Характеристика речовини Лізиноприл

Інгібітор АПФ. Кристалічний порошок білого або майже білого кольору, Без запаху, розчинний у воді, труднорастворім в метанолі і практично не розчиняється в етанолі. Молекулярна маса 441,52.

фармакологія

Фармакодинаміка

Пригнічує АПФ, запобігає перехід ангіотензину I в ангіотензин II, збільшує концентрацію ендогенних вазодилатуючих ПГ. Зменшує утворення аргінін-вазопресину і ендотеліну-1, що мають вазоконстрикторні властивості. Знижує ОПСС, системний артеріальний тиск, постнавантаження на міокард, тиск в легеневих капілярах. Підвищує серцевий викид і толерантність міокарда до навантаження у хворих з серцевою недостатністю. Дія проявляється через 1 год, зростає протягом 6-7 ч, триває до 24 год. Гіпотензивний ефект досягає оптимальних значень при багаторазовому призначення протягом декількох тижнів. Пригнічує тканинну ренін-ангіотензинову систему серця, попереджає розвиток гіпертрофії міокарда і дилатації лівого шлуночка або сприяє їх зворотному розвитку (кардиопротективное дію). Зменшує число випадків раптової смерті, зменшує ймовірність розвитку повторного інфаркту міокарда, порушень коронарного кровотоку і виникнення ішемії міокарда.

Фармакокінетика

Після прийому всередину всмоктується близько 25% (6-60%). Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Погано зв'язується з білками плазми крові. T max - 6 ч. Чи не біотрансформується і екскретується нирками в незміненому вигляді, T 1/2 становить 12 год. Клінічно значущі зміни фармакокінетичних параметрів, що вимагають корекції режиму дозування, спостерігаються при зменшенні СКФ менше 30 мл / хв (збільшується С max в плазмі, подовжується Т 1/2 і час дії.) у літніх пацієнтів концентрація в плазмі і AUC збільшуються в 2 рази. Видаляється при гемодіалізі.

Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність

При введенні лизиноприла щурам протягом 105 тижнів у дозах до 90 мг / кг / добу (в 56 разів більше МРДЧ) і мишам протягом 92 тижнів в дозах до 135 мг / кг / добу (в 84 рази вище МРДЧ) ознак канцерогенності не виявлено . Мутагенними і генотоксичними властивостями не володіє. У дозах до 300 мг / кг / добу, не справляє негативний вплив на репродуктивну функціюу самців і самок щурів. Введення мишам на 6-15-й день вагітності в дозах, до 625 разів перевищують МРДЧ, не супроводжувалося проявами тератогенного дії. У щурів, які отримували на 6-17-й день вагітності дози, в 188 разів перевищують МРДЧ, тератогенного і фетотоксичну ефекту не виявлено, хоча мало місце зниження середньої маси тіла новонароджених щурят.

При введенні щурам незначно проходить через гематоенцефалічний бар'єр, не кумулює в тканинах при багаторазовому використанні, виявляється в грудному молоці і плаценті (але не в тканинах плода).

Однак слід враховувати, що у людини застосування інших інгібіторів АПФпід час вагітності може стати причиною збільшення фетальної та неонатальної смертності, а введення в II і III триместрах вагітності супроводжується зменшенням маси плаценти, затримкою окостеніння кістяка, розвитком маловоддя (внаслідок зниження функції нирок), анурії, ниркової недостатності у плода, аж до летального результату, гіпоплазії легеневої тканини, контрактур кінцівок і краніофасціальних деформацій, незарощення Боталлова протоки і токсичним впливом на організм матері.

Застосування речовини Лізиноприл

Артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди і / або діуретики); раннє лікування гострого інфаркту міокарда в складі комбінованої терапії (в перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримання цих показників і профілактики дисфункції лівого шлуночка і серцевої недостатності); діабетична нефропатія(Зниження альбумінурії у пацієнтів з на цукровий діабеттипу 1 з нормальним артеріальним тиском і у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з артеріальною гіпертензією).

Протипоказання

Гіперчутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. на тлі застосування інгібіторів АПФ; спадковий набряк Квінке або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); вагітність і період грудного вигодовування(Див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»); одночасне застосування з аліскіреном або аліскіренсодержащімі ЛЗ у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Обмеження до застосування

Тяжкі порушення функції нирок; двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією; стан після трансплантації нирки; азотемія; гіперкаліємія; аортальнийстеноз / мітральний стеноз / гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; первинний гіперальдостеронізм; артеріальна гіпотензія; цереброваскулярні захворювання (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ішемічна хвороба серця; хронічна серцева недостатність; аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. склеродермія, системний червоний вовчак); пригнічення кістковомозкового кровотворення; дієта з обмеженням кухонної солі; гіповолемічні стану (в т.ч. в результаті діареї, блювоти); похилий вік; гемодіаліз з використанням високопроточних діалізних мембран з високою проникністю; одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінниками солі і літію; цукровий діабет; хірургічне втручання / загальна анестезія; десенсибілізуюча терапія; аферез ЛПНЩ; пацієнти негроїдної раси.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування лізиноприлу під час вагітності протипоказано. При діагностуванні вагітності прийом ЛЗ слід припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у II і III триместрах вагітності справляє негативний вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних про негативні впливи лизиноприла на плід у разі застосування в I триместрі немає. За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії. Лізиноприл проникає через плаценту.

Немає даних про виділення лізиноприлу в грудне молоко. Якщо прийом необхідний в період лактації, то грудне вигодовування необхідно скасувати.

Побічні дії речовини Лізиноприл

Частота виникнення побічних ефектів характеризується як часто (≥1%); рідко (<1%).

Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти - запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, діарея, сухий кашель, нудота.

З боку серцево-судинної системи:часто - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; рідко - біль у грудях, тахікардія, брадикардія, посилення симптомів ХСН, порушення AV провідності, інфаркт міокарда.

З боку центральної нервової системи:часто - парестезія, лабільність настрою, розгубленість, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ; рідко - астенічний синдром.

З боку органів кровотворення:рідко - лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, при тривалому лікуванні - анемія (зниження Hb, гематокриту, ерітропенія).

З боку дихальної системи:рідко - задишка, бронхоспазм.

З боку травної системи:рідко - сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, диспепсія, зміна смаку, абдомінальний біль, панкреатит, жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична), гепатит.

З боку шкірних покривів:рідко - кропив'янка, свербіж шкіри, підвищене потовиділення, алопеція, фотосенсибілізація.

З боку сечостатевої системи:рідко - порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія, сексуальна дисфункція.

Лабораторні показники:часто - гіперкаліємія, гіпонатріємія; рідко - гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини і креатиніну.

Алергічні реакції:рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і / або гортані, шкірні висипання, свербіж шкіри, лихоманка, хибнопозитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія, лейкоцитоз; в рідкісних випадках - інтестинального ангіоневротичнийнабряк.

Інші:рідко - артралгія / артрит, васкуліт, міалгія.

взаємодія

При одночасному застосуванні лізиноприлу з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, еплеренон, триамтерен, амілорид), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок, тому їх можна спільно застосовувати тільки при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок.

Одночасне застосування з бета-адреноблокаторами, БКК, діуретиками та іншими гіпотензивними засобами підсилює вираженість антигіпертензивної дії.

Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію. Тому при одночасному застосуванні необхідно регулярно контролювати концентрацію літію в сироватці крові.

Антациди і холестирамін знижують всмоктування лізиноприлу в шлунково-кишковому тракті.

Гіпоглікемічні засоби (інсулін, гіпоглікемічні засоби для прийому всередину).Застосування інгібіторів АПФ може посилювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому всередину аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, це спостерігається в перші тижні проведення одночасної терапії та у пацієнтів з порушенням функції нирок.

НПЗЗ (в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2), естрогени, адреноміметикизнижують антигіпертензивний ефект лізиноприлу. Одночасне застосування інгібіторів АПФ і НПЗП може призводити до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, і збільшення вмісту калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Слід дотримуватися обережності при застосуванні комбінованої терапії, особливо у літніх пацієнтів. Пацієнти повинні отримувати адекватну кількість рідини, і рекомендується ретельно контролювати функцію нирок, як на початку, так і в процесі лікування.

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і препаратів золота (натрію ауротіомалат) в / в описаний симптомокомплекс, що включає гіперемія обличчя, нудоту, блювоту і зниження артеріального тиску.

Спільне застосування з СИОЗС може призводити до вираженої гипонатриемии.

Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.

Подвійна блокада РААС

У літературі повідомлялося, що у пацієнтів з встановленим атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней одночасна терапія інгібітором АПФ і АРА II пов'язана з більш високою частотою розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії і погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність ) в порівнянні з застосуванням тільки одного ЛЗ, що впливає на РААС. Подвійна блокада (наприклад при поєднанні інгібітора АПФ з АРА II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію і АТ.

Одночасне застосування протипоказано (див. «Протипоказання»)

Аліскірен.У пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ менше 60 мл / хв) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок і підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності.

Естрамустин.Одночасне застосування може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротічсскій набряк.

Баклофен.Підсилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск і в разі необхідності - дозування антигіпертензивних ЛЗ.

Гліптіни (лінагліптін, саксагліптін, сітагліптін, вітагліптін).Спільне застосування з інгібіторами АПФ може підвищувати ризик розвитку ангіоневротичного набряку внаслідок придушення активності ДПП-4 гліптіном.

Симпатоміметики.Можуть послаблювати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ.

Трициклічні антидепресанти, нейролептики та засоби для загальної анестезії.Одночасне застосування з інгібіторами АПФ може призводити до посилення антигіпертензивної дії (див. «Застереження»).

Передозування

Симптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг):виражене зниження артеріального тиску, сухість слизової оболонки порожнини рота, сонливість, затримка сечовипускання, запор, занепокоєння, підвищена дратівливість.

лікування:специфічний антидот відсутній. Симптоматична терапія. Промивання шлунка, застосування ентеросорбентів і проносних засобів. Показано в / в введення 0,9% розчину натрію хлориду. У разі стійкої до лікування брадикардії необхідно застосування штучного водія ритму. Необхідний контроль артеріального тиску, показників водно-електролітного балансу. Гемодіаліз ефективний.

шляхи введення

Всередину.

Запобіжні заходи речовини Лізиноприл

Симптоматична артеріальна гіпотензія

Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаного терапією діуретиками, зменшенням кількості кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У пацієнтів з ХСН з одночасною нирковою недостатністю або без неї можливо виражене зниження артеріального тиску.

Під суворим контролем лікаря слід застосовувати лізиноприл пацієнтам з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або до інсульту.

Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для прийому наступної дози ЛЗ. У разі розвитку артеріальної гіпотензії пацієнт повинен бути переведений в положення лежачи з піднятими ногами. При необхідності слід заповнити ОЦК за допомогою в / в введення 0,9% розчину натрію хлориду. Тимчасова гіпотензія не є перешкодою для подальшого прийому ЛЗ. Після відновлення ОЦК і АТ лікування може бути продовжено.

При застосуванні лізиноприлу у деяких пацієнтів з ХСН, але з нормальним або зниженим АТ може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною для припинення лікування.

До початку лікування лізиноприлом по можливості слід нормалізувати вміст натрію та / або заповнити ОЦК, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на пацієнта.

У разі стенозу ниркових артерій (особливо при двосторонньому стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та / або рідини застосування лізиноприлу може привести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після скасування ЛЗ.

гіперкаліємія

Гіперкаліємія може розвиватися під час лікування інгібіторами АПФ, в т.ч. і лізиноприлом. Факторами ризику розвитку гіперкаліємії є ниркова недостатність, зниження функції нирок, вік старше 70 років, цукровий діабет, деякі супутні стану (дегідратація, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, еплеренон, триамтерен, амілорид), харчових добавок / препаратів калію або калійвмісних замінниками солі, а також застосування інших ЛЗ, які сприяють підвищенню вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Застосування харчових добавок / препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків, калійвмісних замінниками солі може привести до значного підвищення вмісту калію в крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Гіперкаліємія може призвести до серйозних, іноді фатальних порушень серцевого ритму. Якщо необхідний одночасний прийом лізиноприлу і зазначених вище ЛЗ, лікування повинно проводитися з обережністю на тлі регулярного контролю вмісту калію в сироватці крові (див. «Взаємодія»).

Мітральний стеноз / аортальнийстеноз / гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія

Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен з обережністю призначатися пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також пацієнтам з мітральнимстенозом.

Гострий інфаркт міокарда

Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота в якості антиагрегантного кошти, бета-адреноблокатори). Лізиноприл можна використовувати спільно з в / в введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину.

Хірургічне втручання / загальна анестезія

При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження кров'яного тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозований зниження артеріального тиску.

При розвитку артеріальної гіпотензії слід підтримувати АТ шляхом заповнення ОЦК. Необхідно попередити хірурга / анестезіолога про те, що пацієнт приймає інгібітори АПФ.

Пацієнти похилого віку

Та ж сама доза призводить до більш високої концентрації лізиноприлу в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози.

гемодіаліз

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад AN69 ®), були відзначені випадки розвитку анафілактичних реакцій на фоні терапії інгібіторами АПФ. Слід уникати призначення інгібіторів АПФ при використанні подібного типу мембран.

Нейтропенія / агранулоцитоз / тромбоцитопенія / анемія

На тлі прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія / агранулоцитоз, тромбоцитопенія і анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок і при відсутності інших обтяжуючих чинників нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати лізиноприл у пацієнтів з системними захворюваннями сполучної тканини, на тлі прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, в ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При призначенні лізиноприлу у таких пацієнтів рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів в крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад біль у горлі, лихоманка).

Анафілактоїдні реакції при проведенні аферезу ЛПНЩ

У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрасульфату можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Для запобігання анафилактоидной реакції слід тимчасово припинити терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу.

Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації

Є окремі повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії, наприклад отрутою перетинчастокрилих комах. Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, що проходять процедури десенсибілізації. Слід уникати застосування інгібіторів АПФ пацієнтам, які отримують імунотерапію бджолиною отрутою. Проте, цієї реакції можна уникнути шляхом тимчасової відміни інгібітора АПФ до початку процедури десенсибілізації.

Підвищена чутливість / ангіоневротичний набряк

При прийомі інгібіторів АПФ, в т.ч. і лізиноприлу, в рідкісних випадках і в будь-якому періоді терапії може спостерігатися розвиток ангіоневротичного набряку обличчя, верхніх і нижніх кінцівок, губ, слизових оболонок, язика, голосових складок і / або гортані (див. «Побічні дії»). При появі симптомів прийом ЛЗ повинен бути негайно припинений, а пацієнт повинен спостерігатися доти, поки ознаки набряку не зникнуть повністю. Якщо набряк зачіпає тільки обличчя і губи, то його прояви зазвичай проходять самостійно, хоча для лікування симптомів можуть застосовуватися антигістамінні засоби.

Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком гортані, може призвести до летального результату. Набряк язика, голосових складок або гортані може призвести до обструкції дихальних шляхів. При появі таких симптомів потрібна невідкладна терапія, в т.ч. п / к введення адреналіну та / або забезпечення прохідності дихальних шляхів. Пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до повного і стійкого зникнення симптомів.

У пацієнтів з набряком Квінке в анамнезі, не пов'язаним з прийомом інгібіторів АПФ, може бути підвищений ризик його розвитку при прийомі ЛЗ цієї групи (див. «Протипоказання»).

У рідкісних випадках на фоні терапії інгібіторами АПФ розвивається ангіоневротичний набряк кишечника. При цьому у пацієнтів відзначається біль в животі як ізольований симптом або в поєднанні з нудотою і блювотою, в деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя і при нормальному рівні С1-естерази. Діагноз встановлювався за допомогою комп'ютерної томографії черевної області, УЗД-дослідження або при хірургічному втручанні. Симптоми зникали після припинення прийому інгібіторів АПФ. Тому у пацієнтів з болем в області живота, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні диференціальної діагностики необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника (див. «Побічні дії»).

трансплантація нирки

Дані про застосування лізиноприлу у пацієнтів після трансплантації нирки відсутні.

етнічні відмінності

Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку вищий. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси.

Даний ефект можливо пов'язаний з вираженим переважанням низькореніновою статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією.

Порушення функції печінки

У рідкісних випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ спостерігався синдром розвитку холестатичної жовтяниці з переходом в фулмінантний некроз печінки, іноді з летальним результатом. Механізм розвитку цього синдрому неясний. При появі жовтяниці або значного підвищення активності печінкових ферментів на тлі прийому інгібіторів АПФ слід припинити прийом ЛЗ (див. «Побічні дії»), пацієнт повинен перебувати під відповідним медичним наглядом.

Подвійна блокада РААС

Повідомлялося про випадки гіпотензії, непритомності, інсульті, гіперкаліємії і порушеннях функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з ЛЗ, які впливають на цю систему. Тому подвійна блокада РААС в результаті поєднання інгібітора АПФ з АРА II або аліскіреном не рекомендується.

Найпоширеніше захворювання серед дорослого населення - це гіпертонія. Причини підвищеного тиску дуже різноманітні. У такі моменти людина відчуває головний біль, відчуття втоми, може бути нудота або блювота. Боротися з таким станом життєво важливо. Адже наслідки підвищеного тиску - це інсульт, інфаркт. Тому разом з усуненням причин необхідно використовувати ліки, що знижують тиск. Один з таких препаратів «Лізиноприл». Від чого ці таблетки? Як застосовують їх, як вони працюють, а також які існують аналоги даного препарату, розглянемо далі.

В якому вигляді випускається «Лізиноприл»?

В якій формі випускається «Лізиноприл»? Форма випуску - таблетки. Вони плоскої форми, круглі, з рискою на одній зі сторін. Залежно від того, скільки міститься активної речовини лизиноприла дигидрата, таблетки мають різний окрас:

Допоміжні компоненти такі:

• лактоза моногідрат;
• крохмаль кукурудзяний;
• метилена хлорид;
• повідон;
• магній стеарат;
• барвник.

Як діє «Лізиноприл» на організм?

Лікарський препарат «Лізиноприл» надає наступну дію:

1. Знижує артеріальний тиск.
2. Здатний звужувати судини.
3. Запобігає процеси ремоделювання серця.
4. Запобігає розвитку ішемії.
5. Збільшує виведення іонів натрію з організму.

Активна речовина дигідрат лизиноприла загальмовує процес переходу ангіотензину 1 в ангіотензин 2, це сприяє зниженню утворення гормону альдостерону. Так само стимулюється процес біосинтезу простагландинів.

Діяти препарат після прийому починає через 1 годину. Через 6-7 годин лікарський засіб розкривається максимально. При регулярному прийомі препарату «Лізиноприл» лікувальний ефект буде видно вже через кілька днів. Стійкий позитивний ефект буде досягнутий, якщо приймати його не менше двох місяців.

До препарату «Лізиноприл» (таблетки) інструкція із застосування вказує, що не більше 60% лікарської речовини абсорбується в травному тракті. Біологічна доступність активної речовини становить 25%. Напіввиведення становить в середньому 12 годин.

Кому призначають «Лізиноприл»?

Таблетки "Лізиноприл" показання до застосування мають такі:

1. Підвищений артеріальний тиск.
2. Проблеми в роботі серця.
3. Рання стадія розвитку інфаркту міокарда.
4. Діабетична нефропатія.

Таблетки від тиску «Лізиноприл» більш ефективні при проведенні комбінованої терапії та профілактичних заходів. У комплексі з антигіпертензивними засобами дозволяють домогтися гарних і стійких результатів

Ми з'ясували склад ліки "Лізиноприл», від чого ці таблетки і кому їх призначають. Звичайно ж, у препарату такої дії є протипоказання до застосування.

Кому не можна застосовувати «Лізиноприл»?

Кому не можна приймати «Лізиноприл» (таблетки)? Інструкція по застосуванню вказує наступні діагностовані захворювання:

1. Особлива чутливість, непереносимість складових препарату.
2. Ангіоневротичний або ідіопатичний набряк.
3. Непереносимість інгібіторів АПФ.

Також не можна використовувати препарат «Лізиноприл» пацієнтам, вік яких менше 18 років.

Особливо обережно таблетки від тиску підвищеного «Лізиноприл» слід приймати:

• літнім людям;
• пацієнтам з цукровим діабетом;
• при ІХС;
• при наявності системних захворювань;
• якщо є захворювання нирок;
• при недостатньому мозковому кровообігу;
• при наявності серцевої недостатності в хронічній формі.

Як приймати таблетки «Лізиноприл»?

Приймати «Лізиноприл» необхідно 1 раз на добу. Рекомендується це робити на початку дня. Запивати необхідно достатньою кількістю рідини.

Якщо ви приймаєте таблетки «Лізиноприл» (показання до застосування описані вище), то рекомендована схема наступна:

1. Для лікування діабетичної нефропатії початкова доза повинна бути мінімальною з тих, яку має «Лізиноприл» (таблетки). 10 мг на добу - оптимальний варіант. Далі можливе підвищення дози до 20 мг.
2. При первісна доза становить 10 мг. Для підтримуючої терапії 20 мг, а максимальна становить 40 мг. Слід враховувати, що стійкий ефект буде спостерігатися через 1-2 місяці. Якщо пацієнт приймає діуретики, їх прийом доведеться відмінити за 2-3 дні до початку курсу з «Лізиноприлом».
3. При хронічній серцевій недостатності використовують «Лізиноприл» таблетки. Застосування починають з дози 2,5 мг і поступово підвищують протягом 3-5 днів до підтримуючої дози 5-10 мг на добу. При цьому дозування діуретиків необхідно знизити.
4. лікується з початковою дозою 2,5-5 мг на добу. При цьому необхідно тримати під контролем артеріальний тиск, функцію нирок. З огляду на ці показники, необхідно вибирати підтримуючу дозу ліків.

Можливі побічні явища

У будь-якому випадку варто обережно приймати таблетки «Лізиноприл». Інструкція вказує на появу можливих побічних ефектів:

• головні болі, запаморочення;
• нудота, діарея;
• швидка стомлюваність;
• сухий кашель.

Дуже рідко спостерігаються такі побічні дії препарату:

1. Сонливість, сплутаність свідомості.
2. Болі в грудях, задишка, бронхоспазм.
3. Брадикардія.
4. Раптове зниження артеріального тиску.
5. Підвищена пітливість.
6. Болі в м'язах, тремор, судоми.
7. Надмірне випадання волосся.
8. Підвищена чутливість до ультрафіолетового випромінювання.
9. Алергічні реакції.
10. Зміна показників крові.

Перед застосуванням препарату проконсультуйтеся з лікарем. Він вам підбере правильне дозування. Це допоможе знизити ризики прояву побічних ефектів.

Використання «Лізиноприлу» для дітей і вагітних

Таблетки від тиску «Лізиноприл" не застосовують для лікування дітей та підлітків, що не досягли 18 річного віку. Тому що вплив їх на дитячий організм не вивчено повною мірою.

Вагітним жінкам і в період лактації «Лізиноприл» не призначають. Так як лікарський препарат може впливати на розвиток плода, можлива його загибель. В період лактації передбачається, що препарат може проникати в грудне молоко.

«Лізиноприл» і алкоголь

Слід зазначити, якщо ви приймаєте «Лізиноприл», слід повністю виключити вживання напоїв, в яких міститься етиловий спирт. «Лізиноприл» підсилює токсичну дію алкоголю.

Особливі вказівки по застосуванню «Лізиноприлу»

Існують деякі особливості при прийомі препарату «Лізиноприл».

При проведенні терапії необхідно регулярно здійснювати контроль за функціонуванням нирок. Необхідно заповнити втрату рідини і солей перед прийомом препарату.

Зайва втрата вологи після прийому діуретиків, безсольової дієти або блювоти може стати причиною розвитку артеріальної гіпотензії. Особливу увагу слід проявляти до пацієнтів, у яких порушена функціональність нирок, а також є важка застійна серцева недостатність.

Не можна приймати «Лізиноприл» при кардіогенному шоці і гострому інфаркті міокарда.

Якщо при лікуванні «Лізиноприлом» виникає ангіоневротичний набряк, лікування слід припинити і встановити спостереження за пацієнтом.

Необхідно бути обережним при лікуванні літніх пацієнтів, так як дуже часто у них спостерігається непереносимість «Лізиноприлу».

При прийомі препарату не варто в жарку погоду інтенсивно займатися фізичними навантаженнями, це може сприяти різкому падінню артеріального тиску.

Якщо виникають побічні прояви у вигляді запаморочення, загальмованості або погіршення концентрації уваги, то слід відмовитися від керування транспортом і від роботи, що потребує підвищеної уваги.

По-своєму засвоюються таблетки «Лізиноприл-ратіофарм». Інструкція зазначає, що активне речовина не метаболізується в печінці, тому може призначатися пацієнтам з порушенням функцій печінки.

Як взаємодіє «Лізиноприл» з іншими лікарськими засобами?

Розглянемо, як «Лізиноприл» одночасно працює з деякими препаратами:

1. Спільне застосування з пероральними гіпоглікемічними і інсуліном може сприяти розвитку гіпоглікемії.
2. При одночасному застосуванні препарату з літію карбонатом збільшується інтоксикація організму літієм.
3. Терапевтичний ефект «Лізиноприлу» знижується при спільному прийомі з адреноміметиками і нестероїдними протизапальними засобами.
4. Саліцилова кислота посилює свій нейротоксическое дію.
5. Протизаплідні препарати стають менш ефективні.
6. Сечогінні калійзберігаючі засоби спільно з «Лізиноприлом» можуть викликати розвиток гіперкаліємії.
7. Одночасне застосування і НПЗЗ збільшує ризик порушення роботи нирок.
8. «Лізиноприл» в поєднанні з серцевими глікозидами може посилювати побічні ефекти цих препаратів.

У поєднанні з «Лізиноприлом» можуть привести до розвитку гіперемії особи, зниження артеріального тиску, блювоті і нудоті.

Симптоми передозування «Лізиноприлу»

Якщо ви приймаєте препарат «Лізиноприл», від чого ці таблетки необхідно знати і дотримуватися рекомендовану дозу.

При передозуванні спостерігаються такі симптоми:

• сухість в роті;
• артеріальний тиск сильно падає;
• порушення сечовипускання;
• тахікардія, брадикардія;
• тривожність.

У таких випадках застосовується симптоматична терапія. Можливе призначення внутрішньовенно фізіологічного розчину, застосування гемодіалізу. При появі ангіоневротичного набряку, застосовуються антигістамінні засоби. При збереженні брадикардії проводять електростимуляцію.

У разі використання препарату «Лізиноприл» необхідно тримати під контролем показники роботи життєво важливих органів, а так само концентрацію сироваткових електролітів і кератину.

Аналоги препарату «Лізиноприл»

Якщо ви не можете знайти в аптеці таблетки «Лізиноприл», аналоги препарату допоможуть вам його замінити. Ці лікарські засоби мають практично схожий склад з однаковим активною речовиною.

Це такі препарати як:

• «Діропресс»;
• «Лізакард»;
• «Лізиноприл Гекслі»;
• «Лізонорм»;
• «Літен».

Перед тим, як придбати аналог препарату, порадьтеся з лікарем. А так же уточніть, яку дозування аналога вам необхідно використовувати.

Основний компонент препарату - лизиноприла дигідрат . Але в залежності від виробника ліки складу додаткових речовин може бути різним.

Українська компанія Авант випускає Лізиноприл з такими допоміжними складовими, як крохмаль кукурудзяний ,кальцію гідрофосфат ,заліза оксид , маннит ,магнію стеарат .

А російський виробник АЛСИ Фарма виробляє засіб з наступними додатковими компонентами: ,кремнію діоксид колоїдний ,тальк ,лактозимоногідрат , мікрокристалічна целюлоза ,магнію стеарат .

Крім того, відомі такі форми випуску препарату, як Лізиноприл-ратіофарм, Лізиноприл-Астрафарм, Лізиноприл Тева, Лізиноприл Штада. Вони мають такі додаткові компоненти:

• Лізиноприл-Астрафарм - крохмаль кукурудзяний ,кремнію діоксид колоїдний ,маннит ,кальцію гідрофосфат , магнію стеарат ;
• Лізиноприл-ратіофарм - маннит ,кальцію гідрофосфат , магнію стеарат , крохмаль прежелатинізований , натріюкроскармелоза (Таблетки 20 мг також містять барвник РВ-24824, а ліки в таблетках по 10 мг - барвник РВ-24823).

Лізиноприл Штада має в якості діючого компонента лизиноприла гідрат . А крім того, такі додаткові речовини: крохмаль прежелатинізований ,кремнію оксид колоїдний безводний , маннит ,магнію стеарат ,крохмаль кукурудзяний , кальцію фосфат двозаміщений дигідрат .

Форма випуску

Таблетки.

Фармакологічна дія

ліки надає гіпотензивну ,кардиопротективное ,вазодилатуючу і натрійуретічеськоє дію на організм людини.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Таблетки Лізиноприл блокують АПФ , Підвищують вміст ендогенних вазодилатуючих ПГ і перешкоджають переходу ангіотензину I в ангіотензин II . Вони також зменшують перетворення аргінін-вазопресину і ендотеліну-1 , Знижують навантаження поста на міокард, загальний периферичний опір судин, тиск в легеневих капілярах і системне. У пацієнтів з серцевою недостатністю збільшують толерантність міокарда до навантаження і серцевий викид . Сприяють збільшенню активності плазми.

Ліки блокує тканинну ренін-ангіотензинову систему серця, перешкоджає появі гіпертрофії міокарда і дилатації лівого шлуночка або ж допомагає в їх зникнення.

Дія препарату проявляється через приблизно 60 хвилин, зростає протягом 6-7 годин і триває протягом доби. Максимальний гіпотензивний ефект проявляється при курсі в кілька тижнів.

Активна речовина абсорбується приблизно на 25%. Час прийому їжі не впливає на всмоктування. Зв'язок з білками плазми низька. Активне речовина не метаболізується і виводиться нирками в незмінному вигляді. Час напіввиведення - 12 годин.

Показання до застосування Лізиноприлу

Дане ліки не можна приймати без призначення фахівця. Показання до застосування Лізінопропіла можуть бути різними. Як приймати і від чого таблетки допоможуть в кожному конкретному випадку, знає тільки лікар.

Як правило, таблетки Лізиноприл показання до застосування мають такі:

• артеріальна гіпертензія ;
• хронічна серцева недостатність ;
• діабетична нефропатія в разі інсулінозалежного і II типу ;
• гострий без гіпотензії .

Протипоказання

Препарат не можна приймати при підвищеної чутливості до його компонентів, і.

Небажано призначати цей засіб при:

• гиперкалиемии ;
• анафілактоїдних реакціях ;
• коллагенозах ;
• цереброваскуляторной недостатності ;
• порушеннях в роботі нирок і печінки;
• двосторонньому стенозі ниркових артерій ;
• пересадженою нирці;
• літньому віці;
• в анамнезі ;
• депресіях кісткового мозку ;
• гіпотензії ;
• обструктивних змінах, які перешкоджають відтоку з серця;
• гипонатриемии , А також при харчуванні з обмеженим споживанням натрію;
• стенозі артерії єдиної нирки ;
• гиперурикемии ;
• дитячому віці.

Побічна дія

Побічні дії можуть бути різними, вони виникають з боку різних систем і органів:

• нервова система - дратівливість, атаксія , Підвищена стомлюваність, минуще порушення мозкового кровообігу, порушення зору, нервозність, непритомність, периферична нейропатія , Зниження пам'яті, шум у вухах;
• шлунково-кишковий тракт - сухість у роті, блювота, болі в животі, гастрит , Нудота, спазми, гепатотоксичность , ;
• опорно-рухова система - артралгія , міалгія , Болі в шиї і спині;
• респіраторна система - легких, і інфаркт легкого , Хворобливі відчуття при диханні, кровохаркання, носове, пароксизмальное постуральне диспное , інфільтрація , плевральнийвипіт , бронхоспазм , Нежить;
• сечостатева система -, проблеми з функціями нирок, олігурія , уремія , дизурия , Зниження лібідо;
• шкіра -, пемфигус , синдром Лайєлла , Фотосенсибілізація, висип, ушкодження і інфекції шкірних покривів, синдром Стівенса-Джонсона .

Крім того, можливі такі прояви: розвиток інфекцій, зниження ваги, підвищення титру антинуклеарних антитіл і змісту сечовини , Збільшення рівня креатиніну , гіперкаліємія , гіперурикемія , дегідратація , гіпонатріємія .

Якщо виявлені будь-які побічні дії, потрібно терміново проконсультуватися з фахівцем.

Інструкція по застосуванню Лізиноприлу (Спосіб і дозування)

Ліки приймають щодня 1 раз в ранковий час, незалежно від прийому їжі. Робити це потрібно в один і той же час, при цьому запиваючи деякою кількістю рідини.

Точне дозування і схема терапії підбирається фахівцем в індивідуальному порядку. Це залежить, від чого Лізінопропіл застосовується, які препарати приймаються разом з ним і який стан нирок.

при артеріальної гіпертензії в разі лікування без інших антигіпертензивних ліків доза становить 2,5 мг раз в день. Для найбільшої ефективності проводять 2-4 тижневу терапію. Тільки потім можна підвищити денну дозу максимум до 20 мг. Щоденна доза не повинна бути більше 40 мг.

якщо потрібний гіпотензивний ефекту не досягнуто, потрібно додатково приймати інше антигипертензивное засіб інший фармакотерапевтичних групи .

Препарат також підвищує дію етанолу. Посилюються симптоми алкогольного сп'яніння. У той же час можливе підвищення гіпотензивної ефекту Лізиноприлу, так що необхідно уникати спиртних напоїв при терапії даним препаратом або не брати його протягом доби після вживання алкоголю.

Використання даного ліки спільно із засобами для, наркотичними, антидепресантами , миорелаксантами з гіпотензивну дією, а також снодійними призводить до підвищення гіпотензивної ефекту.

тромболітики збільшують ймовірність гіпотензії . Це поєднання потрібно призначати з обережністю і уважно спостерігати за станом хворого.

симпатоміметики в значній мірі послаблюють гіпотензивний ефект препарату. А поєднання з ліками, які надають мієлосупресивну дію, підвищують ризик та / або нейтропенії .

Одночасне застосування з, иммунодепрессантами , прокаїнамідом , цитостатиками, ГКС може викликати лейкопению .

при діалізної терапії можливі анафілактоїдні реакції в разі застосування високопроточних поліакрилонітрильних металсульфонатніх мембран .

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Тримати ліки потрібно в сухому місці, недоступному для маленьких дітей, при температурі до 250С.

Термін придатності

Термін придатності Лізиноприл, Лізиноприл Штада і Лізиноприл-Астрафарм - 3 роки. Лізиноприл-ратіофарм максимально можна зберігати 4 роки. А термін придатності Лізиноприл Тева становить 2 роки.

аналоги Лізиноприлу

Основні аналоги Лізиноприлу в аптеках можна знайти такі:

• Лізінокол ;
• Ауролайза ;
• Лізоріл ;
• Вітоприл ;
• Ліприл ;
• Дапріл ;
• Рілейс-Сановель ;
• Скопріл ;
• Зоніксем ;
• Лізіновел ;
• Лізі Сандоз .

Вартість цих препарат не сильно відрізняється. Всі аналоги Лізиноприлу мають свої особливості застосування, так що їх не слід вживати без призначення лікаря.

При проблемах з артеріальним тиском лікарі призначають відповідні препарати, що допомагають нормалізувати його. Найчастіше для цієї мети прописують Диротон і Лізиноприл. Такі лікарські засоби мають багато спільного, але існують і деякі відмінності. Без призначення лікаря приймати їх не можна.

Цей препарат є ефективним інгібітором АПФ, який знижує кров'яний тиск і розширює судини. Його діюча речовина - лізиноприл, яке зменшує обсяг альдостерону і ангіотензину в плазмі. В результаті відбувається зменшення периферичного протидії судин і підвищення об'єму крові, що проходить через серце в хвилину. Це не призводить до збою серцевого ритму.

Форма випуску - таблетки. Найбільша концентрація лізиноприлу в крові відбувається через 6-7 годин.

Показання до застосування Диротона:

• артеріальна гіпертензія;
• гострий інфаркт міокарда;
• діабетична нефропатія;
• хронічна серцева недостатність.

Заборонено приймати медикамент в таких випадках, як:

• непереносимість компонентів;
• звуження просвітів ниркових артерій;
• спадкова схильність до набряку Квінке;
• зміна біохімічних показників крові;
• стеноз гирла аорти;
• первинний альдостеронизм;
• вік до 16 років.

Диротон заборонений під час виношування дитини, т. К. Його компоненти проникають через плаценту. Використання інгібіторів АПФ у останньому триместрі негативним чином впливає на плід, що розвивається, приводячи до внутрішньоутробної смерті. Лікарський засіб не приймають в період лактації.

Використання медикаменту призводить до різних побічних реакцій з боку багатьох систем організму:

• дихальної: спазм бронхів, задишка, кашель без виходу мокротиння;
• серцево-судинної: інфаркт міокарда, біль у грудині, уражень, почастішання пульсу;
• сечостатевої: уремія, зниження статевого потягу, порушення функції нирок;
• кровоносної: зниження рівня гемоглобіну, анемія, нейтропенія;
• центральної нервової: судоми, сильна стомлюваність, почуття сонливості, зміна настрою, неможливість сконцентруватися на чому-небудь;
• травної: запалення підшлункової залози, гепатит, смакове порушення, пронос, гострий напад болю в області живота, сухість у роті, блювання;
• шкірних покривів: свербіж, облисіння, висип, надмірне виділення поту.

Виробник препарату - ВАТ «Гедеон Ріхтер», Будапешт, Угорщина.

характеристика Лізиноприлу

Лізиноприл - це інгібітор АПФ. Його основний компонент - лізиноприл (у формі дигідрату). Медикамент ефективно знижує кров'яний тиск, розширює артерії, коригує роботу міокарда, виводить солі натрію. При тривалому застосуванні засобу стінки міокарда та судин товщають, нормалізується процес кровообігу. Випускають медикамент у вигляді таблеток.

Лізиноприл має такі показання до застосування, як:

• гострий інфаркт міокарда;
• діабетична нефропатія;
• серцева недостатність хронічної форми;
• підвищений артеріальний тиск.

Протипоказаний медикамент в таких випадках, як:

• мітральний стеноз;
• гіпертрофічна кардіоміопатія;
• гемодинамический аортальнийстеноз;
• ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
• непереносимість і дефіцит лактози;
• непереносимість речовин, що входять до складу засобу;
• вік до 18 років;
• вагітність і лактація.

Лікування нерідко супроводжується розвитком гіперкаліємії. До факторів ризику його виникнення відносять: цукровий діабет, вік старше 70 років, порушення роботи нирок.

Лізиноприл ефективно знижує високий тиск, але він може викликати велику кількість побічних ефектів. Це може бути:

• кашель з Невідокремлювані мокротою, стомлюваність, нудота, запаморочення, пронос, головний біль;
• сильне серцебиття, больовий синдром в грудині, тахікардія, інфаркт міокарда;
• зниження уваги, м'язові судоми ніг і рук;
• диспное, бронхоспазм;
• запалення підшлункової залози і печінки, жовтяниця, зміна смакових відчуттів, больові спазми в животі, сухість слизової рота, анорексія;
• свербіж шкіри, надмірне вироблення поту, облисіння;
• уремія, гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія, порушення роботи нирок;
• артрит, міалгія, васкуліт.

З боку системи кровотворення виникає недокрів'я, тромбоцитопенія. Розвивається алергія у вигляді ангіоневротичного набряку кінцівок і анафілактичного набряку гортані. Нерідко з'являється висип на шкірі, кропив'янка, спостерігається гарячковий стан, лейкоцитоз.

При одночасному застосуванні Лізиноприлу і ауротіомалата натрію можуть виникнути такі симптоми: артеріальна гіпертензія, нудота, почервоніння шкіри обличчя. Прийом препарату має на увазі виключення фізичних навантажень, т. К. Може розвинутися дегідратація. Лізиноприл в поєднанні з діуретиками виводить калій з організму.

Виробник препарату - ЗАТ «Скопинський Фарм.завод», Росія.

Порівняння Диротона і Лізиноприлу

Обидва лікарські препарати мають багато спільного, але є й відмінності між ними.

що спільного

Диротон і Лізиноприл є антигіпертензивними препаратами і містять в складі однаковий активний компонент - лізиноприл. Призначають їх при гіпертонії, т. К. Роблять вони одне і те ж дію. Випускаються у вигляді таблеток. Максимальний ефект при їх прийомі спостерігається через 2-4 тижні.

Препарати не можна приймати під час вагітності та при годуванні груддю. Після їх прийому може розвинутися багато побічних ефектів.

Чим відрізняється

Основна відмінність Диротона від Лізиноприлу полягає в тому, що перший препарат не можна приймати пацієнтам, що мають спадкову схильність до набряку Квінке, а другий - хворим, які не переносять лактозу. Є різниця і в дозуваннях. Диротон слід приймати в кількості 10 мг 1 раз на добу, а Лізиноприл - всього 5 мг. Різні у них і виробники.

що дешевше

Ціни на препарати такі:

1. Диротон - 360 руб.
2. Лізиноприл - 101 руб.

Що краще - Диротон або Лізиноприл

Вибираючи, яке лікарський засіб краще - Диротон або Лізиноприл, лікар бере до уваги багато моментів:

• захворювання пацієнта;
• протипоказання;
• вартість препарату.