Характеристика речовини Еналаприл

Інгібітор АПФ, що відноситься до ЛЗ, що впливає на РААС. Є похідним амінокислот L-аланіну і L-проліну.

фармакологія

Фармакодинаміка

Гіпотензивний засіб, застосовується для лікування есенціальної гіпертензії (первинної артеріальної гіпертензії будь-якого ступеня тяжкості) і реноваскулярной гіпертензії як в монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами, зокрема діуретиками. Еналаприл також застосовується для лікування або попередження розвитку серцевої недостатності.

Після прийому всередину еналаприл швидко всмоктується і гідролізується в еналаприлат, який є високоспецифічним і довготривалим інгібітором АПФ, що не містить сульфгідрильні групи.

АПФ (пептидил-дипептидаза А) каталізує перетворення ангіотензину I в вазопресорний пептид ангіотензин II. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II в плазмі крові, що тягне за собою збільшення активності реніну плазми крові (внаслідок усунення негативного зворотного зв'язку у відповідь на вивільнення реніну) і зменшення секреції альдостерону. При цьому знижуються САТ і ДАТ, ОПСС, зменшуються пост- і переднавантаження на міокард.

Еналаприл розширює більшою мірою артерії, ніж вени, при цьому не зазначається рефлекторне підвищення ЧСС.

АПФ ідентичний ферменту кініназа II, тому еналаприл також може блокувати руйнування брадикініну - пептиду, що володіє вираженим вазодилатирующих дією. Значення цього ефекту в терапевтичному дії еналаприлу вимагає уточнення. Основним механізмом антигіпертензивної дії еналаприлу вважається придушення активності РААС, що грає важливу роль в регулюванні артеріального тиску, але еналаприл проявляє антігіпергензівное дію навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензієюі зі зниженою активністю реніну плазми крові. Антигіпертензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну, ніж при нормальній або зниженій.

Застосування еналаприлу пацієнтами з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску як у положенні стоячи, так і в положенні лежачи без значного підвищення ЧСС. Симптоматична ортостатична (постуральна) гіпотензія при лікуванні еналаприлом розвивається рідко.

Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай розвивається через 2-4 годин після одноразового прийому дози еналаприлу всередину. Антигіпертензивна дія розвивається протягом 1 год, максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 4-6 години після прийому еналаприлу. Тривалість дії залежить від дози. При застосуванні рекомендованих доз антигіпертензивна дія і гемодинамічні ефекти зберігаються протягом 24 годин після прийому.

У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження артеріального тиску може вимагати кількох тижнів терапії. Переривання терапії еналаприлом не викликає різкого підйому артеріального тиску.

Гіпотензивної терапії еналаприлом веде до значної регресії гіпертрофії лівого шлуночка і збереженню його систолічної функції.

У пацієнтів з есенціальною гіпертензією зниження артеріального тиску супроводжується зниженням ОПСС і збільшенням серцевого викиду, при цьому ЧСС не змінюється або змінюється незначно.

Після прийому еналаприлу спостерігається збільшення ниркового кровотоку. При цьому СКФ не змінюється, що не спостерігаються ознаки затримки натрію або рідини. Однак у пацієнтів з початково зниженою клубочкової фільтрацією її швидкість зазвичай збільшується.

Еналаприл зменшує внутрішньоклубочкову гіпертензію, сповільнюючи розвиток гломерулосклероза і ризик розвитку хронічної ниркової недостатності.

Тривале застосування еналаприлу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією і нирковою недостатністю може привести до поліпшення функції нирок, що підтверджується збільшенням СКФ.

У пацієнтів з нирковою недостатністю та на цукровий діабетабо без нього спостерігається зниження альбумінурії, виведення нирками IgG, а також зниження загального білка в сечі після прийому еналаприлу.

При одночасному застосуванні еналаприлу і тіазиднихдіуретиків спостерігається більш виражену антигіпертензивну дію. Еналаприл зменшує або попереджає розвиток гіпокаліємії, викликаної прийомом тіазиднихдіуретиків.

Терапія еналаприлом зазвичай не пов'язана з небажаним впливом на концентрацію сечової кислоти в плазмі крові.

Терапія еналаприлом супроводжується сприятливим дією на співвідношення фракцій ліпопротеїнів в плазмі крові і відсутністю впливу або сприятливою дією на концентрацію загального холестерину.

У пацієнтів з ХСН на тлі терапії серцевими глікозидами і діуретиками прийом еналаприлу викликає зниження ОПСС і АТ. Серцевий викид збільшується, в той час як ЧСС (зазвичай підвищена у пацієнтів з ХСН) знижується. Також знижується тиск заклинювання в легеневих капілярах. толерантність до фізичному навантаженніі ступінь тяжкості серцевої недостатності, оцінені за критеріями NYHA, поліпшуються. Дані ефекти спостерігаються при тривалій терапії еналаприлом.

У пацієнтів з легким та помірним ступенем тяжкості серцевої недостатності еналаприл уповільнює прогресування дилатації серця і серцевої недостатності, що підтверджується зниженням діастолічного і систолічного об'ємів і поліпшенням фракції викиду лівого шлуночка.

При дисфункції лівого шлуночка еналаприл знижує ризик розвитку основних ішемічних випадків (в т. Ч. Частоту розвитку інфаркту міокарда і число госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії).

Еналаприл зменшує частоту шлуночкових аритмій у пацієнтів з серцевою недостатністю, хоча основні механізми та клінічне значення даного ефекту не відомі.

При ХСН помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні протягом 6 місяців і більше.

Фармакокінетика

Всмоктування.Після прийому всередину еналаприл швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. C max еналаприлу в сироватці крові досягається протягом 1 год після прийому всередину. Ступінь всмоктування при прийомі всередину становить приблизно 60%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу.

Після всмоктування еналаприл швидко гідролізується з утворенням активного метаболіту еналаприлату - сильного інгібітору АПФ. C max еналаприлату в сироватці крові спостерігається приблизно через 4 години після прийому дози еналаприлу всередину. Тривалість всмоктування та гідролізу еналаприлу подібна для різних рекомендованих терапевтичних доз. У здорових добровольців з нормальною функцією нирок C ss еналаприлату в сироватці крові досягається до 4 дня з початку прийому еналаприлу.

Розподіл.У діапазоні терапевтичних доз зв'язування еналаприлату з білками плазми крові не перевищує 60%.

Еналапрілат легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр, невелика кількістьпроникає через ГПБ і в грудне молоко.

Метаболізм.Немає даних про інших значущих шляхах метаболізму еналаприлу, крім гідролізу до еналаприлату. Швидкість гідролізу еналаприлу може знижуватися у пацієнтів з порушенням функції печінки без зниження терапевтичного ефекту.

Виведення.Виведення еналаприлату здійснюється переважно нирками - 60% (20% - в незміненому вигляді і 40% - у вигляді еналаприлату), через кишечник - 33% (6% - в незміненому вигляді і 27% - у вигляді еналаприлату). Основними метаболітами, які визначаються в сечі, є еналаприлат, що становить приблизно 40% від прийнятої дози, і незмінений еналаприл. Даних про інші метаболітах еналаприлу немає. Профіль концентрації еналаприлату в плазмі крові має тривалу кінцеву фазу, обумовлену, очевидно, його зв'язуванням з АПФ. T 1/2 еналаприлату близько 11 год.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок. AUC еналаприлу і еналаприлату збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю.

У пацієнтів з легким і помірним ступенем ниркової недостатності (Cl креатиніну 40-60 мл / хв) після прийому еналаприлу в дозі 5 мг 1 раз на добу рівноважний значення AUC еналаприлату приблизно в 2 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну ≤30 мл / хв) після багаторазового застосування еналаприлу значення AUC еналаприлату збільшується приблизно в 8 разів, T 1/2 збільшується, досягнення C ss затримується.

Еналапрілат може бути виведений із загального кровотоку за допомогою процедури гемодіалізу. Кліренс при проведенні гемодіалізу становить 62 мл / хв (1,03 мл / с).

Грудне годування.Після одноразового застосування всередину еналаприлу в дозі 20 мг у пацієнток в післяпологовому періоді середня C max еналаприлу в грудному молоці становить 1,7 мкг / л (0,54-5,9 мкг / л) через 4-6 години після прийому. Середня C max еналаприлату становить 1,7 мкг / л (1,2-2,3 мкг / л) і спостерігається в різний час протягом 24 годин після прийому. З урахуванням даних про максимальні концентраціях в грудному молоці оцінне максимальне споживання еналаприлу дитиною, яка перебуває на повному грудному вигодовуванні, Становить 0,16% дози, розрахованої з урахуванням маси тіла матері.

Після прийому еналаприлу всередину в дозі 10 мг 1 раз на добу протягом 11 міс, C max еналаприлу в грудному молоці становить 2 мкг / л через 4 години після прийому, еналаприлату - 0,75 мкг / л приблизно через 9 годин після прийому. Середня концентрація в грудному молоці протягом 24 годин після прийому еналаприлу становить 1,44 мкг / л і еналаприлату - 0,63 мкг / л.

Застосування речовини Еналаприл

Есенціальна гіпертензія будь-якого ступеня тяжкості; реноваскулярная гіпертензія; серцева недостатність будь-якого ступеня тяжкості (у пацієнтів з клінічними проявами серцевої недостатності еналаприл також показаний для підвищення виживаності пацієнтів, уповільнення прогресування захворювання, зниження частоти госпіталізацій з приводу серцевої недостатності); профілактика розвитку клінічно вираженої серцевої недостатності (у пацієнтів без клінічних симптомів серцевої недостатності з дисфункцією лівого шлуночка еналаприл показаний для уповільнення розвитку клінічних проявівзахворювання, зниження частоти госпіталізацій з приводу серцевої недостатності); профілактика коронарної ішемії у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка для зменшення частоти розвитку інфаркту міокарда, зниження частоти госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до еналаприлу або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний з попереднім застосуванням інгібіторів АПФ, А також спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; одночасне застосування з аліскіреном або аліскіренсодержащімі ЛЗ у пацієнтів з цукровим діабетом та / або порушенням функції нирок (СКФ<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Обмеження до застосування

Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; аортальний або мітральний стеноз (з порушенням показників гемодинаміки); гіпертрофічна обструктивна кардіомпопатія; ІХС; цереброваскулярні захворювання (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ниркова недостатність (Cl креатиніну<80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 років); первинний альдостеронизм.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При настанні вагітності прийом еналаприлу повинен бути негайно припинений, якщо тільки це не вважається життєво необхідним для матері.

Епідеміологічні дані свідчать про можливе тератогенну ефекті на плід інгібіторів АПФ в I триместрі вагітності. Якщо терапія інгібітором АПФ не є життєво необхідною, то жінкам, які планують вагітність, слід застосовувати інші, дозволені при вагітності гіпотензивні препарати, які володіють доведеною безпекою.

Інгібітори АПФ можуть викликати захворювання або загибель плода або новонародженого при застосуванні в II і III триместрах вагітності. Застосування інгібіторів АПФ у ці періоди супроводжувалося негативним впливом на плід і новонародженого, включаючи розвиток гіпотензії, ниркової недостатності, гіперкаліємії і / або гіпоплазії кісток черепа у новонародженого. Також повідомлялося про недоношеності, затримки внутрішньоутробного розвитку плода і незаращении артеріального (Боталлова) протоки, проте неясно, чи були ці випадки пов'язані з дією інгібіторів АПФ. У тих випадках, коли застосування інгібітору АПФ під час вагітності вважається необхідним, слід проводити періодичні УЗД для оцінки індексу амніотичної рідини - при виявленні олігогідрамніон необхідно припинити прийом еналаприлу, якщо тільки його застосування не вважається життєво необхідним для матері. Проте, і пацієнтка, і лікар повинні знати, що олігогідрамніон розвивається при незворотному пошкодженні плода. Якщо інгібітори АПФ застосовуються під час вагітності і спостерігається розвиток олігогідрамніон, то в залежності від терміну вагітності для оцінки функціонального стану плода може бути необхідне проведення навантажувального тесту, нестрессового тесту або визначення біофізичного профілю плода.

Можливо, розвиток олігогідрамніон відбувається внаслідок зниження функції нирок плоду. Це ускладнення може призводити до контрактури кінцівок, деформації кісток черепа, включаючи лицьову частину, гіпоплазії легенів. При застосуванні еналаприлу необхідно інформувати пацієнтку відносно потенційного ризику для плода. Новонароджені, чиї матері приймали еналаприл, повинні ретельно спостерігатися для виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії і гіперкаліємії.

Еналаприл, який проникає через плаценту, може бути частково видалений з кровообігу новонародженого за допомогою перитонеального діалізу; теоретично він може бути видалений за допомогою обмінного переливання крові.

Еналаприл і еналаприлат в невеликій концентраціях виділяються з грудним молоком. При необхідності застосування еналаприлу в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Побічні дії речовини Еналаприл

Частота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

З боку крові та лімфатичної системи:нечасто - анемія (в т.ч. апластична і гемолітична); рідко - нейтропенія, зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення кістковомозкового кровотворення, панцитопенія, лімфаденопатія, аутоімунні захворювання.

З боку обміну речовин і порушення харчування:нечасто - гіпоглікемія (див. «Застереження»).

З боку центральної нервової системи:дуже часто - запаморочення; часто - головний біль, депресія; нечасто - сплутаність свідомості, сонливість, безсоння, підвищена збудливість, парестезії, вертиго; рідко - незвичайні сновидіння, порушення сну.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення:нечасто - шум у вухах.

З боку органу зору:рідко - нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи:часто - виражене зниження артеріального тиску, непритомність, біль у грудях, порушення ритму серця, стенокардія, тахікардія; нечасто - ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття, інфаркт міокарда або інсульт (можливо обумовлені різким зниженням артеріального тиску у пацієнтів групи високого ризику) (див. «Застереження»); рідко - синдром Рейно.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:дуже часто - кашель; часто - задишка; нечасто - ринорея, біль в горлі, захриплість, бронхоспазм / бронхіальна астма; рідко - легеневі інфільтрати, риніт, алергічний альвеоліт / еозинофільна пневмонія.

З боку травної системи:дуже часто - нудота; часто - діарея, болі в області живота, порушення смаку; нечасто - кишкова непрохідність, панкреатит, блювання, диспепсія, запор, анорексія, подразнення шлунка, сухість слизової оболонки порожнини рота, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки; рідко - стоматит / афтозні виразки, глосит; дуже рідко - інтестинального набряк.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:рідко - печінкова недостатність, гепатит (гепатоцелюлярний або холестатичний), включаючи печінковий некроз, холестаз (включаючи жовтяницю).

З боку шкіри і підшкірних тканин:часто - реакції гіперчутливості / ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок і / або гортані, шкірні висипання; нечасто - підвищене потовиділення, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція; рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, пемфігус, еритродермія.

Повідомлялося про розвиток симптомокомплексу, який може супроводжуватися деякими і / або всіма з перерахованих симптомів: лихоманка, серозит, васкуліт, міалгія / міозит, артралгія / артрит, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія і лейкоцитоз. Можуть також виникати шкірний висип, фотосенсибілізація або інші шкірні реакції.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:нечасто - порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія; рідко - олігурія.

З боку ендокринної системи:частота невідома - синдром неадекватної секреції АДГ.

З боку статевих органів і грудної залози:нечасто - еректильна дисфункція; рідко - гінекомастія.

Відхилення даних лабораторних та інструментальних досліджень:часто - гіперкаліємія, збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові; нечасто - гіпонатріємія, підвищення концентрації сечовини в крові; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, збільшення концентрації білірубіну в сироватці крові.

Загальні розлади:дуже часто - астенія; часто - підвищена стомлюваність; нечасто - м'язові судоми, припливи крові до шкіри обличчя, відчуття дискомфорту, лихоманка.

У рідкісних випадках при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ (включаючи еналаприл) і в / в введенні препаратів золота (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає почервоніння шкіри обличчя, нудоту, блювоту і артеріальна гіпотензія.

Небажані явища, які спостерігалися в період постмаркетингового застосування еналаприлу (причинно-наслідковий зв'язок не встановлений):інфекція сечовивідних шляхів, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, зупинка серця, фібриляція передсердь, оперізуючий герпес, мелена, атаксія, тромбоемболія гілок легеневої артерії та інфаркт легкого, гемолітична анемія, включаючи випадки гемолізу у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

взаємодія

Інші гіпотензивні засоби.При одночасному застосуванні еналаприлу і інший гіпотензивної терапії може спостерігатися адитивний ефект.

При застосуванні еналаприлу одночасно з іншими гіпотензивними засобами, особливо з діуретиками, може спостерігатися посилення антигіпертензивного ефекту.

Одночасне застосування з бета-адреноблокаторами, метилдопою або БКК підвищує вираженість антигіпертензивного ефекту.

Одночасне застосування з альфа-, бета-адреноблокаторами і ганглиоблокаторами повинно проводитися під ретельним лікарським контролем.

Одночасне застосування з нітрогліцерином, іншими нітратами або вазодилататорами підсилює антигіпертензивний ефект.

Калій сироватки крові.У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які приймали еналаприл в монотерапії більше 48 тижнів, спостерігалося збільшення вмісту калію в сироватці крові в середньому на 0,2 ммоль / л.

При одночасному застосуванні еналаприлу з діуретиками, що викликають втрату іонів калію (тіазидні або петльові діуретики), гіпокаліємія, спричинена дією діуретиків, як правило, послаблюється завдяки ефекту еналаприлу.

Факторами ризику для розвитку гіперкаліємії є ниркова недостатність, цукровий діабет, одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид), а також калійвмісних добавок і солей. Застосування калієвих добавок, калійзберігаючих діуретиків або калійвмісних солей, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, може призвести до значного зростання вмісту калію в сироватці крові. При необхідності одночасного застосування перелічених вище калійвмісних або підвищують вміст калію препаратів слід дотримуватися обережності і регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові.

Гіпоглікемічнізасоби.Одночасне застосування інгібіторів АПФ і гіпоглікемічних засобів (інсулін, гіпоглікемічні ЛС для прийому всередину) може посилити гіпоглікемічний ефект останніх з ризиком розвитку гіпоглікемії. Даний ефект, як правило, найбільш часто спостерігається протягом перших тижнів комбінованої терапії, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок. У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні ЛС для прийому всередину або інсулін, слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові, особливо протягом першого місяця одночасного застосування з інгібіторами АПФ.

Препарати літію.Як і інші ЛЗ, що впливають на виведення натрію, інгібітори АПФ можуть знижувати виведення літію нирками, тому при одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ необхідно регулярно проводити моніторинг концентрації літію в сироватці крові.

Трициклічніантидепресанти / нейролептики / засоби для загальної анестезії.Одночасне застосування деяких анестезуючих ЛЗ, трициклічних антидепресантів і нейролептиків з інгібіторами АПФ може призвести до подальшого зниження артеріального тиску (див. «Застереження»).

Етанол.Етанол посилює антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ.

Ацетилсаліцилова кислота, тромболітики і бета-адреноблокатори.Еналаприл можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (як антиагрегантного кошти), тромболітиками і бета-адреноблокаторами.

Симпатоміметики.Симпатоміметики можуть знижувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ.

НПЗЗ.НПЗЗ, в т. Ч. Селективні інгібітори ЦОГ-2, можуть знижувати ефект діуретиків та інших гіпотензивних засобів. Внаслідок цього антигіпертензивний ефект АРА II або інгібіторів АПФ може бути ослаблений при одночасному застосуванні з НПЗЗ, в т.ч. з селективними інгібіторами ЦОГ-2.

У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок (наприклад у літніх пацієнтів або хворих з зневодненням, в т. Ч. Які приймають діуретики), які отримують терапію НПЗЗ, в т. Ч. Селективними інгібіторами ЦОГ-2, одночасне застосування АРА II або інгібіторів АПФ може викликати подальше погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності. Дані ефекти зазвичай оборотні, тому одночасне застосування даних лікарських засобів повинно проводитися з обережністю у пацієнтів з порушеною функцією нирок.

Подвійна блокада РААС.Подвійна блокада РААС із застосуванням АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірен (інгібітор реніну) асоційована з підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії і порушень функції нирок (в т.ч. гострої ниркової недостатності) в порівнянні з монотерапією. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску, функції нирок і вмісту електролітів в крові у пацієнтів, які приймають одночасно еналаприл та інші ЛЗ, що впливають на РААС. Еналаприл не повинен застосовуватися одночасно з аліскіреном або аліскіренсодержащімі ЛЗ у пацієнтів з цукровим діабетом та / або з порушенням функції нирок (СКФ<60 мл/мин/1,73 м 2).

Одночасне застосування інгібіторів АПФ з АРА II у пацієнтів з діабетичною нефропатією протипоказано.

Препарати золота.У рідкісних випадках при одночасному застосуванні препаратів золота для парентерального введення (натрію ауротіомалат) і інгібіторів АПФ, включаючи еналаприл, спостерігається симптомокомплекс (нітратоподобние реакції), що включає прилив крові до шкіри обличчя, нудоту, блювоту і артеріальна гіпотензія.

Інгібітори mTOR.У пацієнтів, які застосовують одночасно інгібітор АПФ і інгібітор ферменту mTOR (mammalian target of rapamycin- мішень рапаміціна в клітинах ссавців) (наприклад темсіролімус, сиролімус, еверолімус), терапія може супроводжуватися підвищеним ризиком розвитку ангіоневротичного набряку.

Алопуринол, цитостатики і імунодепресанти.Одночасне застосування з інгібіторами АПФ може підвищити ризик розвитку лейкопенії.

Циклоспорин.Одночасне застосування з інгібіторами АПФ може підвищити ризик розвитку гіперкаліємії.

Антациди.Можуть зменшити біодоступність інгібіторів АПФ.

Теофілін.Еналаприл послаблює дію ЛЗ, що містять теофілін.

Інші лікарські засоби.Чи не спостерігається клінічно значущої фармакокінетичної лікарського взаємодії між еналаприлом і наступними ЛЗ: гідрохлоротіазид, фуросемід, дигоксин, тимолол, метилдопа, варфарин, індометацин, суліндак і циметидин. При одночасному застосуванні еналаприлу і пропранололу знижується концентрація еналаприлату в сироватці крові, але цей ефект не є клінічно значущим.

Передозування

симптоми:виражене зниження артеріального тиску (починається приблизно через 6 годин після прийому), аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, збільшення частоти дихання, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, занепокоєння, відчуття страху, судоми, кашель, ступор. Концентрація еналаприлату в плазмі крові в 100-200 разів вище, ніж після застосування терапевтичних доз, спостерігалася після прийому всередину відповідно 300 і 440 мг еналаприлу.

лікування:перевести пацієнта в горизонтальне положення на низьку подушку. У легких випадках показані промивання шлунка і прийом всередину активованого вугілля, в більш серйозних - заходи, спрямовані на нормалізацію артеріального тиску (в / в введення 0,9% розчину натрію хлориду, плазмозаменителей, при необхідності в / в введення катехоламінів), гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату - 62 мл / хв). Пацієнтам з брадикардією, стійкої до терапії, показана постановка водія ритму.

шляхи введення

Всередину.

Запобіжні заходи речовини Еналаприл

Симптоматична артеріальна гіпотензія.Симптоматична артеріальна гіпотензія рідко спостерігається у пацієнтів з неускладненій на артеріальну гіпертензію. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які приймають еналаприл, артеріальна гіпотензія розвивається частіше на тлі зневоднення, що виникає, наприклад, в результаті терапії діуретиками, обмеження споживання кухонної солі, у пацієнтів, які перебувають на діалізі, а також у пацієнтів з діареєю або блюванням (див. « побічні дії »,« Взаємодія »). Симптоматична артеріальна гіпотензія спостерігається і у пацієнтів з серцевою недостатністю з або без ниркової недостатності.

Артеріальна гіпотензія розвивається частіше у пацієнтів з більш тяжким ступенем серцевої недостатності з гіпонатріємією або порушеннями функції нирок, у яких застосовуються більш високі дози петльових діуретиків. У даних пацієнтів лікування еналаприлом слід починати під наглядом лікаря, який повинен бути особливо ретельним при зміні дози еналаприлу і / або діуретика. Аналогічним чином слід спостерігати за пацієнтами з ішемічною хворобою серця або цереброваскулярними захворюваннями, у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

При розвитку артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти і в разі необхідності ввести 0,9% розчин натрію хлориду. Транзиторна артеріальна гіпотензія при прийомі еналаприлу не є протипоказанням до подальшого застосування і збільшення дози, терапія може бути продовжена після заповнення об'єму рідини та нормалізації артеріального тиску.

У деяких пацієнтів з серцевою недостатністю і нормальним або зниженим АТ еналаприл може викликати додаткове зниження артеріального тиску. Дана реакція на прийом еналаприлу очікувана і не є підставою для припинення лікування. У тих випадках, коли артеріальна гіпотензія приймає стабільний характер, слід знизити дозу і / або припинити лікування діуретиком і / або еналаприлом.

Аортальний або мітральний стеноз / гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.Як і всі ЛЗ, що володіють вазодилатирующим дією, інгібітори АПФ повинні з обережністю призначатися пацієнтам з обструкцією шляху відтоку з лівого шлуночка.

Порушення функції нирок.У деяких пацієнтів артеріальна гіпотензія, що розвивається після початку лікування інгібіторами АПФ, може призвести до подальшого погіршення функції нирок. У деяких випадках повідомлялося про розвиток гострої ниркової недостатності, зазвичай оборотного характеру.

У пацієнтів з нирковою недостатністю може знадобитися зниження дози та / або частоти прийому еналаприлу. У деяких пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки спостерігали підвищення концентрації сечовини в крові і креатиніну в сироватці крові. Зміни зазвичай носили оборотний характер, і показники поверталися до початкових значень після припинення лікування. Даний характер змін найбільш імовірний у пацієнтів з нирковою недостатністю.

У деяких пацієнтів, які не мали захворювання нирок до початку лікування, еналаприл в поєднанні з діуретиками викликав зазвичай незначне і транзиторне підвищення концентрації сечовини в крові і креатиніну в сироватці крові. У таких випадках може знадобитися зниження дози та / або відміна діуретиків та / або еналаприлу.

Трансплантація нирки.Лікування еналаприлом не рекомендується у пацієнтів після трансплантації нирки через відсутність досвіду такого застосування.

Печінкова недостатність.Застосування інгібіторів АПФ рідко пов'язано з розвитком синдрому, який починається з холестатичної жовтяниці або гепатиту і прогресуючого до фульминантного некрозу печінки, іноді з летальним результатом. Механізм даного синдрому не вивчений. При появі жовтяниці або при значному підвищенні активності печінкових трансаміназ на тлі застосування інгібіторів АПФ слід відмінити прийом еналаприлу і призначити відповідну допоміжну терапію; пацієнт повинен перебувати під відповідним наглядом.

Нейтропенія / агранулоцитоз.Нейтропенія / агранулоцитоз, тромбоцитопенія і анемія спостерігаються у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ. Нейтропенія виникає рідко у пацієнтів з нормальною функцією нирок і без інших ускладнюють факторів.

Еналаприл слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів з системними захворюваннями сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія та ін.), Які беруть імуносупресивну терапію, алопуринол або прокаїнамід, або комбінацією зазначених ускладнюють факторів, особливо якщо вже є існуючі порушення функції нирок. У деяких з цих пацієнтів розвиваються серйозні інфекційні захворювання, які в ряді випадків не відповідають на інтенсивну терапію антибіотиками. Якщо у таких пацієнтів застосовується еналаприл, рекомендується проведення регулярного контролю кількості лейкоцитів і лімфоцитів в крові і пацієнтів слід попередити про необхідність повідомляти про будь-які ознаки інфекційного захворювання.

Реакції гіперчутливості / ангіоневротичний набряк.При застосуванні інгібіторів АПФ, включаючи еналаприл, спостерігалися поодинокі випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок і / або гортані, що виникали в різні періоди лікування. У дуже рідкісних випадках можливий розвиток інтестинального набряку. У таких випадках слід негайно припинити прийом еналаприлу і ретельно спостерігати за станом пацієнта з метою контролю і корекції клінічних симптомів. Навіть в тих випадках, коли спостерігається тільки набряк мови без розвитку респіраторного дистрес-синдрому, пацієнтам може знадобитися тривале спостереження, оскільки терапія антигістамінними засобами та кортикостероїдами може бути недостатньою.

Дуже рідко повідомлялося про летальний кінець через ангіоневротичногонабряку, пов'язаного з набряком гортані або язика. Набряк язика, голосових складок або гортані може призвести до обструкції дихальних шляхів, особливо у пацієнтів, які перенесли хірургічні втручання на органах дихання. У тих випадках, коли набряк локалізується в ділянці язика, голосових складок або гортані і може викликати обструкцію дихальних шляхів, слід негайно призначити відповідне лікування, яке може включати п / к введення 0,1% розчину адреналіну (0,3-0,5 мл ) і / або забезпечити прохідність дихальних шляхів.

У пацієнтів негроїдної раси, які приймають інгібітори АПФ, ангіоневротичний набряк спостерігається частіше, ніж у пацієнтів інших рас.

Пацієнти, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з прийомом інгібіторів АПФ, можуть бути більшою мірою схильні до ризику розвитку ангіоневротичного набряку на фоні терапії інгібіторами АПФ (див. «Протипоказання»).

Анафілактоїдні реакції під час проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих.У рідкісних випадках у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, розвиваються небезпечні для життя анафілактоїдні реакції під час проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих. Небажаних реакцій можна уникнути, якщо до початку проведення десенсибілізації тимчасово припинити прийом інгібітора АПФ.

Еналаприл є інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту.

Еналаприл надає розширює дію на артерії і в меншій мірі на вени. Гіпотензивну дію Еналаприлу більш явно проявляється при підвищеній концентрації реніну в плазмі крові. При застосуванні Еналаприлу поліпшується нирковий і коронарний кровотік. Тривале застосування Еналаприлу знижує гіпертрофію лівого шлуночка міокарда і запобігає розвитку хронічної серцевої недостатності. Еналаприл має стимулюючу дію на кровопостачання міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Еналаприл показаний для уповільнення розвитку дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда. Згідно з отриманими відгуками Еналаприл має деяким діуретичним ефектом.

Еналаприл - «проліки», яке виробляючи гідроліз, утворює еналаприлат, який в свою чергу пригнічує ангиотензинпревращающий фермент. Гіпотензивний ефект настає через 1 годину після прийому Еналаприлу і триває протягом 24 годин. Деякі пацієнти потребують терапії протягом декількох тижнів для досягнення оптимальних показників артеріального тиску. Пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю для отримання помітного клінічного ефекту потрібно курс лікування не менш 6 місяців.

Показання до застосування Еналаприлу

• профілактика коронарної ішемії;
• артеріальна гіпертензія;
• пацієнтам з дисфункцією лівого шлуночка міокарда.

Протипоказання

• вагітність;
• підвищена чутливість до еналаприлу та аналогам з числа інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту;
• лактація;
• ангіоневротичнийнабряк;
• цереброваскулярні захворювання;
• коронарна недостатність;
• аортальнийстеноз;
• пацієнтам після трансплантації нирки;
• печінкова або ниркова недостатність;
• ішемічна хвороба серця;
• знижений об'єм циркулюючої крові;
• пацієнтам похилого віку;
• пацієнтам до 18 років.

Побічні дії Еналаприлу

• ортостатичний колапс, рідко - серцебиття, загрудинний біль, тромбоемболія легеневої артерії, аритмії (фібриляція передсердь, передсердна бради- або тахікардія), стенокардія, інфаркт міокарда;
• запаморочення, запаморочення, слабкість, головний біль, парестезії, безсоння, депресія, тривожність, сплутаність свідомості, сонливість (2-3%), підвищена стомлюваність, дуже рідко при перевищенні дозування - депресія, нервозність;
• сухість у роті, порушення функції жовчовиділення, диспепсичні розлади (діарея або запори, нудота, блювота), кишкова непрохідність, болі в області живота, панкреатит, жовтяниця, гепатит;
• фарингіт, ринорея, задишка, бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, непродуктивний кашель;
• глосит, стоматит, артрит, артралгія, міозит, васкуліт, серозит, фотосенсибілізація, кропив'янка, свербіж шкіри, епідермальнийнекроліз, пухирчатка (пемфігус), мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, дисфонія, ангіоневротичний набряк, шкірний висип особи;
• еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія, підвищення ШОЕ, зниження Hb та гематокриту, гіпонатріємія, гіперкаліємія, підвищення активності трансаміназ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації сечовини, протеїнурія;
• зниження лібідо, алопеція.

Передозування Еналаприлом

При передозуванні Еналаприлом відгуки показали можливе виражене зниження артеріального тиску, Аж до колапсу, інфаркту міокарда, гострі порушення мозкового кровообігу, судоми, ступор.

Лікування: пацієнту необхідно надати горизонтальне положення. У неважких випадках рекомендується промивання шлунка з прийомом сольового розчину. В особливо важких випадках проводиться терапія, спрямована на стабілізацію артеріального тиску, включаючи внутрішньовенне введення плазмозамінників, розчин 0,9% NaCl. При необхідності - гемодіаліз.

Дозування Еналаприлу і інструкція із застосування

Приймається перорально, незалежно від прийому їжі. Початкова дозування при артеріальній гіпертензії - 5 мг / добу. Якщо очікуваний ефект не настає можна підвищити дозу до 10 мг. При гарній переносимості препарату допустимо збільшення дози до 40 мг / добу, розділені на 1-2 прийоми. За події 2-3 тижнів можна знизити дозу до підтримуючого рівня в 10-40 мг / добу. Рекомендована при помірній гіпертензії дозування становить 10 мг / добу.

Початкова доза при реноваскулярной гіпертензії становить 2,5-5 мг / добу. У разі артеріальної гіпертензії у важкій формі допустимо внутрішньовенне введення препарату в умовах стаціонару.

Початкова дозування при хронічній серцевій недостатності становить 2,5 мг. Надалі збільшують дозу кожні 3-4 дні на 2,5-5 мг препарату Еналаприл за показаннями клінічної реакції, але не більше 40 мг / добу, або подвійним добовим введенням.

При безсимптомних порушеннях функції лівого шлуночка міокарда рекомендована доза становить 5 мг / добу, розділені на два рівні прийоми по 2,5 мг.

Максимальна доза Еналаприлу - 40 мг / добу.

Взаємодія з іншими препаратами

Уповільнює виведення літію, підсилює дію етанолу. Послаблює ефект містять теофілін препаратів. Отримані при клінічному застосуванні Еналаприлу відгуки показали, що його гіпотензивну дію може бути знижено нестероїдними протизапальними препаратами, і навпаки посилено - діуретиками, етанолом, препаратами загальної анестезії.

З повагою,

Еналаприл застосовується в медичній практиці в ролі судинорозширювальної, гіпотензивного препарату для лікування різних ступенів і видів артеріальної гіпертензії, а також в якості допоміжної терапії при гострій або хронічній недостатності серця і деяких інших захворюваннях. Препарат допомагає знизити артеріальний тиск, відновити серцевий ритм, пульс людини, нормалізувати загальний стан хворого.

Клінічні характеристики кошти

Фармакологічна група ліки - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту.

Виробляється препарат у вигляді круглих таблеток. Форма двоопуклої, колір білий. На одній зі сторін видно ризику. Картонна упаковка містить по 2 блістери, в кожному з яких по 10 таблеток (5 мг, 10 мг і 20 мг).

Міжнародна непатентована назва (МНН) - Еналаприл (Enalapril). Випускається препарат багатьма фармацевтичними компаніями, які до назви чинного компонента роблять приставку зі своїм логотипом. Наприклад, Еналаприл Хемофарм, Еналаприл ІНДАПАМІД і інші.

склад

Головне діюча речовина Еналаприлу, яке увійшло до складу ліків - еналаприл. Концентрація його відповідно до форми випуску - 5 мг, 10 мг і 20 мг. Серед додаткових компонентів - кросповідон, желатин, стеарат і карбонат магнію, лактоза.

Популярні торгові назви

Препарат випускається багатьма фармакологічними компаніями. У таблиці можна побачити назви і країну виробника найбільш популярних форм ліки.

Фармакологічні властивості

Діюча речовина Еналаприлу забезпечує утворення в організмі метаболіту еналаприлату. Механізм дії препарату полягає в запобіганні переходу ферменту ангіотензину I в ангіотензин II. Відомо, що саме ангіотензин II стимулює підвищення артеріального тиску шляхом звуження периферичних судин організму і синтез гормону альдостерону корою наднирників.

Завдяки цьому, відбувається розширення судин, посилюється коронарний і нирковий кровообіг. При грамотному застосуванні значно зменшується обсяг лівого шлуночка серця, знижується загроза розвитку недостатності серцевого м'яза і інших ускладнень.

Крім цього, дія препарату забезпечує стимулюючий ефект на кровообіг в області міокарда, знижує склеювання тромбоцитів. Хороший ефект лікарський засіб дає під час терапії пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда. Деякі фахівці стверджують, що Еналаприл має помірну сечогінну дію, що допомагає попередити набряки.

До фармакологічними властивостями лікарського засобу можна віднести зниження переднавантаження і післянавантаження, підвищення хвилинного об'єму серця, збільшення толерантності до навантажень.

При хронічних формах серцевої недостатності хворі, що проходять лікування Еналаприлом, легше переносять фізичні навантаження. Крім цього, у них відзначається зменшення тяжкості перебігу захворювання.

Застосування ліки у хворих з легкою та середньою тяжкістю недостатності серця допомагає запобігти прогресуванню хвороби.

Еналаприл знижує артеріальний тиск, усуває обумовлені їм симптоми

При станах, що супроводжуються порушенням функції лівого шлуночка серця, Еналаприл допомагає запобігти ризику розвитку інфаркту міокарда та інших ускладнень.

Фармакокінетика

Препарат Еналаприл досить добре всмоктується слизовою оболонкою шлунка (близько 60%), незалежно від часу прийому їжі. Максимальна концентрація активного компонента в крові відзначається через 60 - 90 хвилин після прийому. Печінкою еналаприл трансформується в метаболіт еналаприлат. Виводиться ліки нирками. Тривалість терапевтичної дії - 24 години. Для забезпечення найкращого лікувального результату необхідно пройти курс не менше 2-х тижнів. Точна тривалість лікування коректується провідним фахівцем відповідно до особливостей захворювання у людини.

Важливо! При патологіях нирок активні і допоміжні компоненти кошти мають властивість накопичуватися в організмі, що нерідко провокує важкі для здоров'я і життя наслідки.

Показання до використання

Показання до застосування Еналаприлу досить обмежені. Стосуються вони переважно серцево-судинної системи.

Від чого допомагає Еналаприл і в яких випадках призначають ліки:

• первинні форми гіпертонічної хвороби;
• вторинна артеріальна гіпертензія на тлі початкових етапів захворювань нирок;
• порушення функціонування лівого серцевого шлуночка, в тому числі і безсимптомний перебіг патології;
• хронічна недостатність серця;
• діабетична нефропатія.

Основне показання до використання ліків - високий артеріальний тиск

Призначають Еналаприл також при ішемічній хворобі серця, для лікування застійних процесів на тлі серцевої недостатності, добре працює препарат при бронхоспастических станах.

Протипоказання

Під час призначення лікарського засобу фахівець повинен обов'язково враховувати протипоказання Еналаприлу. Серед них виділяють:

• перенесений ангіоневротичний набряк;
• одностороннє або двостороннє звуження ниркових артерій;
• надлишок в організмі калію;
• порушення пігментного обміну з підвищенням вмісту порфіринів в крові;
• період виношування дитини;
• грудне годування;
• вік до 18 років;
• гіперчутливість хворого до будь-якого з компонентів медикаменту.

Заборонено поєднувати Еналаприл з аліскіреном у людей з цукровим діабетом, а також при гострих порушеннях функції нирок.

З особливою обережністю засіб використовують при артеріальній та мітральному стенозі, при підвищеному синтезі альдостерону нирками, при системних захворюваннях сполучної тканини людини. Після трансплантації нирок препарат Еналаприл призначають вкрай рідко, тільки якщо користь перевищує ризик для здоров'я.

Побічні ефекти

Відгуки пацієнтів свідчать про те, що при дотриманні всіх рекомендацій лікаря ліки добре переноситься, але іноді зустрічаються такі побічні дії Еналаприлу:

• болю і здавленість в грудях;
• почастішання серцевого ритму;
• гіпотензія ортостатического характеру;
• запаморочення;
• дратівливість;
• мігрень;
• втрата працездатності, порушення якості сну;
• диспепсичні розлади - нудота, здуття, блювота, порушення стільця, больовий синдром в області шлунка і кишечника;
• панкреатит, гепатит;
• дисфункція нирок, присутність білка в сечі;
• алергічні висипання на тілі.

При неправильному використанні Еналаприл викликає побічні ефекти

Іноді діагностується гіперкаліємія, м'язові судоми та інші побічні прояви на тлі прийому таблеток.

Важливо! Щоб виключити можливі побічні ефекти, не рекомендується проводити самолікування за допомогою описуваного препарату і порушувати рекомендації провідного лікаря.

Передозування

Передозування Еналаприлом вкрай небезпечна для здоров'я людини, іноді веде до смертельного результату. Отруєння препаратом викликає порушення з боку серцевої діяльності, судин і центральної нервової системи.

До ознак передозування відносять:

• низький артеріальний тиск;
• сухий нападоподібний кашель;
• підвищене слиновиділення;
• набряк і запалення язика;
• спазм легенів і бронхів;
• збої в серцевому ритмі;
• напади прискореного серцебиття;
• інфаркт міокарда;
• судинний колапс.

Після вживання ліків в дозуванні, що перевищує норму, пацієнт відчуває занепокоєння, занепад сил, порушення з боку слуху та зору, часті зміни настрою. При гострому порушенні кровотоку діагностуються судоми, периферичні нейропатії, шум у вухах і деякі інші прояви.

Великі дози Еналаприлу провокують порушення з боку нирок. На тлі зменшення кількості сечі спостерігається приєднання бактеріальних інфекцій. У чоловіків передозування призводить до зниження статевого потягу, імпотенції.

Передозування призводить до зниження місцевого і загального імунітету, що викликає різні прояви алергічного характеру. До них відносять шкірні висипання, кропив'янку, випадання волосся, підвищення чутливості до ультрафіолету, оперізуючий лишай.

Легкий ступінь отруєння лікується шляхом відмови від подальшого використання препарату, промивання шлунка, вживання рідини в достатній кількості.

При тяжкому отруєнні хворого необхідно доставити в умови стаціонару, де буде проведена відповідна терапія. При необхідності виконується гемодіаліз.

Інструкція по застосуванню

Застосовують Еналаприл за призначенням лікаря в чіткій відповідності з інструкцією. Еналаприл МЕАЛАТ, Акрі, АДЖІО і інші засоби призначаються фахівцем в індивідуальній дозуванні для кожного хворого відповідно до встановленого діагнозу.

При артеріальній гіпертензії хворому рекомендується приймати по ¼ таблетки по 20 мг. Якщо ліки добре переноситься пацієнтом, дозування збільшують до 10 мг, в окремих випадках може бути призначена доза до 40 мг протягом доби. Денну норму рекомендується розділяти на 2 прийоми, незалежно від вживання їжі.

Приймати препарат слід в чіткій відповідності з інструкцією

Під час лікування реноваскулярной гіпертензії пацієнтові показаний прийом від 2,5 до 5 мг на протязі доби. При відсутності очікуваного ефекту дозування підвищують - 1-2 рази в тиждень на 2 мг. Для досягнення швидкого терапевтичного ефекту при важкому перебігу артеріальної гіпертензії, а також при гіпертонічного кризу допускається внутрішньовенне введення препарату. Такий вид терапії здійснюється виключно в умовах стаціонару під контролем медичного персоналу.

При серцевій недостатності лікування починається з 2,5 мг кошти. Поступово дозування збільшується. Максимальна добова норма для таких хворих - 40 мг, розділених на 2 прийоми через рівні уривки часу. Детальніше ознайомитися з інструкцією із застосування препарату ви можете, прочитавши.

Важливо! Під час всієї терапії за допомогою Еналаприлу повинен вестися контроль за станом нирок пацієнта, функціонуванням його серця, показниками аналізів крові і сечі.

Еналаприл в період вагітності

Еналаприл при вагітності протипоказаний на будь-яких термінах. Заборонено використання ліків при грудному вигодовуванні, так як його активні речовини здатні виділятися з молоком матері, потрапляти до дитини. Порушення цих рекомендацій часто веде до розвитку важких ускладнень.

У дитячому віці

Еналаприл ФОРТЕ і препарати інших торгових марок заборонено призначати дітям віком до 18 років. В особливо важких випадках лікар може прийняти рішення про використання медикаменту, якщо очікувана користь перевищує ризик.

лікарська взаємодія

Дія Еналаприлу НЛ, АДЖІО, ФОРТЕ і інших марок посилюється або, навпаки, знижується при взаємодії з деякими іншими препаратами:

• при поєднанні описуваного кошти з біологічно активними добавками, вітамінними комплексами, що містять калій, замінниками солі можливий розвиток гіперкаліємії. Найчастіше такий негативний ефект спостерігається у пацієнтів з порушенням функціонування нирок, так як у них калій складніше виводиться з організму;
• посилюється гіпотензивний ефект еналаприлу в союзі з блокаторами кальцієвих каналів і на тлі прийому празозином;
• гіпотензивну дію препарату знижується при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою;
• цитостатики збільшують ризик виникнення лейкопенії;
• нітрати підсилюють дію Еналаприлу;
• нестероїдні протизапальні засоби зазвичай знижують судинорозширювальну дію розглянутого препарату;
• зареєстровані поодинокі випадки розвитку гранулоцитопенії на тлі поєднання Еналаприлу і інтерферону;
• посилюється ризик сильного зниження артеріального тиску при поєднанні з етанолом;
• в союзі з деякими діуретиками підвищується загроза розвитку гіпокаліємії.

Під час лікування необхідно враховувати лікарський взаємодія Еналаприлу

Описана інформація має ознайомлювальний характер. Детальну інформацію можна отримати у лікаря або в інструкції, яку докладають виробники кошти.

особливі вказівки

Фармакологія розглядає Еналаприл як щодо безпечний засіб, що не викликає синдрому відміни і ефекту звикання.
Пацієнтам з аутоімунними патологіями препарат призначають в крайніх випадках, регулярно виконуючи контроль за динамікою показників аналізів.
До відносних протипоказань відносять гострі та хронічні захворювання нирок і печінки.

Людям з цукровим діабетом і серцевою недостатністю перед застосуванням засобу необхідно пройти повноцінне медичне обстеження.

Еналаприл може вплинути на результати дослідження паращитовидних залоз, тому перед проведенням цього виду обстеження препарат рекомендується скасувати.

Даних про ефективність і безпеку даного препарату серед дітей немає. У педіатричній практиці засіб застосовують у виняткових ситуаціях.

Засіб здатний знижувати концентрацію уваги, тому його з особливою обережністю використовують серед пацієнтів, чия трудова діяльність пов'язана з управлінням автотранспортом і потенційно небезпечним обладнанням.

аналоги

Замінники Еналаприлу - це аналогічні за своїм складом і дії лікарські засоби, які використовують для зниження артеріального тиску, нормалізації загального стану пацієнта, попередження можливих ускладнень. Електронний список РЛС включає такі препарати:

• Енам - таблетки, що володіють судинорозширювальну дію, що включають в свій склад еналаприлу малеат. Препарат відноситься до інгібіторів АПФ. При недостатності серця знижує перед- і постнавантаження на серцевий м'яз;
• Вазолапріл - ще один представник групи інгібіторів АПФ. Ліки надає гіпотензивний ефект шляхом запобігання переходу ангіотензину I в ангіотензин II. Призначають Вазолапріл при артеріальній гіпертензії різного походження, в тому числі при підвищенні тиску на тлі діабетичної нефропатії та інших захворювань нирок;
• Ренітек - має судинорозширювальну дію, завдяки впливу на ренін-ангіотензинову систему. Препарат має тривалий ефект, добре переноситься пацієнтами. Засіб позитивно впливає на функціонування лівого шлуночка серця, що дозволяє використовувати його після перенесеного інфаркту міокарда і для терапії серцевої недостатності;
• Інворіо - утворює в організмі активний метаболіт еналаприлат, завдяки чому сповільнюється швидкість переходу ангіотензину I в ангіотензин II. Засіб знижує тиск. При тривалому застосуванні у пацієнтів з хронічною і гострою серцевою недостатністю підвищує стійкість організму до фізичних навантажень і емоційних переживань.

Важливо! Заборонено одночасно приймати декілька замінників Еналаприлу, так як це може привести до передозування активним компонентом засобу.

Підбирати будь замінники Еналаприлу повинен тільки лікар

Високий тиск - поширене захворювання, і чим старша людина, тим вище ризик його виникнення. Спочатку гіпертензія проявляє себе лише запамороченнями, слабкістю, підвищеною стомлюваністю і поганим сном. Однак якщо високий тиск не лікувати, в результаті можуть виникнути серйозні проблеми, аж до інфаркту, відмови нирок і втрати зору. Одна з провідних груп медичних препаратів при лікуванні артеріальної гіпертензії та хронічної серцевої недостатності - інгібітори ангіотензинперетворюючого насоса (інгібітори АПФ, іАПФ). До цієї групи лікарських засобів відноситься і Еналаприл.

Форма випуску та склад

Препарати з головним активною речовиною еналаприл випускаються в таблетованій формі. Кількість, вага і зовнішній вигляд таблеток різниться в залежності від виробника. В одній таблетці може міститися 2,5 мг, 5 мг, 10 мг і до 20 мг активної речовини. Зазвичай в картонній упаковці знаходиться два або три блістери по 10 шт. таблеток в кожному (за винятком препарату під назвою «Ренітек» - в ньому по 14 таблеток в упаковці). Крім активної речовини, в таблетці присутні речовини допоміжні - зазвичай це моногідрат лактози, крохмаль кукурудзяний і / мул картопляний, стеарат магнію і ін.

Як діє Еналаприл

Принцип дії інгібіторів АПФ, до яких відноситься і Еналаприл - це пригнічення дії ферменту, який відповідає за появу в організмі відповідального за звуження стінок судин гормону. Після прийому Еналаприлу знижується переферическое судинний опір, що дозволяє крові текти легше, а серцю закачувати її більш ефективно. Серцевий викид, або обсяг переданої крові в одиницю часу, збільшується, а ось частота серцевих скорочень практично не змінюється.

Фармакокінетика

Препарат починає діяти вже через годину після прийому, а найбільше зниження тиску відбувається через 4-5 годин. Лікарський ефект еналаприлу діє близько 24 годин. Ступінь всмоктування препарату шлунково-кишковим трактом - 60%; виводиться він через нирки і кишечник.

Показання до застосування Еналаприлу

Використовують препарати з Еналаприлом для нормалізації високого кров'яного тиску, а в комбінації з іншими засобами - для лікування серцевої недостатності. Часом Еналаприл застосовується, щоб нормалізувати роботу нирок при цукровому діабеті.

Інструкція по застосуванню Еналаприлу

Дозування і час прийому Еналаприлу залежать від фірми-виробника і кількості активної речовини в таблетках. Як правило, приймають Еналаприл один або два рази на день до або після прийому їжі (бажано приймати таблетки в один і той же час доби - так простіше помітити, якщо пропускаєш дозу). Зазвичай лікуючий лікар пропонує спочатку почати з невеликої дози, поступово її збільшуючи. Не слід її довільно змінювати без консультації з лікарем і тим більше не варто відмовлятися від прийому, навіть якщо хворий відчуває себе добре - Еналаприл не здатний чудесним чином вилікувати серцеву недостатність або повністю позбавити від високого тиску. Він всього лише полегшує ці стани за умови постійного прийому.

При артеріальній гіпертензії починають прийом Еналаприлу з дози 5 мг один раз на день. Поступово лікар може збільшити дозу від 5 мг до 10 мг або 40 мг в день (доза приймається цілком або в два прийоми). 40 мг - максимально можлива доза препарату. Якщо ж Еналаприл приймається в комбінації з діуретиками (наприклад, гідрохлортіазидом), то початкова доза становить 2,5 мг на день, а середня добова доза - близько 10 мг в день.

Еналаприл при хронічній серцевій недостатності призначають від 2,5 мг один раз на день.

Для дітей вагою від 20 до 50 кг початкова доза становить 2,5 мг, максимальна - 20 мг в день.

Для дітей вагою понад 50 кг початкова доза - 5 мг, максимальна доза - 40 мг в день. Залежно від реакції пацієнта на еналаприл дозу можна зменшити або, навпаки, збільшити.

Чи варто приймати Еналаприл в профілактичних цілях

При лікуванні високого тиску, можливо, доведеться приймати Еналаприл і / або інші медичні препарати схожої дії тривалий час - іноді до кінця життя. Крім прийому ліків, для здорового стану серцево-судинної системи і тиску рекомендується дотримуватися принципів здорового харчування, фізичні вправи як мінімум 15-30 хвилин кожен день, не курити і помірно вживати алкоголь.

Протипоказання

Від вживання Еналаприлу слід відмовитися при хворобах нирок, печінки, порушення електролітного балансу (при великому вмісті натрію в крові), після інсульту, а також при підвищеній індивідуальній чутливості до будь-якого компонента таблеток.

Алергія. При алергії на інгібітори АПФ, такі як беназеприл, каптоприл, фозиноприл (моноприл), лізиноприл і ін., А також будь-які інші інгредієнти, що містяться в таблетках, слід повідомити про це лікаря та відмовитися від прийому препарату. Також від вживання Еналаприлу слід утриматися, якщо алергія на інгібітори АПФ є у родичів.

Вагітність і годування груддю. Ні в якому разі не слід приймати Еналаприл при вагітності - все інгібітори АПФ можуть призвести до захворювання або навіть загибелі плоду або новонародженого дитини, якщо Еналаприл призначать матері на другому або третьому триместрі вагітності. Також при грудному вигодовуванні Еналаприл проникає в грудне молоко, тому на час прийому препарату годування груддю слід припинити.

Побічна дія

Як і багато інших медичні препарати, Еналаприл може викликати побічні ефекти. Хоча частота їх виникнення невелика, але якщо при прийомі препарату вони виникають регулярно і тривають тривалий час, слід звернутися до лікаря - можливо, варто зменшити дозу або взагалі відмовитися від прийому препарату.

Запаморочення, головний біль. Ці побічні ефекти найчастіше спостерігались при прийомі Еналаприлу. Трохи рідше зустрічаються підвищена стомлюваність, загальна слабкість, сонливість, поганий сон, підвищена тривожність.

Алергічні реакції. У рідкісних випадках може спостерігатися ангіоневротичний набряк обличчя, горла, губ, рук, ніг, щиколоток, гомілок. При таких симптомах слід негайно звернутися до лікаря.

Порушення функції нирок і печінки. Ниркова недостатність, олігурія, протеїнурія, пожовтіння шкіри і / або білків очей.

Серцево-судинна система. Сильне серцебиття, уповільнене сердебіеніе, слабкий пульс, порушення ритму роботи серця.

Травна система. Нудота, блювота, запор, діарея, кишкова непрохідність, втрата апетиту.

Дихальна система. Сухий кашель, утруднення дихання, бронхозспазм,.

Ознаки інфекції - висока температура, озноб, біль у горлі.

Ознаки порушення електролітного балансу. Еналаприл впливає на рівень вмісту електролітів в організмі, тому його прийом може викликати гіперкаліємію або гипонатриемию з наступними ознаками: поколювання в кінчиках пальців, м'язова слабкість або м'язову напругу, мимовільні м'язові скорочення, судоми.

Тут перераховуються не всі побічні ефекти, які може викликати Еналаприл; їх поява в чому залежить від індивідуальної реакції пацієнта. Якщо хворий після прийому ліків регулярно відчуває будь-які неприємні зміни, слід проконсультуватися з лікарем.

особливі вказівки

Нудота, блювота, діарея, підвищена пітливість - всі ці стани на тлі прийому Еналаприлу можуть призвести до зневоднення, знизити артеріальний тиск, викликати запаморочення і симптоми порушення електролітного балансу.

Замінники солі, що містять калій (хлорид калію). Перед їх використанням на фоні прийому Еналаприлу варто проконсультуватися з лікарем. Якщо лікар прописує дієту з низьким вмістом солі та натрію, слід її дотримуватися.

При прийомі Еналаприлу рекомендується регулярно заміряти власне кров'яний тиск, щоб відстежити реакцію організму на ліки. Також рекомендується робити аналізи сечі і крові, щоб перевірити роботу печінки і нирок. Особливо це важливо при захворюваннях нирок, таких як двостороннє звуження ниркових артерій, стенозі артерії нирки, і захворюваннях серцево-судинної системи, які заважають безперешкодному відтоку крові з лівого шлуночка.

Передозування препаратом

При передозуванні Еналаприлу артеріальний тиск може впасти аж до розвитку інфаркту міокарда, порушення мозкового кровообігу, викликати судоми, колапс або ступор. Лікується передозування промиванням шлунка. У більш серйозних випадках може знадобитися крапельниця або гемодіаліз.

Взаємодія Еналаприлу з іншими лікарськими засобами

Спільний прийом Еналаприлу та інших медичних препаратів може вплинути на його ефективність або збільшити ризик виникнення побічних ефектів. Бажано скласти список постійно прийнятих ліків (сюди також входять біодобавки, лікарські трави і вітаміни) і при призначенні нових ліків показувати його лікаря. Можливо, лікар порадить пацієнту змінити дозу ліків або уважно відстежувати побічні ефекти при їх прийомі. Під час курсу прийому Еналаприлу небажано починати приймати новий лікарський препарат або змінювати дозу або припиняти прийом старого, не проконсультувавшись попередньо з лікарем.

Нестероїдні протизапальні препарати (аспірин, парацетамол). Послаблюють понижувальний тиск дію еналаприлу.

Діуретики. Еналаприл на тлі прийому діуретиків здатний порушити електролітний баланс в організмі, тому бажано за 2-3 дня до початку прийому Еналаприлу відмовитися від діуретиків або поступово припинити їх прийом після консультації з лікарем.

Препарати, що містять літій. Якщо Еналаприл приймати спільно з літієвими препаратами, виведення літію з організму сповільнюється, що при накопиченні може надати токсичний ефект на організм.

Ліки, що впливають на вміст калію в організмі (наприклад, калійзберігаючі діуретики). При прийомі разом з Еналаприлом можуть викликати гіперкаліємію.

Препарати для лікування серцевої недостатності, такі як Валсартан і Сакубітріл. Якщо пацієнт приймає (або приймав протягом останніх двох діб) Валсартан і Сасутріл, слід повідомити про це лікаря; з високою часткою ймовірності лікар запропонує відмовитися від прийому Еналаприлу.

Ліки від діабету, такі як Аліскірен. Поєднувати прийом Еналаприлу з цими препаратами не можна - може виникнути гіпоглікемія.

Взаємодія Еналаприлу з алкоголем

Алкоголь, як і Еналаприл, знижує кров'яний тиск, а етанол посилює дію препарату. Спільне прийняття Еналаприлу і алкоголю може призвести до серйозних побічних ефектів - від запаморочення до різкого зниження артеріального тиску аж до колапсу.

Умови продажу

Продається за рецептом.

Умови зберігання

Тримати препарати, що містять еналаприл, найкраще в щільно закритій ємності, недосяжною для дітей і домашніх тварин. Зберігати ліки слід при кімнатній температурі (від 15 ° до 25 °) і низької вологості; тому звичайні місця зберігання ліків - холодильник і шафка у ванній - не підходять для еналаприлу.

Термін придатності

Термін придатності препаратів, що містять еналаприл, від 2,5 до 3 років.

Ціна медичних препаратів, що містять еналаприл

Ціна може відрізнятися в залежності від ваги таблетки, кількості таблеток в упаковці, фірми-виробника і цінової політики аптеки. В цілому вартість ліків, що містять еналаприл, варіюється від 70 до 210 рублів.

аналоги Еналаприлу

Препарати, основною діючою речовиною яких є еналаприл: Ренітек, Реніпріл, Енап, Берліприл ®, Енам, Едніт, Інволір, Міопріл і ін.

Інші інгібітори АПФ, за дією подібні до еналаприлом: каптоприл, раміприл, лізиноприл, фозиноприл.