вітамінів. Тіамін несумісний з окислюючими та відновлюючими сполуками, в т.ч. хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, заліза амонію цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та метабісульфітом. Мідь прискорює руйнування тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою ефективність зі збільшенням значень рН (більше 3).

Терапевтичні дози вітаміну В 6 (піридоксин) послаблюють ефект леводопи (зменшується протипаркінсонічна дія леводопи). Також спостерігається взаємодія з циклосерином, пеніциламіном, ізоніазидом.

Вітамін B 12 (ціанокобаламін) несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів.

Лідокаїн

При парентеральному застосуванні лідокаїну, у разі додаткового використання норепінефрину та епінефрину, можливе посилення небажаних реакцій з боку серця. Також спостерігається взаємодія із сульфонамідами. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрин та норепінефрин.