глюкокортикоїди- це вид гормонів, що виробляються в результаті роботи кори надниркових залоз. Одним з гормонів є кортизон, який в ході роботи печінки перетворюється в інший гормон - гідрокортизон (кортизол). Кортизол - найбільш відомий і важливий для людського організму гормон. Лікарські засоби на основі цих гормонів стали застосовуватися з 40-х років минулого століття.

На сьогоднішній день крім природних глюкокортикоїдів, існує ряд препаратів, основних на синтетичних гормонах, які поділяються на два види:

• фторовані (дексаметазон, бетаметазон та ін.);
• нефторірованние (преднізон, преднізолон).

Для них характерна більш висока ефективність при споживанні меншої дози. Крім цього, фторовані глюкокортикоїди мають найменший показник появи побічних ефектів.

Застосування препаратів-глюкокортикоїдів

Препарати з вмістом глюкокортикоїдів, застосовуються при досить великій кількості серйозних захворювань, тому що мають різними впливами на організм.

Частими показниками для призначення ліків цієї групи служать:

• ревматоїдний артрит;
• лейкози;
• мононуклеоз;
• шкірні захворювання(Дерматити, екземи);
• анемія;
• пневмонія;
• алергічні захворювання;
• панкреатит;
• гепатит.

Механізм здійснення впливу не до кінця вивчений, але ефект від застосування глюкокортикоїдів може носити протизапальний, імунорегулюючих, протиалергічний, протишокових характер. Препарати випускаються в різних видах:

• спреї;
• таблетки;
• лосьйони;
• мазі;
• рідини для ін'єкцій і інгаляцій.

Список препаратів-глюкокортикоїдів

Перелік подібних засобів досить великий. Найбільш відомі та ефективні це:

• Кортизон - бере участь в замісної терапії;
• Преднізолон - в 4 рази ефективніший, ніж Гидрокортизон;
• Преднизон - не рекомендується при проблемах з печінкою;
• Метилпреднізолон - підходить для лікування пацієнтів з ожирінням, психічними відхиленнями, виразкою;
• Триамцинолон - володіє більш пролонговано дію, ніж преднізолон, з яскраво вираженими побічними ефектами з боку м'язів і шкірних покривів;
• дексаметазон - ефективний препаратдля короткострокового застосування;
• Бетаметазон - найближчий по ефективності препарат до дексаметозон.

Побічні ефекти глюкокортикоїдів

Володіючи рядом позитивних лікувальних властивостей, Глюкокортикоїди мають і не менш значні побічні ефекти. Саме тому їх часто призначають короткими курсами або застосовують в особливо складних випадках. Препарати групи глюкокортикоїдів можуть викликати такі небажані реакції.

Глюкокортикостероїдні гормони - це, які синтезуються корою наднирників. Гормональні з'єднання стероїдної природи широко застосовуються в сучасній медициніяк в природному вигляді, так і у вигляді синтетичних аналогів.

Загальні відомості

Корковаречовина наднирників виробляє 3 види гормонів:

• контролюючі калієво-натрієвий обмін (мінералокортикоїди);
• відповідальні за репродуктивну функцію(Статеві стероїди);
• глюкокортикостероїди, в обов'язок яких входить регулювання проміжного обміну.

Вироблення кортикостероїдів знаходиться під контролем гіпофіза і гіпоталамуса, але здійснюється в парних ендокринних органах, які розташовані над нирками, за що і отримали свою назву.

Вперше ці гормони були застосовані в якості лікарських засобів в 40 роках минулого століття, вони отримали свою назву, завдяки здатності регулювати обмін глюкози. Подальші клінічні дослідження показали, що гормони не тільки впливають на ліпідний, вуглеводний, білковий обмін, а й регулюють діяльність системи кровообігу, нирок, імунної системи організму, беруть участь в процесі розвитку і обміну кісткової тканини, В значній мірі впливають на центральну нервову систему.

Застосування гормонів в природному вигляді, незважаючи на значну ефективність впливу, носить обмежений характер через великої кількості негативних побічних впливів.

Структурні і функціональні аналоги

Глюкокортикоїди - це структурні і функціональні аналоги тих гормонів, які синтезуються в корі надниркових залоз, в її пучкової зоні. Препарати, представлені в цій групі, поділяються на:

• глюкокортикоїди природного походження (кортизон, як пролекарство, який утворює активний метаболіт,);
• синтетичні препарати, отримані на основі гідрокортизону () шляхом приєднання до його молекулі різних хімічних сполук.

Вони-то і зумовлюють різницю в застосовуваних напрямках, значна зміна властивостей, яке дає приєднане хімічна речовина.

Флудрокортизон, утворений додаванням атома фтору до кортизону, в 12 разів перевершує по глюкокортикоидной активності, і в 125 разів по минералокортикоидной кортизон.

Дексаметазон, з доданою до молекули флудрокортизону 16-метильної групи, зберігає глюкокортикоидную активність, але має незначну мінералокортикоїдної.

Метилпреднізолон, в який був доданий 1 радикал, перевершує пролекарство в 5 разів за ступенем глюкокортикоидной активності.

Штучні лікарські аналоги гормонів кори надниркових залоз, застосовуються в медицині в важких випадках, коли лікарська користь від них перевищує шкоду від їх побічної дії. Іноді, з огляду на екстремального стану, або супутньою тяжкості ураження, іншого виходу, крім застосування гормональних препаратів, немає. Препарати групи кортикостероїдів застосовують з метою надання:

• протизапального;
• десенсибилизирующего;
• антитоксического;
• противошокового;
• иммунодепрессивного дії.

Це далеко не всі лікарські ефекти, Які можна отримати при розрахованої дозуванні, і індивідуальному підході до призначення. В захворюваннях хребта глюкокортикоїдних препаратів застосовуються і через їх здатності багаторазово посилювати дію лікарських препаратів, Використовуваних в курсі комплексної терапії паралельно.

Головний принцип призначення препаратів ГК - досягнення максимального ефекту, при мінімально можливих дозах. З цією метою, і розробляються синтетичні аналоги, що володіють значно більш вираженою дією, Що дозволяє зменшити дозування, і термін призначається курсу.

Класифікація та підрозділи препаратів

Загальноприйнятою класифікації лікарських засобів, із застосуванням гормонів надниркових залоз, досі не розроблено. Практикуючі лікарі поділяють ГК за місцем і способом застосування. Згідно з цим, вельми умовного поділу на підгрупи, виділяються наступні види препаратів:

• ін'єкційні;
• таблетовані;
• кошти місцевого застосуванняу вигляді мазей, кремів, гелів і суспензій.

Другий принцип виділення категорій полягає в поділі за основним діючої речовини в складі препарату. Медикаментозні засоби диференціюються за домінантним компоненту:

• преднизолону;
• метилпреднізолону;
• бетаметазону;
• дексаметазону та ін.

Існує клінічне відмінність гормональних препаратів за тривалістю впливу, яка встановлена ​​за допомогою наукових досліджень. Глюкокортикоїди ділять на засоби:

• короткого впливу;
• середньої тривалості;
• тривалого (пролонгованої) дії.

До засобів короткого впливу відноситься, що представляє собою синтетичний аналог гормону. За рахунок відносної незмінності свого складу, він практично не впливає на водно-сольовий обмінний баланс, і не порушує клітинного метаболізму.

Бетаметазон і дексаметазон, зі зміненою формулою будови, здатні надавати тривалу дію, в той час як преднізолон і метилпреднізолон відносяться до ліків середньої тривалості впливу.

У медицині є ще один підрозділ глюкокортикоїдів, яке розрізняє їх по використанню основного речовини, і має на увазі виділення:

• ендогенних (природних) з'єднань;
• синтетичних аналогів (нафтовмісних);
• синтетичних аналогів (фторсодержащих).

Жодна з існуючих градацій, в силу широкого застосування різних форм ГК, не включає повної характеристики гормонального препарату, і використовується в професійній термінології певних кваліфікаційних наукових кіл.

Гормональні препарати внутрішнього впливу

Препарати внутрішнього дії діляться також на:

• інтраназальні (застосовувані через ніс);
• парентеральні;
• пероральні (проковтує при прийомі);
• інгаляційні.

Такий поділ препаратів передбачає чітку градацію захворювань, при призначенні форми препарату. Інтраназальні зазвичай використовуються для лікування:

• алергічного риніту;
• идиопатического запалення слизової носа;
• при поліпах в носі.

Парентеральні застосовні при захворюваннях кори надниркових залоз, деяких хворобах щитовидної залози, і інших складних патологіях.

Інгаляційні препарати відрізняються специфічністю впливу, і прописуються при складних дисфункциях органів дихання. Бронхіальна астма, ХОЗЛ, алергічний риніт лікуються цими засобами, в якості базисної терапії. З найбільш широко поширених інгаляційних препаратів можна відзначити:

• триамцинолона ацетонід;
• беклометазону дипропіонат;
• мометазона фуроат;
• будесонид;
• флутиказону пропіонат.

Випадки серйозних патологій органів дихання змусили зробити клінічні дослідження нових інгаляційних препаратів, для лікування бронхіальної астми, під час вагітності. Вони показали, що лікування парами препарату за місцем патології не тільки не збільшило захворюваність дітей ендокринними захворюваннями, а й дало можливість відзначити їх поява у дітей, які народилися у матерів, які страждали астмою, і не використовували інгалятори, для полегшення свого стану.

Виникнення интраназальной, і інгаляційної форми випуску препаратів, позбавило хворих від деяких ризиків, поширених при використанні парентеральних медикаментозних засобів з використанням ГК.

З розвитком фармакотерапевтичних форм, і нових синтетичних аналогів, стають менш небезпечним використання глюкокортикоїдних гормонів, які застосовується без впливу на внутрішні органиі системи обміну.

Фармакодинаміка і механізм впливу

Природна зв'язок гормонів, вироблених залозами, координується гіпофізом і гіпоталамусом, і здійснюється за допомогою комплементарного відповідності певного коду гормону рецептора клітини. Пошук відповідності між сполучними компонентами може здійснюватися і всередині клітинної мембрани, і зовні, якщо гормон не може дифундувати всередину клітини. ГК зв'язуються зі спеціальними глюкокортикоїдними рецепторами всередині клітинної мембрани, чим обумовлюється виникнення РНК і супутній синтез регуляторних білків.

Існує цитостатический механізм, здатний припиняти дію гормонів, і ферментативні і хімічні речовини, які прискорюють процес взаємодії.

Основні ефекти, що досягаються застосуванням кортикостероїдів в організмі людини можна назвати наступні:

• порушення синтезу медіаторів запалення (і лейкотрієнів), за допомогою блокування і пригнічення ферменту фосфоліпази;
• в різній дозуванні надання імуносупресивної і імуностимулюючої дії, гальмування продукції антитіл, вироблення лімфокінів і цитокінів;
• перешкода висновку, стабілізація мембрани тучних клітин;
• вплив на обмін білка, вуглеводів, кальцію, жирів, водно-електролітний обмін;
• посилення чутливості стінок судин, і серцевого м'яза до і;
• стимуляція утворення еритроцитів і тромбоцитів;
• пригнічення вироблення лейкоцитів, базофілів і еозинофілів;
• вплив на інші гормони, в тому числі, статеві, лютеїнізуючий, гормони щитовидної залози.

При прийомі всередину всмоктуються швидко, в тонкій кишці, Граничної концентрації досягають менш ніж через годину. Введення парентерально вариабельно, і передбачається особливостями препарату. Виводяться через нирки, в крові зв'язуються з білками, частково деструктуріруются печінкою. Спосіб введення залежить від характеру препарату, і особливостей захворювання. При лікуванні опорно-рухового апарату, застосовуються і внутрішньосуглобові ін'єкції.

Список гормональних препаратів

Список препаратів групи глюкокортикоїдних гормонів досить великий, але в клінічній практиці найбільш вживаними вважаються:

• преднізолон;
• триамцинолон;
• дексаметазон;
• Бетаметазон.

Аналоги препаратів, під комерційними назвами, або певні різновиди з видозміненою формою, вважаються менш вживаними, і вимагають вивчення інструкції до застосування, з чітким описом протипоказань і показань, будовою хімічної формули, і особливостями призначення.

Відносяться до списку Б, вимагають певних умов зберігання. Перед самостійним застосуванням подібних препаратів слід порадитися з лікарем, особливу увагу приділити можливості, або протипоказання лікарського засобу, В його вживанні для новонароджених, дітей, вагітних жінок.

Всі препарати групи глюкокортикоїдних гормонів описані в Анатомо-терапевтично-хімічної класифікації (АТС), яка носить ієрархічну структуру і полегшує пошук потрібного медикаменту. Будь-які ліки цієї групи проходить неодмінну клінічну апробацію, і описується фахівцями.

Показання до застосування

На сьогоднішній день досить добре вивчені не тільки побічні і лікувальні ефекти, Але і взаємодія ГК з багатьма ліками, необхідні дозування, розроблені схеми комплексної терапії. Це уможливило застосування лікарських препаратів у багатьох галузях медицини, в якості базисних і допоміжних препаратів.

Патологічні стани, в яких знаходять безсумнівну користь ГК, складуть неймовірно довгий список хронічних, системних і гострих патологій. У ревматології їх застосовують для лікування:

• системного червоного вовчака;
• анкилозирующего спондилита;
• системної склеродермії;
• ревматичної полимиалгии.

Глюкокортикоїди використовують при лікуванні васкулітів і пієлонефритів, в ендокринології ними лікують:

• недостатність кори надниркових залоз;
• тиреотоксикоз і дефіцит.

В гастроентерології:

• неспецифічний виразковий коліт;
• важкі форми гепатитів;
• хвороба Крона в гострій стадії.

Але цим сфера застосування гормоносодержащіх препаратів не обмежується. Кардіологія використовує при:

• деяких видах перикардиту;
• поствірусной і неспецифічного лейкоцитарного міокардиту.

У пульмонологи:

• при бронхіальній астмі;
• еозинофільної пневмонії;
• альвеолитах і бронхиолитах;
• саркоїдозі легких.

У гематології гормональними препаратами лікують тромбоцитопенії і анемії.

ГК - незамінні препарати вибору при гострих станах, і в трансплантології. Незважаючи на протипоказання і побічні ефекти, глюкокортикоїди відносяться до числа широко вживаних, а часом і незамінних засобів, при важких ураженнях і гострих станах. У лікуванні захворювань хребта використовуються для терапії:

• остеохондрозу;
• зняття больового синдрому;
• неінфекційних артритах;
• виразкової хвороби шлунку;
• пошкодженнях хребта і його оболонок.

створення синтетичних препаратів, Прискорило і збільшило ступінь впливу цієї групи лікарських засобів, чим ще більше розширила сферу їх діяльності.

Протипоказання до застосування гормональних препаратів

Існують певні протипоказання до призначення препаратів в специфічній формі. Заборонені внутрісуглобні ін'єкції гормонів при:

• захворюваннях, що впливають на згортання крові;
• важкому остеопорозі;
• значному інфекційному процесі системного, або локального характеру.

Перешкодою до проведення подібної ін'єкції може стати суглобовий перелом, або виражена деструкція зчленування. Умовно не рекомендовані ГК (це називають відносними протипоказаннями), при:

• цукровому діабеті;
• виразці шлунка і дванадцятипалої кишки;
• артеріальної гіпертензії;
• серцевої недостатності;
• психічних розладах;
• епілепсії.

Застосування глюкокортикоїдів при важких, загрозливих станах, як ефективного методу впливу, привела до того, що, найчастіше, відносні протипоказання в критичних ситуаціях не розглядаються. Однак, призначення гормоносодержащіх препаратів в ситуаціях менш вираженою екстреності, змушує лікаря враховувати деякі загальні параметри фізичного і патологічного станулюдини.

• туберкульозі;
• сифілісі;
• вірусних ураженнях очей і глаукомі;
• герпесі і системних мікозах.

Будь-яке застосування препаратів з вмістом гормонів надниркових залоз, або їх синтетичних аналогів, має проводитися тільки з лікарської рекомендації, і під суворим медичним контролем.

Побічні ефекти застосування гормональних препаратів

Один з першовідкривачів терапевтичних ефектів гормонів глюкокортикоїдів, сказав, що вони повинні застосовуватися лише в тому випадку, якщо очікуваний зціляє результат перевищить ступінь негативного впливу.

Поява синтетичних аналогів, що діють в рази швидше, трохи знизило побічні ефекти від застосування глюкокортикоїдів, але не виключило можливість їх розвитку при тривалому використанні. З метою запобігання виражених негативних наслідків вживання ГК, проводиться профілактичне призначення необхідних препаратів.

Як проявів побічної дії препаратів з аналогами, або натуральними гормонами кори надниркових залоз, може виникнути:

• порушення ліпідного обсягу і значне збільшення маси тіла;
• зростає сприйнятливість до інфекцій і відзначається їх пролонговану протікання;
• розвивається панкреатит;
• порушення лінійного росту, і статевого дозрівання у дітей;
• стероїдний діабет і стероїдні виразки травної системи;
• остеопороз, і компресійні переломи, на тлі лікування захворювань опорно-рухового апарату.

Психоемоційний стан, особливо у жінок, значно погіршується, з'являється агресивність, збудливість і сонливість одночасно, виражені перепади настрою. Порушення гормонального фону, викликані значними дозами ліків, можуть привести до безпліддя, втрати лібідо, порушень сну. Деякі побічні ефекти добре відомі сучасній медицині, але їх поява на сьогоднішній день неможливо ні попередити, ні скорегувати.

Так, при внутрішньосуглобових ін'єкціяхпрепаратів, може статися пошкодження нервових стовбурів, кальцинація суглоба, або його атрофія, руйнування (стероїдна артропатія), розрив сухожилля. Це неодмінно призводить до інвалідизації, і обмеження рухливості, але зате рятує життя. Цим і обумовлено обережне застосування гормоносодержащіх препаратів, і заміна їх у випадках середньої тяжкості, на нестероїдні протизапальні засоби, які теж мають побічні ефекти, але менш вираженими.

Особливості терапевтичного використання гормонів і запобіжні заходи

Глюкокортикостероїди, в силу їх широкого застосування, використовуються в різних галузях медицини, для лікування вариабельного спектра захворювань. Практично для всіх відомих станів розроблені терапевтичні схеми і протокол, в станах різної тяжкості.

Тривалість дії лікарського засобу, ступінь його рекомендованого, тривалість лікувального курсу, короткочасність, або пролонгованість, і навіть певна дозування - все знаходиться в компетенції лікаря, який знає, як поводитися зі специфічним медикаментом.

Саме тому стільки говориться про неприпустимість самопризначеної синтетичних гормональних препаратів, про сугубій обережності їх застосування, обережному і вдумливому поводженні з лікарськими засобами цієї групи. Будь-яке, саме цілющий засіб, при некваліфікованому призначення, і невиправданому прийомі, здатне завдати значної шкоди людському організму. Тому проводити лікування повинен тільки лікар, знайомий з усіма тонкощами впливу певного препарату.

Топічні глюкокортикостероїди у вигляді мазі гідрокортизону запропонували для застосування в клінічній практиці в 1952 р М. Сульцбергер (Sulzberger М.В.) та
В. Віттен (Witten V.H.). Усі наступні топические глюкокортікостероідисоздавалі шляхом синтезу дериватів молекули гідрокортизону - галогенізаціі (атомів хлору і фтору), естеріфікаціі, гідроксилювання і додавання бічних ланцюгів. Справжню революцію в дерматології зробили фторовані топические глюкокортикоїди, і серед них триамцинолон (триамцинолона ацетонід) - перший сильний глюкокортикостероїд. 1960-1970-і рр. - період тріумфу топічних глюкокортикостероїдів, ними успішно лікували все запальні захворюванняшкіри. Але в ці ж роки стали виявляти і побічні ефекти препаратів цього ряду. Ентузіазм став змінюватися розчаруванням і відмовою від їх застосування, поверненням до старих, випробуваних багатьма роками практичного досвіду методам лікування.

В останні десятиліття багато уваги стали приділяти створенню глюкокортикостероїдних препаратів з поліпшеними фармакологічними властивостямиі, відповідно, з меншими побічними ефектами.

В результаті були створені негалогенізірованние і містять хлор замість фтору препарати. Такі вдосконалені препарати при дотриманні правил застосування топічних глюкокортикостероїдів практично не дають побічних ефектів.

Препарати з високим ступенем безпеки в поєднанні з високою ефективністю в останні роки відвойовують колись втрачену зовнішніми глюкокортикостероидами хорошу репутацію.

Топічні або наружниее глюкокортикостероїди - головні препарати, що усувають запалення шкіри. Вони розділені на чотири групи в залежності від сили дії - слабкі, помірні, сильні і дуже сильні. Терапевтичний ефект максимальний при ранньому і розвивається запаленні, тому чим раніше їх застосувати при розвиненому запаленні, тим швидше вдасться його погасити і тим менша вірогідність поширення висипань. Відповідно, при короткочасному використанні глюкокортикостероїдів вдається уникнути побічних ефектів.

У дитячій практиці рекомендують використовувати найбільш безпечні препарати, які містять фтор:
адвантан (метилпреднізолону ацепонат) (емульсія, крем, жирний крем і мазь) - з 4 міс;
локоід (гідрокортизону * 17-бутират) (крем, ліпокрем і мазь), латікорт (гідрокортизон) (крем, мазь і розчин) - з 6 міс;
Елоком (лосьйон, крем і мазь), Момат (крем і мазь), унідерм (крем), мометазон - з 6 міс.

Механізм дії глюкокортикостероїдів
Глюкокортикостероїди володіють трьома основними ефектами - судинозвужувальних, протизапальну і антипроліферативну.

По першому ефекту, як самому помітному, ранжируют силу дії препаратів, хоча природа його вивчена мало.

Молекулярна основа протизапальної дії - взаємодія глюкокортикостероїдів зі специфічними рецепторами (внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами) в клітинах-мішенях - гранулоцитах, лімфоцитах, огрядних клітках, що беруть участь в запальних реакціях.

Відомо, що глюкокортикоїди знижують кількість Т-лімфоцитів в периферичної крові, фагоцитарну активність макрофагів, пригнічують звільнення таких медіаторів, як ІЛ-1 і ІЛ-2 з макрофагів і Т-лімфоцитів. Усередині клітин через рецептори глюкокортикоїди впливають на синтез білків липокортина і вазокортіна. Ліпокортинів гальмує синтез прозапальних цитокінів (протизапальний ефект), а вазокортін - вивільнення гістаміну (протиалергічний ефект).

Антіпроліфератівний ефект здійснюється шляхом пригнічення мітозів в базальному шарі епідермісу і фібробластах (припинення синтезу колагену I і III типу фібробластами). Цим обумовлюється найбільш серйозний шкірний побічний ефект глюкокортикостероїдів - атрофія шкіри.

Побічні ефекти
Основні побічні ефекти топічних глюкокортикостероїдів носять локальний характер, їх можна розділити на групи по об'єкту впливу.

Вплив на проліферацію кератиноцитів і фібробластів:
атрофія шкіри;
Стрий розтягування;
пурпура і екхімози;
телеангіектазії;
уповільнення загоєння ран PI репаративних процесів в шкірі;
сухість та лущення.

Вплив на придатки шкіри:
вугровий висип;
посилення росту волосся;
періоральний дерматит.

Вплив на імунну систему, Загострення або виникнення інфекційних (бактеріальних, вірусних, грибкових) захворювань шкіри:
піодермія;
фолікуліт;
простий герпес;
мікози (кандидоз).

Інші побічні ефекти:
порушення пігментації;
алергічні реакції;
звикання (тахіфілаксія);
синдром відміни.

Пацієнти, у яких розвинулася алергічна реакція на певний ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ препарат, можуть давати подібні реакції і на інші препарати цієї групи, а також інших груп зі схожою будовою активного речовини (серцеві глікозиди, андрогени, вітамін D). Разом з тим алергічна реакція може виникнути у відповідь на вплив інших активних речовин в комбінованих препаратах (таких як антибіотики, анти ми котики), а також допоміжних речовин.

Системні побічні ефекти, пов'язані з резорбцією і надходженням в кровотік топічних глюкокортикостероїдів, рідкісні. Ризик виникнення системних ефектів вище у дуже маленьких дітей і при істотно порушеною бар'єрної функції шкіри. Абсорбція також залежить від площі, на яку нанесений препарат, концентрації і сили глюкокортикостероїдів. Абсорбція вище на обличчі, в області промежини, при нанесенні під оклюзійну пов'язку. Системні ефекти включають синдром Кушинга (гіперкортицизм), недостатність надниркових залоз.

Для того щоб уникнути побічних ефектів, важливі короткочасне використання препаратів (не більше 14 днів у дітей), правильний підбір глюкокортикостероїдів по силі дії, дотримання добової дози (правило «пучки»). Призначення глюкокортикостероїдів будь-якої сили дії під пов'язки, в тому числі під волого-висихають, оклюзійні і вологі, можливо тільки на дуже короткий період. У дітей оклюзійні пов'язки практично не використовують.

Правило «пучки» дозволяє контролювати дозу препарату. На кінчик вказівного пальця дорослої людини, рахуючи від останньої міжфалангової складки до самого кінчика, уміщається смужка видавленого з стандартного тюбика (діаметр отвору - 0,5 см) лікарського засобу масою приблизно 0,5 м Зазвичай цієї кількості достатньо, щоб покрити тонким шаром дві долоні дорослих (2% площі поверхні тіла).

Безпечний наступний місячний витрата сильного глюкокортикостероїдів:
для маленької дитини - 15 г;
для школяра - 30 г;
для дорослого - 60-90 м

Ризик розвитку побічних ефектів невисокий, якщо зовнішні глюкокортикоїди застосовують правильно.

Основні правила застосування зовнішніх глюкокортикостероїдів.
Сила препарату повинна відповідати запальних процесів.
Короткочасне використання сильного препарату ефективніше, ніж тривале - слабкого.
На обличчя і шию призначають слабкі за силою глюкокортикостероїди, при гострому запаленніможливе призначення помірних і сильних терміном на
3 5 днів.
У місцях, де шкіра ніжна і тонка (в області особи, складок і промежини) не слід застосовувати сильні препарати, а помірні і слабкі не застосовуються під оклюзійну пов'язку.
Топічні глюкокортикостероїди краще застосовувати рано вранці (до 8 год) відповідно до добовими ритмами ділення клітин.
Лікарська форма препарату повинна відповідати гостроті і характеру процесу, а також області висипань.
Слід враховувати посилення абсорбції при спільному застосуванні глюкокортикостероїдів з саліцилової кислотою і сечовиною.
Необхідно часто оцінювати стан пацієнта і скасовувати топические глюкокортикостероїди, як тільки в них відпала необхідність.
Дуже сильні глюкокортикоїди застосовують тільки у дорослих і тільки під наглядом дерматолога.
Площа, на яку наносять препарат, повинна бути мінімальною.
Глюкокортикостероїди наносять не більше 1-2 разів на день незалежно від сили запалення.
У дітей з частими спалахами запалення (2-4 на місяць) можна застосовувати глюкокортикоїди тільки 2 послідовних дня в тиждень протягом 3-6 міс для запобігання загостренню.
Краща комбінація глюкокортикостероїдів з нестероїдними препаратами.
Серед препаратів однакової сили вибирають найдешевший.
Пацієнт або його батьки повинні бути поінформовані, що призначений препарат містить глюкокортикоїди.
Топічні глюкокортикостероїди краще скасовувати поступово, щоб уникнути синдрому відміни.
Якщо розвинулося звикання до препарату, його слід замінити іншим з цієї ж групи (рівної сили) з іншим активною речовиною.

синдром відміни
Особливу проблему представляє синдром відміни, з яким стикається хворий, який застосовує топические глюкокортикостероїди при хронічних захворюваннях. Після відміни препарату через короткий час висипання знову з'являються на тих самих місцях і з часом все гірше відповідають на відновлення лікування тим же препаратом. Долати синдром відміни можна чотирма способами.

1. Поступово зменшувати силу препарату, переходячи від сильного до слабшого, а потім скасовувати слабкий. Тут є деякі незручності:
- потрібно купувати кілька сучасних препаратіврізної сили дії, а це може лягти фінансовим тягарем на малозабезпечену сім'ю;
- препарати можуть мати різні лікарські форми, а значить, і дія їх буде різним; в практичному відношенні це означає, що кожен раз потрібно буде радитися з лікарем, що важко;
- застосування різних за складом препаратів збільшує ризик виникнення алергічних реакцій.

2. Знижувати концентрацію одного і того ж препарату, застосовуючи його більш рідко, але поки немає єдиного підходу до темпів такого зниження.

3. Застосовувати так звану интермиттирующую, або противоре- цідівную, терапію - змащувати тим же препаратом ділянки, де висипання вже вирішилися, 2 рази на тиждень кілька місяців; цей підхід виявляється перспективним у пацієнтів з частими загостреннями атопічного дерматиту.

4. При зниженні активності процесу замінювати глюкокортикостероїди протизапальними засобами, що не містять стероїдів. З цими засобами можна комбінувати топические глюкокортикостероїди в активній фазі запалення, а потім перейти на них після зниження гостроти процесу.

При будь-якому підході в першу чергу слід подбати про усунення провокуючих чинників.

Кортікофобія
Наслідок дещо перебільшеною можливості небажаних ефектів серед населення - кортікофобія. В даний час найчастіше батьки хворих дітей категорично відмовляються від лікування глюкокортикостероїдами в будь-якій формі, незважаючи на розробку безпечних з'єднань і ряду правил застосування глюкокортикостероїдів, що забезпечують цю безпеку. Лікарі самі нерідко мало орієнтовані в широкому колі
топічних глюкокортикостероїдів і не можуть запропонувати оптимальний варіант як лікарської форми, Так і самого з'єднання, орієнтуючись на стадію, поширеність і активність проявів атопічного дерматиту.

А пацієнти, недостатньо інформовані про точний назві препарату і причини, за якими лікар вибрав саме цей препарат, в аптеці купують дешевші кошти минулих поколінь.

Крім того, багато лікарів, прихильники альтернативної медицини (гомеопатії, східної медицини), категорично проти використання топічних глюкокортикостероїдів.
Розумне використання сучасних топічних глюкокортикостероїдів дозволяє повністю уникнути можливих побічних ефектів.

Пацієнтам з тяжкими ураженнями суглобів, з ревматологічними захворюваннями лікарі нерідко призначають препарати на основі глюкокортикоїдів. Багатьох лякає можливість такого лікування, адже вони чули про неприємні побічні дії гормональних ліків. Чи так це насправді? Що являють собою такі препарати?

глюкокортикоїди

Глюкокортикоїдних препаратів, або ГКС (глюкокортикостероїди) - це гормони. Вони виробляються в спеціальній зоні наднирників - корі - під впливом центральної нервової системиі гіпофіза.

Як ліки ці гормони почали застосовуватися з середини XX століття. Найвідомішим і активним ГКС, який виробляється людським організмом, є кортизол.

Які ще бувають глюкокортикоїди?

Класифікація

ГКС бувають природні і синтетичні. Також іноді виділяють групу напівсинтетичних препаратів. До природних глюкокортикоїдів відносять:

• Кортизон.
• Гідрокортизон (кортизол).

Синтетичні гормони були створені людиною для лікування хвороб. Вони не виробляються в організмі, але за силою дії не поступаються природним. Синтетичними ГКС є:

1. Бетаметазон (Белодерм, Бетазон, Бетаспан, Дипроспан, Целедерм, Целестон).
2. (Дексазон, Дексамед, максидекс).
3. Преднізолон (Преднізол, Медопред, Декортін).
4. Метилпреднізолон (Медрол, Метипред).
5. Триамцинолон (Кеналог, Берлікорт, Полькортолон, Тріакорт).

Також глюкокортикоїди ділять на групи за тривалістю їх дії. Найменше час дії у природних гормонів - кортизону і гідрокортизону. Середньою тривалістю роботи має група преднізолону. А дексаметазон, бетаметазон та триамцинолон діють найбільш тривалий час.

Які ефекти надають ці гормони?

ефекти

Ефекти глюкокортикоїдів надзвичайно різноманітні. Вони впливають на організм як позитивно, так і негативно. Однак така дія не привід відмовлятися від глюкокортикоїдної терапії, адже користь від лікування практично завжди переважує шкоду. До того ж існують методи захисту від неприємних наслідків ГКС.

Глюкокортикостероїди надають на організм людини такі клінічні ефекти:

1. Протизапальний.
2. Иммуномодулирующий.
3. Антиалергічний.

Крім цього, вони активно змінюють обмін багатьох речовин. Гормони здатні впливати на метаболізм:

• білків;
• жирів;
• вуглеводів;
• води і електролітів.

Не оминають вони своєю увагою і роботу практично всіх органів людського організму. Особливо схильні до дії гормонів серцево-судинна та ендокринна системи.

протизапальну дію

Саме завдяки сильному протизапальній дії гормони знайшли і міцно зайняли свою нішу в медицині. Особливо часто їх використовують в ревматології.

Висока активність ГКС щодо запалення дозволяє їм успішно боротися з такими хворобами, як:

1. Реактивний артрит.
2. ВКВ, або системний червоний вовчак.
3. та інші аутоімунні процеси.

Глюкокортикоїди гальмують процеси запалення і руйнування в області суглобів, без яких не обходиться жодне ревматологічне захворювання. Також призначають їх і травматологи-ортопеди - при артрозах з вираженим больовим синдромомі ускладнених запальним процесом.

Яким чином ГКС здійснюють протизапальний ефект?

механізм

Своє протизапальну дію гормони здійснюють шляхом придушення роботи спеціального ферменту - фосфоліпази A2. Опосередковано вони впливають і на функції інших речовин, що відповідають за розвиток запального процесу.

Крім того, ГКС значно зменшують вихід рідини із судинного русла за рахунок звуження капілярів, тобто усувають набряк.

На тлі їх дії посилюється мікроциркуляція в осередку ураження, і швидше настає відновлення функції пошкодженого органу.

при ревматоїдному артритіглюкокортикоїди захищають хрящі й кістки від руйнування, дозволяючи зберегти структуру і роботу суглобів.

імуномодулююча дія

Особливістю глюкокортикоїдів є пригнічення клітинного імунітету. Також вони гальмують розростання лімфоїдної тканини. Цим пояснюється підвищена сприйнятливість до вірусних інфекційпри лікуванні ГКС.

Однак в осіб з вже існуючим імунодефіцитом ці гормони можуть, навпаки, відновлювати необхідний рівеньімуноглобулінів-антитіл.

Ефект пригнічення імунітету глюкокортикоїдами широко використовується в трансплантології, щоб попередити у пацієнта відторгнення пересаджених тканин.

антиалергічну дію

Механізм розвитку будь-якої алергічної реакції досить складний. При попаданні в організм чужорідної речовини імунна система починає синтезувати специфічні антитіла - імуноглобуліни.

Вони взаємодіють з певними структурами - огрядними клітинами. В результаті цього процесу відбувається вивільнення ряду біологічно активних речовин, одним з яких є гістамін. Саме він зумовлює виникнення неприємних і небезпечних симптомів, Характерних для алергії.

Глюкокортикоїди блокують взаємодію імуноглобулінів з огрядними клітинами і гальмують розвиток алергічної реакції. ГКС використовують для боротьби з анафілактичним шоком, набряком Квінке, кропив'янку та іншими формами алергій.

Вплив на обмін речовин

стероїдні гормонивпливають на всі види обміну речовин. Однак особливу небезпеку становить їх участь в метаболізмі вуглеводів. Вони надають такі ефекти:

1. Підвищують рівень глюкози в крові - призводять до розвитку гіперглікемії.
2. Сприяють появі цукру в сечі - глюкозурии.
3. Призводять до виникнення цукрового діабету, Який ще називають стероїдних.

Вплив гормонів на обмін білків також небезпечно для пацієнтів. Вони пригнічують їх синтез і прискорюють розпад. Особливо виражені ці процеси в м'язах і шкірі.

Результатом такого катаболічного дії глюкокортикоїдів є атрофія м'язів, розтяжки, схуднення, в'ялість шкіри, повільне загоєння ран.

Через негативного впливу ГКС на жировий обмін відбувається асиметричне розподіл підшкірно-жирової клітковини по тілу. У таких пацієнтів вона практично відсутня в області кінцівок, але відкладається в надлишку в області обличчя, шиї, грудей.

Стероїдні гормони затримують в організмі воду і натрій, але при цьому стимулюють виділення кальцію і виведення його з кісток. Поряд з порушенням білкового обміну, гіпокальціємія призводить до.

Вплив на серцево-судинну систему

Вплив глюкокортикоїдів на серцево-судинну систему - процес складний і багатогранний. Але для пацієнта важлива їх здатність звужувати судини з підвищенням артеріального тиску. Цей прессорний ефект може служити як на благо хворого, так і на шкоду.

При різкому падінні артеріального тиску, розширення судин, шоці саме введення гормонів нерідко рятує життя. Але в той же час їх систематичний прийом сприяє розвитку гіпертонічної хворобиі поразки серця.

Вплив на ендокринну систему

Тривалий прийом гормональних препаратів з приводу захворювань суглобів або інших патологій запускає механізм зворотного зв'язку. У головному мозку гальмується синтез стимулюючих гормонів, наднирники перестають виконувати свої функції.

Через дисбаланс в роботі ендокринних залоз порушуються всі обмінні процеси в організмі. Крім того, ГКС пригнічують продукцію статевих гормонів. Це може стати причиною різних порушень в сексуальній та репродуктивної життя. Знижений рівень статевих гормонів також призводить до остеопорозу.

Як боротися з небажаними ефектами ГКС?

Боротьба з негативними ефектами

Незважаючи на значний список небезпечних побічних ефектів гормони продовжують залишатися затребуваним засобом лікування багатьох хвороб - суглобів, шкіри, імунної системи.

Іноді ГКС - це препарат вибору. Це часто відзначається при аутоімунних хворобах, коли інші ліки не справляються.

Зменшити частоту і вираженість побічних дійдозволяє ретельний підбір дози і вигляд самої терапії. Існує лікування великими дозами, але нетривалий - пульс-терапія. І навпаки, гормональні препаратиможна приймати протягом всього життя, але в зменшених дозах.

Важливо, щоб лікування проходило під контролем лікаря, який регулярно оцінюватиме стан серця і м'язів, рівня цукру і кальцію крові, зовнішній виглядпацієнта.

Як правило, при адекватно підібраній дозі препарату терапія глюкокортикоїдами завдає хворому особливої ​​шкоди, але суттєво покращує його самопочуття і стан здоров'я.

В організмі людей утворюється дуже багато біологічно активних речовин. Вони впливають на всі явища, що відбуваються в клітинах і міжклітинному речовині.

Вивчення подібних з'єднань, серед яких багато належать до групи гормонів, дозволяє не тільки розуміти механізми їх функціонування, але і використовувати в лікувальних цілях.

Гормональна терапія виявилася справжнім дивом для багатьох пацієнтів із захворюваннями, які не виліковними за допомогою інших засобів. Дуже відомою групою таких препаратів є, показання до застосування яких актуальні в багатьох галузях медицини.

загальні властивості

Глюкокортикостероїди - це біологічно активні сполуки, які продукують надниркової залозами ссавців. До них відносяться кортизол, кортикостерон і деякі інші гормони. Найрясніше вони виділяються в кров при стресових ситуаціях, інтенсивної втрати крові або травмах.

Володіючи протишокових дією, глюкокортикоїди надають такі ефекти:

1. підвищують тиск в артеріях;
2. підвищують чутливість клітинних стінок міокарда до катехоламінів;
3. запобігають втраті чутливості рецепторів при високому рівнікатехоламінів;
4. стимулюють продукування кров'яних клітин;
5. інтенсифікують утворення глюкози в печінці;
6. сприяють;
7. пригнічують процес використання глюкози периферійними тканинами;
8. інтенсифікують синтез глікогену;
9. пригнічують процеси синтезу білка і прискорюють їх розпад;
10. інтенсифікують витрата жирів в клітинах підшкірної клітковини;
11. сприяють накопиченню в тілі води, натрію і хлору, а також виведенню кальцію і калію;
12. пригнічують алергічні реакції;
13. впливають на чутливість тканин до різних гормонів (адреналіну, соматотропіну, гістаміну, гормонам статевих і);
14. надають різноспрямований вплив на імунну систему (пригнічують продукування і активність деяких захисних клітин, але прискорюють утворення інших клітин імунітету);
15. підвищують ефективність захисту тканин від випромінювань.

Цей довгий список ефектів, що надаються глюкокотрікоідамі, насправді ще можна довго продовжувати. Цілком ймовірно, що це тільки мала частина їх властивостей.

Один з найцінніших ефектів, які зумовлюють застосування глюкокортикоїдів, - це протизапальну дію.

Ці речовини гальмують розпад тканин і органічних сполук під впливом бурхливих запальних явищ шляхом пригнічення активності особливих ферментів.

Глюкокортикостероїдні гормони перешкоджають утворенню набряклості в місці запалення, так як вони зменшують проникність судинної стінки. Вони також запускають освіту інших речовин, що володіють протизапальними ефектами.

Слід розуміти, якщо розглядати глюкокортикоїди, застосування препаратів з широким спектромефектів, має суворо контролюватися лікарем, так як можливі численні ускладнення.

Показання для застосування глюкокортикоїдів

Показання до застосування глюкокортикоїдів наступні:

1. лікування хвороб надниркових залоз (глюкокортикоїди застосовують при гострої недостатності, хронічній формінедостатності, вродженої гіперплазії коркового шару), при яких вони не здатні в повній мірі (або взагалі) виробляти гормони в достатку;
2. терапія при аутоімунних захворюваннях (ревматизм, саркоїдоз) - заснована на здатності цих гормонів впливати на імунні процеси, придушувати або активізувати їх. Також застосовуються глюкокортикоїди при ревматоїдному артриті;
3. лікування хвороб сечовидільної системи, в тому числі, запальні. Дані гормони здатні ефективно боротися з бурхливими запаленнями;
4. глюкокортикоїди при алергії застосовуються як засоби, що впливають на вироблення біологічно активних сполук, що провокують і посилюють реакції індивідуальної непереносимості;
5. терапія захворювань дихальної системи (призначають глюкокортикоїди при бронхіальній астмі, пневмоцистної пневмонії, алергічних ринітах). Слід врахувати, що різні препарати мають різну фармакодинамику. Деякі препарати діють досить швидко, інші - повільно. Засоби з уповільненим, пролонгованим ефектом можна використовувати, якщо необхідно зняти гострі прояви (наприклад, при астматичному нападі);
6. глюкокортикоїди в стоматології використовуються при лікуванні пульпіту, пародонтиту, інших запальних явищ, а також у складі пломбувальних сумішей і як протишокової кошти при анафилактических шоках, Викликаних ліками;
7. лікування дерматологічних проблем, запальних процесівв дермі;
8. терапія захворювань шлунково-кишкового тракту. Показанням до призначення глюкокортикоїдів є хвороба Крона;
9. лікування пацієнтів після травм (у тому числі, спини) обумовлено протишокову, протизапальну дію препаратів.
10. в складі комплексної терапії - при набряках мозку.

препарат Кортизон

На основі речовин, що відносяться до групи глюкокортикостероїдів, створені медичні препаратиу вигляді мазей, таблеток, розчинів в ампулах, інгаляційних рідин:

• кортизон;
• преднізолон;
• дексаметазон;
• гідрокортизон;
• беклометазон;
• Триамцинолон.

Тільки доктор на підставі показань може призначати глюкокортикоїди місцевого дії і приймати рішення про тривалість терапії.

Побічні ефекти

Маса позитивних ефектів, які надають глюкокортикоїди, зумовила їх широке застосування в медицині.

Гормональна терапія виявилася зовсім не безпечною, вона характеризується наявністю безлічі:

1. погіршення якості волосся і шкіри, поява розтяжок, вугрів;
2. інтенсивний ріст волосся на нетипових ділянках тіла у жінок;
3. зменшення міцності судин;
4. поява гормональних зрушень;
5. провокування тривожності, психозів;
6. порушення водно-сольового обміну.

Використання глюкокортикоїдів може привести до появи багатьох захворювань:

1. виразкова хвороба;
2. ожиріння;
3. імунодефіцит;
4. дисменорея.

Бувають і випадки, коли глюкокортикоїди провокують бурхливий розвиток інфекцій, збудники яких в організмі перебували і раніше, але не мали можливості інтенсивно розмножуватися через активність імунітету.

Негативні ефекти виникають не тільки при тривалому застосуванніглюкокортикостероїдів або їх передозуванні. Вони виявляються також при раптовій відміні препаратів, адже отримуючи штучні аналоги гормонів, наднирники перестають їх самостійно.

Після закінчення гормональної терапії можливо прояв:

1. слабкості;
2. появи м'язових болів;
3. втрати апетиту;
4. підвищення температури;
5. загострення інших наявних патологій.

Найнебезпечніший ефект, що провокується різкою відміною таких гормонів - гостра надниркова недостатність.

Її основна ознака - падіння артеріального тиску, додаткові симптоми - розлади травлення, що супроводжуються болями, стан загальмованості, епілептичні судоми.

Самовільно скасовувати прийом глюкокортикостероїдів настільки ж небезпечно, як займатися самолікуванням з їх застосуванням.

Протипоказання

Велика кількість побічних ефектів, що викликаються прийомом глюкокортикоїдів, обумовлює і безліч протипоказань для їх застосування:

1. важка форма гіпертонії;
2. недостатність кровообігу;
3. вагітність;
4. сифіліс;
5. туберкульоз;
6. діабет;
7. ендокардит;
8. нефрит.

Не допускається застосування препаратів, що містять глюкокортикоїди для лікування інфекцій, якщо не забезпечується додатковий захист організму від розвитку інших інфекційних хвороб. Наприклад, намазуючи шкіру мазями з глюкокортикоїдами, людина знижує місцевий імунітет і ризикує отримати розвиток грибкових захворювань.

При призначенні глюкокортикоїдів жінкам репродуктивного віку потрібно бути впевненим, що немає вагітності - така гормональна терапія може привести до надниркової недостатності у плода.

Відео по темі

Про можливі побічні ефектиглюкокортикостероїдів в відео:

Глюкокортикоїди воістину заслуговують на пильну увагу і визнання з боку медиків, адже вони здатні допомогти в таких різних складних ситуаціях. Але гормональні препарати вимагають особливої ​​уваги при розробці тривалості лікування і дозування. Лікар повинен поінформувати пацієнта про всі нюанси, які можуть виникнути при використанні глюкокортикоїдів, а також небезпеки, що підстерігають при різкому відмову від препарату.